头孢哌酮-舒巴坦钠(2:1)体外抗菌活性研究

目的研究康利必欣(头孢哌酮-舒巴坦钠21)的体外抗菌活性.方法采用琼脂平板二倍稀释法研究头孢哌酮-舒巴坦钠21和11配比制剂对临床分离的致病菌的体外抗菌作用.结果头孢哌酮-舒巴坦钠21和11两种配比的复方制剂对绿脓杆菌的最小抑菌浓度分别为2、4 mg·L-1,对不动杆菌的最小抑菌浓度分别为0.06、0.13 mg·L-1,对克雷伯菌属最小抑菌浓度分别为4、8 mg·L-1;耐药率分别为3.0%、18%、1.0%、4.5%.结论康利必欣(头孢哌酮-舒巴坦钠21)的抗菌活性明显优于11的复方制剂.     

不同配比的头孢哌酮钠/舒巴坦钠体外抗菌活性评价

目的 探讨不同配比的头孢哌酮钠/舒巴坦钠(4∶1、2∶1、1∶1)及单纯头孢哌酮钠对临床分离常见致病菌的体外抗菌作用,评价其组方的合理性,选出最佳的组合方案.方法 采用连续试管稀释法,测定不同配比药物对所选菌种的最小抑菌浓度(MIC),采用琼脂平板法测定最小杀菌浓度(MBC).结果 头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂对铜绿假单胞杆菌,大肠杆菌,金黄色葡萄球菌,无论是标准菌株还是临床分离的菌株,其MIC及MBC均明显低于单纯的头孢哌酮钠,具有良好的协同作用.结论 研究结果表明头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂的抗菌活性明显优于单纯头孢哌酮钠.且在头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂中,当头孢哌酮钠的量一定时,增加舒巴坦钠的量对抗菌活性有一定的增强作用,在本次研究的4种配比中1∶1复方的抗菌效果最佳.头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂值得在临床上推广应用.     

头孢哌酮钠他唑巴坦钠的体内抗菌作用研究

目的与方法　用Bliss法检测头孢哌酮钠他唑巴坦钠(4:0 5 )的抗菌活性 ,为临床研究和治疗提供依据。结果　头孢哌酮钠他唑巴坦钠 (4:0 5 )对产酶的金黄色葡萄球菌和埃希氏大肠杆菌感染的小鼠体内抗菌活性ED50 分别为 92 0mg·kg-1和 3 4mg·kg-1,头孢哌酮钠舒巴坦钠 (1∶1)的ED50 值为 16 4 0mg·kg-1和 6 9mg·kg-1,单组分头孢哌酮钠的ED50 值分别为 2 5 6 5mg·kg-1和 38 9mg·kg-1。头孢哌酮钠他唑巴坦钠 (4∶0 5 )对绿脓杆菌感染小鼠的体内抗菌活性ED50 为 10 3 3mg·kg-1,头孢哌酮钠舒巴坦钠 (1∶1)的ED50 为 16 5 2mg·kg-1。结论　国产头孢哌酮钠他唑巴坦钠对产酶的金黄色葡萄球菌、埃希氏大肠杆菌和绿脓杆菌感染小鼠有明显抗菌作用 ,且抗菌作用明显优于头孢哌酮钠单组分和海舒必     

头孢哌酮钠/三唑巴坦钠不同配比复方制剂的体内、外抗菌活性试验及小鼠毒性研究

目的　考察及评价头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1配比的复方制剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用 ,及其对金葡球菌、大肠埃希氏菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内保护作用 ,拟找出头孢哌酮钠与三唑巴坦钠的最佳配比 ,为进一步开发头孢哌酮 /三唑巴坦复方制剂提供依据。方法　采用琼脂二倍稀释法测定了头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠复方制剂 (1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1)对临床分离致病菌 (包括产 β-内酰胺酶和产超广谱酶 ESBL s菌株 )的体外抗菌作用及对产酶金葡球菌和大肠埃希氏菌感染小鼠的体内保护作用。采用紫外分光光度法测定头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠复方制剂 (1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1、8∶ 1)及单用头孢哌酮对 8种标准 β-内酰胺酶的稳定性 ,并与头孢哌酮 /舒巴坦、哌拉西林、哌拉西林 /三唑巴坦等 β-内酰胺抗生素进行比较。比较小鼠一次静脉注射头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠 (4∶ 1)的急性毒性。结果　头孢哌酮钠 /三唑巴坦钠以 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1和 8∶ 1配伍均可比单用头孢哌酮对产酶耐药菌株的 MIC50 降低 1/ 2～ 1/ 6 4 ,其中 1∶ 1、2∶ 1、4∶ 1的体外抗菌活力基本相同 ,略强于 8∶ 1。4∶ 1配伍体外活性与头孢哌酮 /舒巴坦相当。头孢哌酮钠/三唑巴坦钠 (4∶ 1)比单用头孢哌酮对     

