硝苯地平缓释片及控释片的体外释放度试验

采用紫外分光光度法（λ＝３３３ｍ）对四批不同厂家的硝苯地平缓释片及控释片进行体外释放度试验。结果表明，本次试验的四批样品的释出符合一级或零级速率过程，其释出参数ｋｒ与ＭＤＴ差异有非常显著性（Ｐ〈０．０１）。其中Ａ和Ｂ的缓释作用不稳定，Ｄ以恒速释放但释出慢，Ｃ既克服释出慢的缺点，又能控制释放。     

粉防己碱对体外培养软骨细胞的影响

防己是传统中药,始载于《神农本草经》,有祛风湿、止痛、利水的功效;在传统中药方剂中常用于治疗风湿痹痛,现多用于风湿、类风湿性关节炎的治疗。现代研究表明,防己最主要的有效成分是粉防己碱(tetrandrine),属于双苄基异喹啉类生物碱,具有抗炎和免疫抑制作用,可以抑制炎症过程的多个环节,包括抑制炎症细胞功能、抗自由基损伤、抑制炎症介质释放和对抗炎症介质的效应。在近年发展起来的组织工程研究中,体外培养的细胞可能会逐渐去分化,丧失细胞表型与功能。此时可利用骨形态发生蛋白(BMPs)、软骨衍生形态发生蛋白(CDMPs)、转移生长因子(…     

粉防己碱药理及其在消化系统疾病中的应用研究进展

粉防己碱(tetrandrine,Tet),又名汉防己甲素,是从千金藤属防己科植物粉防己根中提取的主要生物活性成分,其分子式为:C33H42N2O6,化学结构属双苄基异喹啉化合物.近年来,国内外对其药理作用进行了较为广泛而深入的研究.研究表明,粉防己碱具有多种生物学效应,在消化系统、心血管系统、肿瘤防治等方面具有良好的临床应用前景.本文仅对粉防己碱的药理及其在消化系统疾病中的临床应用研究作一综述.     

阿司匹林壳聚糖缓释片的体外释放度研究

目的:研究阿司匹林壳聚糖缓释片的体外释放度。方法:以壳聚糖作为骨架材料制备阿司匹林缓释片并进行体外释放度实验。结果:自制阿司匹林壳聚糖缓释片在1h、2h、4h、6h、8h、10h的体外释放度为(18.60±0.88)%、(35.58±2.15)%、(60.22±1.07)%、(80.66±1.64)%、(98.53±1.15)%、(98.55±1.76)%。结论:药物的体外释放模型符合Higuchi方程。     

桃红四物汤总生物碱缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的：确定桃红四物汤总生物碱缓释片的制备工艺,并进行其释放特性的研究。方法：以羟丙甲基纤维素为骨架材料,湿法制粒压片制备缓释片,采用紫外分光光度法测定主药的含量,检测波长为302nm;通过正交试验法,根据体外释放速率进行筛选与优化处方,确定最佳处方。结果：所制备的桃红四物汤总生物碱缓释片质量稳定,体外释放性能好,持续释药12h,符合设计要求。结论：本法简便,结果可靠,可作为桃红四物汤总生物碱缓释制剂生产过程的质量控制方法。     

青藤碱缓释片释放度影响因素的研究

目的 考察各处方和工艺因素对以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料的青藤碱缓释片中药物释放的影响。方法 采用不同黏度级(K4M，K15M和K100M)和不同用量HPMC及不同的制备工艺制备青藤碱缓释片。结果 不同黏度级的HPMC在用量为30％时对青藤碱的释放度影响不大；当HPMC的用量小于30％时，随着HPMC用量增大，释放速度减慢，但HPMC的用量大于30％时释放速度变化不明显；当青藤碱和HPMC的比例为1：1．5时，片重从280mg增大到360mg，青藤碱释放速度减慢；HPMC粒度及片剂的硬度对青藤碱的释放速度影响较小。结论 制备青藤碱缓释片应考虑选择合适的片重及HPMC的用量。     

