蒺藜中甾体皂苷类化学成分及其药理活性研究进展

甾体皂苷是天然产物中一类重要的活性成分,也是天然药物研究领域中的研究热点之一。甾体皂苷在植物中分布较为广泛,其中尤以百合科、石蒜科、薯蓣科和龙舌兰科等单子叶植物报道较多。近年来研究发现,一些双子叶植物中也含有甾体皂苷成分,如茄科植物Capsicum annuum L.var.acumi     

龙葵中的甾族糖苷

在微生物的生长过程中,若受到某些生物活性物质的影响,其菌丝体或分生孢子就会产生形态学上的变异,如卷曲-膨胀-分散过度-形成串珠状或菌丝体生长受阻。Kobayashi等曾利用这种现象开发了一种新的方法,用以筛选抗真菌和抗肿瘤的物质。用一种致植物病的真菌PyriculariaoryzaeP-26观察供筛选物对此菌菌丝体生长的影响,以判断其有无活性。此法简单易行,在真菌代谢产物的初筛中成功地筛出了诸如rhizoxin和fusareilinA等化合物。作者等前曾报道首次采用该法筛选传统中草药中的抗真菌和抗癌物质。迄今为止已用此法筛选了250种用于治疗肿瘤的草药…     

玉簪花的抗肿瘤活性甾体皂苷成分研究

目的:为实现对药用植物的可持续利用,对玉簪Hosta plantaginea的花进行了甾体皂苷类成分及其体外抗肿瘤作用的研究。方法:应用常规柱色谱(包括正相、反相和凝胶柱色谱)分离和波谱分析方法对玉簪花进行分离和结构鉴定;以3种悬浮肿瘤细胞白血病肿瘤细胞株(HL60、Jurkat、K562)和3种贴壁实体瘤细胞株(肝癌HepG2、 乳腺癌MCF7、 胃癌SGC7901)为研究对象,采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性筛选研究。结果:从玉簪花中分离鉴定了10个化合物,其中3个化合物为首次从该植物中分离得到,分别为吉托皂苷元(1)、吉托皂苷元3-O--β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷(3)、吉托皂苷元-3-O-｛β-D-木糖(1→4)-β-D-葡萄糖(1→2)-［β-D-木糖(1→3)］-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷｝(10);7个已知化合物,分别是吉托皂苷元-3-O-β-半乳糖苷(2)、吉托皂苷元-3-O-α-L-鼠李糖(1→2)-β-D-半乳糖苷(4)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-β-D-葡萄糖(1→4)β-D-半乳糖苷(5)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→4)-O-［α-L-鼠李糖(1→2)］-β-D-半乳糖苷(6)、替告皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→4)-O-［α-L-鼠李糖(1→2)］-β-D-半乳糖苷(7)、吉托皂苷元-3-O-｛β-D-葡萄糖(1→2)-O-［β-D木糖(1→3)］-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷｝(8)、吉托皂苷元-3-O-β-D-葡萄糖(1→2)-O-［α-L-鼠李糖(1→4)-β-D-木糖(1→3)］-O-β-D-葡萄糖(1→4)-β-D-半乳糖苷(9)。体外抗肿瘤活性实验结果显示化合物5,6,8～10对肝癌HepG2、乳腺癌MCF7和胃癌SGC7901肿瘤细胞毒活性较强。     

黄精根茎中的甾体皂苷

黄精属Polygonatum sp.为亚洲传统药用植物,用作滋补强壮药。作者从黄精P.sibiricum根茎中分离得到4个新的甾体皂苷类化合物新西伯利亚蓼苷A(neosibiricoside A,1)、B(2)、C(3)和D(4)及2个已知的甾体皂苷类化合物PO-2、PO-3。化合物1和2是首次报道的C-1β位具乙酰基的甾体糖苷,     

