聚乙二醇修饰靶向纳米制剂的研究进展

由于聚乙二醇具有良好的亲水性和柔顺性,能够改善药物的药代动力学和药效学特性,将其修饰到靶向纳米制剂表面能够增加药物在体内的滞留时间和浓度,因此聚乙二醇修饰靶向纳米制剂已成为目前药剂学领域的研究热点。本文总结了靶向纳米制剂的聚乙二醇物理和化学修饰方法,将聚乙二醇-脂质衍生物物理插入纳米制剂,或将聚乙二醇与纳米制剂化学键合;并探讨了聚乙二醇参数(如聚乙二醇相对分子质量、修饰密度、空间构象)对靶向纳米制剂性质的影响,对更好地构建聚乙二醇修饰的靶向纳米制剂提供参考。     

纳米晶体药物研究进展

纳米晶体技术能够有效提高难溶性药物的溶解度和溶出速度,从而提高其口服生物利用度,降低食物效应,是难溶性药物递送系统最具潜力的研究方向。在调研国内外文献的基础上,本文就纳米晶体药物的特点、组成、制备技术、临床应用及纳米效应的定量表达等方面的研究进展进行综述。     

纳米药物在肺癌治疗中的研究进展

近年来纳米技术在肿瘤检测、诊断及治疗的发展与应用方面取得了巨大的进步,最终形成"肿瘤纳米药物"的新兴领域。纳米颗粒因能克服生理屏障、有效地输送疏水性药物,并特异性地靶向到肿瘤组织中而倍受关注。目前,纳米药物主要包括脂质纳米粒、聚合物纳米粒、金纳米粒、磁纳米粒、介孔二氧化硅等不同剂型。以纳米材料为载体在肺癌的治疗有独特的优势,在实现靶向性给药、缓释药物、提高难溶性药物与多肽药物的生物利用度、降低药物的不良反应等方面表现出明显的优势,具有广阔的研究和开发前景。     

姜黄素纳米制剂的研究进展

姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等作用,但由于姜黄素水溶性差,生物利用度低等缺点,在临床上应用受到限制。纳米给药系统具有提高难溶性药物生物利用度、降低药物不良反应、靶向性给药等特点。目前多种姜黄素纳米制剂,如姜黄素固体脂质纳米粒、脂质体、纳米粒等的实验研究结果表明,其能改变姜黄素药动学和药效学,有效提高姜黄素生物利用度及靶向性,进而提高姜黄素的有效性。该文就姜黄素固体脂质纳米粒、脂质体、纳米粒等方面的研究进展进行综述。     

中药固体化纳米混悬给药系统的研究进展与思考

纳米混悬给药系统为改善难溶性中药成分的溶解度和生物利用度提供了一条新的途径。研究具有再分散性能的固体化纳米混悬给药系统,是实现纳米混悬系统稳定化的理想选择,然而,固体化再分散后是否仍呈纳米状态,能否保持良好的再分散性,仍然是亟待解决的关键科学问题。主要综述了中药纳米混悬系统固体化的研究现状,并分析了纳米混悬系统固体化及其再分散稳定性的研究策略,以期“抛砖引玉”,进一步促进中药纳米混悬给药系统制剂理论的完善与发展。     

肿瘤靶向纳米制剂研究进展

近年来基于纳米技术的靶向给药系统应用于肿瘤治疗领域,已成为肿瘤靶向给药系统的研究热点。纳米制剂具有靶向性,它能将药物浓集于靶部位,而对非靶器官影响很小,可提高药效,降低全身毒副作用,被认为是搭载抗癌药的最适宜剂型。目前一些靶向纳米制剂产品已上市,也有大量靶向纳米制剂处于研究阶段,在肿瘤治疗上有广阔应用前景。本文主要对各类靶向纳米制剂进行介绍,同时,重点综述近年来基于纳米技术的肿瘤靶向制剂研究进展。     

纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展

纳米载体是药剂学备受关注的研究领域,作为一类新型给药系统,它能显著提高难溶性药物的溶解度、生物利用度和稳定性,且具有明显的缓释作用,因此得到了广泛的应用.目前常用于提高难溶性药物口服生物利用度的纳米载体有纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束、和纳米结晶等,它们的粒径、表面性质及其释药环境等是影响纳米载体药物口服吸收的主...     