哌拉西林钠-舒巴坦钠(4∶1)的体外抗菌活性

目的研究哌拉西林钠/舒巴坦钠(4∶1)体外抗菌活性。方法用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)。结果哌拉西林-舒巴坦复方制剂(4∶1)对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好抗菌活性。尤其对产酶甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)和甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌(MSSE)、产酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌、不产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)与产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌、易产染色体诱导酶的阴沟肠杆菌、铜绿假胞菌和鲍曼不动杆菌的抗菌作用优于哌拉西林钠,其MIC50或MIC90为哌拉西林钠的1/2～1/32和1/2～1/64。产ESBLs的大肠埃希菌对哌拉西林钠/舒巴坦钠(4∶1)、头孢哌酮钠/舒巴坦钠、哌拉西林/他唑巴坦钠的敏感性分别为60.0%,66.7%和76.7%;而肺炎克雷伯菌的敏感性分别为56.7%,63.3%和63.3%;铜绿假胞菌的敏感性分别为72.0%,72.0%和76.0%;鲍曼不动杆菌的敏感性分别为76.0%,82.0%和52.0%。结论哌拉西林钠/舒巴坦钠是有效的β内酰胺酶抑制剂的复合制剂。     

注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠的体外抗菌活性研究

目的研究头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产β-内酰胺酶的头孢噻肟耐药[最小抑菌浓度(MIC)≥64μg/ml]临床分离菌的体外抗菌活性。方法采用琼脂二倍稀释法测定了不同配比头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂(CTX/TAZ1∶1、2∶1、4∶1、8∶1、16∶1)的体外MIC值,并与哌拉西林钠他唑巴坦钠(PIP/TAZ8∶1)、头孢哌酮钠舒巴坦钠(CPZ/SBT1∶1)进行比较。结果与头孢噻肟钠单独用药相比,头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、黏质沙雷菌和异型枸橼酸杆菌的抗菌活性明显增强,MIC50至单用头孢噻肟钠的1/2～1/64。头孢噻肟钠他唑巴坦钠复方制剂对产酶的甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)、甲氧西林耐药表皮葡萄球菌(MRSE)、铜绿假单胞菌的抗菌活性没有明显影响,MIC50不变或降低至1/2。他唑巴坦钠对头孢噻肟抗菌活性的增强作用随着他唑巴坦钠的加入量增加而增强,其中CTX/TAZ4∶1对大肠埃希菌(包括产超广谱β-内酰胺酶ESBLs)、肺炎克雷伯杆菌(包括产ESBLs)、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、黏质沙雷菌和异型枸橼酸杆菌的MIC50分别为4、4、64、32、8、4和8μg/ml,其抗菌活性比CTX单独用药高,MIC50为单独用药的1/4～1/32。头孢噻肟/他唑巴坦4∶1对大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌的抗菌活性优于哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦,MIC50为后两种组合的1/4～1/8。头孢噻肟/他唑巴坦4∶1对醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、异型枸橼酸杆菌、产气肠杆菌和黏质沙雷菌的抗菌活性稍强于哌拉西林/他唑巴坦,弱于或接近于头孢哌酮/舒巴坦。结论他唑巴坦钠的加入可以有效增强头孢噻肟对除MRSA、MRSE和铜绿假单胞菌外的受试菌的敏感性。     

不同配比头孢噻肟与他唑巴坦体外抗菌作用

目的 研究不同配比的头孢噻肟／他唑巴坦外抗菌作用。方法 测定568 株临床分离菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。观察细菌接种 量、培养基pH和血清蛋白含量对体外抗菌活性的影响。结果 不同配比头孢 噻肟与他唑巴坦的抗菌活性无明显差异。与头孢噻肟单剂相比,对革兰阴性菌 的MIC90为0．25-16 mg·L-1,活性提高1-32倍,对葡萄球菌MIC50为0．12- 16 mg·L-1,活性提高1-32倍,MIC90为1-32 mg·L-1,活性提高2-8倍。结 论 头孢噻肟与他唑巴坦复方制剂体外抗菌作用远高于单剂头孢噻肟。3种 (1:1,3:1,5:1)配比抑酶抗菌作用相当。     

