克拉霉素分散片健康人体药动学及相对生物利用度

克拉霉素(clarithromycin)为大环内酯类半合成抗生素。本文以克拉霉素片为标准参比制剂,对受试制剂克拉霉素分散片的相对生物利用度进行研究,为临床用药提供参考依据。 采用微生物法测定血清中克拉霉素浓度,检测菌为藤黄微球菌28001。该方法的灵敏度为     

乙酰螺旋霉素片人体生物利用度研究

本文用微生物法测定了口服日产和国产乙酰螺旋要素片后的血清浓度及相对生物利用度。本法平均回收率为98.05±0.030,精度日内和日间误差(CV％)为2.71±0.029和3.80±0.072,检测限为0.3μg/ml。在6名健康受试者交叉口服1000mg国产与日产的乙酰螺旋霉素片的药动学经PKBP—N_1程序拟合,为一房室模型,其主要药动学参     

麦迪霉素片人体生物利用度研究

本文用微生物法,测定了正常人6名口服肟麦迪霉素(MDM)片1000mg后的药动学参数并与明治制果株式会社的对照品比较求其相对生物利用度。本法平均回收率96.47±0.052,精度日内和日间误差(CV％)1.06±0.023和2.70±0.039,检测限为0.1μg/ml。 MDM的药动学经PKBP—N_1程序拟合,为一房室模型,其主要参数,对照品与试     

双氯芬酸胶囊人体药代动力学与相对生物利用度研究

目的:研究新型强效非甾体抗炎镇痛药双氯芬酸钾(diclofenac potassiam)胶囊在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度。方法:采用HPLC法测定10名     

阿昔莫司胶囊人体药代动力学及相对生物利用度

目的:测定抗脂质降解药阿昔莫司(acipimox)胶囊人体药代动力学及相对生物利用度。方法:24名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服四川省豪富根制药有限公司研制的阿昔莫司胶囊(国产)或意大利爱宝大药厂生产的阿昔莫司浓度,计算有关的药代动力学参数及相对生物利用度。结果:两种阿昔莫司胶囊的体内药时数据符合药动学一室模型,国产和进口阿昔     

格列吡嗪片在人体的药代动力学及相对生物利用度

目的:测定第二代磺脲类口服降血糖药格列吡嗪(glipizide)片在人体内的药动学及其相对生物利用度。方法:对12名健康男性志愿者用单剂量随机交叉口服5mg格列吡嗪片后,经高效液相色谱法测定血浆药物浓度,并计算出相对生物利用度及有关的药动学参数,对两种片剂的生物等效性进行评价。结果:口服重庆制药七厂或海南金晓制药有限公司生产的格列吡嗪片     

酮康唑胶囊的人体生物利用度及药动学研究

酮康唑是一新型的咪唑类衍生物。80年代初用于临床,近年来临床应用日趋广泛。本文用高效液相色谱法比较了国产酮康唑胶囊与市售的酮康唑片剂的生物利用度,旨在从生物药剂学的角度,进一步评价该制剂的质量。     

琥乙红霉素分散片人体相对生物利用度研究

本报导对12名男性健康自愿受试者单剂随机交叉口服琥乙红霉素分散片和琥乙红霉素片1000mg后的药代动力学参数和相对生物利用度进行了比较。血药浓度采用生物效价法测定,按统计矩计算出药代动力学参数。结果表明:口服琥乙红霉素分散片和琥乙红霉素片后,其AUC分别为:4.92±1.00与5.08±1.08mg·h·L_(-1)(P>0.05),T_(max):1.33±0.32与1.54±0.26h(P>0.05),C_(max):1.34±0.33与1.24±0.32mg·L~(-1)(P>0.05)。其相对生物等效性为96.85％。     

健康人体内替硝唑胶囊药代动力学及相对生物利用度

本文采用反相HPLC法测定8名健康志愿者口服替硝唑胶囊(北京圣德制药有限公司生产)2g后的血药浓度,并与市售替硝唑胶囊(丽珠集团丽珠制药厂产品)相比较。结果:AUC分别为     

法莫替丁片剂的健康人体药代动力学及生物利用度研究

本文报道8名成年健康男性受试者单剂的口服两种法莫替丁片剂的药代动力学及相对生物利用度比较。实验结果表明:8名受试者接受单剂(40mg)交叉给药后所得药时曲线符合一室模型。两种片剂的药代动力学参数分别为:AUC:854.29与803.45μg·h/L,T_(1/2)ke:2.61与2.92h,Cmax:129.44与116.22μg/L,Tmax:2.48与2.52h。     

丙戊酸镁缓释片体外释药特性及体内相对生物利用度的研究

目的:研制丙戊酸镁缓释片,并评价其体外释药特性及体内生物等效性。方法:以释放度为主要指标筛选片剂处方及制备工艺,并对12名健康男性受试者进行体内生物利用度研究。结果:以优选的处方,工艺制备的片剂,体外释药性能良好,符合Higuchi方程,持续释药达8h以上。且释药性能稳定,不受溶出介质pH值的影响。其体内药代动力学参数为:Cmax,30.0±4.6ug·ml-1;Tmax,11.5±4.8h;T1/2。17.8±4.6h;F,95±8％。结论:丙戊酸镁缓释片与普通片相比具有缓释特性。相对生物利用度为95±8％。     

盐酸氟桂利嗪人体药代动力学及相对生物利用度

目的:测定盐酸氟桂利嗪的人体药代动力学及生物利用度。方法:12名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服重庆制药七厂研制的盐酸氟桂利嗪胶囊与河南新乡市新辉制药厂生产的盐酸氟桂利嗪胶囊25mg后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。结果:两种盐酸氟桂利嗪胶囊制剂的体内药时数据符合     

