药物辅料致临床异常现象的案例分析与讨论

通过分析临床典型案例,对因辅料影响使药物在配制使用过程中产生的不良反应现象和对人体的危害进行讨论,提醒医务工作者在使用含有辅料药物时,要考虑其理化性质及药物间相互作用,保证临床用药安全。     

药物与辅料相容性研究进展

目的对药物与辅料的相容性及相互作用机制和研究方法进展作概述和分析。方法结合近年来国内外相关文献进行评述和展望。结果药物与辅料的相互作用可改变药物活性分子的理化性质,影响药物的稳定性和有效性。结论药物与辅料的相容性研究对制剂处方设计、提高制剂质量和安全性至关重要,药物与辅料相容性及作用机制研究的方法有热分析法、光谱法、色谱法等,可根据试验目的和要求选择适宜的分析方法。     

含辅料注射剂的临床合理用药

目的 掌握含辅料注射剂药品说明书中辅料的标明情况,为临床合理用药提供依据。方法 查阅本院注射剂药品说明书,对药品中所含辅料的标明情况进行统计分析。结果 注射用药品共278种,64.75%标明了所含辅料成分;标明辅料品种的共有61种,55.74%被中国药典2015年版所收载;标明辅料的注射剂药品说明书中,分别有2.78%,21.11%,3.89%及0.56%的药品标示了与辅料相关不良反应、禁忌症、注意事项及药物相互作用。结论 临床用药时不仅要关注药品的疗效和不良反应,还要考虑药用辅料的不良反应及其与药物之间的相互作用,以确保临床合理用药。     

药物制剂中药物与辅料相互作用的研究进展

药物制剂中药物与辅料间的相互作用对药物的溶解度、稳定性、生物利用度等方面具有正向或负向的影响.因此,在药物制剂研发过程中,对药物与辅料间、辅料与辅料间相互作用的考察不可缺少.本文就近年来国内外固体制剂、液体制剂和载体给药系统中的原辅料相互作用以及用于相容性研究的分析方法等研究进展进行综述,为药物制剂研究中的处方筛选及剂...     

药物与辅料相互作用研究进展

用合理的方法选择辅料以及研究活性药物与辅料的相互作用是现代药学处方筛选的基础。这种相互作用可以改变药物理化、药理和药动学行为,对提高制剂质量、安全性和稳定性至关重要,因此是药学处方研究中十分重要的环节。在药剂学上,处方组分的相互作用已构成了一个多分支和快速成长的领域。在众多现代分析技术中,热分析方法和光谱法的结合应用是研究固体形态的药物与辅料相互作用的最行之有效的方法,流变技术、偏光显微镜等应用于半固体及液体。     

基于化学反应的药物与辅料相容性对制剂有关物质影响分析

从化学反应机理的角度,分析药物与辅料的相容性及作用机制,以利于制剂工作者更好地进行处方设计。结合近年来国内外相关文献,分析辅料与药物的直接反应、辅料中杂质与药物的间接反应。药物与辅料的相互作用可改变药物的药剂学性质,影响药物的稳定性和有效性。药物与辅料间的化学反应类型繁多,且受多种因素的影响,开发者应合理选择辅料,规避潜在反应条件,以质量源于设计(QbD)的理念为指导进行研究。     

药学处方中活性药物与辅料有益的相互作用

用合理的方法选择辅料以及研究辅料与活性药物的相互作用是现代药学处方筛选的基础。分子间的复合作用、氢键、离子－极性分子作用、极性分子－极性分子作用和范德华力可经改变药物理化、药理和药代动力学行为,因此辅料是药学处方整体中十分重要的组成部分,在药剂学上药学处方中,组分的相互作用已构成了一个多分支和快速成长的领域。在众多现代分析技术中,红外光谱和Ｘ光衍射的结合应用是研究分子相互作用的最行之有效的方法。     

氟喹诺酮在肠内吸收期的药物相互作用

氟喹诺酮抗菌药已在世界范围内用于治疗严重感染。本文作者综述不同喹诺酮在吸收期的药物相互作用。主要讨论环丙沙星和氧氟沙星等与食物、H_2受体拮抗剂、抗胆碱能药物和含金属阳离子药物的相互作用。 食物(标准早餐)、H_2受体拮抗剂和抗胆碱能药物对喹诺酮药物的生物利用度无大的影响,但抗酸剂、硫酸亚铁和其他含金属阳离子的药物可降低喹诺酮的生物利用度。其机制是喹诺酮分子中的功能团与金属阳离     

