酮洛芬凝胶的制备及体外透皮试验

目的 :为避免酮洛芬口服制剂对胃肠道的刺激作用 ,制备酮洛芬凝胶替代其口服制剂。方法 :以乙醇为溶媒 ,用三乙醇胺中和成中性 ,分散于凝胶基质 ,制成凝胶剂。并对该制剂进行含量测定、动物刺激性试验和体外透皮试验。结果 :表明酮洛芬凝胶处方设计合理 ,无刺激性 ,体外透皮效果良好。结论 :初步认为本制剂可替代口服制剂 ,临床效果有待进一步考察。     

马来酸噻吗洛尔温敏凝胶的制备及体外透皮考察

摘要：目的:制备马来酸噻吗洛尔温敏凝胶,并考察其体外透皮性能。方法:以泊洛沙姆P407和P188为基质,噻酮/薄荷脑为促透剂,冷溶法制备马来酸噻吗洛尔温敏凝胶;以外观性状、涂展性、凝胶温度、均匀度、离心度为综合观察指标,采用Plackett-Burman设计优化处方; HPLC法测定的马来酸噻吗洛尔含量。采用Franz扩散池法和匀浆法考察离体大鼠皮肤中药物的扩散性能和皮肤滞留量。结果:马来酸噻吗洛尔温敏凝胶最优处方:马来酸噻吗洛尔含量为3%,薄荷脑-噻酮(1∶1)1%,泊洛沙姆P407 20.25%,泊洛沙姆P188 0.5%。制得马来酸噻吗洛尔温敏凝胶均匀细腻、稳定性好。透皮试验表明,凝胶组12 h累计渗透量(Q12h)为(725.94±12.06)μg·cm-2,与溶液组相比有显著差异(P<0.05);凝胶组稳态透皮速率(Jss)是溶液组的2.26倍;凝胶组释药行为更为持续、稳定,更易于达到起效浓度。结论:马来酸噻吗洛尔温敏凝胶处方设计合理,质量可控,有望成为婴幼儿血管瘤新的给药新制剂。     

双黄连溶液剂的制备及体外透皮吸收考察

目的:制备双黄连溶液剂,测定主药含量并考察其10h内平均透皮吸收率。方法:水醇法制备本品,高效液相色谱(HPLC)外标一点法测定黄芩苷、绿原酸、连翘苷的含量,考察本品细菌内毒素,并进行溶血试验,以自制Franz扩散小池进行大鼠离体皮肤透皮吸收试验。结果:该制剂中黄芩苷含量为53.29g.L-1,绿原酸含量为1.82g.L-1,连翘苷含量为1.30g.L-1;该制剂细菌内毒素和溶血试验结果均符合要求,以黄芩苷计,本品在10h内平均透皮吸收速率为2.407 5mg.cm-2.h-1。结论:本制剂制备工艺合理可行,含量测定方法灵敏度高,简便准确。该制剂透皮吸收性能良好,不溶血,保证了药物安全性。     

槲皮素微乳凝胶制备及体外透皮研究

目的制备槲皮素微乳凝胶,并对其性能及透皮效果进行研究。方法根据已优化的槲皮素微乳的处方并将微乳制成凝胶,采用Franz扩散池对槲皮素微乳凝胶的体外透皮情况进行考察。结果从体外透皮实验可见,与槲皮素混悬液凝胶比较,槲皮素微乳凝胶的体外透过量明显增加(P0.05)。结论槲皮素微乳凝胶的制备工艺可行,且能促进槲皮素的透皮转运量。     

双氯灭痛凝胶的透皮试验

用高效液相色谱法测定了双氯灭痛凝胶在离体兔皮肤的透皮吸收率。实验结果表明,24h累积渗透率为30.16％±2.81。     

睾酮凝胶体外透皮吸收的特征

目的建立睾酮凝胶剂体外透皮吸收试验方法并考察其体外经皮吸收特性。方法采用单室扩散池,大鼠皮肤作为试验材料,以乙醇-生理盐水（3：7,V/V）为接收液,恒温32℃,分别于设定时间取样,用HPLC法测定接受液中睾酮含量。结果累积渗透量Q（μg·cm^-2）对t（h）进行线性回归,方程为Q=108．7069t＋65．4318,r=0．9968,求算透皮速率常数J为108．7μg·cm^-2·h^-1。结论所建立的体外透皮吸收模型和方法可以较好评价睾酮凝胶剂的体外透皮吸收特性。     

高效液相色谱法测定火炭母中槲皮苷的含量

目的测定火炭母中槲皮苷的含量.方法采用HPLC法,色谱柱为Diamonsil RP-18e(250mm×4.0mm,5μm);流动相为乙腈-四氢呋喃磷酸水溶液(四氢呋喃磷酸水溶液=595,v/v,pH 3.0)=37163;柱温35℃;检测波长365 nm.结果以峰面积积分值A为纵坐标,进样量C(μg)为横坐标,得回归方程A=1 188.3C-15.368,γ=1.0000,表明槲皮苷在0.8～10.0μg范围内线性关系良好;平均加样回收率为98.41%,RSD为1.401%.结论采用HPLC法测定火炭母中槲皮苷含量,方法准确、可靠,值得推广应用.     

