人参皂苷Rb1、Rg3、Rh2 抗肿瘤作用与机制概况

人参皂苷是中药人参抗肿瘤作用的主要成分,临床药理研究表明：人参皂苷Rb1 可以通过抑制P-gp 外排药物,增强细胞对药物的敏感性,降低肿瘤细胞多药耐药性,拮抗免疫功能的抑制和维持机体对肿瘤细胞的免疫功能;Rg3 则主要通过影响肿瘤细胞蛋白质表达、作用于细胞分裂来诱导肿瘤细胞凋亡,并能抑制肿瘤新血管生长;Rh2 通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡、控制肿瘤细胞转移来起到抗肿瘤作用,本文通过对人参皂苷Rb1、Rg3、Rh2 抗肿瘤作用及机制的阐述,为其临床应用开发提供理论依据。     

人参皂苷Rg5调控lncRNA-PCAT12抑制胃癌细胞生长实验研究

目的:探讨人参皂苷Rg5通过抑制长链非编码RNA-PCAT12(lncRNA-PCAT12)抑制胃癌(GC)细胞增殖与迁移的价值。方法:对数生长期的人胃癌SNU-1细胞分为四组,A组,B组与C组加入0.03,0.06,0.09μmol/L Rg5处理,对照组加入5%DMSO进行处理。MTT法检测细胞增殖、双染法检测细胞凋亡、划痕实验检测细胞迁移、实时定量PCR检测lncRNA-PCAT12表达。结果:处理后24、48、72 h,对照组中lncRNA-PCAT12表达水平和癌细胞增殖指数高于各实验组(P<0.05),C组均低于B组与A组(P<0.05)。实验各组细胞凋亡率均比对照组高(P<0.05),C组比B组与A组高(P<0.05)。转染48 h后,实验各组细胞迁移距离都小于对照组(P<0.05),而C组小于其他两个实验组(P<0.05)。结论:人参皂苷Rg5能通过抑制lncRNA-PCAT12的表达,且高浓度的效果更显著,可通过抑制GC细胞增殖与迁移,促进其凋亡,从而发挥抑癌作用。     

人参皂苷 Rg1通过LncRNA MALAT1相关通路对脊髓损伤后神经再生修复的影响

目的 探讨人参皂苷Rg1通过LncRNA MALAT1通路对脊髓损伤大鼠神经再生修复的影响。方法 30只大鼠随机分为Rg1治疗组、假手术组、脊髓损伤对照组。将成年雌性鼠随机分为假手术组,脊髓损伤对照组和Rg1治疗组,建立大鼠脊髓损伤模型。Rg1治疗组大鼠每天腹腔注射Rg1溶液(100 mg/kg),脊髓损伤对照组和假手术组每天腹腔注射等量生理盐水。采用Basso-Beattie-Bresnahan(BBB)评分评估大鼠脊髓损伤后的运动恢复情况。连续治疗28 d后处死老鼠。取脊髓组织,通过Western blot检测细胞黏附分子层粘连蛋白(Laminin, LN)、纤维连接蛋白(Fibronectin, FN)以及神经营养因子胶质细胞源性神经营养因子(glialcellline-derivedneurotrophicfactor, GDNF)、神经生长因子(nerve growth factor, NGF)的表达。实时荧光定量PCR测LncRNA MALAT1,采用免疫组化分析LAMC1的表达水平。结果 BBB评分显示,Rg1治疗组BBB评分显著优于假手术组、脊髓损伤对照(P<0....     

人参皂苷Rg1与人参皂苷Re含量测定方法的研究

目的：建立人参皂苷Rg1、Re的含量测定方法。方法：采用HPLC色谱法，流动相为乙腈-0．05％磷酸（199：801），检测波长为203nm，Echrom C18柱。结果：人参皂苷Rg1在0．032～0．192mg／ml范围内线性良好；人参皂苷Re在0．024～0．144mg／ml范围内线性良好。平均回收率为97.59％，RSD为1．64％。结论：该方法简便稳定，准确．重现性好，可用于控制人参药材的质量。     

人参皂苷Rg2致突变作用研究

目的 :检测人参皂苷Rg2 是否有致突变作用。方法 :在动物急性毒性试验的基础上 ,采用体内微核技术、哺乳类细胞染色体畸变和Ames实验。结果 :从真核细胞及原核细胞水平检测人参皂苷Rg2 无致突变作用。结论 :人参皂苷Rg2 低毒、无致突变作用。     

