Sansanmycin A对铜绿假单胞菌体内外抗菌活性的初步研究

目的评价sansanmycin A对临床分离铜绿假单胞菌的体内、外抗菌活性。方法体外试验以微量肉汤稀释法测定sansanmycin A同时对照10种药物对150株铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度(MIC),以平皿计数法测定最低杀菌浓度(MBC);半体内试验以微量稀释法测定sansanmycin A的血清抑菌活性(SBS)和血清杀菌活性(SBA)。结果 Sansanmycin A对铜绿假单胞菌体外抗菌活性与哌拉西林相似,其MIC50和MBC50分别为8和16μg/mL,MIC范围为2~>512μg/mL,MBC范围为2~>512μg/mL,头孢曲松和替卡西林对铜绿假单胞菌的MIC50和MBC50较sansanmycin A高2~4倍。Sansanmycin A对铜绿假单胞菌显示浓度依赖性杀菌作用。Sansanmycin A对铜绿假单胞菌峰时SBS和SBA中位数分别为1:256和1:128。结论 Sansanmycin A对铜绿假单胞菌显示较强的体外和体内杀菌活性,有进一步研究和开发的价值。     

从红树林内生真菌Penicillium sp. SCNU-F0003中分到的一个新的tetronic acid二聚体

目的 为了评价从红树林内生真菌Penicillium sp. SCNU-F0003中分离得到的新化合物(+)-(5R, 5?R)-3,3?-methylenebistetronic acid (1)和5个已知化合物的潜在活性。方法 通过核磁数据分析和单晶衍射分析确定化合物1的绝对构型,并测定所有化合物的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 化合物1显示中等抗氧化活性,IC50值为81.6 μM,化合物2显示出α-葡萄糖苷酶抑制活性,比阳性药物阿卡波糖 (IC50 = 725.1 μM) 活性更好。结论 化合物1 和2具有潜在的生物活性。     

酪醇衍生物的合成、抑菌及降血糖活性评价

目的探讨酪醇衍生物的抑菌和α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法以酪醇为起始原料设计合成一系列酪醇衍生物,考察化合物的体外抑菌活性以及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果与结论合成了10个目标化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS表征。对20个酪醇衍生物体外抑菌活性研究显示,化合物3i对金黄色葡萄球菌的MIC (minimum inhibitory concentration)和MBC(minimum bactericidal concentration)分别为8和16 mg·L~(-1);对李斯特菌的MIC和MBC分别为8和16 mg·L~(-1);对大肠埃希菌的MIC和MBC分别为32和64 mg·L~(-1);对沙门氏菌的MIC和MBC分别为64和128 mg·L~(-1),接近氯霉素。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性研究显示,化合物3t对α-葡萄糖苷酶抑制活性IC50值为42. 6μmol·L~(-1),强于阳性对照,说明化合物3t具有潜在降血糖活性。     

亚抑菌浓度莫匹罗星对烧伤创面分离铜绿假单胞菌生物膜的影响

目的:研究烧伤患者伤口分离铜绿假单胞菌的耐药性,并探讨亚抑菌浓度莫匹罗星对铜绿假单胞菌生物膜的作用。方法:采用琼脂平板倍比稀释法检测30株临床分离铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度(MIC),菌落计数法分析亚抑菌浓度(1/4 MIC)莫匹罗星对铜绿假单胞菌黏附性的影响,96孔板结晶紫染色法检测亚抑菌浓度莫匹罗星对铜绿假单胞菌生物膜形成的影响。结果:我院临床烧伤患者分离的铜绿假单胞菌对莫匹罗星、哌拉西林、亚胺培南、美罗培南、左氧氟沙星、庆大霉素、奈替米星具有较高的耐药性,而对头孢他啶和氨曲南的敏感性较高。亚抑菌浓度莫匹罗星对临床分离铜绿假单胞菌的黏附性和生物膜形成均有抑制作用。结论:莫匹罗星可抑制铜绿假单胞菌生物膜形成,但其抑制程度具有菌株差异性。     

中国南海刺柳珊瑚 Echinogorgia rebekka 中倍半萜氢醌糖苷类化合物及其生物活性△

目的 对中国南海刺柳珊瑚 Echinogorgia rebekka 中倍半萜氢醌糖苷类化合物进行分离鉴定,并测定其生物活性。方法 运用正反相硅胶柱层析和半制备高效液相色谱等分离手段对化合物进行分离和纯化;运用 NMR 和 MS 等现代波谱方法,并结合相关文献,对化合物的结构进行鉴定;运用细胞毒活性和抗菌活性模型对化合物的生物活性进行评价。结果 从该种柳珊瑚中分离获得了 4 个倍半萜氢醌糖苷类化合物 euplexides A–D (1–4)。化合物 1–4 对肿瘤细胞 HeLa, P388和 A549均显示出中等强度的抑制活性,化合物 2 对恶臭假单胞菌 Pseudomonas putida (MIC = 0.78 μM) 和巴西诺卡菌 Nocardia brasiliensis (MIC = 0.78 μM) 的抑制活性与阳性药环丙沙星相当。结论 化合物 1–4 均为首次从 Echinogorgia 属柳珊瑚中分离得到,具有作为抗菌药的研究价值。     