溶葡萄球菌酶对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性

目的 :探讨溶葡萄球菌酶对万古霉素低敏耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)的抗菌活性。方法 :琼脂稀释法测定万古霉素和溶葡萄球菌酶对MRSA的最低抑菌浓度 (MIC) ,棋盘法检测 2药联合抑菌作用。结果 :万古霉素对其敏感或低敏MR SA的MIC90 分别为 2mg·L- 1,8mg·L- 1;溶葡萄球菌酶对万古霉素敏感或低敏MRSA的MIC90 分别为 0 .2 5mg·L- 1,0 .5mg·L- 1;2药联合对其敏感株和低敏株的FIC90 (FIC为联合抑菌分数 )较万古霉素单独应用时MIC90 分别减少 4倍和 8倍 ,较溶葡萄球菌酶单独应用时均减少 4倍。FIC指数均小于0 .5。结论 :溶葡萄球菌酶对万古霉素敏感或低敏的MRSA均有良好的体外抗菌活性     

不同配比的美洛西林钠/舒巴坦钠体外抗菌作用对比研究

目的对不同配比的注射用美洛西林钠/舒巴坦钠进行体外抗菌活性研究,以选出该药的最佳配比。方法采用二倍稀释法以美洛西林钠与舒巴坦钠1∶1、2∶1、4∶1、8∶1、16∶1的比例配伍,对186株产β-内酰胺酶的耐药菌株进行体外抑菌试验。结果单用舒巴坦钠无抗菌活性,舒巴坦钠与美洛西林钠联合应用能明显提高美洛西林钠的抗菌活性。在上述配比中,通过186株细菌的敏感性分布及对各菌株的最低抑菌浓度(MIC)分析出美洛西林钠与舒巴坦钠以4∶1的配比效果明显优于其他4个配比,分别比单用美洛西林钠增效2~32倍。结论在美洛西林钠与舒巴坦钠各配比中,其中4∶1的体外作用活性最佳,其配比强度依次为4∶1>2∶1>1∶1>8∶1>16∶1。     

莫匹罗星与4种常用抗菌药物体外抗菌活性比较

目的 :莫匹罗星与 4种常用抗菌药物体外抗菌活性的比较。方法 :1 1 5株临床分离菌株 ,采用琼脂稀释法对莫匹罗星、环丙沙星、阿米卡星、青霉素、红霉素分别进行最小抑菌浓度 (MIC)测定。结果 :90株革兰阳性菌的MIC50 分别为 1 ,0 .2 5 ,1 ,8,1 2 8mg·L-1。莫匹罗星对葡萄球菌和链球菌的MIC50 分别为 0 .5 ,0 .2 5mg·L-1。对大肠埃希菌的MIC50 为 >64mg·L-1。结论 :莫匹罗星对革兰阳性菌有较强的抗菌活性 ,尤其对葡萄球菌和链球菌高度敏感 ,甚至对耐甲氧西林葡萄球菌 (MRSA)抗菌效果也好。莫匹罗星总的抗菌活性与环丙沙星、阿米卡星相似 ,明显优于青霉素、红霉素 ,并与其他抗生素无交叉耐药性。     

不同配比的头孢曲松钠/舒巴坦钠体外抗菌活性比较

目的:比较不同配比的头孢曲松钠/舒巴坦钠(CRO/SBT)及头孢曲松钠(CRO)单剂对黑龙江地区临床分离致病菌的体外抗菌活性.方法:采用琼脂二倍稀释法测定不同配比CRO/SBT复方制剂(1:1,2:1,4:1,8:1)对鲍曼不动杆菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌等6种临床分离致病菌株(共183株)的最低抑菌浓度(MIC),采用肉汤二倍稀释法测定最小杀菌浓度(MBC),并与单方CRO进行比较.结果:对于鲍曼不动杆菌和产ESBLs大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌,4种CRO/SBT不同配比的复方可使耐药率从单用CRO的46.7%～100%下降至4.17%～67%,下降幅度达6～10倍,CRO/SBT(1:1)的MIC50为4～32 mg·L-1,是CRO单方的1/16～1/24;对于不产酶的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,复方制剂的活性类似于单方.结论:4种配比CRO/SBT对大多数临床分离的致病菌均有较强的体外抗菌活性,明显高于单剂;在复方制剂中,当头孢曲松钠的量一定时,增加舒巴坦钠的量对抗菌活性有一定的增强作用,CRO/SBT(1:1)为强效广谱杀菌复方制剂.     