RP-HPLC同时测定西洋参总皂苷转化产物中人参皂苷Rh1、Rg3和Rh2的含量

目的:采用高效液相色谱法同时测定两洋参总皂苷转化产物中人参皂苷Rh1、Rg3、Rh2含量.方法:采用welchromC18柱,(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-水梯度洗脱,流速1.0 mL/min,检测波长:203 nm,柱温:30℃.结果:该方法测得人参皂苷Rh1、Rg3、Rh2分别在63.89-574.98μg/mL,78.50～706.51μg/mL,63.79～574.11μg/mL内,线性关系良好,r分别为0.999 4,0.999 9,0.999 9,且人参皂苷Rh1、Rg3、Rh2(n=6)平均回收率分别为101.70%(RSD=2.0%),98.70%(RSD=1.20%),97.57%(RSD=1.61%).结论:本法能将人参皂苷Rh1、Rg3、Rh2很好的分离,检测快速,结果准确可靠,重现性好.     

人参皂苷Rg3联合紫杉醇协同诱导胃癌细胞凋亡的研究

目的:探讨人参皂苷Rg3联合紫杉醇是否具有协同诱导胃癌细胞凋亡的作用。方法:将人胃癌BGC—823细胞裸鼠移植瘤动物模型,随机分为4组(每组10只):人参皂苷Rg3组(GS-Rg3:10mg.kg-1.d-1灌胃),紫杉醇组(紫杉醇10 mg/kg腹腔内注入,每周2次),联合组(人参皂苷Rg3+紫杉醇,用法同上),对照组(生理盐水组)。连续用药三周。用药结束后脱颈处死裸鼠,统计各组抑瘤率;流式细胞仪检测移植瘤细胞凋亡率,RT-PCR测定凋亡关键因子Caspase-3水平,电镜观察肿瘤细胞凋亡状态。结果:联合组(人参皂苷Rg3+紫杉醇)抑瘤率明显大于人参皂苷Rg3组和紫杉醇组(P<0.01);联合组肿瘤细胞凋亡率明显大于紫杉醇及人参皂苷Rg3组(P<0.01),联合组Caspase-3水平最高,与紫杉醇组、人参皂苷Rg3组比较有显著差异(P<0.05和P<0.01)。结论:人参皂苷Rg3联合紫杉醇能协同诱导胃癌细胞凋亡,抑制肿瘤的生长。     

人参皂苷Rg3对人胃腺癌BGC-823细胞皮下移植瘤的抑制作用及机制研究

目的 探究人参皂苷Rg3(ginsenoside-Rg3,Rg3)对人胃腺癌BGC-823细胞移植瘤的抑制作用及相关机制。方法 建立胃癌裸鼠移植瘤模型,分别观察人参皂苷Rg3和5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil, 5-Fu)在体内的抑瘤效应。采用苏木精-伊红染色法(HE染色)观察肿瘤组织病理学形态和坏死程度;采用免疫组化染色检测各组肿瘤细胞中细胞增殖核抗原67 (Ki-67)、微管相关蛋白1轻链3β(microtubule-associatedprotein 1 light chain 3β,LC3B)的表达,探索Rg3、5-Fu对肿瘤细胞增殖、自噬水平的影响;采用DNA断裂的原位末端标记法(TUNEL染色法)检测药物对体内肿瘤细胞凋亡的影响。结果 给药14 d后,各治疗组瘤体体积均明显小于生理盐水组,人参皂苷组抑瘤率为48.8%,与生理盐水组比较存在统计学意义(P<0.05)。HE染色显示,各治疗组肿瘤组织坏死面积百分比均显著高于生理盐水组(P<0.01),而两组间差异无统计学意义(P>0.05)。免疫组化染色发现经Rg3和5-Fu干预后,移植瘤组织中Ki-...     

三七片中人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1的含量测定

三七片是三七制成的片剂 ,具散瘀止血 ,消肿定痛之功 ,用于咯血、吐血、便血、崩漏、外伤出血、胸腹刺痛、跌扑肿痛、原发性血小板减小性紫癜 ,临床疗效好。该品种收载于部颁标准中药成方制剂第八册 ,原标准只有鉴别项及醇浸出物检查项 ,为了更好地控制三七片的质量 ,笔者对三七片中人参皂苷Rb1和人参皂苷Rg1的含量测定方法进行了研究。1　仪器与试药岛津薄层扫描仪 ;三七片 (广东环球制药有限公司研究发展部提供 ) ;阴性样品 (广东环球制药有限公司研究发展部提供 ) ;人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1对照品 (中国药品生物制品检定所 ) ;氯仿、…     

红参中人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的含量测定

目的：改进红参中人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的含量测定方法。方法：高效液相色谱法。色谱柱为C18柱，流动相为乙腈-水(20：80)，检测波长为203nm。结果：人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的线性范围分别为0．6008-6．0080μg和0．4032-4．0320μg；平均回收率分别为98．5％(RSD：1．3％，n=6)和99．2％(RSD=1．1％，n=6)。结论：本法简单、快速，结果准确。     