氟康唑人体生物利用度及药代动力学研究

氟康唑为合成的氟代三唑类抗真菌药,具有抗真菌活性高,良好的药代动力学特性,对机体毒性低等特点。本文报告8名健康受试者(平均年龄23.1岁,平均体重55.6kg),单剂口服国产氟康唑胶囊剂150mg与进口氟康唑胶囊剂150mg的相对生物利用度及口眼国产氟康唑胶囊剂150mg与200mg的药代动力学参数。受试者先接受交叉给药(国产氟康唑和进口氟康唑)150mg各一次,两次试验间隔14天,上述试验后,间隔两周,同样方法再单剂口服国产氟康唑200mg。采用HPLC柱切换血浆样本直接进样法测定血药浓     

吲哚美辛缓释胶囊多剂量达稳态时人体药动学与相对生物利用度

目的研究吲哚美辛缓释胶囊在正常人体内的药动学和相对生物利用度。方法采用随机交叉自身对照试验设计,对18名志愿受试者分别PO多剂量给予国产和进口吲哚美辛缓释胶囊,用反相高效液相色谱法测定吲哚美辛达稳态时的血药浓度,以3P97药动学程序进行数据处理。结果两种制剂的Cssmin分别是0.99mg·L-1和1.04 mg·L-1,Cssmin分别是3.69 mg·L-1和3.68mg·L-1,Tmax均为3.44h,AUCo→τ分别为23.49 mg·h·L-1和22.48 mg·h·L-1,波动度DF分别为138.21%±23.10% 和134.53%±28.14%,css分别是1.96 mg·L-1和1.85 mg·L-1;国产吲哚美辛缓释胶囊的相对生物利用度为102.45%;两种制剂的Cssmin、Cssmax、Tmax、AUCo→τ、DF、css、经方差分析和生物等效性检验,均无显著性差异(P>0.05)。结论:两种制剂为生物等效制剂。     

异福片人体生物利用度试验资料

本试验对12名男性健康自愿受试者随机交叉设计,口服华北制药康欣有限公司提供的异福片(利福平二联片)和进口利福平二联片(Rifinah,卫肺宁)后,分别对利福平和异烟肼的血药浓度和药代动力学参数进行比较。血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。试验结果表明:口服华北制药康欣有限公司提供的异福片和进口Rifi-nab片后,其利福平的AUC分别为92.35±32.89与89.86±24.59mg·h/L,Cmax:25.9±9.7与±27.2±8.     

克拉霉素片剂人体药物动力学和相对生物利用度研究

本文报道9名男性健康自愿受试者采用三交叉单剂口服国产A厂和国产B厂的克拉霉素片剂和进口拉霉素片剂各500mg后的药代动力学参数比较。血药浓度采用生物效价法测定,用3P87和NDST程序进行药代动力学和配对t检验分析。结果表明:体内过程符合二室模型,按二室模型计算出药代动力学参数见下表     

异福酰胺片人体生物利用度研究试验资料

本试验对12名男性健康自愿受试者随机交叉设计,口服华北制药康欣有限公司提供的异福酰胺片(利 福平三联片)和进口利福平三联片(Rif,卫肺特)后,分别对利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的血药浓度和药代动力学参数进行比较。血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。结果表明:口服华北制药康欣有限公司提供的异福酰胺片和进口卫肺特片各4片后,利福平的AUC分别为73.90±23.41与72.84±25.58mg·h/L,Cmax:16.7±3.6与16.6±3.6mg/L,Tpeak:1.8±0.3与1.8±0.     

国产注射用头孢呋肟钠的人体药代动力学及相对生物利用度研究

头孢呋肟(cefuroxime)属第二代头孢菌素,其钠盐可供肌注。本文主要报道国产注射用头孢呋肟钠的中国人体药代动学研究结果,并与英国Glaxo公司出品的注射用头孢呋肟钠的人体相对生物利用度。 9名健康受试者自身对照,随机交叉分别注射750mg国产或进口注射用头孢呋肟钠后,用微生物法检测血药浓度。血药浓度—时间数据经拟合,符合具有滞后时间的—级吸     

HPLC法测定盐酸头孢他美酯片在犬体内的药代动力学及其相对生物利用度

本文采用HPLC法测定了四川抗菌素工业研究所研制的盐酸头孢他美酯片在草犬体内的药代动力学参数及其相对生物利用度(参比药为日本杏林制药株式会社生产的盐酸头孢他美酯片)。 10只草种犬采用随机交叉试验法单剂口服500mg的国产盐酸头孢他美酯片和进口盐酸头孢他美酯片后,测定得其药代动力学参数C_(max)、T_(max)、T(1/2α)、AUC分别为6.0±1.6μg/ml、3.0±0.8h、4.23±0.60h、44.84±15.79μg·h/ml和6.1±1.5μg/ml、2.9±0.9h、4.32±0.53、48.13±13.59μg·h/ml。测得国产品与进口品的相对生物利用度F值为94.13±11.50％(95％可信区间为80.90～107.36％)。     

头孢克罗混悬剂人体生物利用度研究

本试验对8名男性健康志愿受试者,平均年龄21.5岁(20～23岁),平均身高168.2cm(163—175cm),平均体重58.6kg(53.5～65.0kg),口服国产头孢克罗混悬剂和市售进口头孢克罗混悬剂(CECLOR)的血药浓度和药代动力学参数进行比较。血药浓度用HPLC检测,流动相