中药新制剂成型性研究思路与方法

中药新制剂研制是一系统工程,就制剂学研究而言,制剂的成型性研究是在药材的炮制、浸出、纯化、浓缩或干燥等系列工艺研究后,获得半成品的基础上,根据半成品特性和医疗要求,将其制成能直接供临床应用剂型的工艺过程,包含制剂处方设计与成型工艺设计,它是中药新制剂制备工艺研究中最后而又十分重要的环节。然而,在不少新制剂制备工艺研究申报资料中,重视获得半成品的工艺研究,而忽视成品的成型性研究,未提供成品组成与分剂量、服....     

盐酸水苏碱在中药生产过程中的含量变化及影响因素研究

目的 探讨盐酸水苏碱在中药生产过程中的含量变化及影响因素.方法 建立盐酸水苏碱HPLC含量测定方法,考察提取、浓缩、干燥工艺中各影响因素对盐酸水苏碱保留率的影响,分析益母草药材储藏过程中的各主要影响因素.结果 水提取工艺中提取时间、提取温度、提取次数、水用量对盐酸水苏碱的影响较小;浓缩过程中盐酸水苏碱有一定损失,但浓缩温度、浓缩时间、真空度并非主要影响因素;干燥过程中的温度、真空度、时间等参数对盐酸水苏碱的影响较小.在益母草储藏过程中,见光降解是盐酸水苏碱含量下降的主要原因.结论 光对盐酸水苏碱的稳定性有重大影响.     

化瘀生新合剂制备工艺优化

目的:优化化瘀生新合剂的制备工艺,为制剂提供稳定可靠的生产参数。方法:采用单因素筛选法考察挥发油提取工艺;以固形物质量及毛蕊异黄酮葡萄糖苷含量为考察指标,采用正交设计法对水提工艺的提取时间、加水量、提取次数进行优选;以毛蕊异黄酮葡萄糖苷含量保留率为指标,考察浓缩工艺;再考察抑菌剂、矫味剂等对成型工艺的影响。结果:挥发油提取工艺为加水8倍量,回流提取6 h;水提工艺为提取2次,加水8倍量,每次提取1 h,综合评分达到97.96;减压浓缩较常压浓缩指标成分保留率高;蔗糖用量2.8%、苯甲酸钠0.3%时成型工艺达到最优。结论:所选工艺科学、合理、稳定,适合工业化生产。     

基于多评价指标的萎胃宁浓缩丸提取工艺研究

目的优选萎胃宁浓缩丸制剂的最佳提取工艺。方法以芍药苷提取量、正丁醇浸出物、乙酸乙酯浸出物为指标,采用均匀设计法筛选最佳提取工艺。结果乙醇浓度60％,提取次数2次,溶剂用量16倍,每次提取时间65min为最佳提取工艺。结论所得提取工艺稳定性好,可用于萎胃宁浓缩丸的制备。     

试述中药提取工艺和新进展

本文论述了提取操作在中药制剂制备中的重要性,简述了中药浸出原理,中药材质量和炮制方法,溶媒及溶媒用量,提取时间和次数,药材粒度,中药复合提取等对提取效率的影响,介绍了提取工艺研究方法和评价及提取工艺新技术。     

调脂胶囊中大黄等的提取、浓缩、干燥方法研究

目的:采用正交设计法优选并确立调脂胶囊中大黄等提取工艺,并对提取物进行了浓缩、干燥方法研究。方法:以大黄酚、大黄素、醇溶性浸出物含量为指标,对乙醇浓度、乙醇用量、回流时间、提取次数四因素,每个因素三个水平,进行工艺优选考察;对浓缩、干燥方法进行了研究。结果:乙醇提取最佳工艺为:分别以8、6倍量70%乙醇回流提取2次,每次1.0、1.0h;浓缩干燥时的温度、时间对大黄酚含量影响很大,喷雾干燥明显优于真空干燥。结论:该工艺合理、稳定,适合制剂生产和质量控制。     

