5，8－二硫辛酸二乙氨基乙酯的合成、性质及其辐射防护作用

为了寻找稳定性好的辐射防护剂，探讨了５，８－二硫辛酸二乙氨基乙酯的合成、稳定性及其在小鼠上的抗辐射作用。实验证明，该化合物同硫辛酸（６，８－二硫辛酸）二乙氨基乙酯相比，化学稳定性明显增加，在实验室自然条件下长期放置，未发生聚合。该化合物具有较明显的辐射防护作用，照前腹腔注射给药。可使受致死剂量照射小鼠的活存率提高５６％－７０％；照后腹腔给药，也可使小鼠活存率提高４２．５％。     

某些金属离子络合物和有机硒化物的合成及其辐射防护作用

报道了某些金属离子络合物和有机硒化物的合成，并在小鼠上初步评价了它们的辐射防护作用。其中天冬氨酸锌（Ｄ－１）、３，５－二异丙基水杨酸（Ｄ－３）及其铜盐（Ｄ－４）和硒硫辛酸（Ｄ－６）对受到致死剂量照射的小鼠具有一定的防护效果，分别提高活存率４０％、２０％、３０％和４０％。硒取代硫辛酸的一个或两个硫原子后，其抗辐射作用明显减弱，毒性增大。对这一类化合物尚难肯定其辐射防护效果，有待进一步研究．     

5-烷基-1, 2-二硫环戊烷-3-羧酸及其衍生物的合成和辐射防护作用

本文道了5-烷基l, 2-二硫环戊烷-3-羧酸及其衍生物的台成和辐射防护作用。划接受900R⁶⁰Coγ线照射的小鼠照前10分钟或照后立即腹腔注射化台物4, 6、10、13、11或15可提高活存率40～50%.其中胺基脂类化合物10和12照后立即给药的效果优于照前给药。酰胺类化合物17不仅腹腔注射给药有效, 而且口服给药也可提高存活率80%.     

猴头菇多糖的抗辐射作用实验研究

目的　探讨猴头菇多糖对受６－２５～８－５ Ｇｙ γ射线照射小鼠的辐射防护作用。方法　给药组小鼠分别于照射前或照射后１ 小时于腹腔内注射猴头菇多糖生理盐水溶液,一次给药,剂量为３０ ｍｇ或１５ ｍｇ,观察动物的３０ 天存活情况及骨髓ＤＮＡ含量。结果　给药组的３０ 天存活率比对照组提高３５ ％ ～９７－５％ ,骨髓ＤＮＡ含量比对照组明显增加,差异均有非常显著性（ Ｐ＜０－０１） 。结论　猴头菇多糖对受照小鼠有明显的辐射防护作用,值得进一步研究。     

超氧化物歧化酶的辐射防护作用

本研究甩照射小鼠的活存率和外源性脾结节法评价了牛红细胞SOD的辐射防护作用.小鼠受875拉德γ射线照射前1小时静脉注射200mg/kgSOD可提高活存率50%,照后给药无效.小鼠受350拉德照射前或照射后静脉注射200或35mg/kg SOD,都能明显提高骨髓CFU-S的形成能力与总量,照后给药效果较低.照前与照后各注射一次35mg/kg SOD,可加强SOD对CFU-S的防护效果.照前腹腔注射或皮下注射SOD对骨髓造血干细胞也有良好的辐射防护作用.对SOD的辐射防护效果及其作用机制进行了讨论.     

长效重组人超氧化物歧化酶的研制及其辐射防护作用研究

选用无毒、无免疫原性的高分子化合物聚乙二醇（ＰＥＧ）为修饰剂，以活性酯法制备出ＰＥＧ－重组人超氧化物歧化酶（ＰＥＧ－ｒｈＳＯＤ）共价结合物。修饰酶的生物半衰期为１５ｈ，比修饰前延长了９０倍，对酸、硷、热的耐受力明显高于修饰前。用照射小鼠活存率评价了ＰＥＧ－ｒｈＳＯＤ的辐射防护作用。小鼠受８．５Ｇｖｒ射线照射前１ｈ腹腔注射３０万Ｕ／ｋｇＰＥＧ－ｒｈＳＯＤ，可提高活存率４２％，与未修饰的ｒｈＳＯＤ相比，活存率提高１４％。     