不同配比头孢替唑钠/舒巴坦的体外抗菌活性

目的 观察不同配比头孢替唑钠/舒巴坦对我国近年临床分离致病菌的体外抗菌作用及影响因素.方法 采用标准平皿二倍稀释法,测定不同配比抗菌药物对各种致病菌的最低抑菌浓度及各种因素对其影响.结果 在产β内酰胺酶的革兰阴性菌中,头孢替唑钠/舒巴坦(1∶1)的MIC50与MIC90对奇异变形杆菌的活性提高4倍,其他比例无明显活性;在革兰阳性菌产酶的MSSE中,头孢替唑钠/舒巴坦(1∶1-1∶8)的有MIC50与MIC90,提高2倍活性;MSSA在加β内酰胺酶后,抗菌活性提高不明显.结论 比较不同配比的头孢替唑钠/舒巴坦与单方头孢替唑钠在体外抗菌活性,均有一定的抗菌活性,但复方较单方提高不明显.     

替考拉宁对葡萄球菌的体外抗菌活性研究

目的 :测定替考拉宁对葡萄球菌的体外抗菌活性。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定替考拉宁对 492株葡萄球菌的最低抑菌浓度 (MIC) ,其中金黄色葡萄球菌 3 2 4株 ,表皮葡萄球菌 1 68株。结果 :替考拉宁对葡萄球菌的MIC90 值均为 1mg·L-1,明显低于氧氟沙星、红霉素和苯唑西林 ,与万古霉素相当 ;替考拉宁对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌 (MR SA)和对甲氧西林耐药表皮葡萄球菌 (MRSE)的MIC90 分别为 4mg·L-1和 2mg·L-1,是万古霉素的1 / 2。抗菌活性明显高于氧氟沙星和红霉素。结论 :替考拉宁对葡萄球菌的体外抗菌活性是万古霉素的 2倍 ,明显强于氧氟沙星和红霉素     

复方小檗碱治疗急、慢性腹泻的疗效及体外抗菌活性评价

目的 :探讨新配方复方小檗碱治疗急、慢性腹泻的疗效。方法 :160例急、慢性腹泻病人 (男性95例 ,女性 65例 ) ,分成 2组 (每组 80例 )复方小檗碱试验组和呋喃唑酮对照组 ,分别服用复方小檗碱胶囊 0 .5g ,po ,bid ,及呋喃唑酮 0 .1g ,po ,tid ,疗程均 5～ 30d。以琼脂双倍稀释法测定复方小檗碱对福氏痢疾杆菌、致病性大肠杆菌 (EPEC)的体外抗菌活性。结果 :复方小檗碱和呋喃唑酮治疗急性腹泻的总有效率分别为 93 %和 90 % ;慢性腹泻为 85%和 35% (P <0 .0 1)。其对福氏痢疾杆菌、EPEC的MIC90 和MBC90 分别为 3.13mg·L- 1,6.2 5mg·L- 1和 2 0 0mg·L- 1,2 0 0mg·L- 1。不良反应发生率为 2%。结论 :复方小檗碱治疗急、慢性腹泻有效 ,且不良反应少。     

反相高效液相色谱法测定注射用哌拉西林钠/舒巴坦钠的含量

目的 :建立注射用哌拉西林钠 /舒巴坦钠的含量及有关物质测定方法。方法 :采用C18柱 ,流动相为 :甲醇 0 .2moL·L-1磷酸二氢钾溶液 10 %四丁基氢氧化铵溶液 水 (5 10∶5 0∶8∶432 ) ,pH4.1,检测波长为 2 30nm ,流速 0 .8mL·min-1。结果 :线性范围为舒巴坦 5 .1～ 6 0 6 .3mg·L-1,哌拉西林 13 .2～ 15 83.1mg·L-1,回收率哌拉西林为 (99.6± 0 .5 ) % ,舒巴坦 (10 0 .2±0 .8) % ,最低检测限为 2 .2 2ng和 0 .94ng。结论 :本法简便、专属、重现性好 ,可同时测定哌拉西林和舒巴坦含量 ,亦可用于有关物质检查。     

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠与甲磺酸培氟沙星存在配伍禁忌

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠(优普同)为复方制剂,其成分为头孢哌酮钠和舒巴坦钠(1:1).头孢哌酮为第3代头孢素,舒巴坦除对淋菌和不动杆菌属有抗菌活性外,不具有其他抗菌活性,它可增强头孢哌酮抗多种β-内酰胺酶降解的能力.     

