不同透皮促进剂对复方麻黄贴剂中麻黄碱透皮吸收的影响

目的研究不同透皮促进剂对中药复方麻黄贴剂中麻黄碱的透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对麻黄碱进行含量测定,对不同透皮促进剂的促渗效果进行考察。结果氮酮单独使用或与其他促渗剂混合使用,渗透促进效果均较佳,说明氮酮在促进麻黄碱的渗透过程中起主导作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率K可达94.280μg·cm-2·h-1。结论氮酮与丙二醇合用可促进麻黄碱的透皮吸收,可作为本复方的透皮促进剂。     

消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法以丹酚酸B和丹参酮ⅡA为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇(1∶1)促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮ⅡA透皮吸收速率分别为3.62、1.35μg/(cm2.h)(大鼠皮肤),24 h累积渗透量分别为88.72、16.12μg/cm2,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论以氮酮-丙二醇(1∶1)作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮IIA都有较好的促渗作用。     

β-细辛醚体外皮肤渗透动力学研究

目的　考察β-细辛醚在不同溶剂体系中的体外皮肤渗透情况。方法　采用大鼠离体皮肤作为屏障进行体外透皮试验 ,采用 HPL C法测定在不同冰片、水性氮酮的溶剂中 β-细辛醚的含量 ,计算 2 4 h累积渗透量和稳态渗透速率。结果　 0 .1%冰片对β-细辛醚没有促透皮作用 ;水性氮酮有降低β-细辛醚透皮的作用 ;β-细辛醚在 2 0 %乙醇中 ,2 4 h累积渗透量和稳态渗透速率分别为 (35 2 .6 2 4± 87.0 4 9) μg/ cm2、(18.90 2± 4 .84 0 ) μg/ (cm2· h)。结论　不加促渗剂的β-细辛醚溶剂体系 ,透皮吸收情况最好。     

双氢青蒿素软膏处方筛选及体外渗透性研究

目的筛选双氢青蒿素（DHA）软膏处方及促渗剂。方法建立体外经皮渗透试验方法，采用高效液相色谱法对DHA样品的体外透皮速率进行考察，并以DHA累积透过量作体外透皮曲线，与Higuchi方程进行拟合。结果透皮速率以卡波普水溶性软膏及促渗剂为氮酮的最高，达到27．262μg／（h·cm），Higuchi方程线性较好。结论最佳处方为卡波普水溶性基质的DHA软膏处方，最佳促渗剂为氮酮。     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响

目的:考察不同透皮促进剂对左旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响.方法:采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对左旋延胡索乙素进行含量测定,考察化学类、天然类渗透促进剂单用和合用对左旋延胡索乙素的促透效果.结果:化学类促进剂单用时,8％氮酮促透效果最佳,平均渗透速率达21.153μg·cm-2·h-1.天然类促进剂单用时,2％薄荷醇和5％桉叶油促透效果较佳,但平均渗透速率约为8％氮酮的一半.促进剂合用时,薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用的促透效果较好,均比单用8％氮酮有显著性增加(P＜0.05).结论:薄荷油或薄荷醇与8％氮酮合用对左旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有较好的促透效果,天然类和化学类渗透促进剂合用具有良好的加和作用.     

温经止痛凝胶膏剂的促渗剂优选

目的:优选温经止痛凝胶膏剂中促渗剂的种类及用量。方法:采用改良Franz扩散池,以离体小鼠腹部皮肤为屏障,采用HPLC检测不同促渗剂种类、比例及用量对温经止痛凝胶膏剂中藁本内酯累积透皮量、透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响,流动相甲醇-水(80∶20),检测波长328 nm。结果:氮酮和丙二醇联用的促渗效果明显优于其他几种促渗剂,确定氮酮与丙二醇的用量比(2∶1),总用量4%。藁本内酯24 h的累计透皮量84.16μg·cm-2,透皮速率常数3.28μg·cm-2·h-1,增渗倍数3.33。结论:氮酮和丙二醇组合的透皮促渗效果显著,可作为温经止痛凝胶膏剂的促渗剂。     

