脑内5-羟色胺受体6对学习记忆和药物成瘾的调节作用

<正>体内5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)既是一种血管活性物质,也是一类神经递质。5-HT是由色氨酸转化而来,色氨酸先经色氨酸羟化酶(tryptophan hydroxylase)催化形成5-羟色氨酸,再经5-羟色氨酸脱羟酶(5-hydroxy tryptophan hydroxylase)催化形成5-羟色胺色氨酸,最后经脱羧酶作用形成5-HT。5-HT与5-HT受体(5-HT receptor,5-HTR)结合发挥广泛的生理作用。     

认知辅佐药沙普蝶呤盐酸盐(Sapropterin Dihydrochloride)

6R-L-赤-四氢生物蝶呤(6R-BH4)是酪氨酸羟化酶(酪氨酸3-氨基氧合酶)的天然辅因子,又是儿茶酚胺类(如多巴胺、去甲肾上腺素和肾上腺素)的限速酶。而且,6R-BH4既是色氨酸羟化酶(色氨酸5-单氧合酶)的辅因子,又是5-羟色胺(5-HT)生物合成的限速酶。鉴于脑内6R-BH4浓度比酪氨酸羟化酶和色氨酸羟化酶的K_m值(米氏常数)低,故认为6R-BH4的组织水平在调节上述酶类的活性起重要作用。     

介绍一种自制的平面超滤膜离心去蛋白装置测定血清游离色氨酸

色氨酸代谢产物5-羟色胺是中枢神经系统的抑制性递质,升高时可被儿茶酚胺神经元摄取,取代储存的去甲肾上腺素,使中枢神经受抑制。Cas-cino 证实血清中游离色氨酸与肝昏迷的严重程度及进展呈平行关系。我们的实验也表明,肝昏迷患者血清中游离色氨酸明显高于无昏迷的肝硬化患者。目前用输入枝链氨基酸和白蛋白治疗肝昏迷可使游离色氨酸降低,使病人恢复清醒,因此,准确测定游离色氨酸已成为指导肝昏迷治疗、及判断预后和昏迷程度的重要指标之一。     

抗抑郁药α-甲基色氨酸

α-甲基色氨酸（α-methltryptophan）是一种合成的氨基酸，自1953年以来已对其进行了生物化学方面的研究，1968年起进行药理学的研究，1990年起进行了放射生物学的研究。本品优良的生化特性为该化合物有模拟天然色氨酸L-色氨酸诱导哺乳动物肝内色氨酸吡咯酶的合成的能力，已知该酶在肾上腺切除动物中能起作用。由于本品不是该酶的底物，不易发生代谢，长期服用本药会增加肝内吡咯酶的含量，导致（虽然暂时的）组织和血浆的色氨酸浓度的降低。由于色氨酸是5-羟色胺（5－HT）的前体，脑内合成该胺取决于在那个器官周围色氨酸的浓度，结果减…     

基于靶标IDO1、TDO的抑制剂研究进展

吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)和色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)催化色氨酸代谢的第一步也是限速步骤,与肿瘤免疫耐受和患者的不良预后相关,已经成为肿瘤免疫治疗的重要靶标.到目前为止,有9个IDO1抑制剂、3个IDO1/TDO双靶点抑制剂进入临床试验.本篇综述从药物化学角度总结了IDO1抑制剂、TDO抑制剂、IDO1...     

左旋色氨酸可作催眠剂使用

据美国马利兰精神病研究中心和约翰霍浦金斯医学院的研究人员声称:左旋色氨酸对失眠症患者来说是一个良好的催眠剂。他们在肯定和发展前人的研究结果的同时,指出:每天限用1克和3克剂量的色氨酸,能使慢性和轻度的失眠症患者很快入睡,所需时间约为不用此药时的一半,而且睡眠时间可延长45分钟。目前,他们正在研究这究竟是色氨酸直接发生作用的结果,还是由其代谢产物5-羟色胺所引起的。     

治疗类癌综合征腹泻的新药:特罗司他乙酯

神经内分泌肿瘤产生的5-羟色胺(5-HT)被认为是引起类癌综合征腹泻的主要原因,特罗司他乙酯可抑制色氨酸羟化酶,降低5-HT的水平,减少类癌综合征腹泻患者排便次数。美国FDA已批准特罗司他乙酯用于类癌综合征腹泻的治疗。本品常见不良反应包括恶心、头痛、γ-谷氨酰转移酶升高、抑郁、腹胀、食欲降低、外周水肿及发热。     