黄酮类化合物纳米晶体的制备及应用研究进展

黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗癌等多种药理作用，但由于其溶解度低、生物利用度较低，临床应用受到了极大限制。纳米晶体技术可通过降低难溶性黄酮类化合物的粒径，显著增加其溶出度，改善其生物利用度，从而解决黄酮类化合物的递送困难。本文概括了黄酮类化合物纳米晶体稳定剂的筛选与制备方法，并对黄酮类化合物纳米晶体应用于口服、注射、经皮等多种给药途径进行综述，以期为黄酮类化合物纳米晶体递送系统的进一步研究提供参考。     

聚合物胶束脑靶向给药系统的研究

血脑屏障(BBB)是大多数药物从中枢神经系统(CNS)进入血液循环系统的障碍。两亲性聚合物胶束是双层膜的纳米尺寸囊泡系统,具有粒径小、稳定性高、生物相容性好、毒性低等特点,能够显著改善难溶性药物的溶解性。在其表面进行脑靶向修饰,可获得主动靶向功能,更利于跨越BBB,递送药物至脑内,提高对脑类、神经类疾病的药效。主要对聚合物胶束的特点和跨越完整BBB的药物转运机制进行介绍,并对其最新研究进展和脑病治疗中的应用进行综述。     

难溶性药物纳米混悬剂制备工艺及其应用

目的:对难溶性药物纳米混悬剂制备工艺及其应用进行详细的分析。方法:查看最近这些年国内国外的一些参考文献,对这些参考文献进行研究。结果:从对难溶性药物纳米混悬剂的制备方法以及应用等方面上进行了总结。结论:对于难溶性药物纳米混悬剂制备研究,最后得知,制备的方法比较多,应用也比较广泛。如果对纳米混悬剂的研究进行开展,这对纳米混悬剂在工业上的意义十分重要,具有两种特性,一种是可能性,一种就是现实意义。     

黄芩苷-小檗碱复合物纳米晶的制备和在体肠吸收评价

[目的]研究纳米晶对黄芩苷-小檗碱复合物的肠吸收促进作用.[方法]使用抗溶剂法结合高压均质法制备黄芩苷-小檗碱复合物纳米晶,进行初步体外评价.建立在体单向肠灌流模型,评价纳米晶对复合物吸收的促进效果.[结果]制备了黄芩苷-小檗碱复合物纳米晶.体外评价结果表明,黄芩苷-小檗碱复合物纳米晶为圆柱状,粒径为(225.10±9...     

基于阻断蛋白质相互作用的抗肿瘤多肽研究进展

肿瘤的发病率在逐年增长,其中恶性肿瘤严重影响着人类的健康和生命。目前,临床上常规抗癌药物由于存在靶向性较低、毒副作用明显、容易产生耐药性等缺点,正在失去其一些治疗用途。而抗肿瘤多肽类药物拥有分子量小、靶向性强、特异性高、毒性弱、易于合成等特点,使其成为了治疗肿瘤的新方法。抗肿瘤多肽主要包括天然多肽、人工修饰多肽及人工合成多肽,其作用机制非常复杂,主要包括抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭,促肿瘤细胞凋亡,免疫调节等。该文从多肽通过阻断蛋白质相互作用发挥抗肿瘤作用这一机制进行概述。     

