星点设计-效应面优化单凝聚法制备氟苯尼考微球

目的 优化单凝聚法制备氟苯尼考缓释微球工艺。方法 以单凝聚法制备微球,以粒径、包封率的总评“归一值”为评价指标,采用星点设计考察芯材比、成囊pH、搅拌速度3因素对微球制备的影响,对结果进行二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件,优化工艺后制得的微球在人工体液中进行体外释放。结果 最佳工艺条件为药/囊材0.375、成囊pH 4.8、搅拌速度615 r·min^-1;制得的微球圆整均一,粒径40~50 μm,包封率57.45%,载药量17.52%,制得的微球在Hank’s 人工模拟体液中有良好的缓释特征。结论 优化制备工艺条件下制得的微球外形良好,载药量较大,缓释效果好。     

星点设计-效应面法优化氟苯尼考缓释微球制备工艺

目的 优化复凝聚法制备氟苯尼考缓释微球工艺.方法 以复凝聚法制备微球,以粒径、包封率的总评“归一值”为评价指标,采用星点设计,考察囊材(明胶、阿拉伯胶)浓度、成囊pH、搅拌速度撒三因素对制备微球的影响,对结果进行二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件,优化工艺后制得的微球在人工体液中进行体外释放.结果 最佳工艺条件为囊材浓度2.2％、成囊pH3.9、搅拌速度450r/min;制得的微球圆整均一,粒径50μm左右,包封率51.80％,载药量可达14.29％;制得的微球在Hank′s人工模拟体液中有良好的缓释特征.结论 优化制备工艺条件下制得的微球外形良好载药量较大,缓释效果好.     

星点设计-效应面法优化O-羧甲基壳聚糖复凝止血海绵的处方

目的：优化O-羧甲基壳聚糖（O-CMC）复凝止血海绵处方并考察其止血效果。方法：建立兔耳动静脉创伤出血模型,以止血时间及出血量为指标,以水溶性O-CMC为载体,戊二醛为交联剂,加入凝血酶作为复凝血剂,采用星点设计-效应面法优化O-CMC复凝止血海绵处方。结果：O-CMC复凝止血海绵的最优处方为：O-CMC 2.49 mg·ml~（-1）,凝血酶49.87 IU·ml~（-1）,戊二醛0.49 mg·ml~（-1）。其止血效果明显优于O-CMC单方止血海绵和市售明胶海绵。结论：O-CMC复凝止血海绵具有良好的止血效果。     

星点设计-效应面法优化黄肝微丸的制备工艺

目的:采用挤出滚圆法制备黄肝微丸,筛选最佳处方工艺.方法:用挤出滚圆造粒机制备黄肝微丸;以微丸的粉体学性质及得率为指标,在单因素试验基础上,通过星点设计-效应面法优化制备工艺.结果:制备黄肝微丸的最佳工艺为:挤出速度33 Hz,滚圆速度29 Hz,滚圆时间为12 min,所得微丸的圆整度好、大小均匀、收率高.验证实验证...     

星点设计-效应面法优化鹿角灵芝微乳超声提取工艺

目的 探讨以微乳超声法同时提取鹿角灵芝中灵芝酸和灵芝多糖的最佳条件。方法 采用星点设计-效应面法,以物料溶剂比(X₁)、超声提取时间(X₂)和超声功率(X₃)作为考察因素,以灵芝酸A、灵芝酸C₂、灵芝多糖含量和提取物得率为考察指标,并对考察因素和考察指标总评归一值进行多元线性回归和二项式拟合,以效应面优选最佳的微乳超声提取工艺,并做验证试验。结果 微乳超声提取鹿角灵芝的最佳条件为物料溶剂比1∶18、超声提取时间59 min、超声功率513 W,此条件下灵芝酸A、灵芝酸C₂、灵芝多糖含量和提取物得率分别为0.647 8,0.108 5,11.20 mg·g^-1和34.28%。结论 微乳超声可同时提取鹿角灵芝中脂溶性和水溶性成分,并且节能、省时、操作简便,为工业化提取鹿角灵芝提供了新途径。     

星点设计-效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸处方

目的:采用星点设计-效应面法优化盐酸美金刚微丸的缓释包衣处方.方法:以苏丽丝缓释包衣液中致孔剂的比例(A)和包衣增重(B)为考察因素,以药物在2、4、8、16 h的累积释放度为考察指标,进行多元线性回归和二次、三次多项式回归,建立指标与因素之间的函数关系,并绘制效应面和等高线图,等高线图重合区即为最佳处方区域,在此区域内选取一点验证,并计算自制药和原研药的f2相似因子.结果:星点设计-效应面法确定自变量的最优区域为致孔剂比例14.0%~18.0%,包衣增重4.5%~7.7%.结论:星点设计-效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸包衣处方具有良好的预测性.自研制剂与原研药体外释放行为相似(f2>50).     

