甘草及其有效成分抗脂肪肝和抗肥胖的研究进展

甘草具有抗脂肪肝和抗肥胖的药理作用,甘草黄酮类化合物和甘草酸类化合物是其有效成分。甘草及其有效成分通过它们的抗氧化作用、活化过氧化物酶体增殖子激活型受体,抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B或Ι型11β-羟基甾体脱氢酶或1型大麻素受体,上调与脂肪酸β-氧化有关的基因表达,下调与脂肪生成有关的基因表达,解除胰岛素抵抗和改善脂代谢、糖代谢紊乱,产生抗脂肪肝和减肥作用。临床上已将甘草酸类化合物试用于脂肪肝的治疗,且取得了较好疗效。综述了甘草及其有效成分抗脂肪肝和抗肥胖作用的研究进展,为抗代谢综合征新药的研发提供依据。     

不同产地甘草有效成分含量分析

目的对不同产地甘草中甘草酸、甘草苷以及甘草总皂苷进行含量测定。方法采用高效液相色谱法测定甘草酸、甘草苷的含量。色谱柱为Thermo sentifi c ODS-2 Hypersil,流动相为乙腈-0.05%磷酸;以甘草酸单铵盐为对照品,香草醛-高氯酸为显色剂,比色法测定甘草总皂苷含量。结果测得不同产地不同种植方式甘草中甘草酸和甘草苷含量符合2010年版药典标准。结论不同产地以及不同种植方式的甘草中,甘草酸、甘草苷及甘草总皂苷的含量差异较大,可为甘草规范化种植提供依据。     

甘草酸及其苷元甘草次酸的糖皮质激素样作用

甘草酸在体内水解成甘草次酸,因此甘草酸是甘草次酸的前体药物,而甘草次酸的药理作用强于甘草酸.甘草次酸的化学结构类似于甾体激素.甘草次酸和甘草酸是甾体激素代谢失活酶抑制剂,可提高内源性和外源性糖皮质激素的活性.甘草次酸和甘草酸义町作为配体,与糖皮质激素受体结合,由于甘草次酸和甘草酸的糖皮质激素受体激动活性远低于糖皮质激素...     

甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的从甘草中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法从甘草中分别提取纯化甘草酸、甘草次酸、甘草黄酮、生物碱和多糖,并进行活性比较。然后以体外α-葡萄糖苷酶抑制试验为指导,从甘草黄酮中提取分离活性成分,并对其抑制动力学特性进行研究。结果甘草黄酮和甘草次酸具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,从甘草黄酮中分离鉴定了一活性成分—甘草酚,其表现为快速的非剂量依赖性的非竞争性抑制类型,且IC50=0.26μg·mL-1,而甘草次酸却表现为快速的剂量依赖性的不可逆抑制类型,IC50=102.4μg·mL-1。结论甘草酚可作为一种有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

利用数据库对甘草属植物化学成分的分类和分布分析

为系统深入地研究甘草的化学成分,本文在对甘草属植物化学成分进行全面总结的基础上,建立了甘草化合物数据库,并利用该库对化学成分重新分类,对各类化合物的分布和药用甘草的化学成分进行统计。结果显示至今甘草属植物共报道化合物422个,按结构可以分为黄酮类、香豆素类、三萜皂苷和苷元类、二苯乙烯类等4大类,以及少量其他类型化合物。目前从乌拉尔甘草中分离得到的化合物共170个,光果甘草中共134个,胀果甘草中共52个,云南甘草中共31个。本文首次增加了"二苯乙烯类"的分类类别,并将"二苄甲烷型"归为查尔酮。同时建立的数据库方便了今后对甘草的研究。     

甘草次酸修饰肝靶向药物传递系统的研究进展

目的介绍甘草次酸修饰肝靶向药物传递系统研究进展,为该领域的深入研究和临床用药提供参考。方法查阅近5年国内外相关文献,对甘草次酸修饰的肝靶向药物传递系统进行归纳和总结。结果以甘草次酸受体为靶点,应用基于甘草次酸修饰的纳米药物传递系统(脂质体、纳米粒和聚合物胶束等)和甘草次酸-药物复合物将药物更有效地传递至肝组织、肝细胞中,提高抗肿瘤药物的作用效果。结论甘草次酸修饰肝靶向药物传递系统具有极大的研究价值和应用前景。     

甘草及其活性成分抗炎与抗炎机制的研究进展

甘草及其活性成分能提高吞噬细胞的吞噬功能、调节淋巴细胞数量与功能、抑制IgE抗体形成、抗炎症介质及前炎性细胞因子,具有抗炎、抗变态反应的药理活性.甘草黄酮类化合物(异甘草素、异甘草苷、甘草素、甘草查耳酮A、光甘草定、甘草醇等)、甘草多糖和甘草酸是其抗炎、抗变应性炎症的活性成分.其中对异甘草素、甘草查耳酮A和甘草酸的抗炎...     