不同炮制方法对知母体外抗菌活性的影响

目的探讨不同炮制方法的知母提取物及其活性物质菝葜皂苷元的体外抗菌活性。方法采用试管连续稀释法对痢疾杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌进行体外抑菌试验。结果 菝葜皂苷元对痢疾杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌有较强的抑制作用；不同炮制方法的知母提取物有不同程度的抑制作用，其中以盐麸制法抗菌效价最高，其上述4种致病菌最低抑菌浓度（MIC）分别为12．5，25．0，25．0，50．0μg／mL。结论盐麸制法的知母其体外抗菌活性最强，菝葜皂苷元对知母的抗菌作用特异性较强。     

1 株海洋真菌Talaromyces sp. HK1-18次级代谢产物及其抗菌活性研究

目的 研究 1 株分离于海南东寨港红树林自然保护区海桑根际土壤的真菌Talaromyces sp. HK1-18的次级代谢产物及其抗菌活性。方法 利用正、反相硅胶柱层析、凝胶柱层析和半制备高效液相色谱等色谱分离方法,对该菌的次级代谢产物进行分离纯化；利用核磁共振波谱以及参考文献等方法,鉴定化合物的结构；采用MIC法对化合物进行抗菌活性评价。结果 从该真菌中分离获得 8个化合物 (1～8),结构分别鉴定为 penicillide(1)、purpactin A(2)、vermistatin(3)、deoxyfunicone(4)、dankasterone A(5)、fortisterol(6)、过氧化麦角甾醇(7)、radiclonic acid(8)。结论 化合物6为首次从Talaromyces属真菌中分离得到。化合物1和8对多药耐药金黄色葡萄球菌(S. aureus ATCC 43300)显示出较强的抑制活性,MIC值均为0.78 μg/mL。化合物6对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(S. aureus ATCC 33591)显示出较强的抑制活性,MIC值为0.78 μg/mL。     

研究青钱柳中化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性和抗氧化活性

目的研究青钱柳中化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及抗氧化活性。方法测定青钱柳中化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性;同时通过测定各化合物的还原能力及其对DPPH自由基、羟基自由基、超氧阴离子自由基的清除能力,考察各化合物的抗氧化活性。结果体外酶活性抑制实验结果表明,化合物3、6、7、9、10都具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50值分别为(0.4403±0.0827)、(0.0327±0.0084)、(0.1497±0.0217)、(0.0033±0.0015)、(0.0050±0.0017)mg·mL~(-1)。此外,抗氧化活性实验结果表明,化合物1～4、6、7、9、10有较强的DPPH自由基清除能力,IC50值分别为(0.0018±0.0003)、(0.0017±0.0006)、(0.0160±0.0030)、(0.0073±0.0023)、(0.0017±0.0006)、(0.0203±0.0055)、(0.0037±0.0006)、(0.0043±0.0006)mg·mL~(-1);化合物1、2、4、6、7、9均具有较强的还原能力,其吸光度值分别为(1.452±0.037)、(1.455±0.028)、(1.121±0.009)、(1.641±0.083)、(1.171±0.055)、(1.329±0.018);化合物2和4对超氧阴离子自由基有较强的清除作用,IC50值分别为(1.74±0.19)、(1.01±0.16)mg·mL~(-1)。结论青钱柳中化合物3、6、7、9均表现出较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用和抗氧化活性,可以作为一种天然α-葡萄糖苷抑制剂和抗氧化剂被开发利用。     

头孢哌酮钠/舒巴坦钠对铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度和防突变浓度研究

目的:研究头孢哌酮钠/舒巴坦钠对铜绿假单胞菌的最低抑菌浓度(MIC)和防突变浓度(MPC),为控制细菌耐药提供参考。方法:采用肉汤法富集铜绿假单胞菌标准菌株及14株临床分离菌株,采用琼脂平板稀释法考察头孢哌酮钠/舒巴坦钠对铜绿假单胞菌的MIC、MPC值,计算MIC90、MPC90、选择指数(SI)。结果:头孢哌酮钠/舒巴坦钠对15株铜绿假单胞菌的MIC、MPC均为4³2μg/ml,MIC90、MPC90均为32μg/ml,SI为1。结论:头孢哌酮钠/舒巴坦钠在临床治疗浓度下不容易引起铜绿假单胞菌耐药突变菌株的富集。     

复方酮康唑栓的体外抗菌活性

目的 :测定由甲硝唑、酮康唑、诺氟沙星组成的复方酮康唑栓 (复酮栓 )对 2 4 7株临床分离菌和阴道滴虫的体外抗菌活性 ,并与双唑泰栓 (双栓 )进行比较。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定对临床分离菌体外抗菌活性 ,用液体二倍稀释法测定对滴虫的体外抑制作用。结果 :复酮栓对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、甲型溶血性链球菌、变形杆菌、白色念珠菌、曲霉、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、消化链球菌、丙酸杆菌有较强的抑制作用 ,其MIC50 为 0 5～ 8μg/ml,对大肠埃希氏菌、淋球菌也有抑制作用 ,其MIC50 分别为 32和 1 6μg/ml。复酮栓对阴道滴虫有抑制作用 ,其MIC50 为 2 μg/ml。细菌接种量增加 ,pH值降低 ,可使复酮栓MIC值增加 ;血清浓度增加 ,对复酮栓MIC影响不大。结论 :复方酮康唑栓体外对大多数试验菌和阴道滴虫有较好的抑菌、杀菌作用。其对试验菌活性优于双唑泰栓 ,对阴道滴虫两者作用相近