中药制剂工艺过程的物理化学变化研究

目的:根据文献综述中药在制剂工艺过程中的物理化学变化,为提高中成药的内在质量提供帮助。方法:按提取分离、浓缩干燥、成型等制剂工艺步骤,分别介绍沉淀反应、增溶作用、水解反应、氧化-还原反应等主要物理化学变化及其制剂学意义。结果与结论:开展制剂工艺过程中的物理化学变化及其机理的研究,对于完善中药学的理论基础,促进中药复方配伍理论的发展,提高中药制剂工艺的设计水平及中成药的内在质量,都有重要意义。     

基于“药辅合一”的中药复方缓释制剂研究——以芍药甘草胃漂浮片为例

目的:制备芍药甘草胃漂浮缓释片,探讨以壳聚糖为主要辅料制备中药复方缓释制剂的可行性。方法:以片剂成型性为评价指标,单因素考察压片方法、药物辅料混合等工艺环节,找出影响壳聚糖辅助药物成型的关键因素;以芍药内酯苷、芍药苷、甘草苷、甘草酸铵4个成分在8 h内的平均累积释放度为评价指标,进行L_9(3~4)正交试验,优选芍药甘草胃漂浮片成型工艺。结果:药物辅料混合方法对芍药甘草胃漂浮片成型性有显著影响,压片方法影响不明显;经优选所得处方可使芍药甘草胃漂浮片持续释药时间8 h,持漂时间12 h。结论:以壳聚糖为主要辅料进行中药复方缓释制剂制备工艺研究具有一定的可行性,本研究中影响片剂成型的关键因素为药物与辅料混合。     

鼻舒通窍合剂制备工艺的优化

目的优化鼻舒通窍合剂制备工艺。方法以固形物总质量、黄芪甲苷及毛蕊异黄酮葡萄糖苷含有量为评价指标,加水量、提取时间、提取次数为影响因素,正交试验优化水提工艺。以黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷含有量和保留率为评价指标,考察常压和减压对浓缩工艺的影响。再研究增溶剂(聚山梨酯80)、矫味剂(蔗糖)、抑菌剂(苯甲酸钠)用量对成型工艺的影响。结果最佳水提条件为加水量10倍,提取时间1 h,提取次数2次,综合评分91.67;常压浓缩下,黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷含有量和保留率高于减压浓缩;聚山梨酯80、蔗糖、苯甲酸钠用量分别为1.43%、15%、0.3%时,成型工艺最优。结论该方法稳定可行,可用于制备鼻舒通窍合剂。     

黄精复方胶囊制备工艺研究

目的:确定黄精复方胶囊的最佳制备工艺。方法:设计L9(34)正交实验考察料液比、提取时间、提取次数、醇沉浓度4个因素对药物多糖得率的影响。并通过对胶囊填充粉末的吸湿性、休止角以及胶囊的重量差异的指标考察,优化胶囊的成型工艺。结果:影响药物多糖提取的主要因素是醇沉浓度,最佳提取工艺为料液比为1∶15,提取时间为90 min,提取次数为3次。黄精多糖提取量达到108 mg/g。黄精复方胶囊的最佳成型工艺为浸膏:微晶纤维素:硬脂酸镁=1∶1∶0.02,制得的胶囊填充粉末流动性好,吸湿性较小。结论:该方法切实可行,为黄精复方药物利用提供帮助,为中药的进一步发展提供途径。     