灯盏乙素缓释片的制备及其体外释放度的考察

目的 制备灯盏乙素亲水凝胶骨架片，并考察其体外释放行为。方法 以HPMC为基本骨架材料，采用L9（34）正交实验设计优选处方；体外释放以灯盏乙素为评价指标，采用UV法进行测定。结果 灯盏乙素亲水凝胶骨架片的最佳制备工艺为A2B1C3（HPMC的用量为45mg，HPMC选用E4M，填充剂用量为182mg）；批间工艺重现性良好。体外释放接近Higuchi释放特征。结论 优选出的灯盏乙素亲水凝胶骨架片制备工艺可行，重现性好，有明显的缓释特征。     

粉防己碱阿霉素脂质体的制备与体外释放度的研究

目的 以阿霉素和粉防己碱为模型药物制备脂质体并进行工艺研究，同时对该脂质体进行体外释放度的研究。方法 采用3种不同脂质体制备方法，并以包封率为指标采用正交设计法进行处方筛选和工艺优化。结果 确定了硫酸铵梯度法结合pH梯度法制备脂质体的最佳制备处方为：药脂比为1∶20,磷脂与胆固醇质量的比例为3∶1、外水相pH值为7.6,孵育温度50 ℃、硫酸铵浓度为250 mmol/L。释放度试验显示脂质体中阿霉素和粉防己碱分别在24 h和16 h内完全释放。结论 制备的粉防己碱阿霉素脂质体包封率及外观良好，具有一定的缓释效果。     

洛伐他汀缓释片的制备及其体外释放度的评价

目的 优选洛伐他汀缓释片的处方和最佳制备工艺.方法 通过单因素试验和正交试验,以释放度和休止角为指标,选择羟丙甲纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)、乳糖、十二烷基硫酸钠(SDS)、微粉硅胶和硬脂酸镁的用量.结果 主药与HPMC的最佳配比为1:2,与乳糖的最佳配比为1:3,与MCC的最佳配比为1:1.5,与SDS的最佳配比为1:0.1,微粉硅胶用量为0.2﹪,硬脂酸镁用量为0.5﹪.结论 制剂处方合理,制备工艺简单,稳定性好,质量可控.     

替加氟缓释片体外释放的研究

目的研究替加氟缓释片的体外释放。方法对试制的6种替加氟缓释片进行体外溶出试验，并与市售替加氟普通片进行比较。结果普通片在2小时内几乎完全释放，而试制的6种缓释片2小时内释放药量约为29％～55％，8小时内释药为65％～89％。结论替加氟缓释片与普通片相比，有明显缓释效果。     

茶碱缓释片体外释放度过程分析

目的 :研究一种光纤实时、在位监测茶碱缓释片体外释放度的新方法。 方法 :用光纤原位溶出度 /释放度过程试验仪对茶碱缓释片释放度进行测定 ,并与 2 0 0 0版《中国药典》释放度测定方法比较。 结果 :本法监测药物释放的全过程 ,实时显示药物释放曲线 ,从原始数据中直接提取相关参数 ,与药典方法比较 ,两种测定方法差异无统计学意义 (P >0 .0 5 )。 结论 :光纤化学释放度过程监测法能够有效地测定固体药物的体外释放度 ,并能真实地反映药物释放的全过程 ,可替代繁琐的传统测试方法。     

盐酸青藤碱缓释片的制备及其释放度测定

目的制备盐酸青藤碱缓释片。方法采用正交设计法，考察乙基纤维素、微晶纤维素、乳糖对缓释片溶出度的影响，进行处方筛选，对最佳处方进行溶出度测定及释放行为的拟合。结果缓释片的释放行为符合一级释放方程，12h释放度大于75％。结论该缓释片处方合理，工艺简单，缓释效果好。     

阿卡波糖缓释片的制备与释放度测定

目的研制阿卡波糖缓释片，并对其体外释放度进行了考察。方法以羟丙甲基纤维素为骨架材料，以水为粘合剂，采用湿法制粒压片，制备阿卡波糖缓释片，并进行体外释放度试验。结果该缓释片在12h体内平均释放度为96．5％，累计释放度在90％以上，药物的体外释放模式符合Highuchi方程。结论研制的缓释片的缓释效果良好。     