芦笋中的甾体皂甙及其细胞毒活性

芦笋AsparagusofficinalsL.不同部位的提取物显示抗真菌、抗变异、利尿、细胞毒、抗病毒和灭螺活性。主要活性成分是皂甙。作者报道从芦笋种子的甲醇提取物中分得两种皂式并鉴定其结构，这两种皂或对人类白细胞HL－60的、DNA、RNA和蛋白质合成及其对细胞生长有抑制作用。2．5kg芦笋种子粉末用正己烷脱脂后甲醇提取，提取液减压蒸干，残留物（200g）溶解在水中，分别用乙酸乙酯和正丁醇提取，正了醇部位（41g）经Diaion－20、硅胶、SephadexLH－20和RP－8Lobar反复柱层析，得到6.9g化合物I（0.28％）和1．7gⅡ（0.068％）。作者通过1…     

菝葜化学成分及其抗氧化活性的研究

目的 研究菝葜Smilax china的化学成分及其抗氧化活性.方法 采用硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱法进行分离,NMR等波谱学方法进行结构鉴定;采用TEAC法对化合物单体的抗氧化活性进行测定.结果 从菝葜中分离得到了7个化合物和1个混合物.分别鉴定为:cinchonain Ib(Ⅰ)、catechin-(7,8-bc)-4β-(3,4-dihydroxyphenyl)-dihydro-2(3H)-pyranone(Ⅱ)、catechin-(5,6-e)-4β(3,4-dihydroxyphenyl)-dihydro-2(3H)-pyranone(Ⅲ)和catechin-(5,6-e)-4α-(3,4-dihydroxyphenyl)-dihydro-2(3H)-pyranone(Ⅳ)的混合物、二氢山柰酚(Ⅴ)、二氢槲皮素(Ⅵ)、儿茶素(Ⅶ)、棕榈酸(Ⅷ)、β-胡萝卜苷(Ⅸ);抗氧化实验结果表明,化合物Ⅰ～Ⅶ均具有较强的抗氧化活性.结论 化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅶ、Ⅷ为首次从该植物中分离得到.     

升麻族植物中的三萜皂苷及其药理作用

介绍升麻族植物三萜皂苷类化学成分及其药理活性的研究进展。综述了该族植物中69个环菠萝蜜烷型三萜皂苷类化合物及其解毒、抗炎、抑制核苷转运、抗病毒及抗骨质疏松等方面的药理活性。     

毛车藤中的甾族化合物

前曾报道从毛车藤Amalocalyxyunnanensis中分得一类新甾族化合物amalosideA和B，具有B／C环顺式结构。今在进一步的研究中继续分得另8个新甾族，分别命名为amalosideC和D以及amalogeninBamaNSldeC，C28H42O8，mp186℃，光谱及化学分析表明其为（20s）-3β，8α，14β三羟基-8α     

辐肛参中4个抗真菌活性海参皂苷

目的研究辐肛参(Actinopyga sp.)中三萜皂苷的抗真菌活性。方法利用大孔树脂柱层析、正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20以及HPLC等层析手段,对一种辐肛参的皂苷类成分进行分离,应用波谱技术和化学方法 ,并结合文献对照,对所得的化合物进行结构鉴定。采用微量液基稀释法对提取分离的化合物进行抗真菌(白念株菌、新生隐球菌、熏烟曲霉菌)活性测试。结果从该种海参中分离得到4个海参烷型三萜皂苷类化合物,其结构分别鉴定为frondo-side A(1)、pervicoside C(2)、holothurin A(3)和holothurin B(4)。化合物1抗真菌活性弱,化合物2对3种真菌的MIC80为1～4mg/L,有较强的抗真菌活性。结论化合物1和2均系首次从辐肛参Actinopyga sp.中获得,4个三萜皂苷都具有抗真菌活性,其中pervicoside C可作为抗真菌药物的先导化合物。     

三七中的新皂苷及其免疫增强活性

三七 Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen 主产于中国云南和广西。作者从该植物根中分离、鉴定了3种新皂苷,并研究了它们的免疫增强活性。三七根的乙酸乙酯溶部位经硅胶柱层析,依次用正己烷-乙酸乙酯、二氯甲烷-甲醇梯度洗脱,得5个部位 fr.1～5。fr.3和 fr.4的皂苷部位 fr.3-3和 fr.4-1依次用反相硅胶柱和反相 HPLC 层析,分离得到3个新的达玛烷型三萜皂苷 notoginsenoside-L(1)、-M(2)和-N(3),均为无色细晶。化合物1 mp     