伤科消炎巴布膏的渗透促进剂研究

目的探讨复合促渗剂对伤科消炎巴布膏透皮吸收的影响。方法以丹参水溶性成分丹酚酸B为指标,用体外透皮试验法考察其24h累积渗透量。结果促渗效果最佳的为氮酮:丙二醇(1:1)的复合促渗剂,促渗作用为不含促渗剂的6倍。结论氮酮:丙二醇为1:1的复合促渗剂对伤科消炎巴布膏的渗透促进效果最佳。     

促渗剂对光甘草定体外经皮渗透效果的影响

目的:考察促渗剂对光甘草定体外经皮渗透性能的影响,为该化合物经皮给药系统的开发提供参考。方法:采用HPLC测定光甘草定含量,流动相乙腈-水-冰乙酸(55∶44∶1),检测波长282nm。选取小鼠背部皮肤,通过Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮性能,考察氮酮、冰片、丙二醇对光甘草定乳剂透皮吸收的影响。结果:光甘草定的透皮吸收率较低,促渗剂能有效使其透过皮肤。不同促渗剂对光甘草定促透作用顺序为5%氮酮组>5%丙二醇组>5%冰片组>单体组,稳态渗透速率分别为4.938,3.041,2.950,2.583μg·cm-2·h-1,滞后时间依次为0.056,0.180,0.059,0.167h。结论:不同促渗剂均能促进光甘草定的经皮渗透效果,以氮酮为最佳。     

软肝消水巴布剂的研制及其体外透皮研究

目的:研究软肝消水巴布剂的成型工艺,体外透皮行为及其释放规律。方法:采用正交设计,利用离体大鼠皮肤透过试验,优化软肝消水巴布剂的基质配方;采用Franz’s扩散池法,考察透皮促进剂氮酮、丙二醇对人参皂苷Rg1的促渗透能力;采用桨碟法,考察释药规律。结果:软肝消水巴布剂中人参皂苷Rg1的透皮速率为0.394μg/cm2/h(大鼠皮肤),12 h能累积释放90%以上,释放规律符合一级模型。结论:软肝消水巴布剂中人参皂苷Rg1的释放速度大于透过皮肤的速度,为皮肤控释型制剂,加入复合促渗透剂能提高药物的透皮速率。     

不同促渗剂对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响

目的:考察促渗剂氮酮、冰片、薄荷油对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响。方法:使用智能透皮试验仪,选择小鼠腹皮为渗透屏障,对含3种促渗剂及其复配体系的软膏进行体外经皮扩散实验,HPLC测定蒿甲醚的累积透过量和经皮扩散速率。结果:2%氮酮、2%冰片、2%薄荷油,2%氮酮+2%冰片、2%氮酮+2%薄荷油均可以不同程度地促进蒿甲醚软膏的透皮吸收,其促渗效果顺序为2%氮酮+2%薄荷油2%氮酮+2%冰片2%薄荷油2%冰片2%氮酮。结论:薄荷油单用和复配使用对蒿甲醚的体外透皮吸收均有良好的促进作用,复配使用促透效果更佳。     

羌活挥发油对大黄藤素体外经皮渗透的影响

目的:考察羌活挥发油对大黄藤索的裸鼠体外促透皮作用,筛选中药透皮促进剂.方法:采用改良Franz扩散池进行体外透皮实验,以裸鼠皮为渗透屏障、5%氮酮为对照,观察5%羌活挥发油对大黄藤素促透皮作用.以HPLC法测定大黄藤素的含量,计算其24 h平均累积渗透量与6 h平均透皮速率常数.结果:5 mg/mL大黄藤素加入5%羌活挥发油或5%氮酮后24 h平均累积渗透量分别为1 947.13、3 683.61 μg/cm2;6 h平均透皮速率常数分别为170.93、220.21 μg/cm2·h;增渗倍数分别为698.889 5,900.408 1.与阴性对照相比,差异均有显著性意义.结论:5%羌活挥发油对大黄藤素有较强的促透皮作用,但其效果略弱于5%氮酮.     

