一种表面活性剂在解决片剂生产难题中的应用

目的几种片剂产品提高收率或溶出度、储存期等生产难题的解决。方法产品处方中加入十二烷基硫酸钠并调整工艺,以中国药典为检测标准。结果提高和解决了实际生产中一个片剂产品的生产收率、一个片剂产品的溶出度及临床药效、一个微克级剂量生产产品的均一性和另一生产产品留样观察项目指标下降等难题。结论重视十二烷基硫酸钠在解决片剂生产难题中的作用,合理使用。     

盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片处方工艺及产业化研究

目的:通过考察各处方工艺影响因素,解决盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片产业化问题。方法:以释放性能和漂浮性能为指标,通过考察片剂硬度、颗粒粒度、HPMC用量、HPMC黏度级别、PVP XL用量、NaHCO3用量等,获得成熟的产业化工艺参数。结果:大规模生产所得制剂可在漂浮状态下完全释放药物,释放度试验结果表明产品释放度指标符合标准。结论:盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片可使用HPMC,PVP XL,NaHCO3作为骨架材料,并可获得合格工业产品。     

羟丙基甲基纤维素与淀粉的混合浆在速效感冒片中的应用

羟丙基甲基纤维素(HPMC)系纤维素的一种衍生物,是无毒、无臭、无味的药物辅料。美国在六十年代初就将其用作片剂的包衣材料,日本和西德等国也相继应用。药用HPMC在国内经上海医药工业研究院、上海天原化工厂试制已于1982年通过鉴定,并用于片剂包衣、膜剂、混悬剂等方面。我厂在速效感冒片的生产中,用HPMC     

国产与进口羟丙甲纤维素作为缓释骨架材料的比较研究

目的考察国产与进口羟丙甲纤维素（HPMC）作为缓释骨架材料的差异。方法以盐酸青藤碱为模型药物,比较两者所制备的样品在理化性质、片剂制备工艺及缓释效果等方面的差异。结果在理化性质、片剂制备工艺方面,国产HPMC稍逊于进口HPMC,但在缓释效果上两者（同黏度）之间无显著性差异（P〉0．05）。结论可用国产HPMC替代进口HPMC作为缓释骨架材料。     

异烟肼的控释片剂

使用两种天然树胶:瓜耳树胶(GG)和刺梧桐树胶(KG),与羟丙基甲基纤维素(HPMC)合用,制备异烟肼控释片剂。异烟肼片剂的配方如下:配方A,异烟肼:GG=1:1.5;配方B,异烟肼:KG=1:1.5;配方C,异烟肼:HPMC=1:1.5;配方D,异烟肼:HPMC:GG=1:1.25:1.25;配方E,异烟肼:HPMC:KG=1:1.25:1.25。上述配方用异丙醇和水(1:4)混合制成粒,过No 22号筛,加1％滑石和2％硬脂酸镁作润滑剂,在手工操作的制片机上加压制得片剂。     

中心复合设计-效应面法优化非洛地平缓释片处方

目的采用中心复合设计 效应面法优化非洛地平缓释片处方。方法以羟丙甲基纤维素（HPMC）K4M和HPMC 100LV的用量为考察因素,以1,4,8 h 的累积释放度（Y1h、Y4h、Y8h）为考察指标,利用二因素三水平中心复合设计 效应面法优化处方,并采用f2相似因子对自制片剂和原研制剂的体外释放度进行比较。结果HPMC K4M和HPMC 100LV的用量各占片剂质量的20.0%和10.0%时,所得缓释片各时间点释放度符合标准;自制片剂和原研制剂在不同释放介质中的释放度相似因子f2分别为70.87,74.19,59.68,69.25。结论HPMC K4M和HPMC 100LV以一定比例联合使用可以有效控制药物释放,采用中心复合设计 效应面法优化的处方预测性良好,制得的非洛地平缓释片体外释放符合要求。     