人参皂苷Rg3辅助治疗结肠癌临床研究

目的:观察人参皂苷Rg3辅助治疗结肠癌的临床疗效。方法:选取89例Ⅲ期结肠癌患者,按随机数字表法分为观察组45例和对照组44例。对照组给予氟尿嘧啶(5-Fu)+亚叶酸钙+奥沙利铂治疗,观察组在对照组基础上给予人参皂苷Rg3治疗。比较2组短期疗效及治疗前后免疫细胞水平、血管内皮生长因子(VEGF)、p53表达及生活质量评分。结果:观察组短期总有效率为82.22%,高于对照组59.09%,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,2组白细胞介素-2(IL-2)、干扰素-γ(IFN-γ)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-4 (IL-4)、白细胞介素-6 (IL-6)及白细胞介素-10 (IL-10)水平比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,2组IL-2、IFN-γ、TNF-α水平高于治疗前,且观察组高于对照组(P<0.05);2组IL-4、IL-6及IL-10水平低于治疗前,且观察组低于对照组(P<0.05)。治疗前,2组VEGF及p53水平比较,差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,2组VEGF及p53水平低于治疗前,且观察组VEGF...     

人参皂甙Rg1对多巴胺诱导PC12细胞凋亡的保护作用

目的 :探讨人参皂甙Rg1对多巴胺诱导PC12细胞凋亡的保护作用及可能机制。 方法 :采用PC12细胞为模型 ,以不同浓度的DA来诱导细胞凋亡的发生 ,用流式细胞仪检测PC12细胞的亚二倍体峰 ,按Griess法测定NO代谢产物NO2 ·的浓度 ,并观察人参皂甙Rg1(10 μmol/L)预防性给药对其影响。 结果 :0、0 15、0 30、0 45和 0 6 0mmol/LDA处理组的凋亡率分别为 1 6 1±0 18、40 6 0± 1 74、46 6 7± 1 45、5 4 49± 1 6 1和 6 4 39± 1 6 0 % ,与Rg1预防组 0 73± 0 11、1 16± 0 0 9、1 35± 0 0 7、1 5 3± 0 10和 1 6 1± 0 12 %比较均有显著性差异 (P <0 .0 1) ;DA处理组的NO2 ·浓度分别为 1 82± 0 0 5、3 5 7± 0 0 2、8 82± 0 0 4、18 0 0± 0 0 7和 2 7 34± 0 0 9μmol/L ,与Rg1预防组的 1 0 0± 0 0 7、1 36± 0 0 7、1 2 5± 0 0 4、3 39± 0 11和 3 82± 0 11μmol/L比较亦都有显著性差异 (P <0 .0 1)。结论 :NO生成增多可能是DA诱导PC12细胞凋亡的重要信号分子 ,人参皂甙Rg1可抑制NO生成 ,防止DA诱导PC12细胞凋亡     

人参皂苷Rg1在大鼠体内的代谢研究

目的：研究人参皂苷Rg1在大鼠体内的代谢情况，阐述人参皂苷Rg1在大鼠体内的代谢产物。方法：以人参皂苷Rg1的微生物转化产物为对照品，采用LC—ESI—MS／MS方法，检测大鼠体内的代谢产物。结果：在大鼠体内共检测到6个代谢产物，并利用对照品鉴定了它们的结构。结论：表明微生物转化和体内代谢具有相似性；     

川芎嗪和人参皂苷Rgl对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响

 目的研究川芎嗪和人参皂苷Rgl对Caco-2细胞上P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响。方法利用高效液相色谱检测P-gp底物罗丹明-123的浓度,用流式细胞仪测定Caco-2细胞膜上P-gp的表达量。结果中、高浓度(120,240 mg·L^-1))的川芎嗪能够使Caco-2细胞内Rh-123的浓度分别增加了1.7和8.2倍,与细胞孵育72 h后能够使Caco-2细胞表面P-gp的表达水平下调46.4%和61.2%,在1.5 h使罗丹明-123在Transwell的BL侧的累积排放量增加了1.3和1.8倍。中浓度(10 mg·L^-1)的人参皂苷Rgl对罗丹明-123的外排和转运无显著影响。高浓度(20 mg·L^-1)的人参皂苷Rgl使细胞内Rh-123的浓度增加了3.5倍,使1.5 h后在BL侧累积转运量增加1.3倍。中、高浓度(10,20 mg·L^-1)的人参皂苷Rgl与细胞孵育72 h对P-gp的表达影响不大。中浓度(120 mg·L^-1)的川芎嗪和人参皂苷Rgl(10 mg·L^-1)合用时,细胞内Rh-123的浓度增加6.4倍,使罗丹明-123的累积转运量增加1.6倍,使P-gp的表达下调了38.2%。结论川芎嗪减少P-gp对细胞内罗丹明-123的外排,增强罗丹明-123跨小肠上皮细胞的转运;同时川芎嗪直接抑制P-gp的活性而影响P-gp功能,长期应用川芎嗪可下调P-gp的表达水平影响降低肠道P-gp的活性。高浓度的人参皂苷Rgl通过直接抑制P-gp的外排转运功能而影响肠道P-gp的功能,长期应用不影响P-gp的表达水平。当川芎嗪和人参皂苷Rgl合用时,对肠道P-gp功能具有协同抑制作用,但是对P-gp的表达无协同作用。     