优选复方穿蛭透皮贴中透皮吸收促进剂

目的 研究不同透皮吸收促渗剂对复方穿蛭透皮贴中丹皮酚和人参皂苷Rg1的透皮吸收的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂.方法 采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对指标成分透皮吸收的影响.采用正交试验法,以累积渗透量为指标考察氮酮、丙二醇、薄荷醇3个因素对复方穿蛭透皮贴透皮吸收影响,并筛选最佳透皮吸收促进剂的比例和浓度.结果 氮酮、丙二醇用量为3％,薄荷醇用量为1％时,丹皮酚和人参皂苷Rg1透皮吸收率最高,促渗透效果最明显.结论 氮酮-丙二醇-薄荷醇(3％:3％:1％)是复方穿蛭透皮贴较理想的透皮吸收促进剂.     

不同保湿剂和促透剂对三黄肿痛湿敷贴局部透皮吸收的影响

目的:研究不同保湿剂和促透剂对三黄肿痛湿敷贴局部透皮吸收影响。方法:采用猪耳皮肤进行体外透皮吸收实验,以HPLC法测定三黄肿痛湿敷贴中7种活性成分,累积透皮量为指标,考察制剂中体外局部透皮吸收行为及各保湿剂与促透剂的渗透性效果。结果:不同保湿剂和促透剂对三黄肿痛湿敷贴中7种活性成分的促透影响不尽相同。薄荷油、氮酮、油酸、柠檬酸、肉豆蔻酸异丙酯5种促透剂均能促进三黄肿痛湿敷贴中各活性成分的经皮渗透,其中薄荷油的促渗作用最强。而保湿剂的丙二醇促渗作用高于甘油。结论:保湿剂丙二醇、促透剂薄荷油对三黄肿痛湿敷贴的透皮吸收影响显著。     

细辛挥发油对颅痛定体外促透皮作用的研究

目的：考察细辛挥发油对颅痛定小鼠体外经皮渗透的影响，筛选中药透皮促进剂。方法：用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验，以氮酮为对照，紫外分光光度法测定颅痛定的含量。结果：不同浓度的促透剂中5％细辛油，5％氮酮的促透效果最好，15mg／ml颅痛定加入以上促透剂后24小时平均累积渗透量分别为16．6018、11．1418mg／cm^2；12小时平均透皮速率常数分别为0．6786、0．4878mg／cm^2·h^-1；增渗倍数分别为1．3687、1，0763。5％细辛油24小时累积透过量明显高于5％氮酮组（P〈0.01）。结论：5％细辛挥发油对颅痛定有较强的促透皮作用。     

不同配伍组方对麻黄细辛附子汤体外经皮渗透行为的影响

目的:探讨不同配伍组方对麻黄细辛附子汤(MXF)体外经皮吸收的影响,以阐明MXF外用的配伍机制,为其经皮给药提供科学依据,也为中药复方外用配伍机制研究积累数据。方法:采用Franz体外扩散池法,以含1%聚山梨酯-80的生理盐水溶液为接受液,采用麻黄生物碱类成分(盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱),附子生物碱类成分(苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱)和细辛挥发油类成分(细辛脂素和甲基丁香酚)的12 h累积渗透量(Q12 h)和稳态渗透速率(Jss)为指标,考察麻黄组、附子组、细辛组、麻黄-附子组、麻黄-细辛组、附子-细辛组、麻黄-附子-细辛组(全方组)对大鼠背部的透皮吸收情况。结果:各成分的Q12 h和Jss比较,盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱排序均为全方组麻黄-细辛组麻黄组麻黄-附子组,且盐酸麻黄碱盐酸伪麻黄碱;苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱排序均为附子-细辛组附子组麻黄-附子组全方组,且苯甲酰新乌头原碱苯甲酰乌头原碱苯甲酰次乌头原碱;甲基丁香酚排序为细辛组麻黄-细辛组附子-细辛组全方组。各组中细辛脂素的Q12 h和Jss差异不大。结论:不同配伍组方对MXF中各指标成分的经皮吸收有影响,且对不同成分的影响程度不同;成分不同,经皮吸收效果也不同。细辛对盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱的经皮吸收具有一定的促进作用,附子对盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的经皮吸收均有一定抑制作用,麻黄和附子均会对甲基丁香酚的经皮吸收起到显著抑制作用。     

