板蓝根的化学成分研究

菘蓝Isatis indigotica Fort.为十字花科菘蓝属植物,分布在江苏、安徽、浙江、福建、河南、广西、台湾等地。其地下部分称为板蓝根(Radix Isatidis),性寒,味苦,具有清热解毒、凉血利咽之功效,临床上广泛用于抗病毒、抗菌、抗肿瘤、增强机体免疫力[1]等。板蓝根的化学成分及其活性已有大量研究,已报道的化学成分有吲哚类生物碱、喹唑酮类生物碱、芥子苷类化合物、含硫类化合物、木脂素类化合物、有机酸类化合物等[2]。为了寻找其抗病毒的活性成分,笔者对其化学成分进行了系统的研究。板蓝根醋酸乙酯萃取部分,用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20…     

板蓝根研究进展

板蓝根是中国传统中药 ,历代本草均有记载 ,始载于《神农本草经》,为十字花科菘蓝属植物菘蓝 Isatis indigoticaFort的干燥根 ,具有清热解毒、凉血利咽的作用 ,用于温病发热、发斑、风热感冒、咽喉肿烂、流行性乙型脑炎、肝炎、腮腺炎。近年来对板蓝根的研究较多 ,笔者就板蓝根的化学成分及药理作用研究进展作一综述 ,以供参考。1　化学成分1.1　生物碱类物质 [1～ 4 ] :靛蓝 ( indigotin,indigo)、靛玉红( inderubin)、靛苷 ( indican)、靛红 ( isatin)、腺苷 ( adenosine)、1-磺基芥苷、芥苷 ( glucobrassicin)、新芥苷 ( 3 - indolylmet…     

板蓝根的基础研究及临床应用(综述)

板蓝根为十字花科植物菘蓝(ＩｓａｔｉｓｉｎｄｉｇｏｔｉｃａＦｏｒｔ.)的干燥根。味苦性寒,入心、胃经,具有清热解毒、凉血消肿的功效[1]。临床上多用于治疗流行性乙型脑炎、流行性感冒、流行性腮腺炎、小儿急性肝炎、单疱病毒性角膜炎、咽炎、扁平疣、红眼病、泪囊炎、水痘等。因其应用广泛,故有很高的研究价值。现就其化学成分、药理作用、制剂工艺和临床应用作一简单概述。1　化学成分板蓝根的主要化学成分有:靛蓝、靛玉红、β谷甾醇、γ谷甾醇、多种氨基酸(精氨酸、脯氨酸、酪氨酸、缬氨酸、γ氨基丁酸)、腺甙、多糖、ｅｐｉｇｏｉｔ…     

板蓝根水提物的HPLC指纹图谱

板蓝根来源于十字花科植物菘蓝Isatis indig-otica Fort.的干燥根,是常用中药,具有清热解毒、凉血利咽的功效,广泛应用于流行性腮腺炎、流行性乙型脑炎、流行性感冒、乙肝等病毒性疾病的防治。现代药理研究表明板蓝根具有抗菌、抗病毒、抗内毒素、调节免疫等作用[1]。板蓝根中有效成分有靛蓝、靛玉红[2]、喹唑酮[3]、水杨酸[4]、氨基酸[5]等,但这些成分或不溶于水、或量太低、或无特异性作用,作为板蓝根质量控制指标均不合适。本实验建立板蓝根水提物的指纹图谱条件,旨在为板蓝根的质量控制提供依据和方法。1仪器和材料Agilent1100型高效…     

三苯氨胺抗早孕的研究进展

三苯氧胺 ,又称他莫西芬 (Ｔａｍｏｘｉｆｅｎ) ,是一种人工合成的非甾体雌激素受体的拮抗剂 ,在下丘脑 -垂体 -卵巢轴、子宫等靶器官对雌激素有较强的拮抗作用[1] 。其药理性质较为复杂 ,依所研究的动物种类、所作用的器官可表现为3种性质 ,即 (1)纯雌激素激动活性 ;(2 )部分雌激素激动活性 ;(3)纯雌激素拮抗活性[2 ] 。据药代动力学研究 ,口服三苯氧胺 2 0ｍｇ ,2次 /ｄ ,血液最高浓度仅 0 2 7～ 0 5 2 μｇ/ｍｌ,在人体内已发现的 3种代谢产物均具有抗雌激素性质 ,有些比本身对雌激素受体的亲合力更强[1,3] 。三苯氧胺最早于本世纪 5 0…     