医院中成药口服液、颗粒剂中蔗糖等辅料的相关调查分析

目的：通过调查医院中成药中口服液、颗粒剂两类剂型辅料使用的相关情况,以引起患者和生产厂家重视药品中添加的辅料,便于临床用药。方法：调查分析医院中成药中88种口服液、80种颗粒剂两类剂型辅料的使用情况及药物是否为甜味等的相关情况。结果：部分厂家对此重视,在其外包装和说明书上都进行了标注,但仍有许多厂家没意识到。88种口服液中有48种未标明辅料,占54.55%,含辅料最多的是蔗糖,占27.27%;80种颗粒剂中有48种未标明辅料,占60.00%,含辅料最多的是蔗糖,占25.00%。结论：药剂中添加辅料和在说明书中的填写等有待进一步完善、规范,以便临床用药。     

精神药物临床安全选择简表

到目前为止,对精神障碍的治疗主要仍以药物治疗为主,临床治疗时需在很多药物(特别是在同一类)中选择最合适的药物。治疗时既要考虑药物的适应证,又要考虑每种药品的优缺点、禁忌、慎用、不良反应和相互作用(主要是避免不良的相互作用)等注意事项。笔者参考药品说明书及有关资料,按临床应用分类进行归纳组合,就每类药品的禁忌、慎用、不良的相互作用汇总出一个表格化的资料,供临床医师参考,以便能便捷、正确地选择药物,见表1。精神药物临床安全选择简表@樊学敏$天津市安定医院!天津300074 @毕玉丽$天津市安定医院!天津300074 @孙津津$天…     

差示扫描量热法在药剂学研究中的应用

综述了近年来差示扫描量热法在药剂学研究中的应用，包括在制剂开发前了解药物和辅料的物理性质、考察辅料与主药间或料间是否有相互作用、制剂工艺优化及处方筛选、制剂质量评价以及研究药物对皮肤的透过机理等方面的应用。     

浅谈辅料对药物的影响

中药炮制是一种传统的中药加工技术,在我国有着悠久的历史,炮制时也应用各种辅料。辅料分固体辅料和液体辅料两大类,常用的有酒、醋、麸、土、砂等,随着辅料的广泛应用,科学技术的不断发展,辅料对药物的某些作用机理逐渐被研究清楚,仅结合部分古代文献及现代研究报道谈谈辅料对药物的影响。     

中药炮制对药性的影响

中药炮制是一种传统的中药加工技术,在我国有着悠久的历史,炮制时应用各种辅料。辅料分固体辅料和液体辅料两大类,常用的有酒、醋、麸、土、砂等,远在雷学文的《雷公炮制论》问世之前,就有关于辅料炮制药物的记载,说明在古代人们就已发现辅料与中药药性之间有关密切的联系。随着辅料的广泛应用,科学技术的不断发展,辅料对药物的某些作用机理逐渐被研究清楚,仅结合部分古代文献及现代研究报道变谈酒、醋、盐、土等辅料对药物的影响。     

药用辅料对药物转运体影响研究现状

药用辅料是药物制剂中不可缺少的组成成分,其通常作为惰性物质影响药物制剂的崩解、溶出等过程。近年来,随着研究的深入,许多常见药用辅料如表面活性剂,稳定剂,润滑剂等均在体内外表现出一定的生理和药理活性。研究表明药用辅料可通过影响药物转运体和肝药酶,进而影响药物的体内处置过程,导致药动学和药效学行为发生改变,甚至引起临床药物不良反应的发生。药用辅料对常见ATP结合盒转运体,如P-糖蛋白转运体、乳腺癌耐药蛋白和多药耐药相关蛋白,以及溶质载体转运体,如有机阴离子转运肽,有机阴离子转运体,有机阳离子转运体和寡肽转运蛋白等多具有一定的抑制作用,也有少量报道辅料对转运体具有诱导作用,但其抑制和诱导机制尚未完全阐明。本文就目前药用辅料对药物转运体影响的研究及其可能存在的机制展开综述,以期为仿制药及创新药物制剂方面研发提供新思路。     

对乙酰氨基酚的用药安全性

目的:探讨对乙酰氨基酚的用药安全性.方法:对上市的含对乙酰氨基酚的制剂资料进行整理,回顾近年来有关的不良反应报道,对影响其用药安全的因素及合理应用的方法进行分析总结.结果:对乙酰氨基酚是目前应用最广泛的药物之一,正常治疗量时耐受性好,不良反应较少;近年来由于用药过量、药物相互作用等因素引起不良反应较多,使其存在严重的不安全隐患.结论:应加强含对乙酰氨基酚药物的管理,严禁重复、长期用药.     

