青霉烷砜/头孢派酮治疗细菌性感染的临床评价

Sulperazone是青霉烷砜(sulbactam SBT)与头孢哌酮(cefotaxime CPZ)按1:1制备的复方制剂。SBT是辉瑞公司合成的青霉素母核的衍生物,是许多临床上常见的β-内酰胺酶(包括青霉素型和头孢菌素型)的不可逆性抑制剂。这些酶存在于许多耐CPZ的菌株中。虽然SBT本身抗菌谱有限,但与CPZ联合使用时,SBT能保护CPZ不被β-内酰胺酶水解,使耐CPZ的细菌成为敏感菌,我院自1993年5月至1994年3月对CPZ/SBT对50例呼吸、泌尿和皮肤软组织感染的疗效和体外抗菌作用进行观察,结果如下:     

阿莫西林与舒巴坦联合的抗菌作用及对β-人酰胺酶稳定性的研究

目的 :评价阿莫西林钠 /舒巴坦钠 (AMOX/SBT)的体内、外抗菌活性及对 β 内酰胺酶的稳定性 ,并与其他抗菌药比较。采用琼脂二倍稀释法对临床分离鉴定的产酶菌株 (2 0 0株 )及标准产酶株 (1 6株 )进行体外抑菌实验 ;体内抗菌实验按Bliss法用NDST软件计算半数有效量ED50 值及 95 %可信限 ;对标准产 β 内酰胺酶菌株用超声波碎法提取粗酶 ,比较各药的相对水解率。结果不同配比AMOX/SBT对 2 0 0株临床分离产 β -内酰胺酶菌株的抗菌活性较AMOX单用强 2～ 64倍 ,以 2∶1为最佳。对 1 6株国际标准产酶株的体外抗菌试验显示 :AMOX的MI…     

头孢他啶舒巴坦钠合用的抗菌增效作用

目的 :确定注射用头孢他啶舒巴坦钠复方的有效性。方法 :用琼脂二倍稀释法测定了CAZ与舒巴坦钠(SBT)分别以 1∶1、2∶1、4∶1联用的体外抗菌作用(MIC及MBC) ,采用小鼠实验性细菌感染全身败血症模型的观察体内疗效 ,采用分光光度法测定 β 内酰胺酶在体外对CAZ的水解作用。结果 :对临床分离42 5株致病菌 (其中需氧菌 3 99株 ,厌氧菌 2 8株 ;产酶菌 2 95株 ,非产酶菌 1 3 0株 )的体外抗菌活性结果显示 ,对革兰阴性菌产 β 内酰胺酶的大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单孢菌、不动杆菌及阴沟杆菌等 ,酶抑制剂 (SBT)加入CAZ能明显提高C…     

头孢哌酮/舒巴坦体外抗菌活性的研究

采用琼脂平板稀释法测定了头孢派酮/舒巴坦(SPZ,比例1:1)、头孢哌酮(CPZ)和舒巴坦(SBT)对8种322株临床常见致病菌的最低抑菌浓度(MIC),并统计了MIC50、MIC90、IC50等数值。结果表明,除金黄色葡萄球菌外,SPZ对其它7种致病菌的抗菌活性均强于CPZ,MIC90值均下降2—4倍;SPZ对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌的MIC50值     

β—内酰胺酶抑制剂舒巴坦及其与头孢哌酮合用的体内、外抗菌作用

舒巴坦(Sulbactam,SBT)本身对大多数致病菌的抗菌活性甚弱,因而不能单独作为治疗药物应用于临床。但是,它对β—内酰胺酶则有强大的抑制作用,称之为β—内酰胺酶抑制剂。当SBT与头孢哌酮(Cefoperazone,CPZ)按1:1比例合用对大肠杆菌、克氏肺炎杆     

临床分离产酶菌对哌拉西林/舒巴坦钠敏感性研究

目的 :比较哌拉西林、舒巴坦、舒巴坦与哌拉西林不同配比 ( 1∶1、2∶1、4∶1、8∶1 )及阿莫西林与哌拉西林以 2∶1比例配合使用时 ,对临床分离的产酶菌的体外抗菌活性及其影响因素。方法 :采用琼脂平板稀释法及肉汤稀释法测定MIC值 ,用Nitrocefin纸片测定细菌产酶情况。结果 :临床分离的 339株细菌中 ,产 β 内酰胺酶率为 77% ,革兰阴性细菌的产酶率高于革兰阳性细菌。对于革兰阴性杆菌及厌氧菌尤其是产酶菌而言 ,哌拉西林与舒巴坦联合时的MIC值明显低于哌拉西林 ,其中以哌拉西林 /舒巴坦 2∶1、4∶1时效果最好。哌拉西林联合 β 内酰胺…     

