盐酸伊伐布雷定对单硝酸异山梨酯在比格犬体内的药动学影响

目的 研究盐酸伊伐布雷定对单硝酸异山梨酯在比格犬体内的药动学影响.方法 采用HPLC法测定单硝酸异山梨酯单独给药或联合盐酸伊伐布雷定给药后不同时间比格犬体内的血药浓度,采用非房室模型计算单硝酸异山梨酯药动学参数.结果 单硝酸异山梨酯单独给药及与盐酸伊伐布雷定联合使用后,在比格犬体内单硝酸异山梨酯的主要药动学参数差异无统计学意义(P<0.05).单硝酸异山梨酯联合盐酸伊伐布雷定给药相对单硝酸异山梨酯单独给药的生物利用度为100%.结论 盐酸伊伐布雷定与单硝酸异山梨酯联合用药后对单硝酸异山梨酯在比格犬体内的药动学过程无影响.     

HPLC法测定注射用硝酸异山梨酯的有关物质

目的 采用梯度HPLC法测定注射用硝酸异山梨酯的有关物质。方法 采用Agela Venusil MP C₁₈（250 mm×4.6 mm,5 μm）色谱柱,以水-甲醇为流动相,梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,检测波长为210 nm,柱温30℃。结果 系统适用性试验2-单硝酸异山梨酯峰与单硝酸异山梨酯峰分离良好,样品中各杂质及主峰的分离度和检测灵敏度均能满足有关物质的测定要求。结论 本方法可用于测定注射用硝酸异山梨酯的有关物质,为该品种的质量评价提供更具分辨力的方法。     

复方单硝酸异山梨酯缓释片人体血药浓度测定的方法学研究

目的 建立复方单硝酸异山梨酯缓释片的人体血药浓度测定方法。方法 应用GC和HPLC分别测定血浆中5-单硝酸异山梨酯和水杨酸的浓度。结果 本实验建立的血药浓度测定方法,血浆中内源性物质不干扰测定,线性范围5-单硝酸异山梨酯为2.72~696.50 ng·mL^-1,水杨酸为0.2~20 mg·mL^-1,日内和日间精密度均小于15%。结论 建立的测定方法适用于复方单硝酸异山梨酯缓释片在人体的血药浓度测定及药代动力学研究。     

尼可地尔联合单硝酸异山梨酯治疗不稳定型心绞痛的临床疗效

目的 探讨尼可地尔联合单硝酸异山梨酯治疗不稳定型心绞痛(UA)的临床疗效。方法 选择2017年1月至2018年12月在安徽省胸科医院心血管内科住院治疗的UA患者100 例,按照随机数字表法分为A组(30例)、B组(35例)与C组(35例),A组患者常规对症治疗,B组患者加用单药尼可地尔,C组患者加用尼可地尔联合单硝酸异山梨酯。3组患者均常规使用抗血小板、降脂及稳定斑块等基础治疗,观察3组患者6 min 步行试验及电话随访6个月内的再入院率。结果 3组患者用药前6 min步行距离差异无统计学意义(P>0.05),用药后6 min步行距离与用药前比较,差异有统计学意义(P<0.05)。用药后,3组患者6 min步行距离及差值比较,差异有统计学意义(P<0.05)。3组患者总有效率分别为53.33%、65.71%和88.57%,再入院率分别为 63.33%、31.43%和11.43%,3组患者总有效率、再入院率的差异均有统计学意义(P<0.05)。结论 UA患者使用尼可地尔联合单硝酸异山梨酯可明显改善症状,同时提高运动耐量,降低再入院率。     

