红树林底泥放线菌（N2010-37）抗肿瘤化学成分研究（I）

目的 寻找发现红树林底泥放线菌（N2010-37）中抗肿瘤活性成分。方法 放线菌（N2010-37）发酵菌丝体经95%乙醇提取,溶剂分级萃取,应用多种柱色谱分离和谱学分析方法对醋酸乙酯萃取部位化学成分进行分离鉴定。结果 从醋酸乙酯部位分离得到1个新的单环内酯和2个蒽酮类化合物,依次鉴定为 (3S, 4R, 7R, 8R, 9S)-3, 8-二羟基-4, 7, 9-三甲基-2, 6-环壬二酯（1）、1-甲氧基-2-羟基-3-甲基蒽醌（2）、1, 6, 8-三羟基-3-甲基蒽醌（3）。结论 化合物1为新化合物,体外抗肿瘤实验表明,化合物1和3对人类慢性髓性白血病细胞系K562细胞株具有一定的细胞毒活性。     

狼毒大戟化学成分研究

目的研究狼毒大戟化学成分。方法采用硅胶柱层析进行分离纯化化合物,根据理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定。结果从狼毒大戟根的石油醚部分分离出5个化合物,分别鉴定为2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮(1)、3,3′-二乙酰基-4,4′-二甲氧基-2,2′,6,6′-四羟基二苯甲烷(2)、2,4-二羟基-3-醛基-6-甲氧基苯乙酮(3)、富马酸(4)、β-谷甾醇(5)。结论5个化合物均为已知化合物,化合物3为首次从该植物中获得。     

Components in Antineoplastic Actinomycete Strain (N2010-37) of Bottom Mud in Mangrove

Objective To study the antitumor components from an actinomycete strain (N2010-37) of bottom mud in Zhanjiang Mangrove, South China Sea. Methods The components were isolated and purified by chromatographic techniques and recrystallization, and the structures were identified by spectral methods together with physicochemical analyses. The antitumor effects of these components were tested in vitro by MTT method. Results Three compounds were identified including two anthrones and one novel lactone. They are (3S,4R,7R,8R,9S)-3,8-dihydroxy-4,7,9-trimethyl- 2,6-cyclononanediolacetone (1), 2-hydroxy-1-methoxy-3-methylanthraquinone (2), and 1,6,8-thihydroxy-3-methyl- anthraquinone (3). Conclusion Compound 1 is a new compound, and compounds 1 and 3 show the favorable cytotoxic activities against human chronic granulocytic leukemia cell line K562 strain by MTT method in vitro.     

蓝萼香茶菜化学成分与生物活性研究

目的研究蓝萼香茶菜叶的化学成分,为进一步研究其生物活性提供依据。方法利用硅胶柱层析对蓝萼香茶菜叶进行分离和纯化其化合物,用波谱分析方法鉴定其结构,并运用四甲基偶氮唑盐比色法对从该植物中分离得到的部分化合物进行了细胞毒活性筛选。结果从蓝萼香茶菜叶中分离鉴定了10个化合物,分别是蓝萼香茶菜庚素(1)、蓝萼香茶菜辛素(2)、蓝萼香茶菜壬素(3)、蓝萼香茶菜甲素(4)、蓝萼香茶菜乙素(5)、毛叶醇(6)、entkaurane-3β,16β-diol(7)、木犀草素-7-甲醚(8)、胡麻素(9)、水杨酸(10)。其中化合物1、4、5具有较强的细胞毒活性。结论化合物1、2、3、6、7、9、10首次从蓝萼香茶菜中分离得到,且化合物1、4、5对肿瘤细胞的增殖具有明显的抑制作用。     

云南独蒜兰菲和联苄类化学成分的研究

目的 研究云南独蒜兰化学成分,发现其活性成分.方法 云南独蒜兰乙酸乙酯提取、硅胶柱层析和Sephadex LH-20柱层析进行分离纯化,波谱分析(核磁共振氢谱、碳谱、和质谱)确定结构.结果 从该药用植物乙酸乙酯萃取部分分离并鉴定了5个化合物,分别为:gigantol(1),batatasin III(2),2-methoxy-4,7-dihydroxy-9,10-dihydrophenanthrene(3),2,7-dihydroxy-4-methoxy-9,10-dihydrophenanthrene(4),2,7-dihydroxy-4-methoxyphenanthrene(5).结论 化合物5为首次从本植物中分离得到.     