星点设计-效应面法优化细叶远志皂苷自微乳释药系统

目的 采用星点设计-效应面法优化细叶远志皂苷自微乳处方.方法 配伍试验、绘制伪三元相图进行处方筛选,以溶解度、粒径及乳化时间为指标,星点设计-效应面法优化处方.结果 细叶远志皂苷自微乳的处方配比为油酸乙酯12.93%,RH40 56.30%,1,2-丙二醇30.77%.结论 此方法的预测性良好,适用于细叶远志皂苷自微乳的处方优化.     

星点设计-效应面法优化黄玉膏成型工艺研究

目的 运用星点设计-效应面法优化黄玉膏剂的配方基质及工艺参数。方法 采用单因素试验、正交试验,以总黄酮、黄芩苷、大黄素、盐酸小檗碱作为指标成分,优化处方提取工艺及基质组成;采用星点设计-效应面法,以软膏的感官评价和膏剂稳定常数的综合评分为考察指标,优化黄玉膏基质中甘油、单硬脂酸甘油酯和辛酸/癸酸甘油三酯(caprylic/capric triglyceride,GTCC)的最佳配比。结果 优选的最佳基质配比为丙二醇13.3%,甘油20.55%,单硬脂酸甘油酯7.75%,GTCC 23.78%。结论 通过单因素、正交试验、星点设计-效应面法3种优化工艺,获得的新型黄玉膏外观均匀细腻,黏度适中,稳定性良好。     

星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片处方

目的 应用星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片的处方.方法 以HPMC K100M的用量和Carbopol 71GNF的用量为考察因素,以1,3,6和10 h的累积释放度为考察指标,采用多元线性回归和多元非线性回归拟合选择合适的模型,根据最佳模型绘制效应面图和等高线图,选择最佳处方并进行验证.采用相似因子对自研片和...     

用星点设计-效应面法优化聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶处方

目的 采用星点设计-效应面法优化聚乙烯醇-盐酸普萘洛尔多孔水凝胶的处方。方法 以聚乙烯醇和壳聚糖的用量为考察因素,12 h体外经皮累积渗透量为评价指标,分别用多元线性模型、非线性模型描述考察因素和评价指标之间的关系。根据最佳数学模型绘制效应面和等高线图,确定最优处方。结果 非线性模型中二次多项式拟合的相关系数较高,r=0.970 2,按最佳处方制备的多孔水凝胶12 h累积渗透量预测值与理论值偏差为4.32%,模型具有良好的预测性。结论 该处方应用本设计方法能实现多指标的同步优化,所建立的模型具有良好的预测性,可用于处方优化。     

星点设计-效应面法优化富马酸美托洛尔脉冲控释片最佳处方

目的用数学方法将实验设计中的多指标归一化,确定富马酸美托洛尔脉冲控释片的优化处方。方法以崩解剂用量(mg)、羟丙甲纤维素(HPMC)用量(mg)、包衣膜厚度(%)、PEG6000用量(mg)、Eudragit L100用量(mg)为自变量,5,7,12和16 h的累积释放百分率为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性和非线性拟合,按非线性拟合方程描绘三维效应面,从效应面上选取对总评归一值较佳的实验处方范围。结果总评归一值的多元非线性拟合方程优于多元线性回归方程,优化后模型的复相关系数较高,R2=0.929 2,以优化处方制备的脉冲控释片总评归一值为0.834 0,与理论预测值的偏差为-4.35%。结论星点设计-效应面法可以准确快速地优化富马酸美托洛尔脉冲控释片的处方。     

星点设计-效应面法优化鱼腥草素钠缓释片的处方

目的 应用星点设计-效应面法优化鱼腥草素钠缓释片的处方.方法 以HPMC和EC的用量为考察因素,分别以鱼腥草素钠在1, 4, 8和12 h的累积释放度为指标,采用星点设计-效应面优化法,确定优化处方区域,并进行优化处方的验证分析. 结果最优处方区域为HPMC 42～62 mg和EC 5.8～6.6 mg,优化处方的考察...     

星点设计-效应面法优化尼可地尔胃漂浮缓释片制剂处方

目的:应用星点设计-效应面法对尼可地尔胃漂浮缓释片进行处方优化。方法:采用粉末直接压片法,以制剂辅料中HPMC、十八醇和碳酸氢钠的用量为考察因素,以1,4,8 h的累积释放度和漂浮性能为评价指标,应用星点设计-效应面法优化制剂处方,并对胃漂浮缓释片释药机理做初步研究。结果:最佳制剂处方为:HPMC 60 mg、十八醇40 mg、碳酸氢钠30 mg;经处方验证,体外累积释放度的预测值与实测值偏差<5%,起漂时间<5 min,续漂时间>8 h;经Ritger-Peppas方程拟合,n=0.5357,提示该缓释片体外释放为非Fick扩散,具扩散与骨架溶蚀的双重机制。结论:应用星点设计-效应面法优选出了最佳制剂处方,按最佳制剂处方制备的尼可地尔胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和缓释特性,制备方法简便。     

