氨噻羧单胺菌素

<正> 氨噻羧单胺菌素(Aztreonam)对产β—内酰胺酶的流感杆菌、绿脓杆菌和肠杆菌科均有很强的抗菌活性。在酸性和厌氧环境(如脓肿)中,氨噻羧单胺菌素仍具有较好的抗菌活性。该药对革兰氏阳性菌和厌氧菌无抗菌作用。象所有β—内酰胺抗生素一样,氨噻羧单胺菌素干扰细菌细胞壁的生物合成,抑制细胞分裂,从而杀死细菌。该药耐多种β—内酰胺酶,仅为κ_1β—内酰胺酶所破坏。     

氨噻羧单胺菌素

前言近年来,β-内酰胺抗生素的发展是引人注目的.特别是第三代头孢烯类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,已在临床上广泛应用.但是这些第三代头孢烯类抗生素对包括绿脓杆菌的葡萄糖非发酵性革蓝氏阴性杆菌的抗菌活性还不强,对β-内酰胺酶的稳定性也还是个问题.     

氨噻羧单胺菌素的作用机制

氨噻羧单胺菌素(Azthreonam)是一种新的人工合成的单环β-内酰胺类抗生素,与双环β-内酰胺类抗生素具有相似的生物特性。对需氧革兰氏阴性杆菌具有高度抗菌活性,对多数β-内酰胺酶稳定,但对金葡菌和脆弱类杆菌则无作用。作者检测了本品对青霉素结合蛋白(PBPs)、青霉素敏感酶和细胞形态的作用,并与噻甲酰头孢菌素(曾译头孢菌素Ⅰ)进行比较。在低浓度时(≤0.1μg/ml),氨噻羧单胺菌素完全与大肠杆菌的     

单胺菌素类抗生素氨噻羧单胺菌素的体外抗菌活性

氨噻羧单胺菌素(SQ26,776)是一种新的单环β—内酰胺类抗生素。已有报道证明它对β—内酰胺酶高度稳定,对好气性和兼性的革兰氏阴性菌有较强的活性。本文作者研究了氨噻羧单胺菌素对各种临床分离菌株包括某些常用药的耐药菌株的体外抗菌活力,并与其他β—内酰胺抗生素及氨基糖苷类抗生素进行了比较,测定了氨噻羧单胺菌素与克拉维酸合用时对某些菌类的     

氨噻羧单胺菌素的体外抗菌活性测定

氨噻羧单胺菌素为一个新合成的单环β-内酰胺抗生素。本实验对作用于447株需氧菌和47株厌氧菌的体外抗菌活性进行了测定,并与其他6种抗生素进行了比较。金黄色葡萄球菌,肺炎球菌和各种链球菌对本品耐药,但这些细菌除粪链球菌对头孢菌素耐药外,对氨噻肟头孢菌素、噻甲羧肟头孢菌素、氧哌羟苯唑头孢菌素、呋肟头孢菌素、氧哌嗪青霉素和庆大霉素皆敏感。氨噻羧单胺菌素对革蓝氏阴性杆菌具有强大抗菌作用,对肠杆菌科的各种细菌、气单胞菌和流感杆菌的MIC50为≤0.06～0.5μg/ml,其作用与氨噻肟头孢菌素和噻甲羧肟头孢菌素相仿或略优,显然较氧哌羟苯唑头孢菌素、呋     

氨噻羧单胺菌素——β-内酰胺抗生素的新进展

自从50年前发现青霉素以来,在世界范围内曾花费了巨大的努力集中在β-内酰胺抗生素的研究和开发方面。但直至1970年仅仅发现了二类天然的β-内酰胺抗生素,即青霉素和头孢菌素类。近几年由于新的筛选方法和分离技术的出现,逐渐发现了各种类型的含有β-内酰胺环的抗生素,如1971年 Na-garajan 等报道了7α-甲氧头孢菌素(即所谓头霉素),这类抗生素不仅具较广的抗菌谱,而且对β-内酰胺酶非常稳定。1976年 Howarth     