黄芩苷-小檗碱复合物及纳米晶在Caco-2细胞单层模型的吸收特性研究

[目的]研究黄芩苷(BA)-小檗碱(BBR)复合物及纳米晶的吸收特性,探讨纳米晶技术对BA-BBR复合物吸收特性的改善。[方法]利用Cell Counting Kit-8(CCK-8)法筛选BA-BBR复合物及纳米晶对人结肠腺癌细胞系(Caco-2)细胞的给药浓度,构建Caco-2细胞单层模型探究BA-BBR复合物及纳米晶的跨膜转运方式,并且加入P-糖蛋白(P-gp)抑制剂维拉帕米研究对其累积转运量和表观渗透系数(P_app)的影响。[结果]复合物组中BA和BBR的P_app值均低于物理混合物组;与复合物组相比,纳米晶组中BA和BBR的累积转运量和P_app值均提高,P_app值为复合物组的1.3倍和2.3倍。加入维拉帕米后,复合物组BA和BBR的P_app值分别提高1.5倍和2.0倍,而纳米晶组P_app值无明显提高。[结论] BA-BBR复合物不同于物理混合物,具有低渗透性,同时易受到P-gp外排影响。纳米晶技术可以显著改善BA-BBR复合物的渗透性,并且减弱外排...     

靶向糖基化磷脂酰肌醇生物合成的抗真菌药物研究进展

抗真菌药物研究的两大策略,一是改造氮唑类或棘白菌素类抗真菌药物分子产生“Me Better”的新药分子,二是发现作用于新靶点的全新结构的“First in Class”的原创新药。后者已进入临床研究阶段的重要原创候选药物有靶向Sec14 的Turbinmicin、靶向糖基化磷脂酰肌醇（glycosylphosphatidylinositol,GPI）锚定蛋白合成转运的氨基吡啶类化合物,靶向二氢乳清酸脱氢酶（dihydroorotate dehydrogenase,DHODH）的F901318等。其中GPI锚定蛋白合成转运途径药物的发现已有10多年历史,研究比较充分,且具有广谱高效抗真菌和增强宿主抗真菌免疫反应的双重作用,本文主要综述靶向GPI生物合成的抗真菌药物的研究进展。     

基于因子分析及关联法则挖掘中医药治疗冠心病心绞痛合并焦虑抑郁用药规律

目的探讨中医药治疗冠心病心绞痛合并焦虑抑郁的用药规律。方法检索中国知网、万方数据库、维普数据库从建库至2021年1月31日期间中医药治疗冠心病心绞痛合并焦虑和/或抑郁的文献,对符合纳入标准的文献进行方剂和药物信息提取,建立Excel方剂数据库,进行药物频数、高频药物功效、药性、药味、归经统计,应用SPSS Statistics 25统计学软件对高频药物进行聚类分析和因子分析,应用SPSS Modeler 18统计学软件对所有药物进行关联规则分析。结果数据库共检索出791篇文献,筛选后纳入79篇,涉及方剂83首,中药107味,药物总频数845次。频数≥10次的药物有26味,前5味为柴胡、甘草、白芍、丹参和川芎;功效分为补虚药、活血化瘀药和安神药等12类;药性有苦、辛、甘等7类;药味以温、寒、平为主;多归于肝、心、脾经。聚类分析将药物聚成6类,核心药物有龙骨、牡蛎、黄芩、桂枝、大枣、党参、半夏。因子分析可提取药组3个、药对2个、单味中药3个。所有药物关联规则可得到33个药对或药组,其中柴胡和白芍药对的支持度最高。结论中医药治疗冠心病心绞痛合并焦虑抑郁以补虚药、活血化瘀药和安神药为主,苦、辛合用,寒、温并调,以肝、心、脾经为主,临床可从疏肝理气、活血化瘀、益气活血、养心安神等思路遣方用药,达到"祛瘀调神"治"双心"的目的。     