透皮促进剂对芪遂逐水凝胶膏中大戟二烯醇透皮吸收的影响

目的:研究透皮促进剂对芪遂逐水凝胶膏中大戟二烯醇透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促进剂配方。方法:运用HPLC法对池中大戟二烯醇进行含量测定,采用改良的Franz扩散池装置,对氮酮、丙二醇、油酸单独及复合应用的促透效果进行考察。结果:不加透皮促进剂的芪遂逐水膏大戟二烯醇的透皮速率为0.2374μg/cm2·h;单独使用透皮促进剂时,不同浓度的氮酮促透能力排序为3%5%1%,不同浓度的丙二醇促透能力排序为7.5%10%5%,油酸总体的促透作用较弱,其排序为10%7.5%5%;将单独使用透皮能力最佳的3%氮酮与7.5%丙二醇按不同比例配制成复合透皮促进剂,其促透能力排序为1∶11∶21∶3,而上述最佳配方中加入不同比例的10%油酸不能提高促透效果。结论:芪遂逐水凝胶膏透皮促进剂的优选配方是3%氮酮与7.5%丙二醇按1∶1比例制备。     

不同透皮促进剂对祖师麻体外透皮吸收的影响

目的研究不同促渗剂对祖师麻体外透皮促渗作用的影响。方法采用ZTY智能透皮试验仪,以离体雄性大鼠腹部皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定接受液中祖师麻甲素和7-羟基香豆素的量,计算不同时段药物的累积渗透量和渗透速率。结果 4%冰片、4%油酸、5%氮酮、1%⁵%丙二醇、1∶15%丙二醇、1∶1¹∶4氮酮-丙二醇均能促进祖师麻有效成分的吸收,其中氮酮和丙二醇促渗效果明显;采用4%氮酮时促渗效果最佳。结论可选择4%氮酮作为祖师麻经皮给药制剂的最佳透皮吸收促进剂。     

不同组分透皮吸收促进剂增强黄腐酸钠软膏的透皮效应

目的:考察不同组分透皮吸收促进剂对黄腐酸钠软膏经皮渗透的影响。方法:采用改进Franz扩散装置,测定黄腐酸钠的渗透量。对氮酮、丙二醇、薄荷油3种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促进效果进行考察。结果:2%氮酮和6%丙二醇配伍使用促进效果最佳,可使黄腐酸钠软膏的渗透速率提高6.5倍。结论:透皮吸收促进剂可促进黄腐酸钠软膏的透皮吸收。     

伤科止痛膏中透皮促进剂的选择

目的:研究氮酮、丙二醇以及其联合使用时对伤科止痛膏中欧前胡素经皮渗透的影响,筛选出有效的透皮促进剂。方法:采用Franz扩散池,通过体外透皮渗透实验,以高效液相色谱法测定欧前胡素的含量,计算其累积渗透量。结果:加入不同种类和比例促透剂的伤科止痛膏,释药速度不同,其欧前胡素的释放速度大小为4%氮酮1%氮酮+3%丙二醇2%氮酮3%丙二醇。结论:氮酮、丙二醇以及联合使用时均能促进的伤科止痛膏的透皮吸收,以加入4%的氮酮促透效果最佳。