抗恶心呕吐药 多拉司琼(Dolasetron)

1商品名Anzemet2化学名（2α，6α，8α，9αβ）－1H-吲哚-3-羧酸八氢-3-氧-2，6-亚甲基-2H-喹嗪-8-基酯单甲磺酸盐3开发与上市厂商（德）HoechstMarionRoussel公司，1998年1月在澳大利亚首次上市。同年6月在美国上市。4药效分类5．羟色胺受体括抗剂5药理本品是一种选择性5一羟色胺（5－HT3）受体桔抗剂，作用类似于昂丹司琼和格拉司琼。本品口服和静脉注射对防治癌症化疗引起的恶心或呕吐均有效。5－HT3受体持抗剂联用地塞米松或其它皮质激素对预防癌症化疗引起的急性呕吐是最有效的复合治疗方案。美国FDA建议，本品也可用于预防和…     

正交试验法优选5-羟基色氨酸的提取工艺

目的研究5-羟基色氨酸的最佳生产工艺。方法以5-羟基色氨酸含量为指标,采用正交试验方法考察提取时间,提取次数,料液比,提取温度诸因素对5-羟基色氨酸提取量的影响。结果5-羟基色氨酸的最佳提取工艺为A2B3C2D2。结论在80℃下,恒温提取2次,每次3h,按1?15的料液比,确定为5-羟基色氨酸的最佳生产工艺条件。     

山芍药根对运动大鼠脊缝5-羟色胺合成和色氨酸羟化酶表达的影响

山芍药Paeonia japonica Miyabe根对持续性运动的影响与中枢性疲劳的关系的研究鲜有报道,因此作者研究了该植物水提取物对大鼠在踏旋器运动中耗费的时间、脊缝5-羟色胺(5-HT)合成及色氨酸羟化酶(TPH)表达的影响。实验分为正常对照组,10、50和100 mg/kg 3个剂量提取物组,运动组,运动+10或-50或+100 mg/kg提取物的3个组。在     

吡喹酮对日本血吸虫摄入与释放5-羟色胺的作用

用体内、体外方法观察了吡喹酮对血吸虫摄入与释放5-羟色胺的作用。根据试验结果分析,认为由于吡喹酮不增加虫体的内源性5-羟色胺含量,亦不增强其对外源性5-羟色胺的摄入,故吡喹酮对血吸虫的兴奋与挛缩作用可能并非通过5-羟色胺。感染家兔体内的合抱日本血吸虫5-羟色胺含量为1.59±0.44μg/g湿重;雌、雄虫的则分别为1.08±0.11和2.28±0.23μg/g湿重。感染小鼠体内的合抱血吸虫5-羟色胺含量为1.14±0.01μg/g湿重。血吸虫的内源性5-羟色胺相当稳定,在体外培养6小时后未见明显减少。培养液中的5-羟色胺浓度高达5×10^-4～1×10^-3M时,血吸虫对5-羟色胺始有较明显的摄入,且摄入后易于释放。     

肿瘤的化学治疗ⅩⅩⅩⅣ——DL-N-二氯乙酰基-5-硝基-色氨酸及其有关化合物的合成

作者之一曾合成DL-N-二氯乙酰基-7-硝基-色氨酸(Ⅰ_a)和DL-7-硝基-色氨酸盐酸盐(Ⅱ_a),及其相应乙酯即DL-N-二氯乙酰基-7-硝基-色氨酸乙酯(Ⅰ_b)和DL-7-硝基-色氨酸乙酯盐酸盐(Ⅱ_b),经组织培养筛选表明Ⅰ_a和Ⅰ_b对Hela瘤细胞有明显抑制作用。为进一步研究硝基位置对肿瘤抑制作用的影响,本工作又合成了其相应的5-硝基位置异构体,DL-N-二氯乙酰基-5-硝基-色氨酸(Ⅰ_c)和DL-5-硝基-色氨酸盐酸盐(Ⅱ_c),及其相应的乙酯Ⅰ_d     

戒酒药 阿康钙(Acamprosate Calcium)

异名 Aotal0 化学名 3-乙酰胺基-1-丙磺酸钙盐药效分类戒酒药上市厂商 (法)Meram药厂酒精中毒和乙醇耐受时许多递质发生变化。5-羟色胺系统对耐受力的发展起重要作用。增加嗜乙醇大鼠脑内5-羟色胺(可给5-羟色胺前体5-羟色氨酸、脑室注入5-羟色胺或使用摄取抑制剂使突触间隙中5-羟     