云南独蒜兰菲和联苄类化学成分的研究

目的 研究云南独蒜兰化学成分,发现其活性成分.方法 云南独蒜兰乙酸乙酯提取、硅胶柱层析和Sephadex LH-20柱层析进行分离纯化,波谱分析(核磁共振氢谱、碳谱、和质谱)确定结构.结果 从该药用植物乙酸乙酯萃取部分分离并鉴定了5个化合物,分别为:gigantol(1),batatasin III(2),2-methoxy-4,7-dihydroxy-9,10-dihydrophenanthrene(3),2,7-dihydroxy-4-methoxy-9,10-dihydrophenanthrene(4),2,7-dihydroxy-4-methoxyphenanthrene(5).结论 化合物5为首次从本植物中分离得到.     

3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-7-羟基-4H-色烯-4-酮的合成及其抑制新生血管的作用

 目的 合成目标化合物3-(4-羟基苯基)-6-甲氧基-7-羟基-4H-色烯-4-酮(化合物1)，考查该化合物抑制新生血管生长活性。 方法 以异香兰素为起始原料，经过插氧、水解、酰化和环合四步反应合成目标化合物；以新生血管抑制剂2-甲氧基雌二醇为阳性对照，采用人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial Cells, HUVECs)筛药模型和子宫内膜基质细胞(endometrial stromal cells, ESCs)模型分别测定该化合物的新生血管抑制活性和细胞毒性。结果 在合成路线上改进了文献方法，用常规反应替代了文献方法中较难控制的微波反应，同时提高了合成收率；生物活性测定结果显示目标化合物的EC50和TI值分别为47.37 μmol/L和7.39。 结论 首次报道了目标化合物抑制新生血管的作用，该化合物具有与2-甲氧基雌二醇相近的体外活性。     

青梅茎的化学成分

从青梅(Vatica mangachpoi Blanco)的茎中分离鉴定了10种成分:豆甾-4-烯-3-酮(Ⅰ),3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(Ⅱ),丁香醛(Ⅲ),东莨菪内酯(Ⅳ),对羟基苯甲醛(Ⅴ),2,6-二甲氧基苯醌(Ⅵ),4-羟基-3,5-二甲氧基苯丙烯醛(Ⅶ),积雪草酸(Ⅷ),3-(1-C-β-葡萄糖)-2,6-二羟基-5-甲氧基苯甲酸(Ⅸ),1,3,3a,4,9,9a-hexahydro-4-(4-hydroxy-3,5-dimethoxy-phenyl)-5,7-dimethoxynaphtho[2,3-c]furan-6-ol(Ⅹ)。其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ为首次从该属植物中分离得到。     

中药土萆薢中一个黄酮类成分的分离和结构鉴定

目的：：分离并鉴定中药土萆薢中所含黄酮类化学成分。方法：采用有机溶剂提取,聚酰胺、硅胶和葡聚糖凝胶等色谱手段进行分离纯化,依据红外、质谱、核磁共振等波谱数据对分离得到的一个黄酮类化合物进行结构鉴定。结果：该黄酮类化合物被鉴定为3,5-二羟基-7-甲氧基-6-甲基-3-(4-羟基苄基)色满-4-酮。结论：此化合物为首次从该植物中分离得到。     

云南傣药竹叶兰化学成分的研究

目的 研究云南傣药竹叶兰化学成分,发现其活性成分.方法 竹叶兰全草经溶剂提取、硅胶柱层析和Sephadex LH-20柱层析进行分离纯化,波谱分析(核磁共振氢谱、碳谱、和质谱)确定结构.结果 从该药用植物分离并鉴定了8个化合物,分别为:(1)7-hydroxy-2,4-dimethoxy-9,10-dihydrophenanthrene;(2)coelonin;(3)4,7-dihydro-xy-2-methoxy-9,10-dihydrophenanthrene;(4)ephemeranthoquinone;(5)densiflorol B;(6)4-(3-hydroxyphenyl)-2-butanone;(7)stigmasterol;(8)β-sitosterol.结论 化合物6为首次从竹叶兰中得到.     

