透皮促进剂对消旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响

 目的 考察不同透皮促进剂对消旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响。方法 采用Valia-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对延胡索乙素进行含量测定,考察月桂氮NFDB3酮、丙二醇及两者按不同比例混合对消旋延胡索乙素的促透效果。 结果 月桂氮NFDB3酮、丙二醇单独使用均对延胡索乙素有促透作用,月桂氮NFDB3酮促透效果较强,8%月桂氮NFDB3酮促透效果最好,平均渗透速率达到12.397 μg·cm^-2·h^-1 。单用丙二醇时,15%丙二醇促透效果较好,平均渗透速率为3.142 μg·cm^-2·h^-1。两者合用促透效果始终小于月桂氮NFDB3酮单独使用时效果,且与单用8%Azone有极显著性差异（P<0.01）。结论 月桂氮NFDB3酮浓度为8%时消旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有最大促透效果,月桂氮NFDB3酮和丙二醇合用并未体现协同作用。     

延胡索及白芥子涂方中延胡索乙素经皮渗透的比较研究

经皮给药制剂(Transdermal Drug Delivery Systems,TDDS),是指经皮肤给药而发挥全身治疗作用的控释制剂。作为第三代药物制剂研究的新型给药系统,其优点有:可以绕过肝脏的首过效应及胃肠道的破坏,提供可预定的和较长的作用时间,维持稳定持久的血药浓度,降低药物毒性和副作用,提     

延胡索乙素柔性脂质体的制备与透皮吸收

目的:制备延胡索乙素柔性脂质体,研究其透皮吸收效果.方法:采用薄膜分散法制备延胡索乙素柔性脂质体,改良的Franz扩散池法研究其透皮吸收.结果:制备的延胡索乙素柔性脂质体包封率82.7％,粒径(112.3±59.2)nm,基本呈正态分布.该制剂12 h内累积渗透量2 121 μg,明显高于对照组酊剂的1 153μg;在皮肤内滞留率53.9％,明显高于酊剂的11.2％.结论:制得的延胡索乙素柔性脂质体透皮效果较酊剂好.     

月桂氮卓酮和其它渗透促进剂对维甲酸经皮渗透性的影响

应用Ｆｒａｎｚ扩散池和Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池，采取新鲜离体大鼠皮肤，分别研究了月桂氮酮（氮酮）等渗透促进剂对０．１％维甲醚软膏剂和溶液剂体外经皮渗透性的影响。结果表明，氮酮浓度在１％～５％范围内无明显透皮促进作用，１０％油酸和５％薄荷醇也无透皮促进作用，剥离角质层后维甲醚的透过量仅增加２．６～４．７倍。结果表明，角质层不是维甲酸经皮渗透的主要屏障，角质层下表皮组织和真皮组织的屏障作用不可忽视，对于这种情况，氮酮等渗透促进剂的作用是有限的。     

透皮吸收促进剂对消痛灵巴布剂中延胡索乙素经皮吸收量的影响

本文采用人体剩余量法研究消痛灵处方中的挥发油、冰片及氮酮对延胡索乙素经人体膝部皮肤透皮吸收的影响。结果表明：冰片和挥发油能改善延胡索乙素的透皮吸收,加入2%或3%氮酮可使延胡索乙素的透皮量达50%以上。     

延胡索指标性成分延胡索乙素的影响因素分析

目的:分析影响延胡索中延胡索乙素含量的因素,为延胡索质量控制提供数据.方法:测定不同产地、生长年限、软化方法、粒径大小的延胡索中延胡索乙素的含量,并用统计学方法进行分析.结果:浙江产延胡索含量高于陕西产延胡索,1年生延胡索含量高于2年生延胡索,润法所制的饮片含量高于泡法,不同粒径大小延胡索中延胡索乙素含量无明显差异.结论:延胡索产地、药材生长年限、饮片软化方法均可影响延胡索中延胡索乙素的含量,粒径大小对延胡索乙素含量没有显著影响.     

