氨噻肟头孢菌素钠在水溶液中的降解机理和动力学

本文报道氨噻肟头孢菌素钠在水溶液中的稳定性的动力学。研究阐明了氨噻肟头孢菌素钠的降解机理,测定了动力学参数。实验所用材料为氨噻肟头孢菌素钠,去乙酰基氨噻肟头孢菌素和去乙酰基氨噻肟头孢菌素内酯。研究动力学所用的各种缓冲剂是盐酸—氯化钾缓冲剂(pH0.10,0.48,1.15     

第三代头孢菌素

第三代头孢菌素是80年代发展起来的β-内酰胺环抗生素,本刊1983年第8期已介绍了头孢氨噻、头孢氧哌羟苯唑、羟羧氧酰胺菌素,本文简单介绍另外三种第三代头孢菌素,即头孢去甲噻肟、头孢氨噻肟唑和头孢磺吡苄。头孢去甲噻肟(Ceftizoxime,简称CZX)。1.抗菌活性CZX 为一种高效的抗革兰氏阴性菌抗生素,对细菌细胞外膜的渗透性强,对胞     

在第20届国际抗微生物药剂和化学疗法科学讨论会上发表的新头孢菌素

Bristol的长效氨甲苯唑头孢菌素在新的头孢菌素中,Bristol的氨甲苯唑头孢菌素(Ceforanide)、Fujisawa的去甲噻肟头孢菌素(Ceftizoxime)和Abbott、Tak-eda的氨噻肟唑头孢菌素(SCE-1365)似乎是已进入了美国临床试验的最后阶段,因此可以预期它们将随着氧哌羟苯唑头孢菌素、氨噻肟头孢菌素和羟羧氧酰胺菌素投放于美国市场。Bristol的氨甲苯唑头孢菌素的抗菌谱可与象羟苄四唑头孢菌素那样的第二代头孢菌素相匹敌。由于它在人体内具有相对地长     

国产氨噻肟头孢菌素体外抗菌作用研究

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,代号HR-756,商品名Claforan)是一个新的、第三代头孢菌素,具有广谱、低毒、高效、耐酶并易于生产等特点。1977年由联邦德国赫斯特(Hoechst)公司发现并已发展成为国际公认的优秀产品。我国于1982年由四川抗菌素工业研究所、四川长征制药厂和东北制药总厂联合研制成功。本文报告国产氨噻肟头孢菌素体外抗菌作用研究结果。比较了国产氨噻肟头孢菌素与进口氨噻肟头孢菌素对常见致病菌的最低抑菌浓度,并着重比较8种头孢菌素抗菌作用特点。8种头孢菌素包括第一代头孢菌素噻甲酰头孢菌素与唑啉头孢菌素;第二代头孢菌素羟苄四唑头孢菌素,第三代头孢菌素氨噻肟头孢菌素、氧哌羟苯唑头孢菌     

氨噻肟头孢菌素合成中新酰化工艺探讨

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime Sodium,HR-756) (1)是一种抗菌谱广、抗菌活性强、对酶稳定的第三代头孢菌素。氨噻肟侧链(2)与7-ACA缩合时,以往     

氨噻羧单胺菌素的体外抗菌活性测定

氨噻羧单胺菌素为一个新合成的单环β-内酰胺抗生素。本实验对作用于447株需氧菌和47株厌氧菌的体外抗菌活性进行了测定,并与其他6种抗生素进行了比较。金黄色葡萄球菌,肺炎球菌和各种链球菌对本品耐药,但这些细菌除粪链球菌对头孢菌素耐药外,对氨噻肟头孢菌素、噻甲羧肟头孢菌素、氧哌羟苯唑头孢菌素、呋肟头孢菌素、氧哌嗪青霉素和庆大霉素皆敏感。氨噻羧单胺菌素对革蓝氏阴性杆菌具有强大抗菌作用,对肠杆菌科的各种细菌、气单胞菌和流感杆菌的MIC50为≤0.06～0.5μg/ml,其作用与氨噻肟头孢菌素和噻甲羧肟头孢菌素相仿或略优,显然较氧哌羟苯唑头孢菌素、呋     

