GHGKHKNK八肽对小鼠黑色素瘤细胞B16-F10侵袭和转移的抑制作用

目的：观察GHGKHKNK八肽对小鼠黑色素瘤B16-F10细胞侵袭和转移的抑制作用,为开发具有我国独立的知识产权、针对性强的抗癌小肽类药物奠定临床前的实验基础。方法：MTT法检测GHGKHKNK八肽对小鼠黑色素瘤B16-F10细胞的细胞毒作用；应用C57BL/6J小鼠，尾静脉注射小鼠黑色素瘤B16-F10细胞建立人工肺转移模型，通过免疫组化分析检测GHGKHKNK八肽对小鼠黑色素瘤B16-F10细胞肺转移瘤形成的影响。结果：1×10^-4mol•L^-1 GHGKHKNK八肽作用48 h对小鼠黑色素瘤B16-F10细胞的增殖抑制率为17.4%；高剂量组（500 μg•kg^-1•d^-1）GHGKHKNK八肽明显抑制小鼠黑色素瘤B16-F10细胞的肺转移。结论： GHGKHKNK　八肽具有 抑制小鼠黑色素瘤B16-F10细胞生长和侵袭转移的作用。     

蛹虫草菌丝体与冬虫夏草抑制人胰腺癌PANC-1

目的 比较人工培养的蛹虫草菌丝体与天然冬虫夏草抑制人胰腺癌PANC-1细胞株增殖的活性,并探讨其作用机制. 方法 MTT法分析蛹虫草菌丝体和天然冬虫夏草对PANC-1细胞的增殖抑制作用,Hoechst33258染色检测细胞凋亡,Western blot分析细胞凋亡和自噬相关蛋白变化. 结果 蛹虫草菌丝体和天然冬虫夏草都能通过诱导细胞自噬而非凋亡途径,呈浓度依赖地降低胰腺癌PANC-1细胞的存活率.癌基因STAT3的总蛋白和磷酸化水平均明显降低.蛹虫草菌丝体处理后PANC-1细胞促存活蛋白Mcl-1和Survivin的表达水平明显降低,而冬虫夏草并无此作用. 结论 人工培养的蛹虫草菌丝体与天然冬虫夏草相比,具有相似或更强的体外抗胰腺癌细胞增殖活性.     

粉被虫草提取物对巨噬细胞吞噬功能及CTL活性的影响

研究粉被虫草菌丝体提取物在体外对小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能和脾细胞免疫功能的影响，结果表明：粉被虫草提取物在正常情况下不仅能够促进小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，而在免疫抑制的情况下，一定浓度的粉被虫草菌丝体提取物还能恢复提高吞噬功能；它不仅能促进正常脾活化Ｔ细胞的增殖，而且能恢复环磷酰胺和氢化可的松抑制免疫小鼠脾活化Ｔ细胞的增殖；在较高浓度下能增高小鼠脾细胞毒Ｔ淋巴细胞（ＣＴＬ）活性，同时在一定浓度下能恢复免疫抑制小鼠脾ＣＴＬ活性。     

天然虫草和人工虫草菌丝体的抗氧化活性比较研究

目的：通过比较生物活性，探索对天然虫草与人工虫草菌丝体的质量进行控制的方法。方法：采用邻苯三酚自氧化法和DPPH自由基清除实验来评价天然虫草与人工虫草菌丝体的抗氧化活性。结果：人工虫草菌丝体具有比天然虫草更好的抗氧化活性，抗氧化活性与虫草中含有的某些成分的含量有关。结论：抗氧化活性可以作为评价人工虫草菌丝体质量的指标之一。     

粉被虫草提取物对巨噬细胞吞噬功能及CTL活性的旷

研究粉被虫草菌丝体提取物在体外对小鼠腹巨噬细胞吞噬功能和脾细胞免疫功能的影响，结果表明：粉被虫草提取物在正常情况下不仅能够促进小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，而在免疫抑制的情况下，一定浓度的粉被虫草菌丝体提取物还能恢复提高吞噬功能；它不仅能促进正常脾活化Ｔ细胞的增殖，而且能恢复环磷酰胺和氢的桦抑制免疫小鼠脾活化Ｔ细胞的增殖；在较高浓度下能增高小鼠脾细胞毒Ｔ淋巴细胞（ＣＴＬ）活性，同时在一定浓度下能恢复     