刺山柑果凝胶膏剂的体外透皮研究

目的研究不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分体外透皮吸收的影响,筛选有效的促透剂。方法选择不同质量分数的氮酮、丙二醇以及氮酮与丙二醇的不同质量比例组合物为促透剂,采用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC测定接收液中有效成分芦丁的含量,考察不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中芦丁的单位面积累积透过量和透皮速率常数的影响。结果 20mg.g-1氮酮促渗效果较好,其促渗倍数为1.26倍,芦丁的透皮速率常数为5.45μg.cm-2.h-1。结论不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分的透皮吸收的影响有差异,其中20mg.g-1氮酮能够有效促进凝胶膏中芦丁的体外透皮吸收,可作为刺山柑果凝胶膏的促透剂。     

罂粟碱凝胶的研制及不同透皮促进剂对其透皮作用的影响

目的：探讨透皮吸收促进剂对罂粟碱凝胶透皮吸收的影响。方法：采用简单扩散小室，用紫外分光光度测定了5种处方罂粟碱凝胶离体鼠皮透皮吸收药量。结果：罂粟碱透皮累积释药量与时间呈线性关系，与不含吸收促进剂的凝胶比较，吸收促进剂对罂粟碱透皮吸收的影响为油酸＞油酸＋月桂氨卓酮＞二甲亚砜＞月桂氮卓酮。结论：油酸能明显促进罂粟碱的透皮吸收，而水溶性的透皮吸收促进剂对罂粟碱的透皮吸收作用不明显。     

盐酸西替利嗪凝胶剂的制备及体外透皮特性

目的：制备盐酸西替利嗪凝胶剂,研究其体外透皮特性。方法：以卡波姆940为辅料制备西替利嗪凝胶剂,采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定西替利嗪的透皮行为。结果：西替利嗪凝胶体外透皮释药方程为Q=110．03t＋17．17（r=0．99）,透皮速率为110．03μg/（cm^2·h）。结论：西替利嗪凝胶具有良好的透皮效果,其体外经皮渗透符合一级动力学过程。     

两种吡罗昔康凝胶体外经皮行为的比较

目的：比较两种吡罗昔康凝胶的体外透皮吸收情况。方法：采用智能透皮试验仪对吡罗昔康凝胶进行体外经皮渗透实验,采用HPLC法测定透过离体大鼠皮肤的吡罗昔康含量。结果：样品A透皮速率达到（57.33±3.23）μg/（cm^2·h）,明显优于样品B（P〈0.01）。结论：不同厂家的吡罗昔康凝胶剂经皮性质差异显著。     

双氯芬酸凝胶剂的研制及透皮吸收试验

双氯芬酸是一种强效非甾体消炎药,抗炎作用高于甲芬那酸,镇痛比吲哚美辛强2～3倍,比阿司匹林强26～50倍,使用剂量是现行解热镇痛药中最少的品种之一,已列入美国非处方药(OTC).国内以针剂、片剂和复方制剂(如感冒通)为主,现也有凝胶和乳剂应市.国外有欧洲出品的 almiral gel凝胶剂和汽巴公司的 voltaren emulgel乳胶剂,这是一种由水溶性聚合物为基质的无色透明半固体,可水洗、无油腻感.为此.我们研制了一种类似的凝胶剂.并对其透皮吸收等作了实验研究.1 材料与方法1.1 凝胶剂处方组成及选择:双氯芬酸为水溶性药物,经皮渗透作用小,在一定范围内药物通过皮肤的渗透系数与油-水分配系数有平行关系.选择合适的亲水、亲脂性介质可影响药物的溶解度和皮肤     

布洛芬凝胶剂的制备及透皮吸收的研究

报道了布洛芬凝胶剂的制备及含量测定的方法,并采用双室渗透扩散装置进行了小鼠离体皮肤体外渗透试验,观察了几种不同的渗透促进剂对布洛芬透皮吸收的影响。     

RP—HPLC同时测定田基黄药材中异槲皮苷、槲皮苷和槲皮素的含量

目的：建立田基黄药材中异槲皮苷、槲皮苷和槲皮素的RP—HPLC同时含量测定方法。方法：使用Hypersil C18（250mm&#215;4．6mm，5μm）柱，以乙腈（A）-0．02mol&#183;L^-1磷酸二氢钾缓冲液（磷酸调pH3．0）（B）为流动相进行梯度洗脱（0～20min，A相为14％；20～35min，A相从14％变至30％；35～45min，A相从30％变至38％），流速：1．0mL&#183;min^-1，检测波长：360nm，柱温：35℃。结果：异槲皮苷、槲皮苷和槲皮素浓度分别在9．90～330μg&#183;mL^-1（r=0．9996，n=6）、19．2～640μg&#183;mL^-1（r=0．9998，n=6）和2．16～72．0μg&#183;mL^-1（r=0．9997，n=6）范围内与峰面积积分值线性关系良好；平均加样回收率（n=9）分别为97．2％，99．1％，98．9％。结论：不同购买地田基黄药材中异槲皮苷、槲皮苷和槲皮素含量存在较大差异；该方法简便可靠，重复性好，为田基黄药材质量控制提供了方法。     