卷丹抗氧化活性甾体皂苷及酚类成分研究

目的 对卷丹Lilium lancifolium的鳞茎进行甾体皂苷与酚类成分及其体外抗氧化活性研究。方法 应用多种柱色谱（包括正相、反相和凝胶柱色谱）分离和波谱分析方法对卷丹进行分离和结构鉴定,采用ABTS自由基和DPPH自由基清除法对化合物的抗氧化活性进行筛选研究。结果 从卷丹中分离得到11个化合物,分别鉴定为顺-1-O-对香豆酰基甘油酯（1）、反-1-O-对香豆酰基甘油酯（2）、咖啡酰基甘油酯（3）、3,4-二羟基苯甲醛（4）、邻羟基苯甲酸（5）、(25R,26R)-26甲氧基螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-鼠李糖-(1→2)-[β-D-葡萄糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷（6）、(25R,26R)-3β,17α-羟基-26甲氧基螺甾烷-5-烯- 3β-O-α-L-鼠李糖-(1→2)-[β-D-葡萄糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷（7）、薯蓣皂苷元3-O-{O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-O-[β-D-木糖基(1→3)]-β-D-葡萄糖苷}（8）、(25R)-3β,17α-二羟基-5α-螺甾烷-6-酮-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷（9）、(25R)-3β-羟基-5α-螺甾烷-6-酮-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→2)-β-D-葡萄糖苷（10）、(25R)-螺甾烷-5-烯-3β-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)]β-D-吡喃葡萄糖苷（11）。体外抗氧化活性实验结果显示酚类化合物1～5对ABTS和DPPH自由基清除作用较强,抗氧化活性较强;而甾体皂苷类抗氧化活性比酚类化合物弱。结论 化合物1～5和9、10为首次从该植物中分离得到。卷丹鳞茎中的酚类化合物和甾体化合物对不同自由基具有不同程度的清除作用,有一定的抗氧化活性。     

菝葜鞣质抗肺癌活性研究

目的探讨菝葜鞣质抗肺癌活性及其作用机制,为菝葜临床用于治疗肿瘤疾患提供科学实验依据。方法采用细胞计数仪测定给药后肺癌细胞的死亡率、流式细胞仪检测细胞周期分布及细胞凋亡率、Westrn Blot检测Bcl-2、Bax及CyclinD2蛋白的表达水平。结果菝葜鞣质可升高肺癌细胞死亡率、诱导细胞凋亡并使其细胞周期阻滞在G0/G1期;随着给药浓度的增加,Bcl-2、CyclinD2表达水平下降,Bax的表达水平无明显变化。结论菝葜鞣质具有抗肺癌活性,其作用机制可能是通过下调Bcl-2及CyclinD2的表达促进A549细胞凋亡并使其细胞周期阻滞在G0/G1期。     

重楼抗真菌活性研究进展

目前报道重楼各方面的药理活性的文献中对重楼的抗真菌活性报道较少,本文对重楼的抗真菌研究成果进行综述,并对重楼的进一步活性研究做了展望。     

天门冬属植物中的甾体皂苷及药理作用

综述了天门冬属植物甾体皂苷类化学成分及部分植物药理作用的研究进展。     

新的苄胺类化合物的合成及其体外抗真菌活性

目的：研究在萘环侧链α位引入大基团（三唑甲基）对苄胺类化合物抗真菌活性的影响。方法：设计合成了９个新的苄胺类化合物。选择６种临床致病真菌为试验菌株,观察本类化合物对它们的体外抑制活性。结果：新化合物的抗真菌活性低于对照药物布替萘芬。结论：在萘环侧链α位引入大基团（三唑甲基）降低了苄胺类化合物的抗真菌活性。     

知母中菝葜皂苷元前处理方法探讨

目的:对<中国药典>2005版一部中知母药材的菝葜皂苷元含量测定的前处理条件进行改进.方法:采用L9(33)正交设计表,对超声时间、提取溶剂乙醇的比例以及超声次数等因素进行优化.为确保色谱方法的沿用性,还做了加样回收率考察.结果:最终确立了70%乙醇超声20 min提取2次作为最优的提取条件,再进行水解得到皂苷元进行含量测定.结论:与药典方法比较,改进后的方法测定的含量结果有了较大提高,能够反映出样品中真实的菝葜皂苷元含量.