5-羟色胺与心房颤动相关性临床研究

目的探讨心房颤动患者5-羟色胺变化的临床意义。方法应用荧光分光光度法测定心房颤动患者与窦性心律患者各50例血浆及血小板中5-羟色胺含量和应用昂丹司琼干预后临床表现。结果心房颤动组血浆5-羟色胺含量（49±19）μg/L较窦性心律组（35±13）μg/L升高（P〈0.01）,随心力衰竭加重,血浆5-羟色胺含量升高（P〈0.05）;心房颤动组血小板5-羟色胺含量（25±18）μg/L较窦性心律组（91±48）μg/L降低（P〈0.01）。结论心房颤动患者血小板释放5-羟色胺增多是造成心房颤动患者血浆5-羟色胺含量升高的原因,昂丹司琼干预后症状缓解。故血浆5-羟色胺升高是心房颤动发生和持续的重要因子。     

5-羟色胺拮抗药 Ketanserin 的临床应用

5-羟色胺在机体内的作用至今尚不十分明了。5-羟色胺对于血压调节系统的作用可分为中枢与末梢两个方面。其中枢作用尚未明确。只知道改变中枢内5-羟色胺的浓度,可引起血管紧张性发生变化。5-羟色胺对末梢的作用是血管收缩作用。包括对血管的直     

躁狂症的药物治疗现状

本文根据躁狂发作的异源性生化学说,阐述了锂盐、某些抗痉剂和肾上腺素能、5-羟色胺能、多巴胺能和胆碱能作用药物抗躁狂效应、作用机理及不良反应。     

肠易激综合征患者乙状结肠黏膜内5-羟色胺的作用

目的研究肠易激综合征（IBS）患者结肠黏膜5-羟色胺的分布情况,进一步探讨两者之间的关系。方法选择腹泻型和便秘型IBS患者和健康对照者,在电子肠镜下取升结肠、乙状结肠以及直肠黏膜活检,采用免疫组化方法观察5-羟色胺在结肠黏膜中的分布情况。结果与对照组相比,便秘组结肠5-羟色胺分布差异无统计学意义（P〉0.05）。腹泻组升结肠段、直肠段5-羟色胺多于对照组,但无统计学意义（P〉0.01）;乙状结肠段5-羟色胺分布明显多于对照组（P〈0.05）。结论腹泻型IBS乙状结肠5-羟色胺分布明显增多,说明乙状结肠5-羟色胺增多可能在腹泻型IBS的发病机制中起重要作用。     

头面部针刺镇痛与中枢神经递质的关系 毁损大白鼠中脑中缝核群对针刺镇痛的影响

在针麻原理的研究中,针刺镇痛与中枢神经递质的关系日益受到重视。根据现有资料,针刺镇痛与中枢5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺和乙酰胆碱等多种神经递质都有关系。其中与脑内5-羟色胺能系统的关系尤为密切。总的来说,在针刺镇痛过程中,脑内5-羟色胺(5-HT)及其代谢产物5-羟吲哚乙酸(5HIAA)含量有所升高。用生理学或药理学方法降低5-羟色胺能系统的功能,可减弱针刺镇痛效应,相反,用生理学或药理学方法,加强5-羟色胺能系统的功能,则增强针刺镇痛效应。     

脊髓继发性损伤大鼠脊髓前角5-羟色胺阳性细胞的变化研究

目的观察继发性脊髓损伤大鼠5-羟色胺阳性反应物的变化。方法用组织化学和图象分析方法观察大鼠脊髓前角运动神经原内5-羟色胺细胞的变化。结果继发性脊髓损伤大鼠脊髓前角运动神经原5-羟色胺细胞免疫反应减弱（P〈0.01）。结论 5-羟色胺阳性反应物减少这可能与继发性脊髓损伤发生变化有关。     

马鞭草醇提液的抗炎作用与组胺、5-羟色胺的关系

目的观察马鞭草醇提液的抗炎作用与组胺、5-羟色胺的关系方法用二甲苯致小鼠耳廓肿胀,通过放免法测定耳廓组织中组胺和5-羟色胺的含量。结果马鞭草醇提液能显著降低小鼠耳廓组织中组胺、5-羟色胺的含量。结论马鞭草醇提液的抗炎作用可能与其抑制组胺、5-羟色胺的合成与释放有关。