结核杆菌抗原85A与GM-CSF诱发抗鼠黑色素瘤效应研究

目的：用结核杆菌抗原85A（Ag85A）和细胞因子GM-CSF,作为异种抗原及免疫增强剂,研究其在鼠体内能否有效地诱导抗黑色素瘤免疫应答。方法：用分子生物学法构建重组质粒pRSC-Ag85A/GM-CSF,通过细胞转染获得稳定表达Ag85A和GM-CSF的B16黑色素瘤细胞。48只C57BL/6小鼠随机均分为B16细胞组、B16-pRSC细胞组、B16-Ag85A细胞组和B16-Ag85A/GM-CSF细胞组,分别将上述不同B16细胞经背部皮下接种小鼠。通过观察其致瘤性的强弱、荷瘤鼠生存时间、鼠血清IFN-γ水平以及CTL、NK细胞杀伤活性,分析Ag85A和GM-CSF在抗肿瘤免疫效应中作用。结果：B16-Ag85A/GM-CSF细胞组小鼠肿瘤生长明显受到抑制,生存时间较对照组平均延长40%,血清IFN-γ分泌较对照组高1倍,CTL、NK细胞杀伤活性与其他各组相比也有较大的提高。结论：接种稳定表达Ag85A和GM-CSF的B16细胞能降低对小鼠的致瘤性,诱导有效的抗肿瘤效应。     

白藜芦醇对恶性黑色素瘤生长抑制作用的体外及体内研究

目的:研究白藜芦醇在体外和体内对恶性黑色素瘤的抗肿瘤效果.方法:采用MTT法测定白藜芦醇对小鼠B16及人A375细胞的增殖抑制率;用Western blot方法检测白藜芦醇对B16细胞中p-Akt蛋白表达的影响;建立B16皮下种植瘤小鼠模型,观察不同剂量的白藜芦醇对小鼠皮下瘤的生长抑制作用.结果:体外实验发现在白藜芦醇对B16及A375细胞均显示了良好的浓度依赖性;Western blot显示了不M浓度的白藜芦醇有效的抑制了p-Akt蛋白的表达,提示其抗肿瘤机制可能与此有关;体内实验证实不同浓度的白藜芦醇对恶性黑色素瘤的生长产生了明显的抑制作用.结论:体外和体内实验证实白藜芦醇有效的抑制了恶性黑色素瘤的生长,并且发现其抗肿瘤机制可能通过抑制p-Akt蛋白的表达来实现.这为白藜芦醇在恶性黑色素瘤的临床治疗的可能应用提供了实验基础,也为我国中草药的抗肿瘤效果的开发提供了具体思路.     

人工虫草制剂治疗心血管疾病的临床应用

人工虫草是从天然冬虫夏草中分离出来的虫草真菌，经培养、发酵而得到的菌丝体。其目的是为药源紧缺的天然冬虫夏草开辟新的有效的药源。近几年来在进行人工虫草菌丝体研究工作的同时，对其化学成分、药理作用以及临床疗效与应用等方面也进行了大量的研究工作。研究证明：人工虫草菌与天然冬虫夏草在化学成分、药理作用以及临床疗效等方面十分相似，其毒性小于天然冬虫夏草。且不良反应亦不多见。故此国内近几年来成功地开发了多种人工虫草制剂，如心肝宝、宁心宝、金水宝、益肺灵、     

20(S)-人参皂苷Rg3 抗B16黑色素瘤转移的作用

目的：探讨20(S)-人参皂苷Rg₃抗B16黑色素瘤转移作用及其机制。方法：采用B16黑色素瘤自发肺转移和人工肺转移模型观察Rg₃抗肿瘤转移作用,观察Rg₃对B16黑色素瘤诱导的肿瘤新生血管的形成及B16黑色素瘤细胞自身侵袭能力的影响。结果：在B16黑色素瘤自发肺转移和人工肺转移实验中,Rg₃组C57BL/6N小鼠肺部转移结节数显著减少,且Rg₃组肿瘤周围的血管数也明显减少;Rg₃作用后的B16黑色素瘤细胞侵袭人工基底膜能力明显下降。结论：Rg₃可明显抑制B16黑色素瘤肺转移,该作用可能与Rg₃抑制肿瘤新生血管形成以及降低B16黑色素瘤细胞的侵袭能力有关。     