乙肝清HPMC K4M/PVP K30骨架缓释片的研制与体外评价

目的进行乙肝清HPMC K4M/PVP K30骨架缓释片的研制与体外评价。方法以中药赶黄草和贯叶连翘的提取物为原料药,以HPMC K4M和PVP K30两种粘度不同,水合行为差异较大的亲水高分子材料联合使用作为骨架材料,制备缓释12 h的"乙肝清骨架缓释片"。以"HPMC+PVP K30"总量在处方中的百分量和HPMC在"HPMC+PVP K30"总量中的百分量为考察因素,通过处方单因素考察和星点设计—效应面法进行优化,得到最佳的制剂处方。并通过均一性实验和体外释药行为研究进行体外评价。结果本片剂优化处方中最低HPMC K4M与PVP K30用量不得低于20%。最佳制剂处方为骨架材料HPMC+PVP K30总量占片剂质量的27.03%,HPMC占HPMC+PVP K30总量的49.04%。本处方具有良好的重现性与稳定性;片剂药物释放符合一级释放模型。结论制备了载药量40%的乙肝清提取物缓释片,并优化得到了其最佳的制剂处方。     

氟康唑阴道缓释片的制备及体外释放的研究

目的：制备氟康唑阴道缓释片,选择最优缓释片处方,为下一步体内药动学实验和其它各项研究奠定基础。方法：以氟康唑为主药,采用三因素三水平,正交试验设计方法考察MCC,HPMC,Carbopol对氟康唑缓释片释放的影响。应用紫外分光光度法测定药物片剂的释放度和片剂中氟康唑的含量。结果：确定处方FCZ50mg Carbopol 100mg MCC 150mg。HPMC 90mg淀粉210mg为最佳处方,片重0.6g。HPMC为该片剂缓释作用的主要影响因素,卡波姆影响作用次之。结论：该制剂有望成为治疗阴道真菌感染的有效制剂。     

胃内漂浮片的处方工艺筛选

目的 以硫酸庆大霉素为模型药物,应用HPMC(K4M)和十八醇为主要辅料，探讨胃内漂浮片的最佳处方工艺。方法 采用正交法，以片剂漂浮性能和释放度为指标，对其进行处方筛选。结果 最佳处方为羟丙甲纤堆素(HPMC(K4M))；十八醇：羟丙甲纤堆素(HPMC(E50))；丙烯酸树脂Ⅱ号为110：150：55：10。结论 以该处方制备的片剂漂浮性能和释放度良好。     

羟丙基甲基纤维素(HPMC)在片剂生产中的应用

目的　利用辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC)做粘合剂、成膜剂,可较大程度提高片剂质量。方法　通过实验新老工艺对比,筛选出最佳处方。结果　增加了药品的稳定性,提高了药品的溶出度。结论　HPMC做为片剂辅料有利于药物的稳定性,改善片剂质量     

以HPMC为骨架的盐酸丁螺环酮缓释片的制备

以HPMC单用或与卡波姆934p合用，制备盐酸丁螺环酮缓释片并进行体外释放度的测定。结果表明本品可持续释药24h，且加入卡波姆比单用HPMC为骨架具有更好的缓释效果。     

茶碱缓释片的制备及其初步稳定性考察

目的：考察茶碱羟丙基甲基纤维素（HPMC）骨架片的制备方法及其初步稳定性。方法：以HPMC为骨架材料,采用湿颗粒法制备茶碱缓释片,考察了HPMC用量、HPMC黏度及释放介质pH值对药物体外释放行为的影响,以及光照、高温及高湿度对茶碱缓释片稳定性的影响。结果：HPMC用量和黏度显著影响茶碱释药速率,释放介质pH值对茶碱释药速率影响较小。光照、高温及高湿度不影响茶碱缓释片的含量及释放度。结论：通过使用合适黏度的HPMC及调节HPMC用量可获得具有理想释药行为的茶碱缓释片,且其稳定性良好。     

烟酸缓释骨架片的制备及体外释放度考察

目的 :制备烟酸缓释骨架片并考察其体外释放度。方法 :以国外上市 Niaspan R○ 作为对照 ,考察了 4种型号的羟丙基甲基纤维素 (HPMC)对释放性能的影响 ,并比较了缓释片在水、0 .1mol/ L 盐酸及 p H6 .8磷酸盐缓冲液三种介质中的释放度。结果 :用 Higuchi方程拟合发现 ,自制片和对照片均具有典型的缓释性能 ,而且自制片和对照片的释放度没有差别。结论 :自制的烟酸缓释骨架片工艺简单易行 ,释放度亦符合要求。     