石杉碱甲缓释片的研制及释药性质

目的：制备石杉碱甲缓释片，并评价其释药特性。方法：以高分子材料作为阻滞剂．设计处方制备缓释片．并测定其体外释放度。结果：制备的石杉碱甲缓释片1h内释药达32％。12h内释药达86％以上，具有较好的释药性能。结论：该制剂体外释药行为符合Higuchi方程，符合水凝胶骨架释放机理．是较好释药性能的缓释片。     

不同厂家硝苯地平缓释片体外释放试验

目的：对不同厂家硝苯地平缓释片进行体外释放度实验考察,为评定药品的质量提供理论依据。方法：以0．02％的十二烷基硫酸钠为溶出介质,用紫外分光光度法对4个厂家（A、B、C、D）的硝苯地平缓释片进行体外释放度的测定和比较。结果：不同厂家的硝苯地平缓释片溶出速度有显著性差异,溶出速度依次为A〉C〉B〉D。A与C厂家溶出度参数m、T50、Td无显著性差异,但与B、D厂间有显著性差异。结论：C厂家的累积释放度在1h、4h、12h测定时分别为12％～35％、44％～67％和80％以上,可达到缓释、减少用药次数的目的,建议A、B、D厂家改进制备工艺,提高药品质量。     

尼莫地平缓释片释放度研究

目的：研究自制尼莫地平缓释片的体外释放度。方法：以紫外分光光度法测定自制尼莫地平缓释片的释放度。结果：尼莫地平缓释片的体外释放度在1h、3h、6h分别为20％～50％、50％～80％、80％以上。结论：自制尼莫地平缓释片有较好的释药性能，本文建立的释放度测定方法可作为该制剂的质控方法。     

青藤碱微乳的体外释放度考察

目的制备青藤碱微乳,并考察微乳的体外释放度。方法采用桨法,对青藤碱微乳进行体外释放实验研究。结果微乳在24h内缓慢释放,前6h累积释放度对时间的平方根符合Higuichi方程。结论青藤碱微乳体外释放性能良好,有一定的缓释作用。     

头孢克肟缓释片体外释放度的研究

目的建立头孢克肟缓释片释放度测定方法,评价其体外释药行为。方法用紫外分光光度法和释放度试验,考察头孢克肟缓释片在不同释放介质中不同释放时间的累积释放度。结果头孢克肟在288 nm处有最大吸收,在1.5~37.5μg/mL范围内与吸收度呈良好的线性关系:A=0.0457ρ-0.0037,r=0.9999。头孢克肟缓释片在水、胃、肠液中1~16 h的体外释药行为理想,符合零级方程释药模型。结论本法简便、快速,适用于头孢克肟缓释片的质量控制。     

止痛缓释片的制备工艺及其体外释放度研究

目的 制备止痛缓释片,并对其体外释药机制进行研究。方法 采用正交设计优选处方,以羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)、乙基纤维素(EC 20CPS)为骨架材料,PVP乙醇溶液为黏合剂,采用湿法制粒压片制备骨架片。以粉体学参数,包括压缩比、休止角、流速、接触角为指标,综合评分法确定最佳处方,并测定指标成分的体外释放度,进行释药方程拟合,研究其释药机制。结果 最优处方为HPMC 20%,EC20%, PVP0%,乙醇为80%,所制备的缓释片在10 h内呈现良好的缓释特征,符合缓释片的要求,释药机制符合Higuchi方程和Peppas方程,累积释放率分别为Q=0.367 5 t1/2-0.165 8(r=0.993 2),lnQ=0.72 lnt-1.608 6(r=0.991 8),表明药物以Fick扩散和溶蚀协同作用的方式释放。结论 该缓释片处方设计合理,制备方法简单,缓释效果理想,药物释放机制符合释放动力学模型,值得进一步研究开发。     

硝苯地平骨架缓释片的制备及体外释放度的考察

目的采用实验室自制的聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释骨架材料制备硝苯地平缓释片,并测定其体外释放度。方法用紫外分光光度法,在237 nm波长处测定吸光度,计算硝苯地平缓释片不同时间的释放度,并比较不同转速,不同释放介质对其释放度的影响。结果本品在0.1 mol/mL的盐酸介质中,以50 r/m in为转速,药物具有良好缓释效果。结论以聚甲基丙烯酸甲酯作为缓释材料可用于制备硝苯地平缓释片。