抗肿瘤中药通光藤的药理作用及其作用机理初步研究

目的研究抗肿瘤中药通光藤的药理作用及其作用机理。方法以现有上市制剂消癌平注射液为阳性对照,采用稻瘟霉法和MTT法双重体外筛选模型跟踪筛选其抗肿瘤活性部位,用小鼠Hep 1—6肝癌模型验证活性部位的体内抑瘤药效,进一步采用ELISA法验证通光藤总苷提取物对小鼠腹腔巨噬细胞释放肿瘤坏死因子和小鼠脾细胞生成白细胞介素2的影响。结果双重体外活性筛选结果发现,抗肿瘤中药通光藤的直接细胞毒活性不明显;体内抑瘤药效试验提示,通光藤提取物有明显的抗肿瘤作用,但具有一定的毒性;通光藤的化学部位及其上市对照制剂消癌平注射液对小鼠释放TNF-α和生成IL-2有一定影响,但不同化学部位表现出来的作用不同,部分呈现双相调节作用,而上市对照制剂消癌平注射液对IL-2主要表现为抑制作用而对TNF—α的影响不显著。结论抗肿瘤中药通光藤具有确切抗肿瘤作用,作用机理主要不是通过其直接细胞毒活性,而是通过调节肿瘤细胞的免疫功能起关键作用,通光藤是一种很有前途的抗肿瘤中药。     

刺芒柄花素氮芥衍生物的合成及抗肿瘤活性

设计合成了一系列刺芒柄花素氮芥衍生物,采用MTT法评价目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa(人体宫颈癌细胞系),DU-145(人体前列腺癌细胞系),SGC-7901(人体胃癌细胞系)和SH-SY5Y(人体神经母细胞癌细胞系)的抗肿瘤活性。其体外抗肿瘤活性实验表明,许多衍生物具有明显的抗肿瘤活性,而且大部分衍生物的抗肿瘤活性高于刺芒柄花素。     

竹黄菌发酵液萃取物的抗菌活性研究

目的 进行竹黄菌的人工培养，并对其发酵液的抗菌活性进行研究以筛选天然抗菌新药。方法 采用限定性培养基质，对竹黄菌进行发酵培养，然后用乙酸乙酯萃取发酵液，对萃取物进行体外抗菌实验。结果 从野生竹黄菌分离得到竹黄菌无性型3株，并摇瓶发酵，发酵液的乙酸乙酯萃取物体外抗菌试验表明：对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)为0．4mg／mL，最低杀菌浓度(MBC)为3．19mg／mL。对白地霉和黑曲霉的MIC和MBC均为0．024mg／mL。结论 竹黄菌发酵液中具有天然抗菌活性物质，且抗菌作用明显，有较广的抗菌谱。     

Antioxidant and anti–acetylcholinesterase activities of extracts and secondary metabolites from Acacia cyanophylla

ObjectiveTo investigate the antioxidant potential and anti-acetycholinesterase activity of compounds and extracts from Acacia cyanophylla (A. cyanophylla).MethodsThree polyphenolic compounds were isolated from ethyl acetate extract of A. cyanophylla flowers. They have been identified as isosalipurposide 1, quercetin 2 and naringenin 3. Their structures were elucidated by extensive spectroscopic methods including 1D and 2D NMR experiments as well as ES-MS. The prepared extracts and the isolated compounds 1–3 were tested for their antioxidant activity using 1′-1′-diphenylpicrylhydrazyl (DPPH) and 2,2′-azinobis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) scavenging assays and reducing power. They have been also investigated for inhibitory effect against acetylcholinesterase using the microplate assay.ResultsIn the DPPH test, the EtOAc extract of flowers exhibited the highest antioxidant effect (67.26 μg/mL). Isosalipurposide 1 showed a significant antiradical power against DPPH (81.9 μg/mL). All extracts showed a dose-dependent acetylcholinesterase inhibition. In terms of the IC50 value, the butanolic extract (16.03 μg/mL) was the most potent sample. Isosalipurposide 1 was found to be active against AChE with an IC50 value of 52.04 μg/mL.ConclusionsThe results demonstrated the important antioxidant and anti-acetylcholinesterase activity of pure compounds and extracts from A. cyanophylla.     

Anticancer activity of Cyanothece sp. strain extracts from Egypt: First record

Objective:To assess the anticancer activity of eight cyanobacterial hydrophilic extracts on Ehrlich ascites carcinoma cell line.Methods:The cyanobacterial strains used in the investigation were collected from diverse habitats in Egypt.The initial cytotoxicity test of cyanobacterial hydrophilic extracts was carried out by MTT assay.The in vitro anticancer activity of the four most active extracts was performed on MCF-7 cells using sulforhodamine B assay.Morphological and molecular techniques were used to characterise identity of the isolate from which the most potent cytotoxic extract was obtained.Results:Extracts from four cyanobacterial strains had higher cytotoxic activities scoring76.68%,77.70%,76.70%and 74.45%,respectively.A considerable anticancer effect was only detected when the concentrated extracts were used.One cyanobacterial extract gave the highest anticancer activity on human breast adenocarcinoma cell line(57.6%of inhibition)as compared to control.The isolate was best-matched to Cyanothece sp.with sequence resemblance 98%to Cyanothece sp.strain PCC7564 and the phylogenetic analysis confirmed its close identity to the Cyanothece genus.Conclusions:This is the first study to report the anticancer effect of aqueous extracts derived from the unicellular Cyanothece sp.from Egypt and its potential as a plausible candidate for future mass biotechnological applications.     