羟羧氧酰胺菌素和氨噻肟头孢菌素对血培养分离菌株的体外活性比较

本文报道了用肉汤微量稀释方法测定羟羧氧酰胺头孢菌素与氨噻肟头孢菌素等6种头孢菌素类和3个氨基糖苷类抗生素对从临床分离出来的分离菌株经血培养复原的菌株体外抗菌活性的比较。文章使用的11种抗生素是:羟羧氧酰胺菌素、头孢菌素Ⅰ、唑啉头孢菌素(头孢菌素Ⅴ)、羟苄四唑头孢菌素、托普霉素、三氟唑头孢菌素(Cefazaflur)、羟氨苄头孢菌素、噻吩甲氧头孢菌素、氨噻肟头孢菌素、艮他霉素及丁胺卡那霉素。     

第三代头孢菌素

半合成头孢菌素是近代发展最快的一类抗生素,根据其发现先后次序和抗菌活性的特点,目前己有三代品种问世,而第三代品种已进入临床应用。这一代中主要有头孢氨噻肟(cefotaxime)、头孢去甲噻肟(ceftizoxime)头孢三嗪噻肟(ceftriaxone)、头孢氧哌唑(cefoperazone)、头孢噻甲羧肟(ceftazidime)及羟羧氧酰胺菌素(moxalactam)等品种。     

在第20届国际抗微生物药剂和化学疗法科学讨论会上集中注意力于第三代头孢菌素和Merck公司的硫霉素的研究

1981年美国将提倡采用的三个第三代头孢菌素即Hoechst-Roussel公司的氨噻肟头孢菌素(cefotaxime)、Pfizer公司的氧哌羟苯唑头孢菌素(cefoperazone)和Lilly公司的羟羧氧酰胺茵素(moxalactam),又一次的引起了于1980年9月22～24日在美国新奥尔良(New Orleans)举行的20届抗微生物药剂和化学疗法国际科学讨论会5000名代表的极大兴趣。较新的第三代头孢菌素,Glaxo公司的噻甲羧肟头孢菌素(ceftazidime,GR-20,263)和Roche公司的三嗪噻肟头孢菌素(cefatriaxon,RO-13-9904),连同Merck公司的硫霉素衍生物MK-0787,也成为这次会议的最引人注目的一部分。     

新一代头孢菌素类选择的药动学基础

曾经查阅了过去几年中许多新的β-内酰胺类抗生素。最引人注目的是第三代头孢菌素类,包括氨噻肟头孢菌素、去甲噻肟头孢菌素、羟羧氧酰胺菌素、氧哌羟苯唑头孢菌素、噻甲羧肟头孢菌素和氨噻三嗪头孢菌素。这些药物的有效价值使医生们面临着困难的选择。从概念上讲,决定应用这些药物中的某一个,应基于随机比较研究的结果。     

噻甲羧肟头孢菌素、其它β-内酰胺类及氨基糖苷类抗生素对绿脓杆菌的抗菌活性

本文叙述噻甲羧肟头孢菌素、氧哌羟苯唑头孢菌素、氨噻三嗪头孢菌素、氧哌嗪青霉素四种β-内酰胺抗生素及托普霉素、艮他霉素、丁胺卡那霉素、紫苏霉素、乙基紫苏霉素五种氨基糖苷类抗生素对75株绿脓杆菌(50株托普霉素敏感菌,25株多种药物耐药菌)的抗菌活性。其中噻甲羧肟头孢菌素为β-内酰胺类抗生素中抗菌活性最强者,托普霉素为氨基糖苷类中抗菌活性最强者(对绿脓杆菌而言)。     

国产氨噻肟头孢孢素治疗细菌性感染的临床观察

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,HR756)是一种广谱,高效、低毒、耐酶的第三代头孢菌素。1982年四川抗菌素工业研究所与东北制药总厂,四川长征制药厂协作,合成了氨噻肟头孢菌素钠。1983～1984年我们试用此国产品治疗急性细菌性感染48例,疗效     

国产氨噻肟头孢菌素对常见致病菌的体外抗菌作用研究

氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,HR756)是一种新的第三代头孢菌素,它对许多革兰氏阳性及阴性细菌,特别是肠杆菌科细菌,包括对多种抗生素耐药的菌株均呈现极高的抗菌活性,对β-内酰胺酶(包括青霉素酶及头孢菌素酶)具有高度稳定性,仅能被普通变形杆菌、绿脓杆菌、脆弱类杆菌中少数细菌产生的肟型头孢菌素酶(CX_(ase))水解。 国产氨噻肟头孢菌素已由四川抗菌素工业研究所试制成功,并与东北制药总厂、四川长征制药厂联合研制成供临床使用的样品。本文报告重庆医学院用国产 HR756对重庆地区临床分离到的常见致病菌的体外抗菌作用研究结果,并与德意志联邦共和国样品进行比较。     