头孢噻肟及他唑巴坦对β-内酰胺酶稳定性的初步研究

目的:测定头孢噻肟钠他唑巴坦钠(1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,16∶1)及单组分头孢噻肟钠(CTX)对13种产酶株β-内酰胺酶粗提液的水解率及抑酶保护率,并与复方制剂头孢哌酮钠舒巴坦钠和哌拉西林钠他唑巴坦钠进行比较。方法生物法测定β-内酰胺酶对抗生素的相对水解率以及抑酶保护率。结果不同配比头孢噻肟钠他唑巴坦钠的相对水解率均显著低于头孢噻肟钠单用(P<0.01);与头孢哌酮钠舒巴坦钠(CPZ/SB 1∶1)和哌拉西林钠他唑巴坦钠(PIPC/TB 8∶1)的相对水解率相比,CTX/TB(1∶1)的相对水解率有明显降低(P<0.05),且显著低于CTX/TB(8∶1,16∶1)(P<0.05),也低于CTX/TB(2∶1,4∶1)但无统计学意义。结论CTX/TB(1∶1)抑酶效应优于其他配比,且优于同类复方制剂CPZ/SB(1∶1)及PIPC/TB(8∶1),因此,他唑巴坦起到了增强头孢噻肟对β-内酰胺酶的稳定性和抑酶保护作用。     

肠杆菌科产CTX-M酶细菌耐药性与β-内酰胺酶基因型的关系

目的 :了解我院肠杆菌科产CTX M酶细菌耐药性与 β 内酰胺酶基因型的关系。方法 :对 2 0 0 1年 1 0月～ 2 0 0 2年 5月我院临床分离的 4 0株产ESBLs肠杆菌科细菌琼脂对倍稀释法测定 1 0种抗菌药物的最低抑菌浓度 :用针对SHV、TEM、CTX N基因的特异性引物进行PCR扩增确定 β 内酰胺酶基因型 :对扩增的CTX M基因进行DNA序列分析。结果 :产CTX M酶菌中有 93～ 75 %产 2种或 2种以上 β 内酰胺酶。产CTX M酶菌株多重耐药率为 1 0 0 % ,对头孢噻肟、头孢吡肟、头孢他啶、头孢哌酮 /舒巴坦的耐药率分别为 81 .2 5 %、75 %、31 .2 5…     

头孢哌酮/舒巴坦与乳酸左氧氟沙星治疗COPD急发的疗效观察

目的比较头孢哌酮(CPZ)/舒巴坦(SBT)与乳酸左氧氟沙星(LVL XL)治疗COPD急发的疗效.方法分为CPZ/SBT治疗组,LVLXL治疗组,比较临床疗效计算细菌学清除率等.结果 CPZ/SBT组与LV LXL组的临床有效率分别为87.9%和87.3%;细菌清除率分别为84.6%和84.0%;不良反应少. 结论两组治疗COPD急发的有效性和安全性并无差异(p>0.05).     

头孢哌酮／舒巴坦与乳酸左氧氟沙星治疗COPD急发的疗效观察

目的　比较头孢哌酮 (CPZ) /舒巴坦 (SBT)与乳酸左氧氟沙星 (LVLXL)治疗COPD急发的疗效 .方法　分为CPZ/SBT治疗组 ,LVLXL治疗组 ,比较临床疗效计算细菌学清除率等 .结果　CPZ/SBT组与LVLXL组的临床有效率分别为 87.9%和 87.3% ;细菌清除率分别为 84 .6 %和 84 .0 % ;不良反应少 .结论　两组治疗COPD急发的有效性和安全性并无差异 (p >0 .0 5 ) .     

美罗培南等18种β-内酰胺类抗生素对产酶株的抗菌作用

目的评价美罗培南等18种β-内酰胺类抗生素对产酶株的抗菌作用及β-内酰胺酶稳定性.方法以琼脂二倍稀释法进行体外抗菌实验,采用紫外分光光度法比较β-内酰胺酶对抗生素的相对水解率.结果 AMOX/SBT 2:1联合对质粒介导的标准产酶株作用优于各单药;对产TEM型β-内酰胺酶菌株的抗菌活性强于产SHV型酶菌株;且强于AMP/SBT 2:1,与PIP/TAZ 8:1相近.第三代头孢菌素对产ESBLs菌株作用明显减弱甚至不敏感,AMOX/SBT等合剂则对产ESBLs菌株有较强抗菌活性,但对产染色体介导的D31、K1等菌株MIC值降低不明显.MRP、IMP对酶高度稳定.结论将碳烯青霉素美罗培南或AMOX/SBT等β-内酰胺类抗生素-酶抑制剂合剂用于产ESBLs菌株感染的治疗,可能具有良好的抗菌效果.     