南、北板蓝根的药学基础研究

目的 对北板蓝根(Radix Isatidis)和南板蓝根(Rhi-zoma et Radix Baphicacanthis)进行对比研究.探讨两种板蓝根的药理活性、有效成分提取工艺及质控指标、活性部分的化学成分在三方面容.方法 (1)采用纸片琼脂扩散法分别测定南、北板蓝根各极性部位提取物对金葡菌、芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌活性,比较两种板蓝根不同极性部位的抑菌强度,并用琼脂稀释法确定其活性最强部位的最小抑菌浓度(MIC);(2)采用水煮醇沉法和系统溶剂法分别以南、北板蓝根进行提取,以抑菌活性作为药效指标,衡量上述两种提取方法的优劣,并对适合两种板蓝根制剂生产的有效成分提取工艺和质控指标进行探讨;(3)将南、北板蓝根分别以系统溶剂法提取,对活性部位提取物反复进行分离纯化,运用理化方法及现代分析技术(MS,1HNMR、13CNMR)鉴定所得化合物结构.结果 (1)南、北板蓝根均具有广谱抑菌作用,北板蓝根的活性成分集中在极性中高等部位而南板蓝根的活性成分则分散在各个极性部位.二者活性最强部位均为乙酸乙酯的甲醇萃取部位第8组分,南、北板蓝根;该组分对金色葡萄菌的MIC分别为0.125 mg/mL和0.25 mg/mL,对大肠杆菌的MIC分别为0.25 mg/mL和1 mg.mL.(2)经水煮醇沉法提取处理的两种板蓝根药材效明显低于系统溶剂法处理的结果,系统溶剂法可以富集活性成分,提高药效.单一活性不适于作质控指标.(3)从南板蓝根中分离鉴定了12个化合物,其中6个为首次从南板蓝根中得到,也是首次从爵床科马蓝属植物中得到.首次在南板蓝根中发现黄酮类化合物的存在.(4)从北板蓝根中分离鉴定了8个化合物,其中5个为首次从北板蓝根中得到,也是首次从十字花科菘蓝中得到.结论 南、北板蓝根在各个方面均存在差异,必须深入研究以区别对待,合理应用.     

南、北板蓝根的药学基础研究(摘要)

目的 对北板蓝根(Radix Isatidis)和南板蓝根(Rhi-zoma et Radix Baphicacanthis)进行对比研究.探讨两种板蓝根的药理活性、有效成分提取工艺及质控指标、活性部分的化学成分在三方面容.方法 (1)采用纸片琼脂扩散法分别测定南、北板蓝根各极性部位提取物对金葡菌、芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌活性,比较两种板蓝根不同极性部位的抑菌强度,并用琼脂稀释法确定其活性最强部位的最小抑菌浓度(MIC);(2)采用水煮醇沉法和系统溶剂法分别以南、北板蓝根进行提取,以抑菌活性作为药效指标,衡量上述两种提取方法的优劣,并对适合两种板蓝根制剂生产的有效成分提取工艺和质控指标进行探讨;(3)将南、北板蓝根分别以系统溶剂法提取,对活性部位提取物反复进行分离纯化,运用理化方法及现代分析技术(MS,1HNMR、13CNMR)鉴定所得化合物结构.结果 (1)南、北板蓝根均具有广谱抑菌作用,北板蓝根的活性成分集中在极性中高等部位而南板蓝根的活性成分则分散在各个极性部位.二者活性最强部位均为乙酸乙酯的甲醇萃取部位第8组分,南、北板蓝根;该组分对金色葡萄菌的MIC分别为0.125 mg/mL和0.25 mg/mL,对大肠杆菌的MIC分别为0.25 mg/mL和1 mg.mL.(2)经水煮醇沉法提取处理的两种板蓝根药材效明显低于系统溶剂法处理的结果,系统溶剂法可以富集活性成分,提高药效.单一活性不适于作质控指标.(3)从南板蓝根中分离鉴定了12个化合物,其中6个为首次从南板蓝根中得到,也是首次从爵床科马蓝属植物中得到.首次在南板蓝根中发现黄酮类化合物的存在.(4)从北板蓝根中分离鉴定了8个化合物,其中5个为首次从北板蓝根中得到,也是首次从十字花科菘蓝中得到.结论 南、北板蓝根在各个方面均存在差异,必须深入研究以区别对待,合理应用.     

两头尖的抗肿瘤活性成分研究

两头尖为毛茛科银莲花属植物多被银莲花Anemone raddeanin Regel的根茎,用于治疗风寒湿痹、骨节疼痛及静脉炎等症[1]。20世纪80年代对其化学成分研究较多,主要为皂苷类,药理活性研究发现两头尖总皂苷有抗肿瘤、镇痛、镇静及抗惊厥作用[2]。本实验对其化学成分及药理活性进行了深入研究,从根茎中分离鉴定了6个化合物,其中化合物为首次从该植物中得到。药理实验表明化合物~对人胃癌细胞株BGC823和人红白血病细胞株K562有很强的抑制作用。1仪器与材料INVOA500型核磁共振波谱仪(Volian);ZMDMicromass型质谱仪(Micromass公司);柱色谱硅胶(…     