肝片吸虫病药物治疗的研究进展

肝片吸虫是一种人畜共患的食源性寄生虫,主要寄生于哺乳动物的胆道中。肝片吸虫病多为散发,人感染该病的主要原因是误食了含有囊蚴的生菜或生水,感染后可引起肝脏损害、出血及肝实质变性,胆管增生或阻塞,虫体还可分泌具有溶血作用的毒素,对人体危害很大。目前,人畜感染该病后仍依赖于药物治疗,其治疗可追溯到20世纪60年代,但可用药物少且疗效有限,且药物也大多来源于兽药的转化。由于目前人体用药种类有限,耐药问题不断突出,近年来国内外也一直在研究兽药的人体转化、新型药物和新型给药方式。本文通过回顾国内外文献,综述了近10余年国内外对肝片吸虫病的药物治疗,并对这些药物的作用机制、疗效及优缺点进行了简述。     

食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的影响

目的：探讨食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的影响。方法：查阅国内外相关书籍、文献,分析食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的影响。结果：食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的影响主要体现在对药物的代谢动力学方面,从而引起药物效应增加或降低。结论：食物中蛋白质、脂肪、碳水化合物对药物的代谢动力学和疗效存在影响,发现其作用规律,将对药物的临床应用和患者生活水平的改善有很大帮助。     

温州市城区社区药学服务需求调查分析

目的调查社区药学服务现状,分析社区居民及医务人员对社区药学服务的需求状况,为提升社区药学服务质量和政策制定提供参考。方法采取问卷调查的形式,分别针对社区居民和社区药师为对象设计问卷调查表,进行随机问卷调查收集资料并统计分析。结果 66.8%的社区居民选择社区卫生服务中心为获取药品的主要途径,居民家中备用药主要以感冒发烧类、腹痛腹泻类、常见慢性病药、外伤药品、抗生素等为主,其中只有16.8%的社区居民明确表示按说明书中贮存要求存放药品,70.6%的社区居民表示会在不同条件下自行使用抗生素,82.8%的社区居民自认为存在用药误区,超过98.0%的社区药师认为药学服务重要,89.1%的社区药师迫切希望提高自身的药学服务能力,希望与大医院合作的需求度高。结论社区居民存在不合理用药、不合理存放药品等现象,社区居民对药学服务的期望与日俱增,社区药师期望提高自身药学服务能力。     

紫杉醇纳米晶的细胞毒作用及药代动力学研究

目的 考察紫杉醇纳米晶对乳腺癌细胞的细胞毒作用,并考察其在小鼠体内的药动学及组织分布特征.方法 采用沉淀法制备紫杉醇纳米晶,采用动态光散射法和透射电镜对纳米晶粒径、Zeta电位及粒子形态进行测量;MTT法评价纳米晶对乳腺癌细胞的细胞毒作用;采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法检测小鼠体内紫杉醇的浓度.结果 所制备的紫杉醇纳米晶平均粒径为194.9 nm,Zeta电位值为-29.6 mV;紫杉醇纳米晶与市售紫杉醇注射液对MCF-7细胞的细胞毒性没有显著性差异（P＞0.05）;紫杉醇纳米晶和紫杉醇注射液在小鼠体内的药-时曲线符合二房室模型,t1/2,α分别为（2.91±0.067）和（3.70±0.063） min,t1/2.β分别为（69.41±0.73）和（53.94 ±0.62） min,AUC（o-∞）分别为（276 700±960）和（464 160±710）μg·min/L,CL分别为（0.036±0.011）和（0.022 ±0.010） L/（min·kg）;与紫杉醇注射液相比,紫杉醇纳米晶在小鼠肝、脾中药物浓度显著增加（P＜0.01）,而在心、肾中药物浓度减少（P＜0.01）.结论 紫杉醇纳米晶与市售紫杉醇注射液细胞毒作用相当,且紫杉醇纳米晶能够快速地分布于周围组织中,主要被肝、脾吸收,能降低心、肾毒性,对减轻药物毒副作用具有一定临床意义.