单环β-内酰胺抗生素——氨噻羧单胺菌素的免疫性

本文报道了氨噻羧单胺菌素和其他β-内酰胺类抗生素间的低交叉过敏反应性以及对人的弱免疫原性.尽管青霉素和头孢菌素的侧链组成有显著不同,但由于它们具有相似的母核结构,因此在免疫学上已被证明它们之间能发生不同程度的交叉过敏反应.氨噻羧单胺菌素(SQ26776)是一个新开发的全合成的单环β-内酰胺类抗生素,对需氧革蓝氏阴性菌有强大的杀菌作用并已成功地用于治疗,是一个很有发展前途的抗生素.本文用免疫学的方     

氨噻肟单酰胺菌素的合成研究

自1981年发现了具有抗菌活性的单环β-内酰胺抗生素以来,人们对此产生了广泛的兴趣。该类抗生素不仅对各种β-内酰胺酶较为稳定,而且对革蓝氏阴性菌有较强的抗菌活性。并且结构简单,可用全合成的方法制备各种不同侧链的衍生物,见图1。有关化学合成、生物学特性及构效关系已有许多综述性文章报道。以氨基酸为原料,合成单环刀—内酰胺母核的方法也介绍了不少。但全合成具有抗菌活性的单酰胺菌素尚未见有报道。     

一种专门抗需氧革兰氏阴性杆菌的单环酰胺合成抗生素——氨噻羧单胺菌素(SQ26,776)

氨噻羧单胺菌素(Azthreonam,SQ26,776)是一种合成的单环β-内酰胺抗菌剂,为含有2-氧代吖丁啶-1-磺酸的单环酰胺。氨噻羧单胺菌素对β-内酰胺酶很稳定,专门作用于包括绿脓杆菌在内的需氧革兰氏阴性杆菌。它对这些细菌的活性一般等于或略高于第三代头孢菌素氨噻肟头孢菌素和噻甲羧肟头孢菌素。它对由革兰氏阴性杆菌引起的实验性感染的小鼠有保护作用,与氨噻     

羟羧氧酰胺菌素和氨噻肟头孢菌素对血培养分离菌株的体外活性比较

本文报道了用肉汤微量稀释方法测定羟羧氧酰胺头孢菌素与氨噻肟头孢菌素等6种头孢菌素类和3个氨基糖苷类抗生素对从临床分离出来的分离菌株经血培养复原的菌株体外抗菌活性的比较。文章使用的11种抗生素是:羟羧氧酰胺菌素、头孢菌素Ⅰ、唑啉头孢菌素(头孢菌素Ⅴ)、羟苄四唑头孢菌素、托普霉素、三氟唑头孢菌素(Cefazaflur)、羟氨苄头孢菌素、噻吩甲氧头孢菌素、氨噻肟头孢菌素、艮他霉素及丁胺卡那霉素。     

噻肟单酰胺菌素治疗尿路感染的临床观察

目的：观察噻肟单酰胺菌素治疗尿路感染的临床疗效和安全性．方法：选择尿路感染病例114例，随机分成2组；治疗组60例（男11例，女49例，年龄（43±15岁），其中复杂性尿路感染病人24例．对照组54例（男12例、女42例，年龄（41±15岁），其中复杂性尿路感染13例．治疗组给予噻肟单酰胺菌素1．2-2.0g加入生理盐水中250ml中静滴，一日2次，疗程7-14d．对照组给予丁胺卡那霉素0．2g加入生理盐水250ml中静滴，一日1次，疗程7－14d．结果：治疗组总有效率63．3％，对照组总有效率64．8％，治疗组疗效明显优于对照组（P＜0.05）．结论：噻肟单酰胺菌素治疗尿路感染，特别是上尿路感染疗效好，安全性高．     