国产氨苄西林.舒巴坦复方制剂的抗菌活性及其对β-内酰胺酶的稳定性

通过对药物MIC_(50)的观察,比较国产氨舒钠(ASN)和进口优立新(ULX)制剂(均由氨苄西林(Amp)与舒巴坦(SBT)以2:1比例组成)的体外抗菌活性,并检测舒巴坦对β-内酰胺酶的抑制作用。结果发现:ASN和ULX对6种革兰阳性菌的平均MIC_(50)为87～12.7μg/ml,而单用Amp或SBT的MIC_(50)为8.7～12.7μg/ml,而单用Amp或SBT的MIC_(50)则分别为41.6μg/ml和106.7μg/ml;对9种革兰阴性菌的平均     

耐头孢噻肟肠杆菌科细菌ESBLs和AmpC酶的携带率及耐药性

近年来,肠杆菌科细菌超广谱β内酰胺酶(ESBLs)和AmpC酶的产生率和耐药性均呈逐年上升趋势,其主要原因是头孢噻肟(CTX)在临床大量应用,导致其耐药菌广泛传播。我们对从医院内感染标本中分离的2 77株耐CTX肠杆菌科细菌的产酶状况及耐药性作了分析,为临床用药提供资料。实验中所用的抗生素纸片主要包括头孢噻肟(CTX)、氨苄西林(AMP)、丁胺卡那(AMK)、哌拉西林/他唑巴坦(PIT)、氨苄西林/舒巴坦(APS)、头孢哌酮(CPX)、环丙沙星(CIP)、氨曲南(ATM)、头孢哌酮/舒巴坦(CPZ)、亚胺硫霉素(IPM )、头孢吡肟(FEP)、头孢西汀(FOX)、…     

若干种β-内酰胺抗生素对β-内酰胺酶稳定性研究

以16种β-内酰胺抗生素对临床分离产酶株(克氏肺炎杆菌2株、大肠杆菌1株、鲍曼不动杆菌1株)和6种标准产酶株(TEM_5、SHV_4、PSE_3、OXA_5、D_(31)、K_1)进行药敏试验及β-内酰胺酶测定。结果显示:1.均对头孢唑啉(CEZ)、头孢哌酮(CPZ)耐药(MIC)分别≥32、64mg/L)。2.质粒介导的标准产酶株对青霉素类及头孢菌素类的相对水解率(RR)均较高,而染色体介导的D_(31)、K_1酶对头孢类水解作用较强。对于β-内酰胺酶的稳定性,美诺培南(MRPN)、亚胺培南(IMP)及头孢三代头孢他定(CTZ)对酶高度稳定;头孢噻肟(CTX)、头孢三嗪(CTRX)、头孢呋辛(CXM)优于CPZ;AMP、     

美罗培南等18种β—内酰胺类抗生素对产酶株的抗菌作用

目的 评价美罗培南等18种β-内酰胺类抗生素对产酶株的抗菌作用及β-内酰胺酶稳定性。方法 以琼脂二倍稀释法进行体外抗菌实验，采用紫外分光光度法比较β-内酰胺酶对抗生素的相对水解率，结果 AMOX／SBT2：1联合对质粒介导的标准产酶株作用优于各单药；对产TEM型β-内酰胺酶菌株的抗菌活性强于产SHV型酶菌株；且强于AMP／SBT2：1，与PIP／TAZ8：1相近，第三代头孢菌素对产ESBLs菌株作用明显减弱甚至不敏感，AMOX／SBT等合剂则对产ESBLs菌株有较强抗菌活性，但对产染色体介导的D31、K1等菌株MIC值降低不明显，MRP、IMP对酶高度稳定。结论 将碳烯青霉素美罗培南或AMOX／SBT等β-内酰胺类抗生素—酶抑制剂合剂用于产ESBLs菌株感染的治疗，可能具有良好的抗菌效果。     