头孢噻肟合成中新酰化工艺的研究

头孢噻肟又称氨噻肟头孢菌素,是由西德赫斯特(Hoechst)公司和法国鲁赛尔(Russel)公司联合研制成功,首次进入市场的第三代头孢菌素抗生素。头孢噻肟抗生素具有广谱,高效,低毒等特点,近年来已经成为世界上最畅销的抗生素品种之一。头孢噻肟的制备,国内生产厂家目前采用两种生产工艺.一种是 Hoechet 分司开发的酰氯     

7-氨噻肟头孢菌素的聚合物分析

摘要：在头孢菌素类药物杂质谱的控制中，对聚合物类杂质的分析是其最薄弱环节。7-氨噻肟头孢菌素是第三代头孢菌素 的典型代表，也是当前仿制药一致性评价的热点品种。本文通过回顾近年来对7-氨噻肟头孢菌素聚合物分析取得的进展，归纳 总结该类头孢菌素的聚合反应特性、聚合物特性和常见的聚合物衍生物/降解物，试图解决LC-MS分析聚合物结构中的常见困 惑，形成对该类抗生素聚合物分析相对系统的策略与方法。     

治疗细菌性脑膜炎使用哪一种头孢菌素最好

过去10年中,大量公开比较的临床试验都支持治疗小儿细菌性脑膜炎应选用比较新的第三代头孢菌素。在1981年大多数儿科医师都有使用这一类抗生素的第一手经验,那时,羟羧氧酰胺菌素作为一种类似头孢菌素的恶国—β-内酰胺经批准临床普遍使用。接着,其它抗微生物药物相继被采用。现在还包括了头孢噻肟、头孢去甲噻肟、头孢肤肟(此药实属第二代的头孢菌素),头孢三嗪噻肟,头孢噻甲羧肟,对医生们来说可能是一种宽慰,     

一种专门抗需氧革兰氏阴性杆菌的单环酰胺合成抗生素——氨噻羧单胺菌素(SQ26,776)

氨噻羧单胺菌素(Azthreonam,SQ26,776)是一种合成的单环β-内酰胺抗菌剂,为含有2-氧代吖丁啶-1-磺酸的单环酰胺。氨噻羧单胺菌素对β-内酰胺酶很稳定,专门作用于包括绿脓杆菌在内的需氧革兰氏阴性杆菌。它对这些细菌的活性一般等于或略高于第三代头孢菌素氨噻肟头孢菌素和噻甲羧肟头孢菌素。它对由革兰氏阴性杆菌引起的实验性感染的小鼠有保护作用,与氨噻     

氨噻肟头孢菌素的实验研究与临床应用

新近研制的第三代头孢菌素氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime,简称HR756或CTAX)不仅具有象第二代头孢菌素如呋肟头孢菌素(Cefuroxime)和羟苄四唑头孢菌素(Cefamandole)一样耐β-内酰胺酶的特点;而且其抗菌作用更强、更广,对革兰氏阴性杆菌特别有效,在第三代头孢菌素中也属优者;对绿脓杆菌有一定的抗菌能力,毒性亦低,是一种广谱高效的新型头孢菌素。化学结构 HR756属氨基噻唑类头孢菌素,头孢菌     

氨噻羧单胺菌素

氨噻羧单胺菌素(又名噻肟单酰胺菌素,SQ26776,Aztreonam,简称AZ)是第一个用于临床的单环β-内酰胺抗生素,它具有第三代头孢菌素和第四代青霉素的性质,对革兰氏阴性菌的青霉     

广谱长效抗生素——氨噻三嗪头孢菌素体内、外抗菌作用研究

本文报道新的广谱,长效头孢菌素——氨噻三嗪头孢菌素与其它头孢菌素的抗菌活力比较。实验结果表明氨噻三嗪头孢菌素在体外对肠细菌科及其它一些革蓝氏阴性杆菌,包括耐头孢菌素Ⅰ(Cephalothin),唑啉头孢菌素(Cefazolin)和羟苄四唑头孢菌素(Cefamaudole)等菌株有很高的活力。对所试肠细苗科的各蓖株的作用与氨噻肟头孢菌