药用辅料制备工艺分析

药用辅料包括辅料和添加剂,是药物制剂的重要组成部分。药物制剂是药物存在时的状态,是配方的总称。药品剂型辅料发挥两个作用：第一,药物必须通过辅料形成有效的配方,才能发挥其疗效。二是,辅助配方因素会影响和改变药物的疗效,这是辅料在药物作用下的积极作用。     

3D打印氨茶碱分剂量片的辅料相容性研究

目的 制备性质稳定的3D打印氨茶碱分剂量片,通过考察其理化性质,对药物与辅料的相容性进行研究。方法 制备不同处方和工艺的3D打印氨茶碱分剂量片,根据中国药典2020年版方法进行检测,初步确定影响药物稳定性的因素。采用差式扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)、X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)、傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)、HPLC等方法对3D打印氨茶碱分剂量片进行分析,揭示药物与辅料的相容性以及影响药物稳定性的机制。根据研究结果,制备性质稳定的3D打印氨茶碱分剂量片,并考察其质量。结果 根据中国药典2020年版方法检测无水茶碱和乙二胺含量,初步确定影响药物稳定性的因素为填充剂的添加。添加MCC或乳糖的2种3D打印氨茶碱分剂量片在DSC、XRPD检测均有药物特征峰的消失;FTIR检测结果表明反应产物的官能团吸收峰与药物的有重叠,使特征谱带变宽;HPLC在检测无水茶碱时有小的杂质峰出现,说明MCC中存在少量的糖类降解产物,而乳糖不适合作氨茶碱的辅料,会影响药物的稳定性,因此3D打印氨茶碱分剂量片处方采用非糖类无水磷酸氢钙做填充剂,并根据临床需求规格设计药物处方并打印药片。所得片剂的药物含量及溶出度均符合中国药典2020年版规定,在DSC、FTIR、XRPD图谱中,药物特征峰均未受辅料影响,药物与辅料相容性良好。结论 3D打印药品分剂量片添加辅料时,需考察药物与辅料的相容性,MCC中微量杂质还原糖会与氨茶碱中乙二胺发生Maillard反应,在制备3D打印分剂量片时,需选择不影响药物稳定性的辅料。     

我院注射剂应用辅料分析

目的分析我院使用注射剂的辅料应用情况,为临床合理用药提供依据。方法查阅我院注射剂说明书,对辅料应用情况进行总结,并分析辅料的类型、作用及不良反应等。结果我院有注射剂387种,其中188种在药品说明书中标注了辅料一项。常用辅料包括磷酸及磷酸盐、氢氧化钠、甘露醇等。结论临床用药在考虑活性成分的同时,还要关注药物所用辅料的情况。     

含醇辅料药品在ICU的应用现状及安全性分析

目的：研究含醇辅料药品在ICU内联合抗菌药物用药使用导致双硫仑不良反应的现状，为临床合理用药提供参考。方法：收集常州市第二人民医院在用的1674种西药说明书和181种中成药说明书汇总含醇辅料药物信息；另收集本院2021年1月—12月ICU出院病历资料共374份，统计含醇辅料药品在ICU患者中的应用情况。结果：1855份说明书中有37份说明书中明确标注了乙醇信息。在全年374份ICU出院病历中，使用含醇药物的病例共计103份（27.54%）；其中涉及与抗菌药物联用的病例有54份（52.43%）；因联合用药导致双硫仑不良反应的病例有9份（16.67%）;9份病例中，药物重叠当天发生不良反应的有5例，药物重叠后第2天发生不良反应的有4例，有8例使用了头孢菌素类药物，有1例为喹诺酮类类药物。结论：含醇辅料药物在临床使用频繁，这些药品的说明书对含醇辅料信息标注不明确和不统一，不利于临床用药安全与联合用药指导。在ICU中，含醇辅料药品使用广泛，与可能发生双硫仑反应的抗菌药物联合使用情况也较多，存在一定的用药安全隐患。     

尼索地平包衣片与某些药物的相互作用

目的：介绍尼索地平包衣片与其他药物间的相互作用。方法：检索近几年有关的中、外文献，进行分析、汇总。结果：尼索地平包衣片与奎尼丁、洋地黄糖苷、含Ｍｇ－ＡＩ的抗酸剂等药物可安全合用：与西咪替丁、普萘洛尔等要慎重合用；与利福平、苯妥英、葡萄柚汁等不能合用。结论：尼索地平包衣片与其他药物合用时要考虑相互作用问题。