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1.
本文报告消旋β-邻苯二甲酰亚氨-α-正丁酮醛(Ⅵ),其双缩氨硫脲(Ⅶ)(Ⅴ6133),双缩氨脲(Ⅷ),其与对氨基苯甲酸缩合物(Ⅸ)以及2-α-邻苯二甲酰亚氨乙基-1,4-喹(口恶)啉(Ⅹ)的合成,以寻找抗肿瘤及抗病毒药物。生理活性筛选及临床试验表明Ⅴ6133是一种新型结构的抗砂眼病毒药。 相似文献
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对氨甲酰苯(月弟)酸及对胍磺酰苯(月弟)酸以二氯化锡还原,分别成为二氯化对氨甲酰苯(月弟)及二氯化对胍磺酰苯(月弟),再与巯基乙酸在碳酸氢钠存在下缩合,生成双羧甲巯基(对氨甲酰苯)(月弟)及双羧甲巯基(对胍磺酰苯)(月弟)。二氯化对氨甲酰苯(月弟)与二巯基丙酸钠作用则成1-对氨甲酰苯基-3-羧基-2,5-二硫间锑五环。这些硫醇(月弟)盐在小白鼠体内对于日本血吸虫病的疗效与酒石酸锑钾相仿。 相似文献
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本文报道了邻苯二甲酰-L-谷氨酸及其α-甲酯的合成。各步产率均高于文献值。化合物Ⅳ和Ⅴ的比旋光度未见报道。 相似文献
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甲基苯丙烯酸酯(Ⅶ)借Wohl-Ziegler反应,用N-溴代丁二酰亚胺溴化为相应的溴甲基衍生物(Ⅷ),后者先与二乙醇胺缩合,再以亚硫酰氯氯化得双-(2-氯乙基)氨甲基苯丙烯酸酯(Ⅴ)。V用盐酸水解生成双-(2-氯乙基)氨甲基苯丙烯酸盐酸盐(Ⅵ).VIa对小鼠肉瘤180稍有抑制作用。 相似文献
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Bambuterol(KWD-2183)是瑞典Astra 公司研制的新的支气管扩张剂。合成在热吡啶中,3,5-二羟基乙酰苯(Ⅰ)与N,N-二甲基氨甲酰氯反应生应3,5-双(N,N-二甲基氨甲酸基)乙酰苯(Ⅲ)。Ⅲ在二氧六环中溴化得3,5-双(N,N二甲基氨甲酸基)苯甲酰溴甲烷(Ⅳ),Ⅳ与N-苄基特 相似文献
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拜耳药厂于1958年报导,卤代乙酰胺类与苯甲醛或取代苯甲醛缩合成取代苯亚甲基-双-卤代乙酰胺类对曼氏血吸虫病有治疗作用.其后于1962年Schraufst(?)tter等报导了合成的一系列次烷基-和取代苯亚甲基-双-氯乙酰胺类,对曼氏和埃及血吸虫病有治疗作用,其中以邻氯苯亚甲基-双-氯乙酰胺(拜耳T102)对患曼氏血吸虫病的小白鼠疗效最好.我们用同法合成了12个本亚甲基和取代苯亚甲基-双-氯乙酰胺类供动物筛选,证明化合物Ⅰ、Ⅴ、Ⅵ和Ⅸ对日本血吸虫病有预防作用,但无治疗作用.以上四个化合物又经预防复筛试验,表明它们的减虫率不够满意. 相似文献
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本文报导S-(5-硝基呋喃-2-甲酰)-缩氨基硫脲类和S-(5-硝基呋喃-2-甲酰)-取代缩氨基硫脲类、次烷烃基-双-[S-(5-硝基呋喃-2-甲酰)]-缩氨基硫脲和次苯基-双-[S-(5-硝基呋喃-2-甲酰)]-缩氨基硫脲类等31个化合物的合成.经日本血吸虫病动物筛选试验,发现S-(5-硝基呋喃-2-甲酰)丙酮-苄基取代缩氨基硫脲(Ⅳ)和S-(5-硝基呋喃-2-甲酰)-了酮-缩氨基硫脲(Ⅺ)给二组病鼠治疗后检获虫数比对照组鼠有所减少. 相似文献
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氨甲酰苯(艹卓)(Carbamazepine抗惊厥药物、我国商品名卡马西平)可由亚氨二苄基(1){10,11-二氢-5H-二苯骈[b,f]氮杂(艹卓)}先经液相反应,三步合成得到亚氨均二苯代乙烯(Iminostilbene,2){5H-二苯骈[b,f]氮杂(艹卓)}。后者也可在Pd、Ni和Fe_2O_3存在下,直接从前者经气相反应制得。 相似文献
12.
