γ-氨酪酸(γ-氨基丁酸)有什么生理功能?临床有哪些适应症?

γ-氨酪酸,化学名为γ-氨基丁酸(简称GABA),是一种不掺入蛋白质分子的氨基酸。在氨基酸中GABA 是唯一的几乎全部是在脑和脊髓中合成的一种氨基酸,外周和一般组织中极少。它作为脑的能源物质和中枢神经系统的一种重要抑制性递质近年来研究得十分活跃。中枢神经系统的GABA 主要来自谷氨酸脱羧。催化此反应的谷氨酸脱羧酶(GAD)在脑内含量特别高。GABA 在γ-氨基丁酸转氨酶(GABA-T)的催化下和α-酮戊二酸进行转氨基反应,生成谷氨酸和琥珀酸半醛。后者可进一步氧化(在琥珀酸半醛脱氢     

发作性睡眠病治疗药 莫达非尼(Modafinil)

1商品名Provigil2化学名2－[（二苯基甲基）亚硫酸基]乙酰胺3开发与上市厂商（法）Lafon公司开发研制，1998年7月由Cephalon公司在英国上市。1999年4月在美国上市。4药效分类QI肾上腺素激动剂5药理本品主要影响肾上腺素能或Y．氨基丁酸（GABA湖神经的传递作用，通过减少GABA递质对皮层的抑制作用或降低其对组胺神经元产生的中枢兴奋的抑制作用而使人体处于清醒状态。本品与其它用于发作性睡眠病的治疗药物如右旋苯丙胶和吸甲酯不同，其神经系统作用更专一，主要作用位点在与失眠有关的下丘脑区。本品口服吸收后约8天达血浆稳态浓度，…     

噻加宾获美国FDA许可

AbbottLaboratories公司的噻加宾（tiagabine，商品名Gabitril）获美国FDA许可，并通过上市审批用于癫痫部分发作的辅助治疗。本品适用于成人利12岁以上的青少年患者，在1997年10月份作为处方药面市。本品的作用机制尚未完全明确，但相信本品能提高γ－氨基丁酸（GABA）的活性，后者是中枢神经系统主要的抑制性神经递质。本品由NovoNordisk公司授让，且已通过15个国家的审批。噻加宾获美国FDA许可     

五味子宁神口服液对大鼠脑组织中GABA和Glu含量的影响

目的:测定五味子宁神口服液(WOL)对大鼠脑组织中神经递质γ-氨基丁酸(GABA)和谷氨酸(Glu)含量的影响,初步探讨WOL的镇静催眠作用机制。方法:采用全自动氨基酸分析仪测定GABA和Glu的含量变化。结果:WOL提高大鼠脑组织中GABA含量以及GABA/Glu的比值。结论:提高脑内GABA含量以及GABA/Glu比值可能是WOL镇静催眠作用的途径之一。     

智力促进剂Pikamilone

GABA是一种抑制性神经递质。影响GABA系统的药物可以激活各自的受体,抑制GABA的利用和增加其通过血脑屏障的数量。合成Pikamilone是基于这样的设想,即烟酸可起到一种有效的GABA载体的作用,并且具有良好的药理特性、低毒性和令人满意的生物利用度等。合成将烟酸叠氮化合物(Ⅰ)与γ-氨基丁酸(Ⅱ)溶液在1N氢氧化钠(pH8～9)中混合,此混合物搅拌24小时,蒸发,残余物用甲醇洗涤。将所得的烟酰-γ-氨基丁酸钠盐(Ⅲ)干燥,用少量的水使之溶解并调节pH达3.5,即得N-烟酰基-γ-氨基丁酸(Ⅳ)。     

丙戊酸钠

【化学名】 2-丙基戊酸钠【结构式】【作用特点】本品系抗癫癎药物。化学结构与现用的抗癫癎药物不同,它的结构简单,不含氮原子,是一种新型的抗癫癎药物。药理研究证明,本品对于实验动物的各种类型惊厥均有对抗作用,而且作用迅速。本品能够竞争性地抑制γ-氨基丁酸转氨酶,从而提高脑中γ-氨基丁酸浓度。据近期观察,本品毒性低、副作用小,对肝、肾、心及血象均无明显影响。     

抗癫痫药 加巴喷丁(Gabapentin)