Production and purification of a bioactive substance against multi-drug resistant human pathogens from the marine-sponge-derived Salinispora sp.

ObjectiveTo isolate, purify, characterize, elucidate structure and evaluate bioactive compounds from the sponge-derived Salinispora sp. FS-0034.MethodsThe symbiotic actinomycete strain FS-0034 with an interesting bioactivity profile was isolated from the Fijian marine sponge Theonella sp. Based on colony morphology and obligatory requirement of seawater for growth, and mycelia morphological characteristics the isolate FS-0034 was identified as a Salinispora sp. The bioactive compound was identified by using various spectral analysis of ultraviolet, high resolution electrospray ionization mass spectroscopy, ¹H nuclear magnetic resonance, correlated spectroscopy and heteronuclear multiple bond coherence spectral data. A minimum inhibitory concentration assay were performed to evaluate the biological properties of the pure compound against multi-drug resistant pathogens.ResultsBioassay guided fractionation of the ethyl acetate extract of the culture of Salinispora sp. FS-0034 by different chromatographic methods yielded the isolation of an antibacterial compound, which was identified as rifamycin W (compound 1). Rifamycin W was reported for its potent antibacterial activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus, wild type Staphylococcus aureus and vancomycin-resistant Enterococcus faecium and displayed minimum inhibitory concentrations of 15.62, 7.80 and 250.00 μg/mL, respectively.ConclusionsThe present study reported the rifamycin W from sponge-associated Salinispora sp. and it exhibited appreciable antibacterial activity against multi-drug resistant human pathogens which indicated that sponge-associated Actinobacteria are significant sources of bioactive metabolites.     

杜鹃兰化学成分及其生物活性研究

目的 研究杜鹃兰化学成分,发现其抗肿瘤活性成分。方法 杜鹃兰经95%乙醇提取、硅胶柱层析、半制备HPLC和Sephadex LH-20柱层析进行分离纯化,波谱分析（核磁共振氢谱、碳谱、和质谱）确定结构;应用MTT法,对部分化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果 从杜鹃兰分离鉴定12个化合物,分别为bisbenzopyran (1),(22E)-ergosta-6, 22-dien-3β, 5α, 8α-triol (2), 3β-hydroxycholesta-5-ene (3), β-sistosterol (4),pinoresinol (5),5,4′-dihydroxy-7-(4-hydroxybenzoyl)-3′-methoxyflavone (6),4-methoxy-2,3,7-trihydroxyphenanthrene(7), 2-hydroxy-4, 7-dimethoxyphenanthrene(8), 4, 4′-dimethoxy-[1, 1′-biphenanthrene]-2,2′,7,7′-tetrol (9),4,7,4′,9′-tetramethoxy...     

秋花独蒜兰化学成分及其生物活性研究

目的 研究秋花独蒜兰化学成分,发现其活性成分。方法 秋花独蒜兰经95%乙醇提取、硅胶柱层析、半制备HPLC和Sephadex LH-20柱层析进行分离纯化,波谱分析（核磁共振氢谱、碳谱、和质谱）确定结构;应用MTT法,对部分化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果 从秋花独蒜兰分离鉴定10个化合物,分别为：1, 7-dihydroxy-2, 5-dimethoxyphenanthrene(1), 2, 7-dihydroxy-1, 5-dime-thoxyphenanthrene(2),confusarin (3),4,7-dihydroxy-2-dimethoxy-9,10-dihydrophe-nanthrene (4),pleionesin B (5),pleionesin C (6),flavanthrin (7),2,2′-dihydroxy-5,5′,7,7′-tetramethoxy-9,9′,10,10′-tetrahydro-3,3′-biphenanthrene (8),6,6′,7,7′-tetrahy--droxy-2,2′,4,4′-tetramethoxy-8,8...     