1.对乙酰氨基苯酚与1,7-二溴代庚烷,在乙醇钠液中缩合,得1,7-双(对乙酰氨基苯氧基)-庚烷,经稀盐酸水解制得1,7-双(对氨基苯氧基)-庚烷二盐酸盐.2.对乙酰氨基硫酚在硷醇中分别与1,3-二溴代丙烷,1,6-二溴代己烷和1,7-二溴代庚烷缩合,水解就可以分别得到相应的α,ω-双(对氨基苯硫基)-烷二盐酸盐.3.1-氯代甘油及1,3-二溴代甘油与对乙酰氨基苯酚或硫酚缩合,再行水解后,分别获得甘油的1-(对氨基苯基)及1,3-双(对氨基苯基)-醚或其硫代醚.4.1,6-二氯代-2,3-4,5-二亚甲基-D-甘露醇与对乙酰氨基苯酚钠盐,在封闭管中长期加热,可获得2,3-4,5-二亚甲基-D-甘露醇-1,6-双(对乙酰氨基苯)-醚.5.将 D-甘露醇做成1,2-3,4-5,6-三异丙基-D-甘露醇,经部分水解成3,4-异丙基化合物,再制成1,6-双(对甲苯磺酰基)-2,5-二乙酰基-3,4-异丙基-D-甘露醇,在乙醇钠溶液中,分别与对乙酰氨基苯酚或硫酚缩合,再经水解,即分别得到 D-甘露醇-1,6-双(对氨基苯基)-醚或 D-甘露醇-1,6-双(对氨基苯基)硫代醚的双盐酸盐.6.对硝基苯酚与1,4-二溴代-2-丁烯缩合,生成1,4-双(对硝基苯氧基)-2-丁烯,于双键上进行双羟基化,并将硝基还原,得1,4-双(对氨基苯氧基)-2,3-threo-双羟基丁烷二盐酸盐.7.本文报导中的11个化合物,其中除Ⅰ、Ⅴ外,均为未知化合物,用作动物试验,初步结果表明,这些多羟基的氨苯氧(或硫)烷类化合物,对日本住血吸虫病都无效. 相似文献
13.
本文对Corey合成光学活性PGF_(2α)路线进行简化,合成了dl-PGF_(2α)及dl-ω-乙基PGF_(2α),用Arbuzov反应合成2-氧庚烷磷酸二乙酯(7A)及2-氧壬烷磷酸二乙酯(7B)。用Moffatt氧化(DMSO,DGC,无水磷酸)将氢解物(5)氧化为醛(6),用过量二异丁基铝氢于-78°还原3′-醇(9Aα及9Bα),可将其γ-内酯还原为γ-内半缩醛,同时除去5-联苯甲酰基,生成中间体(10Aα)及(10Bα),再与溴化5-三苯鏻戊酸之Wittig试剂缩合得到dl-PGF_(2α)(11A)及dl-ω-乙基PGF_(2α)(11B) 相似文献
14.
《中国医药工业杂志》1976,(12)
酞丁安(即增光素,V6133。化学名称为:消旋-β-邻苯二甲酰亚胺-a-酮-正丁醛-双缩氨硫脲)是我所于1961年合成的。经河南省眼科研究所1965年筛选发现:该化合物对“上海124株”沙眼病毒的最低抑制浓度为O.5微克/毫升,兔眼长期滴用本品悬浮液无副作用。后又经我所药理室的实验证明,其对沙眼病毒(豫-2株)的抑制作用强度为金霉素的十倍。有关临床单位自1969年以来先后进行试用,均肯定其对沙眼病有显著疗效。 相似文献
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本文报告几年来从合成化合物中筛选抗肿瘤药的结果,在207种合成化合物中,有效药物主要都是氮芥衍生物,计有N-甲酰溶肉瘤素(M2),N-乙酰溶肉瘤素(M3),N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯(M4),邻苯二甲谷氨酰溶肉瘤秦(M5)及α-硝基-β-双(2-氯乙基)氨基己酸乙酯(M9),α-硝基-β-双(2-氯乙基)氨基-β-(p-二甲苯基氨基)丙酸乙酯(M10)。在其他类型化合物中,只丙烷异硫脲酒石酸锑对吉田腹水肉瘤有一定疗效。有效化合物中以N-甲酰溶肉瘤素(M2),N-乙酰溶肉瘤素(M3),N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯(M4)及邻苯二甲谷氨酰溶肉瘤素(M5)的疗效比较突出。已经在临床前药理研究的基础上,将N-甲酰溶肉瘤素及N-甲酰溶肉瘤素酰苯丙氨酸乙酯推荐给临床试用。 相似文献
16.