导数光谱法测定延胡索中延胡索乙素的含量

利用乙醇超声提取，二阶导数光谱法测定延胡索中延胡索乙素的含量。本法简便、灵敏，重视性好，平均回收率为１０１．３％，ＲＳＤ为２．４３％。     

延胡索和左旋延胡索乙素对大鼠吗啡条件性位置偏爱效应消退作用的比较

目的观察并比较延胡索及其有效成分左旋延胡索乙素(l-tetrahydropalmatine,l-THP)对大鼠吗啡条件性位置偏爱(conditioned place preference,CPP)效应消退时间的影响。方法剂量递增法建立大鼠吗啡CPP模型,雄性SD大鼠颈背部注射吗啡和生理盐水训练10 d,在12 d确认CPP模型建立成功后,连续21 d给予延胡索2,1,0.5 g.kg-1水提液(分别含l-THP0.153,0.077,0.038 mg),以及l-THP 3.76,1.88,0.94 mg.kg-1灌胃治疗,观察各组大鼠吗啡CPP效应的消退时间。结果与生理盐水对照组比较,吗啡模型组大鼠在伴药箱停留的时间明显延长(P<0.05);治疗后,延胡索2,1g.kg-1水提液和l-THP 3.76,1.88 mg.kg-1组的CPP效应在用药6 d消退,而模型组、延胡索0.5 g.kg-1和l-THP0.94 mg.kg-1组在用药第2天消退。结论延胡索和l-THP均能加速大鼠吗啡CPP效应的消退,但含一倍量l-THP单体的延胡索中药相当于单独应用约24倍l-THP单体的效果。     

付罐疗法对延胡索乙素贴剂透皮吸收的影响

目的： 考察付罐疗法对延胡索乙素贴剂透皮吸收的影响。方法： 以AUC_0-t,Tmax,Cmax的综合评分为评价指标,通过正交试验考察罐法、压力、罐疗时间3个因素对延胡索乙素贴剂透皮吸收的影响。采用UPLC-MS/MS测定延胡索乙素贴剂的血药浓度变化,流动相乙腈-水（70:30）,流速0.3 mL·min^-1,自动进样器温度30℃,柱温30℃,进样量3 μL,电喷雾电离源（ESI+）,质荷比（m/z）356.27,毛细管电压3.38 kV,锥孔电压38 V,离子源温度150℃,脱溶剂气温度350℃,锥孔反吹气流量50 L·h^-1,脱溶剂气流量650 L·h^-1,碰撞气流量0.16 mL·min^-1。结果： 最佳付罐疗法条件为刮罐,压力-0.02 MPa,时间15 min。结论： 付罐能显著提高延胡索乙素贴剂的透皮吸收,付罐疗法可作为一种新的物理促渗方法。     

RP-HPLC测定复方延胡索片中延胡索乙素的含量

复方延胡索片系根据妇科名老中医经验方研制成的中药新药复方制剂,具活血化瘀,破气行滞,消积定痛功效,用于治疗妇女原发性痛经.成分由延胡索、三棱、莪术等8种中药组成.     

盐酸川芎嗪凝胶剂的制备及体外透皮性能的研究

制备盐酸川芎嗪凝胶剂并研究其体外经皮渗透性。采用Valin-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,以HPLC测定川芎嗪含量,考察含药量、薄荷油、月桂氮 NFDB3 酮用量对盐酸川芎嗪凝胶剂经皮渗透性的影响。凝胶剂处方的最佳组合:5%月桂氮 NFDB3 酮+5%薄荷油+8%羧甲基纤维素钠+8%盐酸川芎嗪,12 h累积渗透量平均值为(6 731.87±102.31) μg·cm^-2,渗透速率平均值为(535.02±33.89) μg·cm^-2·h^-1,其体外经皮渗透近似零级过程。盐酸川芎嗪凝胶剂具有较好的经皮渗透特性,有望成为新的给药制剂。     

