蟾酥透皮吸收研究

以V-C扩散池和HPLC检测法,研究丙二醇和Azone对蟾酥的透皮吸收影响;并对脂蟾毒配基进行了HPLC定量检测。结果表明:丙二醇能明显增强脂蟾毒配基的透皮吸收,Azone能明显缩短其透皮时滞。     

乳康巴布膏体外透皮吸收研究

目的：探讨乳康巴布膏中药物透皮吸收的动力学模式及氮酮对药物透皮吸收的影响，以提高乳康巴布膏的疗效；方法：采用体外扩散池法，以乳康巴布膏中芍药苷的经皮渗透量为指标，模拟出芍药苷透皮吸收的动力学方程式。结果：乳康巴布膏中芍药苷的透皮吸收量与时间呈一级动力学模式；氮酮能增加药物的吸收速度和吸收量，当氮酮含量为3％时．药物的吸收量和吸收速度最大，再增加氮酮的用量药物的吸收量和吸收速度减小。     

复方蟾酥镇痛巴布膏剂基质配方研究

目的:研究复方蟾酥镇痛巴布膏剂基质的配方。方法:以复方蟾酥镇痛巴布膏剂的剥离强度、巴布膏剂制备的难易和巴布膏剂的外观性状为指标,采用正交试验的方法考察复方蟾酥镇痛巴布膏剂基质的配方组成。结果:保湿剂(甘油-丙二醇15∶1)-水-聚丙烯酸钠-羧甲基纤维素钠-卡波姆-聚乙烯醇-药粉的配比为40∶40∶6∶4∶1.5∶1∶10时制备的复方蟾酥镇痛巴布膏剂各种指标均较好。结论:确定的复方蟾酥镇痛巴布膏剂基质配方能够适合生产的需要。     

消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法以丹酚酸B和丹参酮ⅡA为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇(1∶1)促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮ⅡA透皮吸收速率分别为3.62、1.35μg/(cm2.h)(大鼠皮肤),24 h累积渗透量分别为88.72、16.12μg/cm2,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论以氮酮-丙二醇(1∶1)作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮IIA都有较好的促渗作用。     

正交法对蟾酥提取工艺影响研究

目的:采用正交法探索蟾酥最佳提取工艺。方法:通过L9(34)正交试验法,以华蟾酥毒基和脂蟾毒配基为指标成分,考察乙醇浓度、提取时间、提取次数、提取温度对提取效果的影响。结果:各因素影响大小为:乙醇浓度A>提取次数C>提取时间B>提取温度D,乙醇浓度影响最大,温度影响最小。确定蟾酥最佳醇提工艺为用80%乙醇在70℃下提取2次、每次90min。结论:乙醇浓度、提取次数、提取时间、提取温度对蟾酥醇提工艺存在一定的影响,特别是乙醇浓度,为蟾酥乙醇炮制工艺的深入研究提供依据和良好的基础。     

氮酮对骨平巴布膏中葛根素体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对骨平巴布膏中葛根素体外透皮吸收的影响.方法:采用体外扩散池法研究单用氮酮及氮酮与其他透皮吸收促进剂复合应用时对葛根素透皮吸收的影响.结果:不同质量分数氮酮均可促进葛根素透皮吸收,氮酮与处方中的冰片和挥发油复合应用时透皮效果更好.结论:骨平巴布膏中加入5％的氮酮能够显著增加葛根素的吸收速率和吸收量.     

蟾酥通痹软膏的质量标准研究

目的:建立蟾酥通痹软膏(蟾酥、冰片、防己等)的质量标准。方法:采用TLC法对处方中的防己等进行定性鉴别;用HPLC法测定了华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量。结果:在TLC图谱中可检出防己等药材的特征斑点;华蟾酥毒基在1.15μg~5.75μg之间线性关系良好,r=0.999 7,精密度实验RSD为1.05%,平均回收率为97.95%,(RSD=1.63%,n=5);脂蟾毒配基在1.05μg~5.25μg之间线性关系良好,r=0.999 6,精密度实验RSD为1.02%,平均回收率为97.45%,(RSD=0.61%,n=5)。结论:所采用方法准确、可靠,可行性及重复性良好,能有效控制该制剂的质量。     

高效液相色谱法测定蟾酥中有效成分的含量

目的:建立HPLC法测定蟾酥药材中有效成分的含量。方法:选用0.5%磷酸二氢钾溶液乙腈(50:50)(磷酸调节pH为3.25±0.02)为流动相测定蟾酥药材中华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量。结果:测定组分具有良好的线性关系和分离度,华蟾酥毒基的平均回收率为100.35%,RSD=1.86%,脂蟾毒配基的平均回收率为100.38%,RSD=2.09%。结论:本方法简便、快速、准确,具有实用性     

HPLC测定天佛参口服液中蟾酥的含量

目的:建立HPLC同时测定天佛参口服液中华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量。方法:采用WatersSymmetryShieldTM RP18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm);以乙腈-0.5%磷酸二氢钾(38∶62)为流动相;检测波长为296nm;流速为1.0mL·min-1。结果:在建立的色谱条件下,华蟾酥毒基的回归方程为Y=1000000X-648.2,r=0.9990,表明华蟾酥毒基在0.0139~0.695μg与峰面积积分值呈良好线性关系;脂蟾毒配基的回归方程为Y=5000000X+42394,r=0.9995,脂蟾毒配基在0.0210~1.0525μg与峰面积积分值呈良好线性关系。结论:本法简便、快捷,准确度高,专属性强,重现性好,可用于华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的含量测定。     