星点设计—效应面法优化罗红霉素掩味包衣处方

目的对罗红霉素颗粒进行掩味包衣,优化包衣处方。方法以Eudragit RS为包衣材料,根据星点设计原理进行试验安排,调节释放促进剂PEG6000(X1),与滑石粉的含量(X2),采用综合评价值Y为评价指标,建立指标与因素之间的数学关系,经效应面优选最佳处方。结果选择二项式拟合效果较好,复相关系数R=0.927 2。包衣材料中加入(27±3)%PEG、(49±9)%滑石粉可以得到较好的掩味包衣颗粒。结论方法简单可靠,优化后的处方符合设计释放要求。     

星点设计-效应面法优化溴新斯的明多囊脂质体的制备工艺

目的采用星点设计-效应面法优化溴新斯的明多囊脂质体的制备工艺。方法采用复乳法制备溴新斯的明多囊脂质体,以包封率为评价指标,用星点设计优化处方,并进行多元线性回归与二项式方程拟合,采用效应面法选取较佳工艺条件,并进行预测。结果以磷脂与胆固醇为1.41∶1投料、主药浓度为22.98 g·L-1、三油酸甘油酯为24.93 mmol·L-1的优化条件制备溴新斯的明多囊脂质体,包封率为80.34%±1.53%,与二项式拟合方程预测结果相差小于2.5%。结论应用星点设计-效应面法优化溴新斯的明多囊脂质体的制备工艺,能快速方便地得到最佳制备工艺,预测性良好。     

星点设计-效应面法优化香青兰黄酮缓释片处方

目的:通过星点设计-效应面法优化香青兰黄酮缓释片处方并探讨释药机制。方法:以HPMC的用量和乳糖/淀粉(1∶1)的用量为考察因素,以2,6,12 h的累积释放度为考察指标,分别用线性和二项式模型描述因素与考察指标之间的数学关系,根据模型绘制等高线图,通过重叠等高线图确定优化处方并进行验证实验,探讨药物释放机制。结果:优化后的处方为HPMC 50 mg,乳糖68 mg,淀粉68 mg,主药150 mg,释放模型符合Higuchi方程。结论:星点设计-效应面法优化香青兰黄酮缓释片的处方具有良好的预测性。     

星点设计-效应面法优化复方茵陈合剂的醇沉工艺

目的 采用星点设计-效应面法优化复方茵陈合剂的醇沉工艺。方法 以栀子苷含量和固形物去除率的总评归一值为指标,通过单因素实验考察药液相对密度、醇沉浓度、醇沉时间和搅拌速度对醇沉工艺的影响,结合医院制剂生产特点,通过趋势分析确定影响醇沉工艺的关键因素,最后采用星点设计-效应面法对关键因素进行进一步的研究与探讨。结果 当药液相对密度为1.07,醇沉浓度为84%、醇沉时间为8 h,搅拌速度为1762 r/min时醇沉工艺达到最优。结论 采用星点设计-效应面法优化了复方茵陈合剂的醇沉工艺,有助于进一步提升复方茵陈合剂工艺的稳定性。     

星点设计-效应面法优化葫芦素口服脂质纳米乳剂的处方

目的借助星点设计-效应面法确定葫芦素口服脂质纳米乳剂的最优处方。方法提出了2个量化乳剂稳定性的常数:灭菌稳定性常数KS和冻融稳定性常数KF。用微射流仪制备葫芦素口服脂质纳米乳剂,采用星点设计-效应面法,以葫芦素口服脂质纳米乳剂的平均粒径(Y1)、灭菌稳定性常数KS(Y2)及冻融稳定性常数KF(Y3)为评价指标,考察了葫芦素口服脂质纳米乳剂处方中聚氧乙烯40氢化蓖麻油的用量(X1)、大豆卵磷脂的用量(X2)及中链脂肪酸甘油三酯的用量(X3)对制剂的影响,以效应面法预测最佳处方。结果优选的最优处方为:m(聚氧乙烯40氢化蓖麻油)∶m(大豆卵磷脂)∶m(中链脂肪酸甘油三酯)=1.15∶0.50∶5.52。采用优化处方制得的葫芦素口服脂质纳米乳剂的平均粒径为(113.6±2.1)nm,灭菌稳定性常数KS为2.92±0.7,冻融稳定性常数KF为5.14±0.2,同预测值的偏差均较低,最大偏差为4.6%。结论星点设计-效应面法所建立的模型能较好地应用于葫芦素口服脂质纳米乳剂处方的优化。     

星点设计-效应面法优化阿昔莫司控释片处方研究

目的优化阿昔莫司控释片处方。方法以PEG4000的用量和包衣增重为考察因素,应用星点设计-优化面效应法优化阿昔莫司控释片处方。结果优化处方工艺参数为:包衣材料中PEG4000的用量为28.25%,包衣增重7.40%。结论本实验确定的处方方法合理,稳定可行。