新四代头孢菌素β-内酰胺酶稳定性的研究

目的　研究第四代注射用头孢菌素头孢匹罗对 8株包括质粒介导与染色体介导产酶菌株 β -内酰胺酶的稳定性 ,并与其它 4种头孢菌素进行比较 .方法　采用超声波破碎法提取细菌 β -内酰胺酶 ,紫外分光光度法测定酶对抗生素的水解率 .结果　头孢匹罗对各产酶菌株 β -内酰胺酶的相对水解率 <5 % ,尤其对质粒介导的超广谱 β -内酰胺酶TEM - 3、SHV - 4及染色体介导Ⅰ型 β-内酰胺酶的稳定性明显优于头孢噻肟及其他头孢菌素 .结论　头孢匹罗对 β -内酰胺酶具有高度稳定性     

头孢呋辛、头孢唑啉和氨苄西林对β-内酰胺酶稳定性的比较研究

本文比较研究了三种有代表性的β-内酰胺类抗生素氨苄西林、头孢唑啉和头孢呋辛对β-内酰胺酶的稳定性。结果表明三者中以头孢呋辛的酶水解率较低即对酶较为稳定;氨苄西林对酶的稳定性其次;而头孢唑啉的酶水解率较高即易被酶水解破坏而失去抗菌活性,但头孢唑啉添加舒巴坦(按1:1配比)后对酶稳定性明显提高。     

头孢哌酮钠/舒巴坦钠的药理、毒理与临床研究概述

头孢哌酮钠 /舒巴坦钠是头孢哌酮钠 (ｃｅｆｏｐｅｒａａ ｚｏｎｅ ,ＣＰＺ)与舒巴坦钠 (ｓｕｌｂａｃｔａｍ ,ＳＢＴ)以 1∶1混合制成的供注用 ,最初由美国辉瑞公司开发 ,商品名为舒普深 (ｓｕｌｐｅｒａｚｏｎｅ)。ＳＢＴ对金葡菌和多数革兰阴性菌产生的 β 内酰胺酶有很强的、不可逆的抑制的作用。ＳＢＴ仅对淋球菌、脑膜炎球菌及不动杆菌有较强作用外 ,对其他的细菌作用极差。ＳＢＴ与青霉素类及头孢菌素类合用 ,通过ＳＢＴ对 β 内酰胺酶的抑制可出现明显的协同抗菌作用 ,并拓宽抗菌谱。本文综合介绍头孢哌酮钠 /舒巴坦钠的临床前药理…     

洋葱伯克霍尔德菌耐药性和金属β-内酰胺酶的检测

目的探讨洋葱伯克霍尔德菌耐药情况及其多重耐药特点。方法用微量琼脂稀释法检测2004年1月至2006年12月临床分离不重复75株洋葱伯克霍尔德菌对15种抗菌药物的抗菌活性及其产金属β-内酰胺酶情况，比较产酶株与非产酶株抗药活性。结果2004—2006年洋葱伯克霍尔德菌检出率呈上升趋势，痰标本分离率较高。感染者分布于临床各个科室，并患有各种严重基础疾病，并使用过抗菌药物。葱伯克霍尔德菌对多数抗菌药物耐药，仅对复方新喏明、美罗培南、头孢哌酮／舒巴坦、哌拉西林／他巴唑坦敏感，敏感率分别为95％、82．8％、74．7％、70．7％；而对头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、阿米卡星、氨曲南、哌拉西林耐药率超过50％。产金属β-内酰胺酶株与非产金属β-内酰胺酶株比较，产酶株对含酶抑制剂β-内酰胺类抗生素敏感性较高。结论洋葱伯克霍尔德菌对多数抗菌药物耐药，仅对复方新喏明、头孢哌酮／舒巴坦、美罗培南、哌拉西林／他巴唑坦敏感．建议临床医生根据药敏试验合理用药，以减少耐药菌株的产生。     

舒氨西林的酶稳定性试验研究

舒氨西林 (Unasynvial,sultamicillin ,SBTPC ,U1 )为舒巴坦钠与氨苄青霉素以 1∶2比例混合而成的制剂。本试验应用国产 (哈尔滨制药厂 )舒氨西林 (U1)对标准产酶耐药菌株 ,即质粒介导的 β 内酰胺酶(TEM 1 ,OXA 2 ,SHV 1 ) ,染色体介导的 β 内酰胺酶(K 1 ,D31 ) (其中PSE 2为绿脓杆菌 ,K 1为肺炎杆菌 ,其余为大肠杆菌 ) ;及临床分离的产酶耐药菌株(产酶大肠杆菌、产酶伤寒杆菌 )的酶稳定性做了测定。并与进口同种药品 (U2 )及其他 β 内酰胺类抗生素即氨苄青霉素 (ampicillin ,AMPC ) ,舒巴坦钠(CP4 5 899) ,伊米配能 (…