抗辐射药物2,2-二甲基四氢噻唑及胱胺有机酸盐的研究

为了改善２，２－二甲基四氢噻唑盐酸盐（ＤＭＴＤ）的理化性质及提高辐射防护效价。方法合成了ＤＭＴＤ和胱胺的各种有机酸盐，对９．０３Ｇｙ６０Ｃｏγ射线一次全身照射的小鼠，照前给药，评价它们的辐射防护效果。结果大部分化合物具有不同程度的防护效果，其中ＤＭＴＤ酒石酸盐２５０ｍｇ／ｋｇ，照前一小时腹腔注射，存活率比单独照射对照组提高４０％；胱胺琥珀酸盐２５０ｍｇ／ｋｇ，照前１５分钟腹腔注射，存活率净增加７７．５％。结论胱胺琥珀酸盐的辐射防护效果显著，值得进一步研究     

头孢唑啉的辐射防护作用及其机制的研究

头孢唑啉(先锋霉素V)是临床上常用的抗生素。本文对头孢唑啉的辐射防护作用及其作用机制进行了研究。头孢唑啉能清除OH~.和O~2自由基,照前腹腔给药对小鼠造血组织有保护作用,对小鼠照后30d活存率也有一定的防护效果。     

若干香豆素衍生物对小鼠抗辐射作用的研究

本文报道了9个香豆素衍生物对小鼠的抗辐射作用。其中4-甲基-6-烯丙基-7-乙酰氧基香豆素(8211),4,5′-二甲基呋喃并香豆素(8214),4-甲基-7-羟基-8-烯丙基香豆素(8216),4-甲基-7-乙酰氧基-8-烯丙基香豆素(8224)和补骨脂素(即呋喃并香豆素,8406)于照前给药有抗放作用,而8211,8216和8224照后给药亦有效。8224照前给药对骨髓型辐射损伤的剂量减低系数(DRF)为1.24,对肠型损伤小鼠能提高照后7天活存率26％;照后给药对骨髓型损伤小鼠可提高活存率60％。这类化合物对造血组织的辐射损伤亦有显著的保护作用。     

环状双硫化物的辐射防护研究 Ⅱ.1,3-二硫环戊烷2-戊酸衍生物和相关化合物的合成及其抗放作用

硫辛酸衍生物-硫辛酰二乙胺和硫辛酸二乙胺基乙酯是有一定特点的抗放药。我们曾分析其结构特点并发现5,8-二硫辛酸衍生物及其相关化合物对小鼠也有不同程度的辐射防护效果。上述化合物都具有1,2-二硫环结构,特别是含1,2-二硫戊环的硫辛酸衍生物在一定条件易发生聚合反应:     

rhG─CSF对6．5Gy照射小鼠近期及远期造血恢复作用的影响

为了观察重组人粒细胞集落刺激因子（ｒｈＧ－ＣＳＦ）对机体长期造血功能恢复的影响，设计了二次照射小鼠模型，即首次γ线照射后给予不同剂量的ｒｈＧ－ＣＦＳ治疗，待外周血细胞恢复正常后（照后４５ｄ），给予等剂量第二次照射，照后不再接受任何治疗，观察前后两次照射后外周血细胞的恢复和活存率的改变。结果发现首次照射后各治疗组小鼠外周血ＷＢＣ、ＲＢＣ及血小板恢复时间提前，恢复速度加快，ＲＢＣ及血小板谷值升高。第二次照射后尽管各观察组小鼠外周血ＷＢＣ、ＲＢＣ及血小板的恢复均较缓慢，但原ｒｈＧ－ＣＳＦ治疗组小鼠外周血恢复速度仍明显快于对照组，恢复时间也明显提前，其中以２．５及５．０μｇ剂量组效果最佳，１．２５、２．５和５．０μｇ组小鼠３０ｄ活存率分别比对照组提高６％、４０．５％和４４．２％，后两组均明显高于对照组（Ｐ＜０．０５或０．０１）。表明ｒｈＧ－ＣＳＦ不仅能促进受照小鼠近期造血功能的恢复，而且照后早期给药对照射小鼠长期造血功能也有保护作用     