板蓝根活性成分对肝癌耐药细胞耐药性的逆转作用研究

目的　研究板蓝根提取物对人肝癌耐药细胞株BEL - 74 0 4 /ADM耐药逆转作用及其逆转机制。方法　用人肝癌细胞株BEL - 74 0 4 /ADM筛选出板蓝根活性单体 ,进行耐药逆转试验 ;使用高效液相色谱仪 (HPLCA)测定细胞内药物含量 ,来探讨其逆转机制。结果　 (1)板蓝根活性单体 5b在高浓度 (>5 0 0 μg/ml)时对亲本细胞及耐药细胞均有细胞毒作用 ,抑制率大于 5 0 % ,在非细胞毒剂量 (<2 5 0 μg/ml)与阿霉素合用后能逆转BEL - 74 0 4 /ADM对阿霉素的耐药性 ,逆转倍数为 2～ 6倍 ;(2 )阿霉素与 5b合用时细胞内阿霉素含量较单独应用时明显升高 (P <0 0 0 1) ,分别为 5 6 .875± 9 349pg和 19 6 2 5± 0 .6 2 9pg。 结论　板蓝根活性单体 5b在非细胞毒剂量范围内能逆转BEL - 74 0 4 /ADM对阿霉素的耐药性 ,其逆转作用可能与降低 p - gp药物外排功能、增加细胞内药物浓度有关     

四倍体板蓝根中的苯丙素类成分

目的　考察四倍体菘蓝Isatis indigotica根的化学成分。方法　应用大孔树脂和硅胶柱色谱对化学成分进行分离纯化,应用理化常数测定和光谱(IR、MS、1 H- NMR、1 3C- NMR、2 D- NMR)分析技术鉴定结构。结果　从四倍体板蓝根中分离得到5个苯丙素类化合物,分别鉴定为:落叶松脂素( )、落叶松脂素- 4 - O-β- D-葡萄糖苷( )、落叶松脂素- 4 ,4′- O-二- β- D-葡萄糖苷( )、紫丁香苷( )、4 - (1,2 ,3-三羟基丙基) - 2 ,6 -二甲氧基苯- 1- O- β- D-葡萄糖苷( )。结论　 ～ 为首次从该种植物中分离得到, 为新化合物。     

菘蓝子叶直接诱导丛生芽

菘蓝IsatistinctoriaL．是我国的一种常用中药材。全株均可入药，其根商品名称板蓝根，具有清热、凉血、解毒的功能[1]。其叶称为大青叶，内含靛蓝和靛玉红，近年来发现靛玉红有治疗慢性粒细胞白血病的作用[2]。有关菘蓝的组织培养已有报道。菘蓝幼叶[1]及子房培养[3]都获得了成功。我们利用菘蓝无菌苗的子叶做为外植体，成功得到丛生苗，具有取材方便，不受季节限制，诱导再生率高等优点。将果皮去掉得到菘蓝种子，种子经70％乙醇浸泡305，0．1％升汞浸泡8～10min，无菌水冲洗3～4次，接入无激素的MS培养基中，生长5～6d，苗高5～611，子…     

335日本榧树中的双苄基丁内酯木脂素类成分的肝保护作用

从日本榧树Torreya nucifera Sieb. et Zucc.树皮中分得的双苄基丁内酯木脂素类成分(-)-牛蒡苷元[1，(-)-arctigenin]、紫花络石苷元[2，(-)-traxillagenin]和(-)-4’-脱甲基紫花络石苷元(3)有多种药理活性。作者研究了这3个成分对CCl。致原代培养大鼠肝细胞损伤的抑制作用。     

板蓝根凝集素效价与抑制感冒病毒作用关系的实验研究

为研究菘蓝根与马蓝板根凝集素的活性差异及其与抑制流感病毒作用的关系。采用生物化学方法提取两种板蓝根的凝集素,分别测定各自的血凝活性,并进行对流感病毒（A1/京防/97-53H1N1,A1/京防/262/95）的抑制试验。结果：马蓝板蓝根凝集素具有血凝活性,而菘蓝板蓝根几乎无血凝活性,两有显性差异;抑毒试验证明板蓝根凝集素的效价与其抑制流感病毒的作用成正相关。     

板蓝根化学成分及其药理活性研究进展

目的综述板蓝根研究现状及进展。方法对近年来有关板蓝根的化学成分的药理活性研究论文作系统检索，分类综述，总结已得成果，找出存在问题，指出研究方向。结果近年来对板蓝根进行了深入、广泛的研究，发现了很多新的化学成分和新的药理活性。但仍未能确定活性指标成分，很难保证制剂工艺的合理性及成品质量的稳定性。结论应尽快确定板蓝根的活性指标成分，才能生产出现代化的板蓝根制剂。     