产地对蟾酥鲜浆成分组成影响的研究

目的:研究不同产地蟾酥鲜浆中成分组成的差异,探讨蟾酥药材质量差异较大的原因。方法:采用高效液相色谱法测定不同产地的蟾酥鲜浆中脂蟾毒配基、华蟾酥毒基、蟾毒灵3种蟾毒配基类成分的含量,比较不同产地蟾酥鲜浆液相色谱图谱的相似性。结果:不同产地蟾酥鲜浆中脂蟾毒配基、华蟾酥毒基、蟾毒灵含量及三者之间的组成比例和液相色谱图谱有较大的差异。在不考虑加工过程对成分影响的前提下,只有山东、辽宁、安徽产的蟾酥符合《中国药典》的规定,且液相色谱图谱相似度较大。结论:不同产地的蟾酥鲜浆成分组成存在明显的差异,应完善蟾酥的质量控制体系,保证其用药的安全性和有效性。     

氮酮对骨平巴布膏中延胡索乙素在体经皮吸收的影响

目的:探讨氮酮对骨平巴布膏中延胡索乙素在体经皮吸收的影响.方法:采用膏体剩余量法,测定延胡索乙素的剩余量,模拟延胡索乙素透皮吸收的动力学方程式.结果:延胡索乙素的透皮吸收表现为一级动力学模式,随氮酮用量的增加,透皮吸收量越高,吸收速率越大.结论:氮酮质量分数3％和5％的制剂透皮吸收量均较大,且无显著差异,结合时滞影响的考虑,确定氮酮用量3％.     

双指数方程拟合广藿香酮巴布剂体外透皮特性的研究

目的:建立广藿香酮巴布剂透皮吸收数据的双指数双相动力学拟和方程。方法:利用气相色谱仪测定广藿香酮巴布剂不同时间点接收液浓度,并以不同模型拟合。结果:双指数双相动力学方程为最优拟合模型。结论:可用双指数双相动力学方程进行药物透皮吸收数据的拟合。     

氮酮对如意金黄乳膏体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对如意金黄乳膏体外透皮吸收的影响。方法:采用改良Franz扩散池,选择大鼠腹部皮肤为渗透屏障,用HPLC测定样品中大黄酚含量,比较氮酮质量浓度对如意金黄乳膏透皮吸收的影响,得出不同时间段的累积渗透率,计算渗透速率常数。结果:氮酮质量浓度为0,1%,2%,3%,4%的如意金黄乳膏样品渗透速率常数分别为0.006 06,0.009 47,0.018 74,0.019 18,0.015 05μg.cm-2.h-1。结论:可选择氮酮作为如意金黄乳膏的促透剂,最佳质量浓度为3%。     

氮酮对跌打活络微乳喷雾剂体外透皮吸收影响的研究

目的:考察不同浓度的渗透促进剂氮酮对跌打活络微乳喷雾剂中蛇床子素和水杨酸甲酯体外透皮吸收的影响。方法:采用Franz扩散池和离体裸鼠皮肤进行体外透皮实验,HPLC同时测定处方中蛇床子素和水杨酸甲酯的渗透量,并计算透皮速率常数、滞后时间。结果:蛇床子素和水杨酸甲酯的体外透皮吸收均符合零级动力学方程;随着氮酮浓度的增加,蛇床子素和水杨酸甲酯的释放速度有降低趋势。结论:本制剂微乳和挥发油本身具有良好的促渗作用,无需另外加入氮酮。     

三黄喷雾剂体外透皮吸收

目的:考察三黄喷雾剂小鼠体外经皮渗透规律.方法:采用垂直式改良Franz扩散池装置进行试验,以黄芩苷和盐酸小檗碱含量为考察指标,HPLC测定接受液中指标成分含量.结果:黄芩苷、盐酸小檗碱的透皮速率分别为42.35,49.99 μg·cm-2·h-1;黄芩苷、盐酸小檗碱6h平均累积透过率分别为19.51％,7.17％.结论:三黄喷雾剂小鼠体外透皮吸收效果理想,透皮行为符合零级方程.     

止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透性研究

采用改良Franz扩散池法进行实验,以延胡索乙素为指标,HPLC测定样品的含量,考察止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透行为。经统计分析,24 h内延胡索乙素累积释药率和释药速率为81.9%,2.26 μg·cm^-2·h^-1;24 h累积经皮渗透率和速率分别为12.53%,0.27 μg·cm^-2·h^-1,48 h内累积经皮渗透率和速率为20.31%,0.22 μg·cm^-2·h^-1,表明止痛凝胶膏剂具有较好的释放和透皮性能,透皮行为符合零级动力学过程。     

复方雷公藤涂膜剂透皮吸收的研究

采用静态扩散装置研究了氮酮和冰片对雷公藤涂膜剂中有效成分透皮吸收的促进作用。结果表明，二者均能明显促进制剂中雷公藤甲素的透皮吸收，二者合用还能产生协同作用。     

复方秦艽巴布剂质量标准研究

目的建立复方秦艽巴布剂的质量标准。方法采用薄层色谱法对制剂中秦艽、川芎、延胡索、当归进行定性分析。采用高效液相色谱法对复方秦艽巴布剂中的延胡索乙素进行定量分析,HypersilBDS—C18（250mm×4．6min,5μm）色谱柱,流动相：甲醇-水-三乙胺（70：30：0．3,36％乙酸调pH至6．3）,流速1．0mL／min,柱温：35℃,检测波长：280nm。结果秦艽、川芎、延胡索、当归的定性分析方法专属性强,阴性无干扰;延胡索乙素平均回收率96．01％（17;6）,RSD=1．25％,进样量在6．952～69．52ng范围内呈良好的线性关系。结论所建立的的定性、定量分析方法能有效地控制该巴布剂的质量。