HPLC法测定黄连上清片中连翘酯苷A的含量

目的 采用高效液相色谱法测定黄连上清片中连翘酯苷A的含量。方法 色谱柱：VP-ODSC₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,流动相：乙腈-0.4%冰醋酸溶液（15:85）,流速1.0 mL·min^-1,检测波长330 nm。结果 连翘酯苷A在10.24 ~81.92 µg·mL^-1范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 8),精密度试验RSD为0.85%,重复性试验RSD为1.14%,平均回收率为97.91%,RSD为1.55%(n=6)。结论 该方法操作简单,精密度良好,结果准确可靠,适用于黄连上清片中连翘酯苷A的含量测定。     

单硝酸异山梨酯缓释片联合美托洛尔缓释片治疗心绞痛疗效观察

目的观察单硝酸异山梨酯缓释片联合美托洛尔缓释片治疗心绞痛的疗效。方法随机将64例心绞痛患者分为两组,治疗组给予单硝酸异山梨酯缓释片联合美托洛尔缓释片,对照组给予单硝酸异山梨酯片联合美托洛尔片,服药时间4周。对比两组患者用药后临床疗效及心电图疗效。结果治疗组临床总有效率93.7%;对照组总有效率75%,两组比较有显著差异（P〈0.05）。治疗组心电图改善有效率84.4%,对照组62.59%,两组比较有显著性差异（P〈0.05）。结论单硝酸异山梨酯缓释片联合美托洛尔缓释片治疗心绞痛疗效确切,优于单硝酸异山梨酯片联合美托洛尔片。     

旋光度法测欣康片含量

<正> 欣康片 化学名为5-单硝酸异山梨酯片,卫生部药品标准采用比色法测其含量,操作复杂。本文根据单硝酸异山梨酯有旋光性特点。采用旋光度法测定其含量,方法简单,快速,测得结果与比色法相比较,无显著差异。 一、仪器与试剂 WZZ—1型自动指示旋光仪(上海物理光学仪器厂);单硝酸异山梨酯及片剂(山东鲁南药厂提供,符合卫生部药品标准)。     

激光散射法测定红参微粉的粒度分布

目的 建立激光散射法测定红参微粉粒径分布的方法。方法 采用Malvern Mastersizer 3000E激光粒度分析仪,AERO M型干法进样器进行测定。进样空隙高度：1.5 mm,分散气压：3.5 bar,进样速度：60%,折射率：1.52,样品和背景测量时间：30 s,吸收度：0.1,遮光度：0.5%~5%。结果 5批红参微粉重复性测定结果中,Dv(10)、Dv(50)、Dv(90)的RSD均<4%,符合中国药典2015年版相关要求。结论 激光散射测定法稳定可靠,可用于红参微粉的粒度分布测定。     

屏风生脉胶囊联合单硝酸异山梨酯治疗冠心病心绞痛的临床研究

目的 探讨屏风生脉胶囊联合单硝酸异山梨酯片治疗冠心病心绞痛的临床疗效。方法 选取2022年1月—2023年6月河池市宜州区人民医院共计120例冠心病心绞痛患者,以计算机随机排列法分为对照组（60例）和治疗组（60例）。对照组口服单硝酸异山梨酯片,1片/次,2次/d。治疗组在对照组治疗的基础上口服屏风生脉胶囊,3粒/次,3次/d。两组治疗1个月。观察两组的心绞痛和心电图疗效,比较两组的心绞痛症状、心功能指标、血清指标。结果 治疗后,治疗组的心绞痛总有效率比对照组高,差异显著（93.33% vs 80.00%,P＜0.05）。治疗后,治疗组心电图总有效率比对照组高,差异显著（85.00% vs 70.00%,P＜0.05）。治疗后,两组疼痛程度、持续时间、发作频率显著降低（P＜0.05）,治疗组的心绞痛症状低于对照组（P＜0.05）。治疗后,两组的射血分数（EF）、心指数（CI）、每搏输出量（SV）比治疗前大（P＜0.05）,治疗组的EF、CI、SV比对照组大（P＜0.05）。治疗后,两组的血清肌钙蛋白Ⅰ（cTnI）、心型脂肪酸结合蛋白（H-FABP）、肿瘤坏死因子受体相关因子6（TRAF6）、脂蛋白磷脂酶A2（Lp-PLA2）水平比治疗前小（P＜0.05）,治疗组的血清指标比对照组小（P＜0.05）。结论 冠心病心绞痛患者经屏风生脉胶囊联合单硝酸异山梨酯治疗,明显提高心绞痛和心电图疗效,降低心绞痛症状,改善心功能,降低心肌炎症损伤。     

