朱砂莲中毒致急性马兜铃酸肾病

1名73岁女性患者,因胃部不适服用朱砂莲粉末约20g,10min后出现持续呕吐,经对症治疗未缓解。3d后出现少尿,尿常规显示:pH9.0,Glu( ),PRO(┼┼),KET( )。BUN17.8mmol/L,SCr708μmol/L,UA294.5μmol/L。B超显示双肾弥漫性实质病变。诊断为朱砂莲中毒所致的急性马兜铃酸肾病、急性肾衰竭。给予金水宝胶囊、多巴胺、呋塞米、碳酸氢钠、氢化可的松等治疗及血液透析,患者尿量逐渐增多,肾功能改善,症状消失。3个月后随访,肾功能稳定。     

不同产地朱砂莲中马兜铃酸A的含量比较

目的比较不同产地朱砂莲药材中马兜铃酸A的含量。方法采用高效液相色谱法检测马兜铃酸A含量,色谱柱为Waters C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为水-乙腈(70∶30),流速1.0 mL/min,检测波长250 nm,柱温27℃。结果不同产地各批次朱砂莲中马兜铃酸A的最高含量为0.241%,平均含量为0.206%。结论该试验结论为朱砂莲的合理使用及其质量控制提供了依据。     

朱砂莲胶囊致急性肾小管间质性肾炎1例

患者，男，51岁，干部，因泡沫尿25天入院。患者于55天前因脑外伤，颅内血肿住本院脑外科治疗，除输液外一直口服朱砂莲胶囊(四川乐山大干药业有限公司生产，0．25g／粒)0．5g，每日3次。住院20天，症状缓解，复查尿常规及血生化均正常后出院，继续服用朱砂莲胶囊至本次入院。25天前发现尿中泡沫多，查尿蛋白( )，伴纳差，肢软乏力，未予重视，过去体健。体格检查：Bp130／8mmHg，未见病理体征。     

去马兜铃朱砂莲提取物对小鼠伤害性疼痛的影响

朱砂莲为马兜铃科马兜铃属植物,性味苦、辛、寒。其主要功能清热解毒,消肿止痛。但其化学成分马兜铃酸可直接损伤肾小管及间质,致近端肾小管刷状缘脱落、坏死。有报道广西朱砂莲药材水提物和醇提物均能明显的抑制小鼠巴豆油致耳廓肿胀、腹腔毛细血管通透性亢进;且能明显减少醋酸致小鼠扭体次数及延长热板致病的潜伏期有镇痛作用。本课题旨在利用现代工艺技术进行提取、萃取、去除朱砂莲中有害成分马兜铃酸,并观察其对光热疼痛模型小鼠的影响,以期开发安全有效的中药镇痛剂。     

HPLC法同时测定白花蛇舌草注射液中2种成分的含量Ⅰ

目的：建立反相高效液相色谱法同时测定白花蛇舌草注射液中对香豆酸（Ⅰ）和反式6-O-对香豆酰鸡屎藤苷甲酯（Ⅱ）的含量。方法：色谱柱为Hypersil C8柱（150mm×4．6mm，5μm）；流动相为乙腈-水（20：80，v／v），含0．3％醋酸；流速为1．0mL·min^-1；检测波长为310nm。结果：Ⅰ和Ⅱ的浓度分别在14．4～115．2μg·mL^-1（r=0．9999）和5．2～41．4μg·mL^-1（r=0．9999）范围内线性关系良好；方法回收率分别为99．9％（RSD=1．5％，n=6）和99．8％（RSD=1．8％，n=6）。结论：本法准确可靠，可用于白花蛇舌草注射液的质量控制。     