噻甲羧肟头孢菌素

长期以来,由于世界上许多国家对头孢菌素新品种进行了大量研究工作,最近几年出现了许多重要新品种,如氨噻肟头孢菌素(HR756)、3—去甲酰氧甲基氨噻肟头孢菌素(FK749)、氧哌羟苯唑头孢菌素(T1551)、和羟羧氧酰胺菌素(6059s)等,目前均已有商品,这些新品种不仅像羟苄四唑头孢菌素(Cefmandole)、呋肟头孢菌素(Cefuroxi-me)、噻吩甲氧头孢菌素(Cefoxitin)一样对β—内酰胺酶高度稳定,而且具有较广的抗菌谱,尤其对革兰氏阴性杆菌具有更强的抗菌作用。在临床上对许多细菌性感染的治疗具有重要价值。但这些品种的共同缺点是对     

单胺菌素─喹诺酮酰胺衍生物的合成

为探索喹诺酮类化合物充当单胺菌素３位边链酸的构效关系，合成了４个未见文献报道的单胺菌素－喹诺酮酰胺衍生物（５ａ）～（５ｄ）．它们是以氧氟沙星（８）、氟罗沙星（９）或诺氟沙星前体（１－乙基－６－氟－７－氯－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸）（１０）通过ＤＣＣ－ＨＯＢＴ法酰化卡芦莫南母核（６）或氨曲南母核（７）得到的．初步体外抑菌试验表明：（５ａ）～（５ｄ）的最低抑菌浓度（ＭＩＣ）均大于１００ｍｇ／Ｌ     

单胺菌素=喹诺酮酰胺衍生物的合成

为探索喹诺酮类化合物充当单胺菌素３位边链酸的构效关系，合成了４个未见文献报道的单胺菌素－喹诺酮酰胺衍生物（５ａ）－（５ｄ），它们是以氧氟水利生（８）、氟罗沙星（９）或诺氟沙星前（６）或氨曲南母核（７）得到的，初步体外抑菌试验表明，（５ａ）－（５ｄ）的最低抑菌浓度（ＭＩＣ）均大于１００ｍｇ／Ｌ。     

氨噻肟唑头胞菌素的戒酒硫样反应

氨噻肟唑头孢菌素(Cefmenoxime)是一种新型的第三代头孢菌素,抗革蓝氏阴性菌谱比其它的头孢菌素广.本文首次报道了该药所产生的戒酒硫样反应(Disulfiram-like reaction).患者女性,54岁,因患再发性子宫腺癌伴小肠会阴瘘而入院治疗.由于变形杆菌和大肠杆菌引起了病人尿路感染,经采用正在临床试用的Abbot 50912(氨噻肟头孢菌素)治疗,用量为2g/6h,疗程为10天.用药第     

氧哌羟苯唑头孢菌素、氨噻肟头孢菌素及羟羧氧酰胺菌素的药代动力学比较

采用单项静脉注射研究氧哌羟苯唑头孢菌素(CPZ)、氨噻肟头孢菌素(CTX)、羟羧氧酰胺菌素(6059—s)的药代动力学并进行比较。选10名健康志愿者,男女各半,年龄21     

氨噻肟头孢菌素

序言氨噻肟头孢菌素(CTX)是由西德Hoec-hst公司和法国Rousell Uclaf公司共同研究成功的半合成头孢菌素(CEPs),在第10次I.C.C.及第18次I.C.A.A.C.会议上介绍它超越了以往CEPs的概念,完全作为新范畴的抗生素而登上舞台。7-氨基头孢烷酸(7ACA)的母核7位上导入a-(顺式-甲氧基亚胺基-氨基噻唑)-乙酰基,从其抗菌活性、抗菌谱,对β-内酰胺酶的稳定性,以及青霉素结合蛋白(PBP)的结合等方面来看,CTX已经达到近乎理想的物质。     

羟羧氧酰胺菌素二钠

羟羧氧酰胺菌素二钠(Moxam——Lilly)为一种新的半合成β-内酰胺类抗生素,现已生产注射剂以治疗各种敏感菌株感染。Moxam具有头孢菌素结构,其中氧原子替换硫原子,及内酰胺环有一个a-甲氧基。体外抗菌活性——Moxam对革兰氏阳性球菌的抗菌活性较头孢菌素Ⅰ、Ⅴ、Ⅵ及耐青霉素酶青霉素等为低。对B组链球菌的抗菌活性有限。对单核细胞增多性李司忒氏