头孢他啶-他唑巴坦钠的体内抗菌作用研究

目的 探讨头孢他啶-他唑巴坦钠(2:1)对小鼠的体内抗菌活性。方法 采用临床近两年分离的细菌感染小鼠,感染即刻和6 h给予药物治疗,按Bliss法计算ED50值。结果 注射用头孢他啶-他唑巴坦钠(2:1)对产酶的金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌感染的小鼠ED50分别为181.9 mg·kg-1和3.4 mg·kg-1,头孢曲松钠-舒巴坦钠(2:1)的ED50值为155.0 mg·kg-1和4.7 mg·kg-1,单组分头孢他啶的ED50值分别为553.6 mg·kg-1和42.7 mg·kg-1,复合制剂(2:1)对铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性ED50为4.1 mg·kg-1。结论 注射用头孢他啶-他唑巴坦钠对产酶的金黄色葡萄球菌,大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠有明显的保护作用,抗菌效果明显优于头孢他啶单组分与头孢曲松钠-舒巴坦钠。     

乳酸左氧氟沙星体外抗菌作用的研究

目的 :研究乳酸左氧氟沙星的体外抗菌活性。方法 :采用两倍稀释法对临床分离的 8种细菌进行体外抗菌试验。结果 :该药对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌甚为敏感 ,其MIC50 为 0 0 5mg·L-1,MIC90 为 0 2 0mg·L-1,MBC50 为 0 0 5mg·L-1,MBC90 为 0 39mg·L-1。结论 :乳酸左氧氟沙星比氧氟沙星的抗菌活性强     

哌拉西林钠-舒巴坦钠(4:1)的体外抗菌活性

目的 研究哌拉西林钠／舒巴坦钠（4：1）体外抗菌活性。方法 用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）。结果 哌拉西林-舒巴坦复方制剂（4：1）对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好抗菌活性。尤其对产酶甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌（MSSA）和甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌（MSSE）、产酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌、不产超广谱β内酰胺酶（ESBLs）与产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌、易产染色体诱导酶的阴沟肠杆菌、铜绿假胞菌和鲍曼不动杆菌的抗菌作用优于哌拉西林钠，其MIC50或MIC90为哌拉西林钠的1／2～1／32和1／2～1／64。产ESBLs的大肠埃希菌对哌拉西林钠／舒巴坦钠（4：1）、头孢哌酮钠／舒巴坦钠、哌拉西林／他唑巴坦钠的敏感性分别为60．0％，66．7％和76．7％；而肺炎克雷伯菌的敏感性分别为56．7％，63．3％和63．3％；铜绿假胞菌的敏感性分别为72．0％，72．0％和76．0％；鲍曼不动杆菌的敏感性分别为76．0％，82．0％和52．0％。结论 哌拉西林钠／舒巴坦钠是有效的β内酰胺酶抑制剂的复合制剂。     

依诺沙星缓释颗粒在兔眼内的药动学

目的 :观察聚乳酸 聚乙醇酸共聚物依诺沙星缓释颗粒植入兔眼内的药物释放过程。方法 :以高分子量的聚乳酸 聚乙醇酸共聚物为载体制得含药量为 30 %的依诺沙星缓释颗粒 ,并作体外药物释放度实验。将该缓释颗粒植入兔眼前房中 ,以高效液相色谱法在不同时间点做药物浓度测定。结果 :体外 4d内依诺沙星缓释制剂累积释放率为 6 .37% ,兔眼房水内 5d药物浓度变化范围 1.2 1～ 10 .2 2mg·L-1,远高于最小抑菌浓度。该缓释颗粒在兔眼房水内的药动学参数分别为T1/ 2 (Ka)0 .0 4 5h ,T1/ 2 (Ke) 2 4 .5 5h ,Tmax0 .4 1h ,Cmax9.18mg·L-1,AUC 32 8.96mg·h·L-1。结论 :该聚合物制备的依诺沙星缓释颗粒具有良好的缓释作用 ,在兔眼内药动学特点符合眼内炎抗菌药治疗的基本要求。