1异名Neurontin2化学名卜（氨基甲基卜环己烷乙酸3药效分类抗精神病药公开发单位（美国）Warner－Lambert公司5上市厂商（美国）Warner－Lambert公司于1993年5月在英国首次上市6药效学加巴喷丁在动物多种标准癫病模型中能防止由某些化学品（如印防已毒素、荷包牡丹碱、士的宁）和非化学品刺激物（如音源、最大电击休克）诱发的惊厥。对动物的抗惊厥活性研究结果预示，本品对部分性癫痫发作和继发全身性强直阵挛性癫痫发作有效。虽然本品的化学结构与氨基丁酸（GABA）相似，但本品不是通过与GABA神经递质有关的机制起作用，而很有可能…     

世界新药之窗

神经系统疾病药物最新进展Sanofi公司和Alfresa Pharma公司启动氨己烯酸(vigabatrin)合作项目赛诺菲(Sanofi)公司和Alfresa Pharma公司日前在日本达成一项关于vigabatrin的合作协议。本品为赛诺菲公司开发的线粒体(GABA转氨酶)抑制剂,用于治疗癲痫。本品于1989年在英国首次获批,     

普瑞巴林致中枢神经系统损害及血小板减少1例

普瑞巴林(pregabalin,PGB)是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的类似物,其通过与调节电压依赖性钙通道的一种亚基(α2-δ蛋白)结合,减少钙离子内流,从而导致包括谷氨酸、去甲肾上腺素、5-羟色胺、多巴胺和P物质在内的多种神经递质释放减少[1-2];临床研究证实其具有镇痛、抗癫痫、抗焦虑的功能[3-5]。PGB2010年在我国批准上市,目前     

降压药—佐芬普利（zofenopril）

1　商品名Bifril,Zofenil,Zopranol2　化学名〔1 ( R* ) ,2 α,4α〕- 1 -〔3- (苯甲酰巯基 ) - 2 -甲基 - 1 -氧代丙基〕- 4- (苯硫基 ) - L-脯氨酸3　开发与上市厂商Enarini(意大利 )公司开发。 2 0 0 1年 1月 8日首次在意大利等多个国家上市。4　适应证本品用于轻至中度原发性高血压治疗 ,以及用于急性心肌梗死 2 4小时内有或无症状、血流动力学稳定并未接受溶栓治疗的患者。5　药理本品为首个含有巯基的长效 ACE抑制剂 ,由于本品含有巯基 ,因此使之具有亲脂性和抗氧化特性 ,本品可水解为活性物佐芬普利拉。本品口服后快速且完全地吸…     

抗高血压药 伊拉地平(Isradipine)

异名 Prescal 化学名异丙基甲基(±)-4-(4-苯骈呋咱基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸酯。药效分类钙通道阻滞剂开发单位 (英)Ciba Laboratories 上市厂商 (英)Ciba Laboratoies1989年首次上市药理作用动物预试验表明伊拉地平是一种有效的钙通道阻滞剂,而无心脏抑制的副作用。此外本品对特定的靶组织冠状血管、脑血管和骨骼肌血管具有明显的选择性,同时具有心血管扩张作用。而且,本品主要作用     

非洲爪蟾卵母细胞上内源性ATP及GABA激活电流的比较

实验用双电极电压钳技术在具有滤泡膜的非洲爪蟾卵母细胞上记录三磷酸腺苷 (ATP)与γ-氨基丁酸 (GABA)激活电流 ,并对两者进行了比较。结果显示 ,在不同的非洲爪蟾卵母细胞上 ,ATP和 GABA受体分布的种类和数目不同 ;且 ATP和 GABA激活电流均与 K+通道有关     

Vigabatrin对复合型部分癫痫的效果

氨烯己酸(Vigabatrin)是迄今为止最强的、副作用较少的GABA转氨酶的不可逆抑制剂。本品对复合型部分发作比强直型-阵挛性发作更有效,且耐受性良好。本文对本品进行开放性双盲试验,对比了两个不同剂量对耐药的复合型部分发作患者的效果。 75例严重癫痫患者,常规癫痫药物治疗后均不能控制发作,平均发作次数为每月11.5次。     

4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酸酯类化合物的设计、合成及抗癫痫活性研究

以中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)受体调节位点为靶点,以GABA(1)为原料设计合成了12个未见文献报道的4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酸及酯类化合物(7a～7k)。目标化合物经IR、1H MNR、EI-MS及元素分析确证了结构。初步体外活性表明,所合成的化合物具有不同程度的抗癫痫活性,其中化合物7i～7k具有很好的抗癫痫活性,值得进一步研究,化合物4、7d～7h显示较好的抗癫痫活性。在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系。     