干扰素诱生剂Poly I: C的放射防护作用(对小鼠活存率和骨髓细胞染色体畸变数的影响)

根据初步实验结果,干扰关系诱生剂Poly I: C(聚肌苷酸: 聚胞苷酸)只在预防性用药后有辐射防护作用.可使受亚致死剂量照射的小鼠30天活存率由22%提高到88%.使骨髓细胞染色体畸变率明显低于对照组.其效果最显著的表现在照前3小时给药组.这可能与血液中干扰素水平较高有关.     

甘露聚糖的分离提取及抗放效价

从市售鲜酵母(Sacchromyces Cerevisae)中分离提取到一种多糖一甘露聚糖,经超离心、旋 光度、水解产物单糟分析,高效液相色谱以及总糖含量等测定,证明制品完全是由D-甘露糖所组成, 分子量为80KD,旋光度[a]²⁰D+87°(0.23,水),含糖量99.5%,蛋白含量0.13%。甘露聚糖对 90%致死剂量照射小鼠照前10分钟腹腔给药100～400mg/kg,提高活存率72.5%。照前10分钟不论静 脉给药50mg/kg还是腹腔给药100～400mg/kg均能提高活存率86.7%。照后给药亦有一定保护作用。     

小鼠敌敌畏经口中毒及二乙酰单肟对小肠羧酸酯酶的体内外重活化作用

目的：研究二乙酰单肟（ｄｉａｃｅｔｙｌｍ ｏｎｏｘｉｍ ｅ，ＤＡＭ）对敌敌畏体内外抑制小鼠小肠羧酸酯酶重活化的作用。方法：用微量对硝基酚戊酸酯法测定ＤＡＭ 对敌敌畏体内外抑制的小鼠小肠羧酸酯酶的重活化作用。结果与结论：１，０．５，０．１ ｍ ｍ ｏｌ／Ｌ的ＤＡＭ 在体外对敌敌畏抑制的小鼠小肠羧酸酯酶有较强的重活化作用（重活化率分别为８４．８％ ，５９．３％ 和３２．４％ ），而对正常小肠羧酸酯酶没有抑制作用，但ＤＡＭ 经口、肌肉和腹腔给药（均为１００ ｍ ｇ／ｋｇ 体重）在整体对小鼠敌敌畏经口中毒（１００ ｍ ｇ／ｋｇ 体重）没有显著的抗毒作用，对小鼠敌敌畏５０ ｍ ｇ／ｋｇ 体重经口中毒后小肠羧酸酯酶的抑制也没有显著的重活化作用（Ｐ＞ ０．０５）；而且ＤＡＭ 经口与腹腔给药后小鼠小肠羧酸酯酶活力显著下降（Ｐ＜ ０．０５），但ＤＡＭ 经肌肉给药后小鼠小肠羧酸酯酶活力没有显著变化，从而提示ＤＡＭ 经口、肌肉与腹腔给药都不能有效地对抗敌敌畏对小鼠的毒性，其本身经口与腹腔给药后对小肠羧酸酯酶的抑制作用可能与肝肠首过效应有关。     

二甲氨基巯乙氨基均三嗪抗放实验研究

均三嗪是一类具有明显生理作用的化合物,据报道一些含硫均三嗪衍生物对小鼠有放射防护作用.在初筛中可见用药剂量较小,毒性也小.为了寻找较好的抗放药物,共合成了17个均三嗪衍生物 ,小鼠抗放实验中发现2,6-N-二甲氨基-4-巯乙氨基均三嗪盐酸盐（简称DMS）有较好的存活率,所以进一步进行了不同给药途径、给药剂量、给药时间的小鼠抗放实验.     