2-卤代甲基-1,4-苯骈二氧六环与各种仲胺作用,制成2-取代氨甲基衍生物,与肼作用则生成N,N-双-(1,4-苯骈二氧六环-2-甲基)-肼;从2-羟甲基-1,4-苯骈二氧六环与各种酰氯制得相应酯,与β-二甲氨基氯乙烷在钠作用下缩合,得到相应β-氨基醚;从1,4-苯骈二氧六环-2-甲酰氯与β-取代氨基乙醇或胺,制得相应的β-取代氨基乙醇酯及酰胺。 相似文献
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1.对乙酰氨基苯酚与1,7-二溴代庚烷,在乙醇钠液中缩合,得1,7-双(对乙酰氨基苯氧基)-庚烷,经稀盐酸水解制得1,7-双(对氨基苯氧基)-庚烷二盐酸盐.2.对乙酰氨基硫酚在硷醇中分别与1,3-二溴代丙烷,1,6-二溴代己烷和1,7-二溴代庚烷缩合,水解就可以分别得到相应的α,ω-双(对氨基苯硫基)-烷二盐酸盐.3.1-氯代甘油及1,3-二溴代甘油与对乙酰氨基苯酚或硫酚缩合,再行水解后,分别获得甘油的1-(对氨基苯基)及1,3-双(对氨基苯基)-醚或其硫代醚.4.1,6-二氯代-2,3-4,5-二亚甲基-D-甘露醇与对乙酰氨基苯酚钠盐,在封闭管中长期加热,可获得2,3-4,5-二亚甲基-D-甘露醇-1,6-双(对乙酰氨基苯)-醚.5.将D-甘露醇做成1,2-3,4-5,6-三异丙基-D-甘露醇,经部分水解成3,4-异丙基化合物,再制成1,6-双(对甲苯磺酰基)-2,5-二乙酰基-3,4-异丙基-D-甘露醇,在乙醇钠溶液中,分别与对乙酰氨基苯酚或硫酚缩合,再经水解,即分别得到D-甘露醇-1,6-双(对氨基苯基)-醚或D-甘露醇-1,6-双(对氨基苯基)硫代醚的双盐酸盐.6.对硝基苯酚与1,4-二溴代-2-丁烯缩合,生成1,4-双(对硝基苯氧基)-2-丁烯,于双键上进行双羟基化,并将硝基还原,得1,4-双(对氨基苯氧基)-2,3-threo-双羟基丁烷二盐酸盐.7.本文报导中的11个化合物,其中除Ⅰ、Ⅴ外,均为未知化合物,用作动物试验,初步结果表明,这些多羟基的氨苯氧(或硫)烷类化合物,对日本住血吸虫病都无效. 相似文献
18.
以(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5α-甾烷-3-酮(Ⅱ)为原料,经甲酰化、缩合反应合成了(±)-13β,17α,-二乙基-17β-羟基-5α-甾烷骈[3,2-C]吡唑(Ⅴ);又将甲酰化反应所得羟次甲基化合物(Ⅳ)依次转变成单肟(Ⅵ)、双肟(Ⅶ)、再坏合成(±)-13β,17α-二乙基-5α-甾烷骈[2,3-C]呋咱(Ⅷ)。 采用类似的反应,从(Ⅱ)及(Ⅳ)的5β-异构体(Ⅲ)和(Ⅸ)分别合成了(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5β-甾烷骈[3,2-C]吡唑(Ⅹ)与(±)-13β,17α-二乙基-17β-羟基-5β-甾烷骈[2,3-C)呋咱(ⅩⅢ)。 相似文献
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将7α-甲基引进甲基睾丸素后,经甲酰化反应制得2-羟次甲基衍生物(Ⅳ),再先后转变为单肟(Ⅴ)、双肟(Ⅵ),环合得70,17α-二甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯骈[2,3-c]呋咱(Ⅶ)。也可使(Ⅳ)与水合肼或盐酸羟胺作用,分别制得相应的雄甾-4-烯骈[3,2-c]吡唑(Ⅷ)及雄甾2,4-二烯骈[2,3-d]异(口恶)唑(Ⅸ)。在酸性反应条件下合成(Ⅸ)时,还分离出它的重排脱水产物7α,17α,17β-三甲基雄甾-2,4,13-三烯骈[2,3-d]异(口恶)唑(Ⅹ)。 相似文献
20.
《中国医药工业杂志》1977,(7)
酞丁安(即增光素、V6133)。化学名称为:消旋-β-邻-苯二甲酰亚胺-α-酮-正丁醛-双缩氨硫脲。是中国医学科学院药物研究所在1961年寻找抗病毒药物工作中,设计、合成的一种新化合物。它对上海124株沙眼病毒的体外抑制浓度为0.5微克/毫升,对豫-2株沙眼病毒的体外抑制作用为金霉素的10倍;对大鼠瓦克癌肉瘤的生长抑甜率为69~85%。对金黄色葡萄球菌15(高度耐青霉素菌株)和209P、链球菌A11和147以及肺炎双球菌Ⅰ型的最低抑菌浓度分别为0.75和1.56、1.56和3.125以及6.25微克/毫升。本品经北京、上海、河南等地 相似文献