癫痫治疗药 噻加宾(Tiagabine)

1商品名Gabitril2化学名（R）－1－[4，4－二（3－甲基－2－噻吩基）－3－丁烯基]-3-哌啶羧酸3开发与生产厂商（丹麦）NovoNordsk公司研制，1997年1月在丹麦首次上市，1998年2月在美国上市，同年10月在英国上市c4药效分类GABA再摄取抑制剂5药理本品为神经元和胶质细胞GA13A再摄取的选择性和可逆性抑制剂，主要抑制中枢神经系统中的介质传递。增加突触中GABA的浓度，从而使神经兴奋敏感性降低，进而改善临床症状。本品对多巴胺DI或D受体、5受体、以及毒意碱、组胺、肾上腺素或苯二氮杂草等受体的作用位点的亲和力极低，因而其作用具…     

巴氯芬治疗三叉神经痛的双盲研究和长期随访

<正> 巴氯芬(baclofen),化学名(β-[p-氯苯基]γ-氨基丁酸),是抑制性神经递质GABA(γ氨基丁酸)的类似物。临床实验研究表明巴氯芬能缓解三叉神经痛,因此作者用本品对10例典型的三叉神经痛患者进行双盲交叉研究,对50名不能耐受卡马西平或对它耐受的三叉神经痛患者进行前瞻性开放研究;同时观察了巴氯芬对10例非典型面神经痛(对卡马西平或苯妥英钠无反应综合征)的疗效. 接受双盲交叉研究的患者,先连续服用安慰剂或巴氯芬10mg 1wk,开始每次10mg     

丙戊酸钠的临床应用分析

丙戊酸钠又名抗癫灵、二丙基乙酸（DPA）敌百痉。为抗癫痫药。对所有类型癫痫均有效，抗癫痫作用与γ-氨基丁酸（GABA）有关，不影响钠通道。因丙戊酸钠在较高的浓度下增加谷胺酸脱羧酶的活性，抑制γ-氨基丁酸转氨酶，使GABA合成增加。而突触间隙GABA使神经肌肉的兴奋性下降，并能阻止癫痫异常脑电波发生和扩散。达到止惊效果。利用GABA代谢与广谱抗多种神经化学和神经生理作用，可治疗心血管、神经、消化等系统疾病。以下对丙戊酸钠的剂量及应用范畴分析，使其更好的应用于临床。     

UPLC-TOF/MS测定苦荞中的γ-氨基丁酸

目的采用超高效液相色谱-电喷雾飞行时间质谱联用(UPLC-TOF/MS)测定苦荞中γ-氨基丁酸(GABA)的含量。方法 GABA与盐酸正丁醇衍生化反应形成γ-氨基丁酸丁酯的衍生物。色谱柱为BEH C18柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相为乙腈-甲醇-0.01 mol·L-1乙酸铵溶液(45∶35∶30);流速0.2 mL·min-1;柱温30℃;采用飞行时间质谱仪电喷雾电离源(ESI)、正离子(V模式)方式检测。结果 GABA在0.4831～4.8312μg范围内制备的衍生物进样,平均加样回收率为97.28%(r=0.9996)。结论本法简便、准确、重现性好,可用于苦荞中GABA的含量测定。     

γ-氨基丁酸系统与精神分裂症关系的研究进展

γ-氨基丁酸(GABA)系统在精神分裂症发病中可能起着重要作用。本文就近几年研究精神分裂症大脑前额皮质和海马中,GABA能神经传递功能的改变,以及开发的GABA能抗精神病药物的研究进展予以介绍。     

抗炎药 伐地考昔(valdecoxib)

1 商品名Bextra2 化学名4-(5-甲基-3-苯基-异唑基)苯磺酰胺3 开发与上市厂商(美)Pharmacia公司研制开发，2002年4月首次在美国上市。4 适应证缓解骨关节炎(OA)和成人类风湿性关节炎(RA)的体征和症状。治疗原发性痛经。5 药理本品为非甾体抗炎药(NSAID)，动物模型试验显示具有抗炎、镇痛和解热作用。本品主要通过抑制环氧合酶(COX-2)，进而抑制致炎性前列腺素的合成。在人体内，治疗浓度的本品对保护胃粘膜的COX-1没有抑制作用。体外，本品的COX-2/COX-1选择性比为30，而罗非考昔为35，塞来考昔为7.6。给予本品后约3小时达血…