HPLC法测定妥布霉素滴眼液中5种抑菌剂

目的 建立同时测定妥布霉素滴眼液中5种抑菌剂(羟苯乙酯、硫柳汞、羟苯丙酯、苯扎溴铵和苯扎氯铵)的HPLC方法。方法 采用Agilent Zorbax SB-C₁₈ (4.6 mm×150 mm,5 μm)色谱柱,流动相A为1%三乙胺（磷酸调节pH值至3.5±0.05）;流动相B为甲醇,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min^-1,柱温35 ℃,检测波长为214 nm。结果 羟苯乙酯、硫柳汞、羟苯丙酯、苯扎溴铵/苯扎氯铵各峰均分离良好;羟苯乙酯在0.77～192.5 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率为100.0%(RSD=0.9%,n=9);硫柳汞在2.16～541.0 μg·mL^-1范围内线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为100.1%(RSD=0.6%,n=9);羟苯丙酯在0.84～209.8 μg·mL^-1范围内线性关系良好(r=1.000 0),平均回收率为100.3%(RSD=1.0%,n=9);苯扎溴铵在4.36～1090 μg·mL^-1范围内线性关系良好(r=0.9992),平均回收率为100.2%(RSD=0.5%,n=9);苯扎氯铵（n-C12H25）3.22～805.0 μg·mL^-1范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为100.1%(RSD=1.1%,n=9);苯扎氯铵（n-C14H29）1.66～413.9 μg·mL^-1范围内线性关系良好(r=1.000 0),平均回收率为100.1%(RSD=0.6%,n=9)。结论 该方法准确、灵敏、简便,可用于妥布霉素滴眼液中羟苯乙酯、硫柳汞、羟丙丙酯、苯扎溴铵及苯扎氯铵5种抑菌剂的检查。     

激光衍射法测定对乙酰氨基酚粒度分布的方法研究

目的 利用激光衍射法建立对乙酰氨基酚粒度与粒度分布的测定方法。方法 采用马尔文Mastersizer 2000激光粒度分析仪,湿法测定对乙酰氨基酚的粒度与粒度分布。样品采用含0.1%大豆卵磷脂的正己烷溶液,样品折射率1.70,样品吸收率0.1,遮光度范围10%～20%,超声20 s,泵转速2 000 r·min^–1。结果 激光衍射法可以测定对乙酰氨基酚的粒度及其分布,由体积平均粒径D[4,3]可以直观表征对乙酰氨基酚粒度的大小差异。d(0.5)值的RSD<3%,d(0.1)和d(0.9)值的RSD均<5%,方法重复性较好。结论 本法快速、简便、重复性好,可用于对乙酰氨基酚粒度及粒度分布的测定。     

The Role of the Drug/Excipient Particle Size Ratio in the Percolation Model for Tablets

Purpose. In previous papers, a linear relationship between drug particle size and drug percolation threshold was found in inert matrix tablets. The main objectives of the present work are: to study the influence of the excipient particle size on the drug percolation threshold and to investigate if the change in the drug percolation threshold is due either to the absolute or to the relative drug particle size. Methods. Matrix tablets have been prepared using KC1 (7 different particle size fractions) as a drug model and Eudragit^® RS-PM (4 granulommetric fractions) as matrix forming material. In vitro release assays were carried out on the 66 lots of tablets. The drug percolation thresholds were estimated following the method of Bonny and Leuenberger. Results. The particle size of the excipient has shown an opposite effect to the drug size on the drug percolation threshold. Nevertheless, the influence of drug and excipient sizes on the drug percolation threshold are of the same magnitude. Conclusions. The drug percolation threshold depends linearly on the relative drug particle size. This finding is in agreement with percolation theory and can facilitate the use of the percolation threshold as a preformulation parameter to improve the pharmaceutical dosage forms design.     

