以5-羟色胺2A受体为靶点的抗抑郁药研究进展

抑郁症的发病机制非常复杂，至今尚未完全阐明。大量临床及临床前研究表明，5-羟色胺(5-HT)能神经功能障碍可能是导致抑郁症的关键因素之一。在5-HT神经系统中，除5-羟色胺转运体(SERT)外，有多种5-HT受体亚型与抑郁症有关，尤以5-HT_1A及5-HT_2A受体与抑郁症关系最为密切。5-HT_2A受体在大脑中广泛分布，是调节情绪的重要物质基础，对情绪、感知的调控具有重要作用。5-HT_2A受体可以直接或间接调节单胺类递质释放，调节脑中单胺类递质水平，参与抑郁症发病过程。5-HT_2A受体拮抗剂可以增强5-羟色胺再摄取抑制剂等抗抑郁药对难治性抑郁症的治疗效果并减少性功能障碍及睡眠障碍等不良反应。目前有不少以5-HT_2A受体为靶点的抗抑郁药应用于临床，也有大量化合物处于临床及临床前研究。该文对5-HT_2A受体与抑郁症的关系及以5-HT_2A受体为靶点的抗抑郁药研究进展进行简要综述，以期为新型抗抑郁药物的研发提供参考。     

国产齐拉西酮治疗精神分裂症的临床观察

<正>盐酸齐拉西酮是一种新型的非典型抗精神病药,为D2、5羟色胺(5-HT)2A、5-HT2c和5-HT1受体强有力的拮抗剂,又是5-HT1A受体的激动剂,同时还是5-HT和去甲肾上腺素(NE)的再摄取抑制剂[1,2]。该药可用于治疗精神分裂症和分裂情感性精神障碍的阳性症状、阴性症状、认知症状和情感症状等,也用于精神分裂症维持治疗,对双相情感障碍和难治性精神分裂症也有效[3-5]。本试验旨在进一步观察该药的临     

文拉法辛和舍曲林治疗抑郁症的不良反应比较

<正>抑郁症是以持续情绪低落,且伴有晨重夜轻或自伤自杀等特征的一种严重的精神疾病[1,2]。马辛等[2]对北京市抑郁症的患病率调查发现,抑郁症的时点和终生患病率分别为3.3%和6.9%。据Mathers和Loncar[3]研究报道,到2030年抑郁症将成为全球疾病负担中第二大经济负担的疾病。而且抑郁症患者在抑症状、睡眠障碍、负性生活事件和酒精依赖等因素影响下,常伴有高的复发风险[1]。因此,抑郁症患者需长期服用抗抑郁症药物。舍曲林是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂     

5-HT_3受体拮抗剂

5-HT受体起初,根据5-HT引起离体豚鼠回肠收缩的非神经和神经中介机制,将5-HT受体分成“D”型和“M”型,其后,根据[~3H]-5-HT和[~3H]-螺哌隆(3H-Spiperone)与大鼠脑皮质的结合性质,将5-HT受体分成5-HT_1和5-HT_2。5-HT_2结合部位的药理反应与以前认为是由5-HT“D”受体中介的某些反应相关。近来,主要根据放射配体结合的结果,发现在5-HT_1高亲和结合部位显示出异     

多巴胺受体及其与抑郁症的相关性研究进展

抑郁症是由多方面原因引起的以抑郁为主要症状的一组心境障碍或情感性障碍[1]。这种不愉快的心境体验严重影响人们的生活质量,具有高发病率、高自杀率、低治疗率等特点,尤其在女性及老年男性中较为高发[2-3]。虽然抑郁症表现复杂,病因、病理机制迄今尚未明确,但随着分子生物学的进展及神经递质假说和受体假说的提出,目前抑郁症在涉及5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)等单胺类递质系统的功能紊     

帕罗西汀的非精神科应用

帕罗西汀(Paroxetine)系苯基哌啶衍生物,是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRIs),能强力和选择性地抑制神经元突触体的5-HT积聚,促进5-HT的传递.对组胺H受体、肾上腺素α或β受体、多巴胺D2受体的亲和力低,对脑中去甲肾上腺素受体不起作用,临床广泛用于治疗抑郁症.     

5-羟色胺与创伤后应激障碍的研究进展

创伤后应激障碍(posttraumatic stress disorder,PTSD)是当机体遭受威胁生命或者强烈精神创伤后发生的疾病。近年来研究发现,5-羟色胺(5-HT)可能通过5-羟色胺转运体 (SERT)、5-HT受体(主要包括5-HT 1A 、5-HT1B、5-HT2A和5- HT2C受体),以及多巴胺、去甲肾上腺素等神经递质相互作用,参与PTSD的发生,该文就此进行综述。     

5—羟色胺在心血管疾病及其治疗中的作用

<正> 本世纪五十年代发现的5-羟色胺(5-HT),由于其受体进一步被分成不同的亚型而再度受到重视。已发现对该受体亚型有选择性的激动剂和拮抗剂5-HT和5-HT能药物与类癌瘤综合症、抑郁症以及精神疾患和偏头痛有关,对5-HT受体亚型有选择性兴奋或抑制的药物已引入心血管疾病的治疗,最近的研究表明5-HT、5-HT受体及5-HT能药物在某些心血管疾病及其治疗方面有重要的作用。一、5-HT及5-HT受体在病理生理方面的作用     

5-HT_(1B/1D)受体激动剂类 偏头痛治疗药 依来曲普坦(eletriptan)

1 商品名Relpax2 化学名(R)-3-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲基]-5-[2-(苯磺酰)乙基]-1H-吲哚3 开发与上市厂商美国辉瑞公司研制开发，2001年5月首次在澳大利亚上市，同年在丹麦、挪威、瑞典、瑞士上市，2002年在英国上市。4 适应证适用于成人有或无先兆的偏头痛的急性治疗。5 药理本品是有效的血管选择性5-HT1B和神经元5-HT1D受体激动剂，本品对5-HT1D受体的亲和力比舒马普坦 (Imigran, Imitrex)高6倍，对5-HT1B的亲和力比舒马普坦高3倍。本品还对5-HT1F受体有高度亲和力。人体5-HT1B受体介导颅内血管收缩。5-HT1D受体主要位于三…     

5-HT1A受体与抑郁症相关性研究

抑郁症的发病机制复杂,确切发病机制尚不清楚,目前普遍认为可能是心理社会因素、各种神经生物化学改变、遗传因素等多种因素交互作用的结果,其中神经生化改变是迄今最为肯定的,并成为临床治疗抑郁症的理论基础.脑内中枢去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)等单胺类神经递质含量过低、其受体功能低下、下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA)和下丘脑-垂体-甲状腺轴(HPT)等神经生化的改变都被认为是引起抑郁症的原因.近年来选择性5-HT受体激动剂类抗抑郁药的研究揭示5-HT1A受体是重要的作用靶点.现就5-HT1A受体与抑郁症相关性研究进展作一综述.