茶碱亲水基质蚀解片的溶出

以羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）为亲水基质制备茶碱控释片，研究了ＨＰＭＣ的粘度和加入量对片剂溶出状况的影响。少量羟甲基纤维素钠（ＣＭＣ－Ｎａ）也能影响片剂的溶出速率，改变片剂的溶出级数。调节ＨＰＭＣ和ＣＭＣ－Ｎａ的配比，可使茶碱控释片呈零级溶出。     

采用固体分散技术制备尼群地平缓释片

目的：制备具有良好体外释放的尼群地平缓释片。方法：以羟丙甲纤维素（HPMC）为凝胶骨架材料制备缓释片,对骨架材料用量、制备工艺等因素进行考察。结果：随着HPMC用量的增加药物释放明显减慢,固体分散工艺可改善药物的体外释放释药行为。结论：通过固体分散工艺及HPMC用量的适当调整可制备具有良好释放的NT缓释片。     

影响卡波姆-羟丙基甲基纤维素粘附片粘附性质的因素考察

目的：研究影响卡波姆（Carbopol)-羟丙基甲基纤维素（HPMC）粘附片粘附性质的各种因素。方法：测定Carbopol,HPMC及其不同比例混合物制备粘附片的粘附力，溶胀速率和粘附时间。结果：Carbopol与HPMC以一定比例混合后制成粘附片的粘附力和溶胀速率随HPMC含量增加而下降，而粘附时间与二者比例有关。结论：当Carbopol与HPMC的比例为1：1或1：2时，制备的粘附片具有较大的粘附力，适宜的溶胀速率和较长的粘附时间。     

酒石酸美托洛尔缓释片工艺研究

目的对酒石酸美托洛尔缓释片的处方工艺进行研究。方法运用正交设计法,通过测定不同时间酒石酸美托洛尔的释放率,来判断其缓释效果从而对缓释骨架材料、填充剂、粘合剂、润滑剂的种类、规格、用量及工艺等进行考察,并对确定的处方及工艺制备的3批样品测定其释放度。结果用HPMC作为骨架材料,微晶纤维素作为填充剂,硬脂酸镁作为润滑剂,3%EC乙醇溶液作为粘合剂制成酒石酸美托洛尔缓释片。结论本制剂工艺简单,所用各种辅料均为国产化,成本低.制得酒石酸美托洛尔缓释片释放度符合规定。     

盐酸丁咯地尔羟丙基甲基纤维素骨架片的实验研究

目的：研制盐酸各地尔HPMC缓释骨架片。方法：湿颗粒法压片，正交实验设计考察HPMC的用量、粘度及粘和剂对药物体外释放速率的影响。结果：盐酸丁咯地尔骨架片的体外释放行为符合Higuchi方程；粘和剂种类和HPMC的用量对制剂的释药速率有显著性影响。结论：盐酸丁咯地尔HPMC骨架片有良好的缓释性。     

白桦脂酸缓释片的制备工艺研究

［摘要］目的制备白桦脂酸缓释片，并对其释药性质进行研究。方法分别采用不同粒度白桦脂酸不同粒度、含量的羟丙甲纤维素(HPMC)，以及不同的压片压力制备白桦脂酸缓释片，在0.5%十二烷基硫酸钠（SDS）溶液的释放递质中测定其释放度。结果HPMC的粒度和黏度、白桦脂酸粒度对本制剂的释药影响较大。随着HPMC用量的增加释药速率减慢。结论白桦脂酸缓释片的释药过程通过Peppas方程拟合，发现释放指数（n值）为0.75，初步说明白桦脂酸从骨架中的释放是扩散和溶蚀综合作用的结果，为不规则转运。影响药物释放的主要因素是白桦脂酸的粒度、HPMC的用量和粒度。     

甲硝唑缓释片处方优化研究

目的优化甲硝唑缓释片的处方。方法采用正交试验设计,以体外累积释放度为指标,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)的规格、HPMC和乳糖的用量为考察因素,筛选甲硝唑缓释片的最佳处方。结果最佳处方为HPMC的规格为K4M、HPMC 20%、乳糖10%;优化后所制制剂可持续释药12 h。结论甲硝唑缓释片处方合理,具有良好的缓释效果。