不同菱角壳提取物抑制肺癌A549细胞生长的研究

目的 研究不同菱壳水和乙醇提取物的抗癌活性.方法 采用Folin比色法测定不同品种菱壳提取物中多酚的含量,通过MTT法测定二角菱壳、四角菱壳的水提取物、醇提取物对肺癌A549细胞生长抑制作用.结果 四角菱壳多酚含量高于二角菱壳,醇提物多酚含量高于水提物;二角菱壳醇提取物对肺癌A549细胞的抑制率高于水提物,差异具有统计学意义(P＜0.01);四角菱壳水提物对抑制率高于二角菱壳水提物肺癌A549细胞的生长,差异具有统计学意义(P＜0.01).结论 菱角壳提取物对肺癌A549细胞生长具有较强的抑制作用,且菱角壳的醇提取物优于水提取物,四菱角壳优于二角菱壳.     

云南药用植物束花石斛提取物的体外抗氧化活性研究

目的研究药用植物束花石斛提取物的体外抗氧化活性．方法采用DPPH自由基清除法对束花石斛提取物的体外自由基清除作用进行研究．结果束花石斛的乙醇粗提物、乙酸乙酯和正丁醇提取物活性较好,IC50分别为0．39,0．27,0．40mg/mL．结论各提取部分均比芦丁（IC50=0．063mg/mL）抗氧化活性弱．     

干巴菌抗氧化活性研究

目的 研究干巴菌的抗氧化活性.方法 采用DPPH自由基清除法对野生食用菌干巴菌提取物的体外自由基清除作用进行研究.结果 干巴菌的乙酸乙酯和甲醇提取物活性较好,IC50 分别为 0.025,1.69 mg/mL.结论 干巴菌乙酸乙酯提取部分比芦丁(IC50 = 0.063 mg/mL)抗氧化活性强.     

人工虫草菌丝体提取物抗哇巴因所致心脏毒性作用的研究

观察了人工虫草菌丝体石油醚及水提取物抗哇巴因所致豚鼠心脏毒性,并且通过测定ＳＯＤ及ＭＤＡ观察其抗菌自由基作用。结果表明石油醚提取物可显著提高哇巴因所致豚鼠心脏毒性和死亡剂量,可有效地增加ＳＯＤ活性及降低ＭＤＡ含量,提示本品可对抗哇巴因的心脏毒性和死亡剂量,可有效地增加ＳＯＤ活性及降低ＭＤＡ含量,提示本品可对抗哇巴因的心脏毒性,提高机体的抗氧化能力,未见水提物抗哇巴因所致豚鼠心脏毒性及抗氧自由基的作     

Thermodynamic study on antibacterial effect of different extracts from Radix Isatis

Screening of active components has been a keyproblem in modernization of traditional Chinesemedicine (TCM) .In the essence, the activity ofTCM is the intervention by active components ofTCMon metabolism of organism, which means re-ciprocal actions between TCM and organism. Thereactions ,either physical or chemical occur accom-panied with transfer of energy and change of heat .These alterations could not only be expressed bythesecondlawof thermodynamics but also be recordedby microcalori m…     

11种香豆素类化合物对人膀胱癌细胞系E-J细胞株生长抑制活性的筛选

目的:从中草药中筛选有抗人膀胱癌活性的化合物、类药或先导化合物。方法:应用人膀胱癌细胞系E-J细胞株筛选11种香豆素类化合物对其生长的抑制活性。结果:伞形花内酯、滨蒿内酯、去甲基呋喃皮纳灵、异虎耳草素、羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和甘草香豆素对人膀胱癌细胞系E-J细胞株增殖具有抑制作用,且呈浓度-效应关系;羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和伞形花内酯效果更佳,其IC50分别为7.50×10-7、2.30×10-6、6.00×10-6和1.30×10-6mol/L。马栗树皮苷、花椒毒素和牛防风素在本实验条件下无效。结论:羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和伞形花内酯是潜在的抗人膀胱癌化合物、类药或先导化合物。