植物多糖的抗辐射的防护研究

从中草药中提取了一系列多糖, 并进行了辐射防护实验研究。实验结果表明, 多糖对受致死剂量γ线照射小鼠有明显的保护作角。由于多糖的来源和性质不同, 其对辐射损伤的防护作用也有显着差别。如猴菇多糖和蜜环菌多糖对辐射损伤的防护怍用强, 可提高存活率90%左右。而罗布麻多糖A几乎无防护作用, 提高存活宰0～lO%.大部分多糖都是照前给药有效。也有个别多糖照前照后给药, 都有较明显的防护作用, 如蜜环菌多糖, 照前可提高活存率87%,照后可提高存活率59‰这些结果可能意味着多糖的防护作用与其化学性质和结构特征有美系。     

环状双硫化物的辐射防护研究 Ⅲ.二硫代苏糖醇衍生物的合成及其抗放作用

前报曾分析硫辛酸的结构特点。为了克服其缺点,合成了5,8-二硫辛酸衍生物及其相关化合物,并在小鼠实验证明其有较好的辐射防护作用。实践证明不仅1,2-二硫戊环是有效结构而且1,2-二硫己环在辐射防护上有同样的意义。     

中草药的辐射防护作用

迄今,几乎还没有一种低毒的辐射防护剂在人受辐射后给药能恢复严重损伤的造血组织,口服有效的辐射防护剂更是少见。因此,在动物身上研究这样的防护剂就具有重要的意义。本文报道了X线照后注射给药有效的人参提取物和照前连续口服有效的三个中草药方。研究结果如下: ①人参促进辐射损伤的康复。小鼠以720R照射后,腹腔注射人参提取物,增加了其30天的生存率,且随提取物的剂量增加而增加。该提取物热处理后的热稳定部分仍具有明显的辐射防护作用。当豚鼠的剂量/体重大约是小鼠的四倍时,其生存率提高尤为明显。小鼠经550R X线照后,给以人参提取物,10天     

钙阻断剂异博定的辐射防护作用

本研究发现钙阻断剂异博定对于¹⁸⁷CsY射线致死量照射的小鼠具有明显的辐射防护作用。照前15分钟腹腔注八或照前30分钟口服给予异博定最大耐受量可使受照小鼠分别获得1.32和1.24的剂量减低系数(DRF)。异博定给药的小鼠6 GY照后9天的股骨骨髓有核细胞计数或外周血白细胞计数都明显的高于照射对照。     

重组人铜锌超氧化物歧化酶对小鼠骨髓造血粒─巨系祖细胞的辐射防护作用

目的：探讨重组人铜锌超氧化物歧化酶（ｒｈＣｕＺｎＳＯＤ）的辐射防护作用及其机理。方法：通过γ线辐射损伤小鼠的体内和体外实验，观察了ｒｈＣｕＺｎＳＯＤ和聚乙二醇修饰的ｒｈＣｕＺｎＳＯＤ（ＰＥＧ－ｒｈＣｕＺｎＳＯＤ）对小鼠骨髓造血粒－巨系祖细胞克隆产生率（ＣＦＵ－ＧＭ）的影响。结果：体内实验，小鼠整体照射，静脉给药，以上两种酶（２５`０～３００ｍｇ／ｋｇ）均能非常显著地提高ＣＦＵ－ＧＭ的数量。其中以照射前后联合给药效果最好。而单纯照射前给药，ｒｈＣｕＺｎＳＯＤ仅在照前１小时给药效果较好；ＰＥＧ－ｒｈＣｕＺｎＳＯＤ则在照前３小时或照前１小时给药都有较好的效果。体外实验，小鼠离体细胞照射并给药，未见ｒｈＣｕＺｎ－ＳＯＤ对ＣＦＵ－ＧＭ的影响。结论：以上两种酶对小鼠骨髓ＣＦＵ－ＧＭ有良好的辐射防护作用，其机理可能是通过机体防御系统作用的间接途径实现的。ＰＥＧ－ｒｈＣｕＺｎＳＯＤ的生物半衰期较长，可增加给药时机，因而具有更大的实用价值。