冬凌草的化学成分研究

目的研究冬凌草的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、中压液相色谱、高效液相色谱等色谱技术对冬凌草甲醇提取物进行分离纯化,通过波谱数据分析,鉴定了化合物的结构,利用噻唑蓝(MTT)法测试化合物抗肿瘤活性。结果从冬凌草中共分离鉴定6个化合物,分别为:rabdosianin A(1)、parvifoline G(2)、rabdoternin C(3)、betulin(4)、betulinic acid(5)、古柯二醇(6)。结论化合物6为首次从香茶菜属中分离得到,化合物1、2、4、5为首次从冬凌草中分离得到。化合物5对人白血病细胞K562有较强的抑制作用,IC_(50)值为1.45μmol·L~(-1)。     

冬凌草的化学成分研究

目的 研究冬凌草的化学成分.方法 应用色谱层析、萃取、重结晶等方法对河南济源产冬凌草（Rabdosia rubescens（Hemsl.）Hara）的化学成份进行研究,应用波谱解析和理化方法对化合物进行结构鉴定.结果 从冬凌草中分离得到11个化合物,分别鉴定为：牛尾草甲素（Rabdoternin A,1）、牛尾草丙素（Rabdoternin C,2）、lasiokaurin（3）、enmenol（4）、牛尾草乙素（RabdoterninB,5）、木栓酮（Friedelin,6）、乌苏酸（Ursolic acid,7）、5,8,4-三羟基-6,7,3-三甲氧基黄酮（5,8,4-tri-hydroxyl-6,7,3-tri-methoxyl-flavone,8）、苜蓿素（Tricin,9）、线蓟素（Cirsiliol,10）、胡麻素（Pedalitin,11）.     

毛叶香茶菜化学成分研究

目的研究毛叶香茶菜Isodon japonica（Burm．f．）Hara叶的化学成分。方法利用反复硅胶柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化,并根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构。结果从毛叶香茶菜叶的70％丙酮提取物的乙酸乙酯萃取部分分离鉴定12个化合物的结构,其中6个为对映贝壳杉烷型二萜即：Enmein（1）,Hebeirubescensin K（2）,冬凌草甲素（3）,Parvifoline G（4）,Maoyecrystal A（5）,Maoyecrystal L（6）;四个三萜即：2α-羟基乌苏酸（7）,委菱菜酸（8）,Hyptadienic acid（9）,2α,3α-二羟基．12烯_28坞苏酸（10）;一个黄酮：Ladanetin（11）;另外一个为β-瑚萝卜苷（12）。结论化合物4,8,10,11均为首次从毛叶香茶菜叶中分离得到,化合物11属首次从香茶菜属植物中分离得到。     

刺齿凤尾蕨中对映-贝壳杉烷二萜类化学成分研究

目的研究刺齿凤尾蕨中的对映-贝壳杉烷二萜类化学成分。方法将刺齿凤尾蕨用95%乙醇提取后,通过有机溶剂萃取,提取液过聚酰胺树脂,中、高压制备液相色谱等多种色谱技术得到单体化合物。运用NMR、ESI-MS等波谱学技术进行结构鉴定。研究各单体化合物对皮质酮诱导PC12细胞损伤的保护作用。结果从该植物提取物中分离并鉴定了10个二萜类化合物,分别为ent-kaurane-16β,17,19-triol-3-one(1),broussonetone A(2),broussonetone B(3),3α-angeloyloxy-17-hydroxyentkaur-15-en~(-1)9-oic acid(4),3α-tigloyloxy-17-hydroxy-ent-kaur-15-en~(-1)9-oic acid(5),tricalysiolide C(6),tricalysiolide D(7),12α-(β-D-glucopyranosyloxy)-7β-hydroxykaurenolide(8),7β-(β-Dglucopyranosyloxy)-12α-hydroxykaurenolide(9)和acantrifoside D(10)。化合物8、9和10对皮质酮诱导PC12细胞损伤具有较强的保护作用。结论化合物1~10,均首次从刺齿凤尾蕨中分离获得。     

公藤化学成分研究

目的:研究雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f)根心部位的化学成分.方法:用硅胶柱色谱法分离雷公藤化学成分并结合现代波谱技术进行结构鉴定.结果:从雷公藤中分得5个化合物,鉴定(1)为一贝壳杉烷型二萜,命名为16-hydroxy-19,20-epoxy-kaurane;(2)山海棠二萜内酯A(tripterfordin),(3) (+)-medioresinol,(4) (-)-syringaresinol,(5)蜜桔黄素(nubiletin).结论:化合物(1)为新化合物.(3),(5)为首次从该植物中分得.     