HPLC法同时测定白花蛇舌草注射液中2种成分的含量

目的:建立反相高效液相色谱法同时测定白花蛇舌草注射液中对香豆酸(Ⅰ)和反式6-O-对香豆酰鸡屎藤苷甲酯(Ⅱ)的含量。方法:色谱柱为 Hypersil C_8柱(150 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-水(20:80,v/v),含0.3%醋酸;流速为1.0 mL·min~(-1);检测波长为310 nm。结果:Ⅰ和Ⅱ的浓度分别在14.4～115.2μg·mL~(-1)(r=0.9999)和5.2～41.4μg·mL~(-1)(r=0.9999)范围内线性关系良好;方法回收率分别为99.9%(RSD=1.5%,n=6)和99.8%(RSD=1.8%,n=6)。结论:本法准确可靠,可用于白花蛇舌草注射液的质量控制。     

马兜铃酸类成分检测与分析研究进展

马兜铃酸类成分是广泛存在于马兜铃科植物中的硝基菲类化合物,已被证实具有肾毒性、致癌和致基因突变等作用。我国自2003年以来采取一系列风险控制措施,其中马兜铃酸含量高的关木通、广防己和青木香等药材已被禁用。目前,一些马兜铃酸含量低的中药材与中成药仍在使用中,鉴于马兜铃酸成分对人体的严重危害性,有必要进一步加强相关药材与制剂的风险评估。在归纳马兜铃酸类成分结构等基本信息的基础上,对近年来的检测分析方法进展进行了总结,为其风险控制与安全使用提供了科学依据。     

中药材（饮片）中马兜铃酸的含量分析及初步风险评估

目的 分析中药材（饮片）中马兜铃酸类成分的含量特征,并开展初步风险评估。方法 基于近10年的文献数据,从分布情况、相关性、样品差异等角度,分析了12个品种478批中药材（饮片）中马兜铃酸类成分的含量特征。按照危害识别、危害特征描述、暴露评估和风险描述的步骤,明确了计算公式和具体参数,采用靶标危害系数法对细辛中马兜铃酸Ⅰ的安全风险进行评估。结果 12个品种478批中药材（饮片）中共检出25种马兜铃酸类成分,整体含量马兜铃酸Ⅰ最高,马兜铃内酰胺F1最低,部分成分含量之间存在相关性。含马兜铃酸的药用植物的果实中马兜铃酸类成分远高于其他部位,各药材经炮制后马兜铃酸含量显著降低。按法定用药部位统计,各品种中马兜铃酸I和马兜铃酸П含量存在显著性差异,朱砂莲最高,鱼腥草最低。风险评估结果显示,11批细辛药材中有1批样品中马兜铃酸Ⅰ的靶标危害系数（THQ）大于1,提示其用药存在安全风险。结论 获得的中药材（饮片）中马兜铃酸类成分的含量现状和建立的风险评估方法,可为含马兜铃酸中药材（饮片）的质量控制和安全用药提供参考。     

6,8-二甲基-5,7,4′-三羟基双氢黄酮合成的研究

6,8-二甲基-5,7,4′-三羟基双氢黄酮(Ⅴ,简称Farrerol)是从黑龙江省植物满山红(Rhododendron dauricum L.)叶中分离出的化痰有效成分之一。本文报道两种合成farrerol的方法:A法自2,4,6-三羟基-3,5-二甲基苯(Ⅰ)与对-乙氧羰基香豆酸酰氯(Ⅳ)进行Fries重排;环合反应,B法为化合物Ⅰ经2,4,6-三羟基-3,5-二甲基苯乙酮(ⅪⅤ)与对-羟基苯甲醛(Ⅻ)在乙二醇,硼酸中进行缩合。合成品farrerol为消旋体,与天然品的药理作用、毒性及临床效果一致。     

6,8-二甲基-5,7,4′-三羟基双氢黄酮合成的研究

6,8-二甲基-5,7,4′-三羟基双氢黄酮(Ⅴ,简称Farrerol)是从黑龙江省植物满山红(Rhododendron dauricum L.)叶中分离出的化痰有效成分之一。本文报道两种合成farrerol的方法:A法自2,4,6-三羟基-3,5-二甲基苯(Ⅰ)与对-乙氧羰基香豆酸酰氯(Ⅳ)进行Fries重排;环合反应,B法为化合物Ⅰ经2,4,6-三羟基-3,5-二甲基苯乙酮(ⅪⅤ)与对-羟基苯甲醛(Ⅻ)在乙二醇,硼酸中进行缩合。合成品farrerol为消旋体,与天然品的药理作用、毒性及临床效果一致。     