透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂成分体外经皮渗透的影响

目的研究不同透皮促渗剂对黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A苷及木蝴蝶素)体外经皮渗透的影响,为筛选最佳的促渗剂提供实验依据。方法选择3种常用的透皮促渗剂氮酮(azone,AZ)、薄荷醇(menthol,MT)、丙二醇(propylene glycol,PG),采用体外扩散池法考察单一促渗剂与二元复合促渗剂对体外经皮渗透参数的影响。结果采用单一促渗剂时,AZ对苷类成分的促渗效果较好,MT对苷元类成分的促渗效果较好,而PG的促渗效果相对较差,总体以3%AZ对于总黄酮及其单体的促渗能力最强;采用二元复合促渗剂时,促渗效果整体优于单一促渗剂,总体以3%AZ+5%PG渗透效果最佳。结论促渗剂可以显著影响黄芩总黄酮凝胶膏剂中总黄酮及其中6种活性黄酮类成分的经皮渗透动力学参数,3%AZ+5%PG构成的二元复合促渗剂用于黄芩总黄酮凝胶膏剂促渗效果最佳。     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

苦参地龙纳米乳凝胶的制备及其离体透皮吸收研究

目的: 制备苦参地龙纳米乳和纳米乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法: 将苦参总碱溶入油相IPM,加入表面活性剂EL35、助表面活性剂无水乙醇溶解混合为含药内相,恒温搅拌至均匀;将地龙提取物溶于去离子水中,在室温下边搅拌边缓慢滴加到含药内相中,恒速搅拌至澄清透明,得苦参地龙纳米乳。采用HPLC测定纳米乳中苦参碱和氧化苦参碱的含量;采用透射电镜和激光粒径测定仪分别考察纳米乳的形态和粒径。以NP700为基质,制备苦参地龙纳米乳凝胶,并采用Franz扩散池对纳米乳、纳米乳凝胶的体外透皮特性进行考察。结果: 制备的苦参地龙纳米乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径20.6 nm,含量稳定。苦参地龙纳米乳、苦参地龙纳米乳凝胶、苦参地龙水溶液、苦参地龙水凝胶的稳态渗透速率分别为0.148 4,0.118 3,0.030 6,0.032 1 mg·cm^-2·h^-1。结论: 苦参地龙纳米乳、纳米乳凝胶的24 h累积渗透量和渗透速率均优于水溶液、水凝胶,可为苦参地龙药对经皮给药提供一种新的剂型。     

氢化胡椒碱对光甘草定软膏透皮渗透性的影响

[目的]研究氢化胡椒碱对光甘草定软膏体外透皮作用的影响。[方法]通过改良Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮吸收性能,以高效液相色谱法测定光甘草定含量,以考察氢化胡椒碱、氮酮、冰片对光甘草定透皮吸收的影响。[结果]不同促渗剂对光甘草定累积透过量顺序为0.04%氢化胡椒碱组0.03%氢化胡椒碱组0.02%氢化胡椒碱组5%氮酮组3%氮酮组2%冰片组单体组,0.04%氢化胡椒碱组的24 h的累积渗透量最大,为26.51μg/cm2,其促渗速率的增渗倍数最大,较单体组提高了5.03倍。[结论]不同的促渗剂对光甘草定均有促渗作用,并且0.04%氢化胡椒碱为透皮促渗剂对光甘草定体外透皮吸收效果最佳,可促进光甘草定快速有效的渗透。     

冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究

该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响,探讨其经皮促透机制。结果表明,当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果,但对蛇床子素的促透效果更佳,接近于常用经典促透剂月桂氮酮;红外光谱和扫描电镜研究显示,冬青油主要作用于皮肤角质层脂质,降低角质层致密排列,从而降低皮肤屏障作用。由此可知,冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收,且对亲脂性药物促透效果更佳,这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关。     