雷公藤化学成分研究

目的：研究雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f)根心部位的化学成分。方法：用硅胶柱色谱法分离雷公藤化学成分并结合现代波谱技术进行结构鉴定。结果：从雷公藤中分得5个化合物,鉴定(1)为一贝壳杉烷型二萜,命名为16-hydroxy-19,20-epoxy-kaurane;(2)山海棠二萜内酯A(tripterfordin),(3) (+)-medioresinol,(4) (-)-syringaresinol,(5)蜜桔黄素(nubiletin)。结论：化合物(1)为新化合物。(3),(5)为首次从该植物中分得。     

圆滑番荔枝的化学成分研究

目的从番荔枝科植物圆滑番荔枝(annona glabra linn)树皮中分离其化学成分并进行成分分析.方法采用柱层析和红外、核磁共振、质谱仪等进行结构分析.结果分离到6个化合物,其中5个为贝壳杉烷型二萜,1个为生物碱.根据理化性质和波谱特征鉴定其为萜Ⅰ、Ⅱ分别为ent-19-carbomethoxykauran-17-oic acid、19-hydroxy-16α-(-)-kauran-17-oic acid,生物碱Ⅰ、Ⅱ分别为liriodenine、oxoglaucine.结论其中萜Ⅰ ent-19-carbomethoxykauran-17-oic acid、萜Ⅱ19-hydroxy-16α-(一)-kauran-17-oic acid和生物碱Ⅱoxoglaucine为首次从该植物中分得.     

冬凌草甲素抗肿瘤作用机制及其结构改造研究进展

天然产物在新药研发中占重要地位,在抗肿瘤药物研究领域,很多活性优良、作用机制和靶点独特的药物都是从活性天然产物中发现的。冬凌草甲素属于ent-贝壳杉烷型二萜化合物,对多种肿瘤具有很好的生长抑制活性。冬凌草甲素的抗肿瘤活性中心为其α,β-不饱和环戊酮结构,其抗肿瘤作用机制涉及细胞凋亡、细胞自噬、细胞周期阻滞等多个方面;近年来,国内外药学工作者针对冬凌草甲素展开了作用机制的深入探索,以及对其提高抗肿瘤活性的结构改造等广泛研究。本文将重点针对这两方面进行综述,期望给药学工作者提供参考。     

基于网络药理学与生物信息学揭示冬凌草调控乳腺癌能量代谢的作用及分子机制

目的 基于网络药理学结合生物信息学、分子对接探究冬凌草调控乳腺癌能量代谢的作用及分子机制。方法 通过多个数据库结合文献查找冬凌草的有效成分,筛选已报道的冬凌草中具有抗肿瘤作用并符合类药五原则的活性成分;利用PubChem数据库、PharmMapper数据库收集冬凌草抗肿瘤活性成分的结构及其潜在靶点。从TCGA和GEO数据库获取乳腺癌样本转录组数据,通过差异表达基因分析及WGCNA挖掘乳腺癌相关靶点,并与冬凌草抗肿瘤活性成分预测靶点匹配映射,获得两者的共同靶点,之后进行GO和KEGG富集分析。使用STRING数据库对共同靶点构建PPI网络,通过Cytoscape软件对网络进行可视化,使用DEGREE和MCC 2种算法分别取PPI网络中排名前10的靶点,两者去重后与富集排名靠前的能量代谢相关通路和生物学过程中的靶点取交集,得到能量代谢相关的关键靶点。随后,通过UALCAN数据库分析能量代谢相关的关键靶点的表达量,利用TIMER数据库分析这些靶点与免疫浸润的关系。最后,将这些靶点与有预测关系的活性成分进行分子对接。结果 选取冬凌草中冬凌草甲素、冬凌草乙素、鲁山冬凌草丙素、β-蒎烯、D-柠檬烯、太白乌霉素A及信阳冬凌草素J共7个活性成分及其潜在靶点368个,与乳腺癌相关靶点映射得到共同靶点34个。GO和KEGG富集分析发现大部分排名靠前的功能/通路与糖、脂代谢相关,从这些功能/通路得到PCK1、ADH1C、AKR1C3、HSD11B1、MAOA、ALDH2、RBP4这7个能量代谢相关的关键靶点,这些靶点在乳腺癌中的mRNA、蛋白水平的表达量均低于正常组织,且均与肿瘤纯度呈负相关;此外,CD4⁺T细胞、CD8⁺T细胞等免疫细胞的浸润程度也会影响乳腺癌患者的预后。分子对接结果表明上述7个有效成分与其有预测关系的靶点有良好结合潜力。结论 冬凌草抗乳腺癌具有多成分、多靶点、多信号通路协同作用的特征,其可能通过调控乳腺癌的能量代谢实现清热解毒之功,从而发挥抗乳腺癌作用。     