单硝酸异山梨酯阿司匹林缓释片在人体内的药动学及生物等效性

20名健康受试者随机交叉单剂量(单硝酸异山梨酯60mg和阿司匹林75mg)和多剂量口服单硝酸异山梨酯阿司匹林缓释片(受试制剂)、单硝酸异山梨酯缓释片及阿司匹林肠溶片(参比制剂)后,分别采用HPLC-MS法和HPLC-UV法测定人血浆中单硝酸异山梨酯和水杨酸浓度。药动学参数见文中表1和表2。经双单侧t检验结果表明,以单硝酸异山梨酯为研究对象,两制剂具有生物等效性;以阿司匹林为研究对象,两制剂的吸收程度相当,但受试制剂吸收速度较快。     

冠心宁联合单硝酸异山梨酯治疗慢性心力衰竭患者临床疗效及对心功能的影响

目的 观察冠心宁联合单硝酸异山梨酯治疗慢性心力衰竭(CHF)患者临床疗效及对心功能的影响。方法 将2019年1月至2021年12月间安徽省阜阳市肿瘤医院收治的102例慢性心力衰竭患者按随机数字表法分为对照组(单硝酸异山梨酯治疗)和观察组(单硝酸异山梨酯+冠心宁治疗)各51例。比较两组临床疗效、治疗前后超心动图参数[左心室收缩末期内径(LVESD)、左室舒张末期内径(LVEDD)、左心室射血分数(LVEF)]、血清心肌酶谱指标[乳酸脱氢酶(LDH)、谷草转氨酶(AST)、磷酸肌酸激酶(CK)、磷酸肌酸激酶同工酶(CK-MB)]及血清肌钙蛋白Ⅰ(TnI)、血清B型尿钠肽(BNP)及同型半胱氨酸(Hcy)水平,统计两组治疗间不良反应情况。结果 观察组总有效率(94.12%)显著高于对照组(80.39%),差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,两组患者左心室收缩末期内径、左室舒张末期内径均较治疗前降低,且观察组显著低于对照组,两组患者左心室射血分数均较治疗前升高,且观察组显著高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);治疗后,两组患者乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、磷酸肌酸激酶及磷...     

水浴灭菌器布水均匀性确认方法研究

目的 建立一种确认水浴灭菌器布水均匀性的方法,对灭菌器布水均匀性进行评价.方法 通过对水浴灭菌器布水结构的分析,采用在布水口安装螺翼式水表对布水口的水量进行不同时间段的测量,对获得的数据进行显著性差异检验和相对标准偏差(RSD)分析,确认布水是否均匀.结果 通过对布水口单位时间的流量数据统计分析,显著性差异检验结果为15 min流量数据的P值为0.004(表示差异性极显著)、30 min流量数据的P值为0.963(表示差异性不显著)、60 min流量数据的P值为0.024(表示差异性显著);相对标准偏差结果在2.3%至2.9%之间.结论 相对标准偏差对螺翼式水表获得的布水口水量监测数据进行统计评价为确认水浴灭菌器布水均匀性提供了简便和准确的方法.     