战骨提取物中柚皮素透皮吸收促进剂的筛选

目的筛选战骨提取物中柚皮素的最佳透皮促渗剂及其用量。方法以大鼠腹部皮肤为实验屏障,用改良Franz扩散池法建立离体经皮吸收实验方法,收集战骨提取物中柚皮素的透皮接收液,用高效液相色谱法测定其透皮速率。结果以冰片、薄荷脑、氮酮作为促渗剂对柚皮素的透皮吸收有不同程度的促进作用,其促渗作用强度冰片薄荷脑氮酮,当冰片用量为5%时,柚皮素的透皮速率可达0.136 8 mg/(cm2·h)。结论以5%冰片作为促渗剂时可以较好地促进战骨提取物中柚皮素的经皮吸收。     

灯盏花素不同脂质载体凝胶体外经皮渗透性评析

目的:制备4种灯盏花素脂质载体凝胶和普通凝胶,研究4种脂质载体对灯盏花素体外经皮促渗性能.方法:采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障进行体外透皮实验,对各凝胶体外透皮特性进行药动学方程拟合,采用HPLC测定单位面积累积透皮量.结果:各凝胶单位面积累积透皮量大小为固体脂质纳米粒凝胶＞传递体凝胶＞脂质体凝胶＞纳米结构脂质载体凝胶＞普通凝胶.其中固体脂质纳米粒凝胶24 h单位面积累积透皮量最大,为普通凝胶的3.75倍,体外释药特性符合Higuchi动力学方程.结论:脂质载体凝胶对灯盏花素经皮吸收有不同程度的促渗作用,其中固体脂质纳米粒为4种脂质载体凝胶中的最佳促渗载体.     

接受液中的乙醇浓度对药物体外透皮试验的影响

该文考查接受液中不同浓度乙醇对药物体外透皮试验的影响。通过配制不同浓度乙醇-生理盐水作为接受液,供给池不加药,大鼠皮肤按正常操作条件处理12 h,然后用生理盐水置换出含醇生理盐水,加药测定药物透皮吸收过程,并计算相关透皮参数;利用扫描电镜观察离体大鼠皮肤在经含醇生理盐水作接受液处理12 h后皮肤角质层的形态变化。结果表明,10%,15%乙醇-生理盐水未影响相关药物透皮参数,但20%乙醇-生理盐水组药物稳态透皮速率及滞后时间有显著变化,并随着乙醇浓度的增加影响增大,50%乙醇组透皮速率甚至为对照组的10倍。扫描电镜结果显示,当乙醇用量超过20%时,正常皮肤表面的褶皱逐渐消失,并伴有脱落的鳞片状物,毛囊口扩展。因此,大鼠皮肤的体外透皮试验中,接受液中乙醇用量超过20%时,将影响皮肤正常生理结构从而改变其屏障特性,因此接受液中的乙醇浓度应控制在20%以下。     

薄荷油与薄荷醇促进中药成分经皮吸收的对比研究

该文拟探讨并比较薄荷油与薄荷醇对中药复杂成分的经皮促透作用特征规律。选择系列不同logP(油水分配系数)中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(logP=3.85)、川芎嗪(logP=2.34)、阿魏酸(logP=1.26)、葛根素(logP=-0.35)、京尼平苷(logP=-1.01),简化并表征中药复杂成分体系,采用体外透皮试验,对比分析薄荷油与薄荷醇的经皮促透作用特征。同时,采用傅利叶变换红外光谱(FTIR)技术进一步比较薄荷油与薄荷醇对皮肤角质层内在分子结构的影响。研究结果显示,适宜浓度的薄荷油与薄荷醇均可促进不同logP药物成分的经皮吸收,薄荷醇作用下药物经皮促透倍数对数值与药物logP向于负线性关系,薄荷油作用趋向于呈抛物线关系,但都表现出对logP较低药物(即亲水性药物)具更佳的经皮促透效果,其作用趋势相似。红外光谱研究显示,薄荷油与薄荷醇主要通过影响角质层脂质而影响皮肤屏障功能,且作用强度相近,与体外透皮试验结果一致。可知,薄荷油与薄荷醇的体外经皮促透作用特征相似,且对角质层内在分子结构影响相同,因此,作为经皮促透剂应用条件下,可以考虑选择成分单一的薄荷醇代替组成复杂的薄荷油。