半枝莲黄酮类化学成分分析

目的 分析半枝莲黄酮类化学成分。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等多种色谱方法,依据波谱数据对其结构进行分析和鉴定。结果 半枝莲中共分离了12个化合物,分别为圣草酚、野黄芩素、三裂鼠尾草素、黄芩苷、芹菜素、汉黄芩素、4''-羟基汉黄芩素、木犀草素、4'',5-二羟基-3'',5'',6,7-四甲氧基黄酮、柚皮素、7-羟基-5,8,2''-三甲氧基黄烷酮、大波斯菊苷。结论 分离得到的化合物类型均为黄酮苷元和苷类化合物,可为半枝莲的黄酮成分分析提供一定的科学依据。     

冬凌草滴丸对鼻咽癌患者同步放化疗疗效和毒副反应的影响

目的 观察冬凌草滴丸对鼻咽癌同步放化疗患者的临床疗效及毒副反应的影响。方法 选择78例鼻咽癌同步放化疗患者,随机分为治疗组和对照组。其中治疗组40例,采用同步放化疗,再配合冬凌草滴丸,一次24丸,一日3次,用温水送服,从放化疗开始连续服用至放化疗结束;对照组38例,采用同步放化疗治疗。以KPS行为状况评分标准,分别在治疗前后对患者进行评分,并分析两组临床疗效。结果 两组治疗后近期疗效比较,总有效率均高于90%,差异无统计学意义（P>0.05）。治疗组急性口腔黏膜炎程度较轻,对照组较重;放射性损伤高风险患者中,治疗组Ⅰ级急性口腔黏膜炎发生率高于对照组,而对照组Ⅳ级急性口腔黏膜炎发生率高于治疗组,差异均有统计学意义（P<0.05）。两组患者放射性唾液腺损伤均集中在Ⅰ-Ⅲ级,总发生率比较,差异有统计学意义（P<0.05）;两组患者其他不良反应发生率及治疗后KPS评分比较,差异均无统计学意义（P>0.05）。结论 冬凌草滴丸配合同步放化疗治疗鼻咽癌患者,能有效降低同步放化疗相关毒副反应,从而提高治疗效果。     

红芽大戟化学成分研究

目的研究茜草科植物红芽大戟(Knoxia corymbosa Willd．)的化学成分。方法利用硅胶、聚酰胺等色谱技术分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行鉴定。结果从红芽大戟的正丁醇萃取部分分离得到4个黄酮醇苷成分,分别鉴定为:槲皮素-7-O-α-L-阿拉伯糖-3-O-β-D-6″-乙酰基吡喃葡糖苷(quercetin-7- O-α-L-arabinosyl-3-O-β-D-6″-acetylglucopyranoside,1);山奈酚-7-O-α-L-阿拉伯糖-3-O-β-D-吡喃葡糖苷(kaempferol-7-O-α-L-arabinosyl-3-O-β-D-glucopyranoside,2);槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,3); 槲皮素-3-O-β-D-6″-乙酰基吡喃葡糖苷(quercetin-3-O-β-D-6″-acetylglucopyranoside,4)。结论化合物1为新化合物,其余均为首次从该种植物分到。     