甘草饮片中甘草苷和甘草酸含量分析

目的测定甘草饮片中甘草苷和甘草酸含量,为甘草饮片质量标准制定提供依据。方法以甘草苷和甘草酸为指标,采用HPLC法对十家饮片企业的甘草饮片进行含量测定。结果所测甘草饮片中的甘草苷和甘草酸含量全部达到《中国药典》2005年版一部甘草药材标准要求,且野生甘草饮片明显高于栽培甘草饮片。结论甘草饮片中的甘草苷和甘草酸含量差异较大,建议加强甘草产地适宜性、规范化栽培和饮片质量标准及工艺制备研究。     

甘草粗提物及其黄酮类成分的抗肿瘤作用

甘草中的黄酮类成分是广谱抗肿瘤活性成分,已发现异甘草素、异甘草苷、甘草查耳酮A、甘草查耳酮E、甘草素、光甘草定、光甘草素和甘草醇等8个黄酮类成分具有抗肿瘤作用,其中对异甘草素抗肿瘤作用的研究最为广泛和深入,可望将其开发成低毒抗癌药。综述了甘草粗提物、甘草黄酮类化合物的抗肿瘤作用。     

药用甘草离体快速繁殖体系的建立

筛选合适的甘草快速繁殖技术体系,为甘草的大规模生产生物活性物质、基因工程和人工制种奠定基础。以乌拉尔甘草、黄甘草和光果甘草为供试材料,以其子叶茎段和侧芽茎段作外植体,对影响甘草快速繁殖形成和发生的因素进行研究。结果显示乌拉尔甘草诱导的丛生苗数较多,是3个供试材料中最好的;甘草适宜的外植体是子叶茎段。利用甘草子叶茎段和侧芽茎段作外植体进行快速繁殖,具有生长周期短,再生频率高,适于规模化工厂生产。     

野木瓜甙YM10和YM12的结构

从野木瓜(Stauntonia chinensis DC.)中分离得到二个去甲五环三萜皂甙化合物,经化学和光谱分析,分别鉴定为3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-30去甲齐墩果-12,20(29)-二烯-28-羧酸-28-O-α-L-呲喃鼠李糖-(1→4-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯,命名为野术瓜甙YM10(Ⅰ)和3-O-α-L-呲喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖-30-去甲齐墩果-12,20(29)-二烯-28-羧酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯,命名为野木瓜甙YM₁₂(Ⅱ)。Ⅰ和Ⅱ均系首次从植物中得到的新化合物。     

异叶梁王茶甙Ⅲ和Ⅳ的结构

继前报后,又从异叶梁王茶[Nothopanax davidii(France)Harms]树皮中分离得到两种五环三萜皂甙。经化学和波谱(IR,¹HNMR,~(13)CHMR,¹H-¹HCOSY,¹³C-¹H COSY,MS)分析,分别鉴定为3-O-α-(2’,4’-O-二乙酰基)-L-吡喃阿拉伯糖-3β-羟基齐墩果-12-烯-28,29-双羧酸-28-O-[α-L-吡喃鼠李糖(1-4)-β-D-吡喃葡萄糖(1—6)-β-D-吡喃葡萄糖]酯甙(Ⅲ),命名为异叶梁王茶甙Ⅲ和3-O-β-(2-O-乙酰基)-D-吡喃木糖-3β-羟齐墩果-12-烯-28,29-双羧酸甙(Ⅳ),命名为异叶梁王茶甙Ⅳ。这两种皂甙均系首次从植物中分出的新化合物。     

异叶梁王茶化学成分的研究

从异叶梁王茶[Nothopanax davidii(Franch)Harms]树皮中分离得到两种五环三萜皂甙,经化学和光谱(IR,¹HNMR,¹³CNMR,¹H-¹H COSY,¹H-¹³C COSY,NOESY,MS)分析,分别鉴定为3-O-α-(3′,4′-O-二乙酰基)-L-吡喃阿拉伯糖-β-羟齐墩果-12-烯-28,29-双羧酸-28-O-[α-L-吡喃鼠李糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖]酯甙(Ⅱ)和3-O-α-(3′-O-乙酰基)-L-吡喃阿拉伯糖-3β-羟齐墩果-12-烯-28,29-双羧酸甙(Ⅱ),前者命名为异叶梁王茶甙Ⅰ,后者命名为异叶梁王茶甙Ⅱ。这两个皂甙均系新化合物。     