赖氨酸磷酸氢钙片中磷酸氢钙的含量测定

目的 建立赖氨酸磷酸氢钙片中磷酸氢钙的含量测定方法。方法 采用原子吸收分光光度法,在422.7 nm波长处测定样品吸光度,采用标准曲线法计算磷酸氢钙的含量。结果 磷酸氢钙在25.88~77.63 µg·mL^-1浓度范围内,与吸光度值呈良好的线性关系A=0.005 8C+0.038 2 (r=0.999 05),加标平均回收率为99.39% (RSD=1.2%, n=9)。结论 该方法专属性强,准确度好,简单易行,可用于赖氨酸磷酸氢钙片中磷酸氢钙的含量测定。     

单硝酸异山梨酯渗透泵控释片的研制

目的制备单硝酸异山梨酯渗透泵控释片。方法建立体外评价方法，采用正交设计筛选出最佳处方。结果优化处方为20％聚乙二醇1500（PEG1500）、80mg氯化钠、4％包衣增重。结论按优化处方制备的渗透泵片符合零级释放特征。     

氢溴酸加兰他敏分散片的研究

目的 研究氢溴酸加兰他敏分散片的处方组成及制备工艺。方法 制备氢溴酸加兰他敏分散片，制定质量控制标准，采用高效液相色谱法测定其含量、溶出度，并考察其稳定性。结果 氢溴酸加兰他敏分散片稳定性较好，质量控制方法可行，高效液相色谱法测定该片含量的平均回收率为100．2％(RSD为1．45％)。结论 本品处方合理，工艺成熟，质量稳定；为临床治疗老年性痴呆症提供了一种易于服用且奏效较快的新制剂。     

气相色谱-电子捕获法测定人血浆中单硝酸异山梨酯及制剂相对生物利用度研究

目的:建立测定人血浆中单硝酸异山梨酯的气相色谱-电子捕获法,研究两种单硝酸异山梨酯片的生物等效性.方法:以硝酸甘油为内标,血浆样品经乙酸乙酯提取后经Dikma-17石英毛细管柱分离后以气相色谱-电子捕获法测定.18名健康志愿者采用随机交叉方式分别单剂量口服单硝酸异山梨酯试验制剂和参比制荆40 mg后研究二者的相对生物利用度.结果:血浆中单硝酸异山梨酯与内源性杂质分离完全,在2.9～731.5μg/L浓度范围内峰面积比与浓度线性关系良好,回归方程为:Y=0.006174X+0.2403(r2=0.998),最低定量限为2.9μg/L;单硝酸异山梨酯绝对回收率为85.5%～112.9%(n=20),内标绝对回收率为85.5%～92.1%(n=20),方法回收率为90.1%～107.8%(n=15),日内精密度(RSD)小于11.4%(n=15),日阐精密度(RSD)小于11.7%(n=15).单次服用40 mg单硝酸异山梨酯片试验制剂(T)或参比制剂(R)后的AUC0→24分别为(3 642.5±731.4)和(3 658.8±832.8)μg·h·L-1;Cmax分别为(477.5±65.0)和(474.2±77.6)μg/L;Tmax分别为(1.3±0.4)和(1.1±0.3)h.与R相比,T的相对生物利用度为(100.8 ±12.1)%.结论:该法简单,准确度高,灵敏度好.方差分析表明两制剂的主要药动学参数之间差异无统计学意义,二者为生物等效制剂.     

In Situ Determination of Delavirdine Mesylate Particle Size in Solid Oral Dosage Forms

Purpose. The in-situ particle size of delavirdine mesylate in dry mix and tablets was determined. Methods. Optical microscopy and fluorescence microscopy combined with image analysis were used for qualitative and quantitative measurements. Results. Using optical microscopy, it was demonstrated qualitatively that fragmentation of the large drug particles was occurring during tablet compression. Quantitative comparisons between dry mix and tablet samples showed that in the dry mix, drug particles remain intact, with particle lengths exceeding 200 m. In the tablets, no particles longer than 100 m had been observed. Analysis of multiple tablet lots revealed consistent in-situ drug particle size distributions, regardless of the original bulk drug particle size. Conclusions. Bulk drug particle size of delavirdine mesylate is not predictive of the particle size in the tablet due to fragmentation of particles during compression. Optical and fluorescence microscopy are valuable tools for probing in-situ particle size in complex matrices.