基于多成分质量控制的柴芍疏肝调神胶囊制备工艺研究

目的 以经典名方四逆散为基础加减得柴芍疏肝调神方,将其制备为柴芍疏肝调神胶囊（Chaishao Shugan Tiaoshen Capsules,CSTC）,对其进行制备工艺优化和多成分质量控制研究。方法 采用水提醇沉、湿法制粒、填充制备成CSTC。选取6种指标成分辛弗林、栀子苷、芍药苷、甘草苷、柚皮苷和甘草酸铵的含量,以其综合评分为指标,严格考察料液比、提取次数、提取时间、药液相对密度、醇沉浓度、醇沉时间对水提醇沉精制工艺的影响。另以休止角、堆密度、成型率、吸湿率的综合得分为条件,筛选辅料种类、辅料比、药辅比、95%乙醇用量对成型工艺的影响。结果 得到CSTC剂的最佳制备工艺为料液比1∶12,提取次数2次,提取时间69min,药液相对密度1.15（50℃）,醇沉乙醇体积分数为60%,醇沉时间36h,辅料为糊精＋微晶纤维素（3∶2）,药辅比（1∶1）,95%乙醇用量占药辅量的23%。结论 优选的制备工艺,科学合理,可行性高,可以为CSTC及相关中药制剂的开发提供参考,为其质量控制评价提供依据。     

基于标准汤剂的川黄柏配方颗粒中间体工艺的优化

目的基于标准汤剂优化川黄柏配方颗粒中间体工艺。方法制备川黄柏标准汤剂后,以盐酸小檗碱转移率及出膏率为评价指标,浸泡时间、加水量、提取时间、提取次数、浓缩温度、干燥方式为影响因素,正交试验优化中间体工艺。结果最佳提取工艺为浸泡30 min后8倍量水提取3次,每次2 h;最佳浓缩工艺为减压浓缩,温度80℃;最佳干燥方式为冷冻干燥。盐酸小檗碱转移率及出膏率分别较标准汤剂提高61. 78%、54. 75%。结论本实验将川黄柏配方颗粒与标准汤剂相联系后对其中间体工艺进行优化,可为川黄柏以及其他中药配方颗粒的制备提供新思路。     

参柏洗剂的制备工艺

目的:优选参柏洗剂的制备工艺,为该制剂的工业化生产提供参考。方法:采用水蒸气蒸馏法提取松叶、荆芥中挥发油,通过单因素试验优选提取工艺。以总生物碱质量浓度和固形物总量的综合评分为指标,通过正交试验考察加水量、提取时间、提取次数对参柏洗剂水提工艺的影响,并通过单因素试验筛选浓缩工艺及成型工艺。结果:最佳制备工艺条件为加14倍量水提取5 h,收集含挥发油蒸馏液,加0.1%聚山梨酯80增溶;药渣与其余4味药材加8倍量水煎煮3次,每次1 h,常压或减压浓缩,加入0.3%苯甲酸钠防腐,冷藏48 h除杂。总生物碱质量浓度不低于195 mg·L-1,保留率不低于85%。结论:该工艺稳定可行,可为参柏洗剂的规范化生产提供实验依据。     

正交试验优化卵巢护养膏的制备工艺

目的优化卵巢护养膏的制备工艺。方法运用并联式中药膏方浓缩制备系统,以淫羊藿苷含量及干浸膏得率为综合评定指标,选取浸泡时间、加水量、煎煮时间、煎煮次数为影响因素,采用L9(34)正交表进行试验,筛选出卵巢护养膏的最佳制备工艺。结果经优化的卵巢护养膏制备工艺为浸泡4 h,加水8倍,煎煮3次,每次煎煮60 min。结论该工艺稳定可靠,可用于卵巢护养膏的生产制备。     

中药口服固体制剂制造分类系统(Ⅰ):工艺路线分类北大核心CSCD

中药口服固体制剂(oral solid dosage, OSD)是已上市中成药和中药新药开发的主体,工艺路线设计是中药口服固体制剂研发的根基。该文依据现行版《中国药典》收载的1 308例中药OSD的处方和制法信息,归纳了中药现代剂型(片剂、颗粒剂和胶囊剂)和传统剂型(丸剂和散剂)的工艺路线模式,构建了以工艺路线分类为基础的制造分类系统(manufacturing classification system, MCS),从工艺角度反映了中药复方制剂物质基础传递模式。基于MCS对处方药味、药用辅料、前处理工艺中提取溶剂、粉碎药味、浓缩和精制的方式,制粒以及干燥的工艺特征进行了统计分析。研究结果表明,各剂型可依据不同的饮片处理方式和制剂成型原料实现工艺路线划分,中药复方OSD提取精制工艺具有“尊重传统用药经验”特点。中药OSD成型工艺原料均包括全浸膏、半浸膏和全粉3种形式,传统剂型的成型原料主要为饮片细粉,片剂与胶囊剂的成型原料主要为半浸膏(占比分别为64.8%和56.3%),颗粒剂成型原料主要为全浸膏(占比77.8%)。与片剂和胶囊相比,存在溶化性要求的中药颗粒剂具有水提工艺占比大、精制工艺占比高(34.7%)、且半浸膏颗粒中粉碎药味占比低的特点。在中药现代剂型中,挥发油存在4种加入方式。此外,一些新技术和新工艺已运用于中药OSD浓缩、滤过和制粒等工序,药用辅料的应用呈多元化趋势。该文研究结果预期为中药OSD工艺路线设计、工艺二次开发或变更提供参考。     