布洛芬凝胶剂体外透皮扩散的研究

目的:研究不同布洛芬凝胶剂的透皮扩散效果。方法:采用HPLC法测定布洛芬的含量;色谱柱为Lichrosorb C18柱(4．6 mm×150 mm,5μm);流动相为乙腈-水(用磷酸调节pH值至3．0)(58:42),流速1 ml·min-1,检测波长264 nm。结果:布洛芬在25．1-251．0μg·ml-1浓度范围内,线性关系良好(r=0．999 9);布洛芬平均回收率为101．53％,RSD=1．52％;布洛芬凝胶2号样品的透皮扩散百分率最高。结论:布洛芬凝胶2号样品值得进一步开发。     

氮酮对替硝唑凝胶透皮吸收影响的实验研究

通过离体皮肤渗透释药实验,选择促替硝唑凝胶透皮吸收的最佳氮酮浓度。本实验证实,３％和５％氮酮对０．５％替硝唑凝胶有明显的促渗透作用,８～１０ｈ即可使替硝唑透皮释放率达到±１５％,可以认为３％和５％的氨酮是配制替硝唑外用制剂较为适宜的浓度。     

壳聚糖对丙酸倍氯米松凝胶体外促透作用的考察

目的:考察不同浓度壳聚糖(CS)对丙酸倍氯米松(BD)凝胶体外透皮速率的影响.方法:分别将0.1%.0.5%,1.0%CS用于BD凝胶中作为吸收促进剂,以泊洛沙姆p407为凝胶基质,并以含1%氮酮的BD凝胶作为阳性对照,不含任何促渗剂的BD凝胶作为阴性对照,采用改良Franz扩散池进行大白鼠离体皮肤渗透实验,RP-HPLC法测定接受液中BD的含量,计算累积透过量Q,得出Q-t回归方程及稳态渗透速率J.结果:不同浓度CS对BD凝胶均有一定的促渗作用,并以1.0%促透效果最好,1.0%CS组和氮酮组的J分别为3.78,3.83(μg·cm-2·h-1),两者差异无统计学意义(P>0.05),而与阴性组相比差异均具有统计学意义(P<0.05),其透皮吸收行为符合一级方程.结论:CS对BD凝胶的体外透皮吸收有较好的促进作用,值得进一步研究.     

高效液相色谱法同时测定田基黄注射液中槲皮苷、异槲皮苷的含量

目的:建立以高效液相色谱法同时测定田基黄注射液中槲皮苷、异槲皮苷含量的方法。方法:色谱柱为MerckLichrospher RP18,流动相为乙腈-(pH=3.0)磷酸盐缓冲液(18∶82),流速为1ml/min,柱温为25℃,检测波长为350nm。结果:槲皮苷、异槲皮苷进样量分别在0.278μg～4.440μg(r=0.9991)、0.315μg～2.520μg(r=0.9991)范围内与峰面积积分值线性关系良好;平均加样回收率分别为98.60%(RSD=2.23%)、97.79%(RSD=1.74%)。结论:本方法准确可靠、应用性强,可用于本品的质量控制。     

尼莫地平水凝胶贴剂的制备及其体外透皮性能研究

目的:制备尼莫地平水凝胶贴剂,并考察不同因素对尼莫地平体外透皮性的影响。方法:以羧甲基纤维素钠为骨架材料制备尼莫地平水凝胶贴剂,采用透皮扩散试验仪,以离体小鼠皮肤为屏障进行体外透皮实验,高效液相色谱法测定药物浓度,并计算药物累积透皮量Q和透皮速率常数Js。以Q值和Js值为指标,筛选投药量、透皮促进剂的种类(薄荷醇、氮酮、油酸)和用量。结果:最佳投药量为4 mg·cm-2,不同透皮促进剂对尼莫地平均有透皮促进作用,其中以5%油酸作用最显著。以5%油酸为透皮促进剂制备的样品的透皮吸收行为符合零级动力学过程,Js值为28.10μg·cm-2·h-1,12 h单位面积Q值为342.58μg·cm-2。结论:尼莫地平水凝胶贴剂可以开发为经皮给药制剂。