黄褐毛忍冬化学成分的研究

从我省商品药材金银花的主要品种之一,黄褐毛忍冬(Lonicera fulvotomentosa Hsu et S.C.Cheng)的花蕾中分离到五种以常春藤皂甙元构成甙元的皂甙(Ⅰ～Ⅴ),本文报道化合物Ⅰ,Ⅱ和Ⅴ的结构测定。Ⅴ为新的三萜酸双糖链甙,命名为黄褐毛忍冬皂甙甲(fulvotomentoside A),Ⅰ和Ⅱ为已知化合物,分别被鉴定为α-常春藤皂甙(α-hederin)和无患子皂甙B(sapindoside B)。     

变色马兜铃中银袋内酯甲的结构测定

从变色马兜铃(Aristolochia versicolar S.M.Hwang)块根中分离得一倍半萜内酯(B₃),命名为银袋内酯甲(versicolactone A).无色菱形结晶,分子式C₁₅H₂₀O₂,mp130～132℃,[α]_D⁶+486°(c0.1267,CHCl₃)。经UV,IR,NMR(¹H,¹³C,¹H-¹H COSY,¹H-¹³C COSY,COLOC)以及MS(高分辨和亚稳跃迁)等推定B₃具十二元环状新骨架。     

三叶鼠尾草中小红参醌丙的结构

从三叶鼠尾草(Salvia trijuga Diels)的干燥根中分得9种结晶性成分,经鉴定为铁锈醇(ferruginol)、柳杉酚(sugiol)及系列高级脂肪酸三十四酸、三十酸、二十八酸、十六酸,另两种酸分别为对羟苯甲酸及氨基酸(dl-homoserine),晶Ⅰ为一新化合物,定名为小红参醌丙(trijuganone C),经光谱分析及化学反应推定其结构为15,16-二氢丹参酸甲酯。     

昆明山海棠化学成分的研究

从昆明山海棠(Tripterygium hypoglaucum (Lévl) Hutch)茎中分得一单体,经光谱UV,IR,MS,¹H-NMR,¹³C-NMR和2D-NMR)分析,推定为一新成分,命名为雷酚二萜酸(triptonoditerpenic acid).     

榆耳发酵液中新倍半萜——榆耳三醇的结构

从榆耳(Gloeostereum incarnatum S.Ito et Imai)的液体发酵物中经层析分离得一新倍半萜榆耳三醇(gloeosteretriol),根据红外光谱、核磁共振谱和质谱数据推定其结构为Ⅰ,并用X-射线晶体衍射进一步确证其结构和立体构型。     

毛线柱苣苔化学成分的研究

从毛线柱苣苔(Rhynchotechum vestitum Hook.f.et Thoms.)根和茎中分得五种脂溶性成分,晶Ⅰ为β-谷甾醇(Ⅰ),晶Ⅱ为羽扇豆醇(lupeol,Ⅱ),其余三种为蒽醌化合物,晶Ⅲ和晶Ⅳ分别鉴定为甲基异茜草素-1-甲醚(rubiadin-1-methylether,Ⅲ)和甲基异茜草素°(rbuiadin,Ⅳ),晶V为一新化合物,经光谱分析初步推定其结构为1,6-二羟基-2-甲基-7,8-二甲氧基-9,10-蒽醌,命名为毛线柱苣苔蒽醌(rhynchotechol,Ⅴ)。     

云南甘草次皂甙和云南甘草皂甙元的结构鉴定

本文报告从云南甘草(Glycyrrhiza yunnanensis)中分离得到的另二个新三萜类成分,云南甘草次皂甙D(glyyunnanprosapogenin D)(Ⅴ)和云南甘草皂甙元F(glyyunnansapogenin F)(Ⅸ)的结构。经光谱分析和化学反应证明,云南甘草次皂甙D(Ⅴ)的结构为oleana-11,13(18)-dien-29-oic acid,3β,21α-di-(O-β-D-glucuronic acid)pyranoside;云南甘草皂甙元F(Ⅸ)的结构为3β,24-dihydroxy-16-oxo-oleana-11,13(18)-dien-30-oic acid。此外,本文还对云南甘草皂甙元C,E,F和马其顿酸等具齐墩果烷-11,13(18)-二烯类化合物的质谱裂解途径进行了探讨和分析。