人参茎叶皂苷对热损伤大鼠糖皮质激素受体的影响

热应激可导致糖皮质激素受体 (GR)结合活性下降 [1 ] 。以往的研究 [2 ,3]证实 ,中医方剂“生脉饮”可降低热损伤时 GR结合活性的下降幅度。人参是“生脉饮”的君药 ,其主要有效成分是人参根皂苷。人参茎叶原为废弃物 ,但其所含的皂苷与人参根皂苷化学成分和药理活性基本一致 [4 ] 。人参茎叶皂苷 (GSS)是否也有调节 GR结合活性的作用 ?其作用机制是什么 ?本实验对这些问题进行了初步研究 ,现报告如下。1　材料和方法1.1　药物　 GSS(黑龙江东宁制药厂提供 ) ,纯度为91.6 7% ,配成 2 0、10、5 mg/ml 3个剂量的溶液待用。1.2　动物分组…     

3-取代二碘苯甲酰吲哚衍生物的合成

为了寻找活性高,毒副作用小的抗心律失常药物,设计并合成了3-[3,5-二碘-4-(烷胺基烷氧基)苯甲酰]吲哚和2-甲基-3-[3,5-二碘-4-(烷胺基烷氧基)苯甲酰]吲哚类等12个化合物。初步药理试验表明,它们都有不同程度的抗心律失常活性,其中2-甲基-3-[3,5-二碘-4-(N-吗啡啉乙氧基)苯甲酰]吲哚对氯仿诱发的小鼠心律失常具有明显的保护作用。     

板蓝根药理研究进展

<正>板蓝根(RadiS Isatidis),别名靛青根、蓝靛根、靛根,为十字花科植物菘蓝(Isatis indigotica Fort.)的干燥根。本品始载于《神农本草经》,具有清热解毒、凉血消瘀、利咽消肿之功效。板蓝根主化学成份包括1-硫氰酸-2-羟基-3-丁烯、腺甙(Adenosine)、棕榈酸、β-谷甾醇、蔗糖、靛蓝、靛玉红及精氨酸等。作为传统的常用中药,板蓝根在我国河北、江苏、河南、安徽、陕西、甘肃、黑龙江等地均有栽培。近年来,关于板蓝根的药理作用和临床应用文献较     

菘蓝化学成分研究

从十字花科植物菘蓝Isatistinctoria的叶中提取分离得到5种化合物，经理化鉴定和光谱分析确定它们的结构为2，4（1H，3H）喹唑二酮（Ⅰ），5-羟基-2-吲哚酮（Ⅱ），靛蓝（Ⅲ），靛玉红（Ⅳ）和扶桑甾醇（Ⅴ）。其中Ⅰ，Ⅱ和Ⅴ3个化合物为首次从该植物中分得，化合物Ⅰ的药理实验显示了抗炎和抗高血压的活性[1，2]，化合物Ⅳ显示了抗癌活性，对治疗慢性粒细胞白血病有较好疗效[3]。     

冬虫夏草及其类似品中甘露醇的含量研究概况

冬虫夏草为麦角菌科真菌冬虫夏草 Cordyceps Sinensis(Berk) Sau.寄生在蝙蝠蛾科昆虫幼虫上的子座及幼虫尸体的复合体。现代药理实验证明其具有扩张支气管、控制心跳、镇静催眠、雄激素样等作用 ,还具有抗癌活性和抑制病菌、提高机体免疫功能等作用 [1 ]。对其化学成分的研究表明它含有较大量的甘露醇 [2 ] ,据药理研究及临床报道 ,甘露醇具有利尿、提高血浆渗透压 [3]、镇喘祛痰 [4]、抗自由基等药理作用 ,并且对多种疾病有一定的疗效 [5 ] ,故被认为是冬虫夏草的活性成分之一。现甘露醇的含量已被视为发酵虫草的重要分析测试指标 [6 ]。…     

菘蓝的药理研究及临床应用

菘蓝（Isatis tinctoria L．）为十字花科植物，其根和叶均可入药，干燥根入药称板蓝根，干燥叶入药称为大青叶，板蓝根和大青叶的药性基本相同，有泄火，解毒，凉血等功效，主要分布在华东各省，河南，山西等地。临床病例研究证明菘蓝可治疗流行性腮腺炎、病毒性肠炎、尖锐湿疣、乙型肝炎、甲型流感病毒、扁平疣等病毒性疾病。还有报道菘蓝有调节免疫细胞分泌IL-2、TNF-α及提高细胞免疫功能的作用，还有抗活性氧、抗炎及抗菌作用。因其应用广泛，故有很高的研究价值。现就其化学成分及药理作用，作一简单的概述。