人参皂苷Rg1调节沉默信息调节因子1对抗晶状体上皮细胞衰老的影响

目的:观察人参皂苷Rb1是否通过调节沉默信息调节因子1(SIRT1)表达抗晶状体上皮细胞衰老.方法:构建晶状体上皮细胞株SRA01/04衰老模型,加入人参皂苷Rb1培养后通过PCR检测SIRT1的表达改变,通过β-半乳糖苷酶染色检测衰老情况.敲降正常晶状体上皮细胞株SRA01/04中SIRT1的表达后检测衰老情况,再次...     

人参皂苷Rg1对软骨细胞增殖及表型的影响

目的探讨人参皂苷Rg1对体外软骨细增殖及表达的影响.方法在成功分离培养人软骨细胞后,以MTT法检测软骨细胞活性并绘制其生长曲线图,以不同浓度Rg1作用于IL-1α诱导的软骨细胞,检测培养液中SOD的活性及Ⅱ型胶原含量.结果浓度为40μmol/L的Rg1在3～5d内使细胞增殖率升高;浓度为40μmol/L的Rg1可对抗IL-1α,降低SOD及降解Ⅱ型胶原的含量.结论人参皂苷Rg1可促进体外软骨细增殖及其表型的表达.     

综述人参皂苷Rg3生产工艺研究进展

对近年来人参皂苷Rg3的生产工艺研究进展进行综述。其工艺包括物理法、化学水解法、微生物转化法、酶法、合成法等,为今后研究及获得人参皂苷Rg3提供参考基础。     

人参皂苷Rg1对染铅幼年大鼠脑GDNF阳性细胞的保护作用

目的:探讨人参皂苷Rg1对染铅大鼠学习记忆保护作用与大脑皮层胶质细胞源性神经营养因子(GDNF)阳性细胞的变化关系。方法:将36只健康3周龄Wistar大鼠随机分为3组:对照组,模型组,Rg1组。采用腹腔注射方式给幼鼠染毒和药物干预。分别采用Y-迷宫实验、原子吸收、免疫组化技术检测各组动物学习记忆能力、血和脑铅含量、大脑皮层GDNF阳性细胞数目。结果:与对照组和Rg1组相比,染铅组大鼠学习记忆能力明显下降(P<0.05),血铅和脑铅含量明显升高(P<0.01)。免疫组化结果显示,染铅大鼠大脑皮层GDNF阳性细胞数目明显增多(P<0.05)。但Rg1组与对照组之间无明显差别。结论:染铅对学习记忆功能影响可能与大脑皮层GDNF阳性细胞的变化有关。Rg1对铅引起大脑皮层GDNF阳性细胞的变化有明显保护作用。     

人参皂苷Rg3诱导淋巴管内皮细胞凋亡作用的研究

目的：探讨人参皂苷Rg3（20（R）-Ginsenoside Rg3）对淋巴管内皮细胞的抑制效应及凋亡诱导作用。方法：取健康猪的胸导管内皮细胞进行分离、培养;VIII因子对淋巴管内皮细胞进行鉴定。用含不同浓度人参皂苷Rg3处理淋巴管内皮细胞,采用MTT法检测药物对细胞的抑制作用,倒置显微镜观察细胞形态学改变;Hoechst 33258荧光染色检测淋巴管内皮细胞凋亡。结果：经VIII因子对培养的淋巴管细胞进行鉴定,为典型淋巴管内皮细胞。随着药物浓度的升高,作用时间的延长,人参皂苷Rg3对淋巴管内皮细胞的生长抑制率逐渐增高;在人参皂苷Rg3作用下,淋巴管内皮细胞呈凋亡改变,出现凋亡小体。结论：人参皂苷Rg3能诱导淋巴管内皮细胞凋亡,抑制淋巴管内皮细胞增殖。