A new diterpenoid with antispasmodic activity from Salvia cinnabarina

From the leaf surface exudate of the aerial parts of Salvia cinnabarina a new secoisopimarane diterpenoid with a non-specific spasmolytic activity on histamine-, acetylcholine-, and barium chloride-induced contractions in the isolated guinea-pig ileum was obtained. The IC50 value obtained was comparable with that obtained for papaverine. The structure of 3,4-secoisopimara-4(18),7,15-triene-3-oic acid was established by 1D and 2D NMR spectroscopic techniques.     

A diterpenoid from Salvia cinnabarina inhibits mouse intestinal motility in vivo

This study was aimed to investigate the effect of 3,4 secoisopimara-4(18),7,15-trien-3-oic acid (compound 1) isolated from the aerial parts of Salvia cinnabarina, on upper gastrointestinal transit in mice in vivo. Compound 1 (10 - 100 mg/kg, i. p.) dose-dependently delayed gastrointestinal motility. Pretreatment ( i. p.) of mice with hexamethonium (10 mg/kg), naloxone (2 mg/kg), N(G)-nitro- L-arginine-methyl ester ( L-NAME) (25 mg/kg) or yohimbine (1 mg/kg) did not modify the inhibitory effect of compound 1 (50 mg/kg). However, the L-type Ca (2+) channel verapamil (5 mg/kg, i. p.) significantly reduced the antimotility effect of compound 1 (50 mg/kg). These results suggest that compound 1 inhibits gastrointestinal motility in mice. The effect could involve, at least in part, L-type Ca (2+) channels.     

A secoisopimarane diterpenoid from Salvia cinnabarina inhibits rat urinary bladder contractility in vitro

We have evaluated the effect of 3,4-secoisopimar-4(18),7,15-triene-3-oic acid (compound 1), isolated from the aerial parts of Salvia cinnabarina, on the contractile response elicited by electrical field stimulation (EFS) in the rat isolated urinary bladder. Compound 1 (10 ( - 7) - 10 ( - 4) M) produced a concentration-dependent inhibition of the EFS contractile response without modifying the contractions produced by exogenous acetylcholine (10 ( - 6) M). A number of antagonists/inhibitors including a combination of atropine (10 ( - 6) M), phentolamine (10 ( - 6) M), propranolol (10 ( - 6) M) and hexamethonium (10 ( - 4) M), the NK (1) receptor antagonist SR140333 (10 ( - 7) M) plus the NK (2) receptor antagonist SR48968 (10 ( - 6) M), naloxone (10 ( - 6) M), verapamil (10 ( - 7) M), capsazepine (10 ( - 5) M) and the CB (1) receptor antagonist SR141716A (10 ( - 6) M) did not modify the inhibitory effect of compound 1. However, the nitric oxide (NO) synthase inhibitor L-NAME (3 x 10 ( - 4) M), significantly reduced the inhibitory effect of compound 1. It is concluded that compound 1 inhibits rat bladder contractility with a mechanism involving, at least in part, NO production.     

Constituents of Andromeda polifolia

A reinvestigation of the aerial parts of ANDROMEDA POLIFOLIA afforded in addition to the known compounds gardenoside ( 1), guaijaverine ( 2) and avicularine ( 3), a new flavonol-dipentoside named polifolioside ( 4). the compounds were isolated employing DCCC and their structures were elucidated by spectroscopic methods.     

吴茱萸化学成分研究

目的 研究吴茱萸的活性成分。方法用硅胶色谱技术和重结晶等方法分离化学成分，用IR、NMR和MS等波谱方法确定其结构。结果获得4个化合物，分别鉴定为吴茱萸碱(Ⅰ)、吴茱萸次碱(Ⅱ)、吴茱萸内酯(Ⅲ)和羟基吴茱萸碱(Ⅳ)。结论 首次系统归属吴茱萸碱和吴茱萸次碱的波谱数据。