角果木属的化学成分及生物活性研究

角果木为红树科角果木属植物。由于其特殊的生境,它能产生一些具有生物活性的次生代谢产物, 这些活性成分具有较强的生理功能和药用价值,对人体健康和疾病的防治具有潜在价值。文章综述了角果木的生物活性成分及活性研究进展。     

黄柏与关黄柏的化学成分及生物活性研究进展

黄皮树Phellodendron chinense、黄檗P.amurense的干燥树皮分别作为黄柏、关黄柏入药,二者在2005、2010、2015年版《中国药典》被分别收录。从这两种药材中分离出来的化学成分主要包括生物碱类、柠檬苦素类、酚酸类、萜类、苯丙素类、挥发性类等,具有抗菌、抗癌、抗糖尿病、保护心脑血管等多种生物活性。综述近年来对黄柏、关黄柏化学成分、生物活性的研究进展,为进一步研究两者药效物质基础、药理作用及临床合理用药提供参考依据。     

中药金樱子的化学成分研究

目的：研究金樱子Rosa laevigata Michx．果实的化学成分。方法：运用正反相硅胶,凝胶（Sephadex LH-20）等多种柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果：分离得到5个化合物,经鉴定分别为2α,3β,19α-三羟基齐墩果酸（Ⅰ）,山奈酚（Ⅱ）,翻白叶苷A（Ⅲ）,β-谷甾醇（Ⅳ）,胡萝卜亭（Ⅴ）。结论：化合物Ⅰ为首次从金樱子果实中分离得到。     

石斛的化学成分及药理作用研究进展

目的 综述石斛化学成分及药理作用的研究进展,为石斛的合理开发和临床应用提供理论参考.方法 分别以"石斛""Dendrobium"等为关键词在中国知网、PubMed等数据库中查询近十年关于石斛化学成分、药理作用及炮制工艺的文献,并选取具有代表性的进行整理综述.结果 石斛的化学成分复杂,主要包括多糖类、生物碱类、黄酮类、菲...     

High grazer toxicity of [D-Asp,(E)-Dhb]microcystin-RR of Planktothrix rubescens as compared to different microcystins

Planktothrix rubescens, the dominant cyanobacterium in Lake Zürich, is generally considered to be toxic to zooplankton. The major toxin was determined by NMR spectroscopy and chemical analysis to be [D-Asp³,(E)-Dhb⁷]microcystin-RR. The compound was isolated in high purity, and its 24-h acute grazer toxicity was compared with microcystin-LR, microcystin-RR, microcystin-YR, and nodularin using a Thamnocephalus platyurus bioassay. Based on LC₅₀ values [D-Asp³,(E)-Dhb⁷]microcystin-RR was the most toxic microcystin tested. Nodularin was slightly more toxic under the conditions of the assay. The large number of individuals available for the grazer bioassay allowed the determination of dose-response curves of the different microcystins. These curves showed marked differences in their steepness. Microcystin-RR, which had nearly the same LC₅₀ as microcystin-LR and microcystin-YR, exhibited a very flat dose-response curve. This flat curve indicates that, for some individuals, lower concentrations of this microcystin are much more toxic than are the other two microcystins. Mortality of 100% requires much higher concentrations of microcystin-RR, indicating the resistance of some animals to the toxin. The purified [D-Asp³,(E)-Dhb⁷]microcystin-RR exhibited a higher molar absorption coefficient determined by quantitative amino acid analysis than the coefficients generally used for other microcystins. This observation has consequences for the risk assessment for microcystins and makes a structural determination of microcystins an absolute requirement. The presence of the dehydrobutyrine residue may be the reason for the higher specific toxicity of [D-Asp³,(E)-Dhb⁷]microcystin-RR when compared to the N-methyldehydroalanine-containing microcystins.     

中药芫花条化学成分及药理作用的研究进展

芫花为常用中药,其花蕾、根和叶的化学成分和药理活性研究较多,而枝条(芫花条)的研究相对较少,但芫花条具有良好的药用价值。本文对芫花条的研究文献进行总结,从化学成分和药理作用等方面对芫花条进行系统论述,为芫花条的研究提供了参考。