响应面法优化金鉴灵软膏成型性工艺及其对小鼠湿疹的影响

目的:采用Box-Behnken响应面法对金鉴灵软膏剂的成型性工艺进行优化及验证,并考察其对湿疹的影响。方法:以药物对皮肤的刺激性为评价指标,确定基质种类为蜂蜡;以稳定性实验与均匀性实验结果为评价指标;以麻油与基质比例、融化温度、加热时间为影响因素进行响应面优化设计筛选出最佳成型性工艺;对小鼠进行湿疹造模后,以其耳肿胀度、细胞因子水平及炎症因子病理情况等指标考察最佳成型性工艺下制备出的不同剂量组的样品对小鼠湿疹的疗效。结果:最优成型性工艺为:基质种类为蜂蜡,麻油与基质比例为7.5∶1,融化温度为71℃,加热时间为11min;最佳成型性工艺制备的样品可缓解湿疹中出现的炎症症状。结论:通过响应面分析法筛选出的成型性工艺稳定可靠,最佳成型性工艺下制备的样品对小鼠湿疹的治疗效果显著,抗炎作用效果良好。     

正交设计法优选大蒜油微囊的制备工艺

目的 优选大蒜微囊的制备工艺,制备大蒜新制剂.方法根据影响微囊剂成型因素,选用正交设计法L9(34)优选大蒜微囊的制备工艺.结果工艺优选结果表明,乳化剂的用量对微囊成型影响显著(P＜0.5),微囊制备的最佳工艺条件为B1D1A1C2,即明胶浓度(A)为3.0%、阿拉伯胶用量(B)为3.0%、乳化剂用量(C)为0.5%、搅拌速度(D)为200 r/min.结论用该法制备的大蒜微囊,性质稳定;工艺简单可行.     

简析汤剂与中药制剂提取工艺

汤剂是中药制剂中不可缺少的剂型之一,目前,我们制备的膏剂、糖浆剂、浓缩丸、浸膏片、颗粒剂等剂型,都是从汤剂煎煮工艺发展而来的,还有如回流、浓缩、蒸馏等工艺技术也是以汤剂为基础发展起来的.因此,进行中药制剂提取工艺时候,注意汤剂煎煮制备的原理、特点及规律,对继承和发扬这一传统方法是非常重要的.     

中药巴布剂研究现状分析及展望

本文就中药巴布剂的基质配方及制备工艺研究的思路进行了探讨.包括:基质处方设计、基质原料选择、基质配方研究以及基质的成型工艺、制剂的成型工艺和影响成型工艺的因素等方面,结合作者的实验进行综述.同时,对中药巴布剂的研究概况、存在问题和解决方法作了初步分析.     

浅谈中药冻干粉成型的影响因素

目的论述影响中药冻干粉成型的主要工艺参数,以便对其成品的外观和质量进行控制。方法对影响中药冻干粉成型过程的几个主要工艺参数如赋形剂用量、种类及吸湿性、共晶点或塌陷温度、玻璃化温度、退火等进行了综合论述。结果指出中药冻干粉成品外观中常见问题的形成原因,并针对问题提出解决办法。结论该文对中药冻干粉的成型及质量控制具有一定的指导意义。