岗松中二氢黄酮的分离、绝对构型的确定及细胞毒活性

目的 研究岗松(Baeckeafrutescens)中黄酮类成分,并评价其细胞毒活性.方法 利用正反相硅胶柱色谱、MCI柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20及半制备型高效液相等分离技术进行分离,根据MS、NMR及ORD与ECD计算等方法鉴定结构及其绝对构型;MTT法测定了对4种人类肿瘤细胞株的细胞毒活性.结果...     

自旋标记查耳酮类化合物的合成及抗肿瘤活性

目的发现高效自旋标记查耳酮类抗肿瘤药物。方法通过乙酰苯与芳醛在碱性条件下缩合生成查耳酮,进一步与稳定氮氧自由基酸发生酰化反应合成了一系列自旋标记的查耳酮化合物,用MTT法对合成的化合物进行体外抗肿瘤活性研究(P388、A549、HT-29、MDA-MB-231、SGC-7901、BEI-7402)。结果化合物3a和3c在10μg/mI时对所有测试瘤株的抑制率均大于60%。结论自旋标记的查耳酮酰胺类化合物具有较高的体外抗肿瘤活性。     

6-取代乙酰哌嗪苯基二氢哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用

目的：设计合成6-[4-(4-取代乙酰胺基哌嗪基)苯基]-4，5-二氢-3(2H)-哒嗪酮和6-[4-(4-取代酰胺基哌嗪基)苯基]-5-甲基-4，5-二氢-3(2H)-哒嗪酮两类化合物，寻找作用更强的血小板聚集抑制剂。方法：以乙酰苯胺为原料，经傅克反应、满尼希反应、环合反应、酰化反应合成两类中间体(M)和(N)，再经缩合和取代反应得到两类目标化合物，参考Bonn方法进行体外抑制血小板聚集实验。结果：共合成目标化合物12个，其中10个属首次报道，通过元素分析，^1H-NMR确证结构。其中化合物(9)抑制血小板聚集作用的活性最强，为对照物CCI-17810的60多倍；化合物(6)、(7)、(10)、(11)、(12)的活性也优于CCI-17810．结论：目标化合物具有较强的抑制血小板聚集活性。     

白芷的化学成分研究

目的:研究白芷Angelica dahurica的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、重结晶等方法进行化学成分的分离纯化,采用光谱法鉴定其结构。结果:从白芷75%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位分离鉴定了14个化合物,分别为水合氧化前胡内酯(Ⅰ)、比克白芷素(Ⅱ)、异氧化前胡内酯(Ⅲ)、Oxypeucedanin hydrate acetonide(Ⅳ)、珊瑚菜内酯(Ⅴ)、异欧前胡素(Ⅵ)、7H-Furo[3,2-g][1]benzopyran-7-one,9-me-thoxy-4-(3-methyl-2-oxobutoxy)-(Ⅶ)、佛手柑内酯(Ⅷ)、花椒素酚(Ⅸ)、neobyakangelicol(Ⅹ)、豆甾醇(Ⅺ)、胡萝卜苷(Ⅻ)、硬脂酸()、棕榈酸()。结论:化合物Ⅶ为首次从该属中分离得到,化合物I～X均为线性呋喃香豆素衍生物。     

苍耳化学成分的分离与鉴定

目的 对苍耳Xanthium sibiricum地上部分的化学成分进行分离和鉴定。方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱、MCI凝胶色谱和Sephadex LH-20柱色谱等方法对其化学成分进行分离纯化,应用现代波谱技术ESI-MS、¹H-NMR、¹³C-NMR对化合物的结构进行鉴定。结果 从苍耳中分离得到了7个倍半萜类化合物,分别为苍耳农（1）、苍耳亭（2）、3-cycloheptene-1-acetic acid（3）、xanthinosin（4）、inusoniolide（5）、5-azuleneacetic acid（6）、2-hydroxy xanthinosin（7）。结论 化合物1为新化合物,命名为苍耳农,化合物3、6、7为首次从苍耳植物中分离,化合物5为首次从苍耳属植物中分离,其中化合物2的量较丰富（0.1%）,为开发新型植物源杀菌剂奠定了基础。     

合欢皮化学成分的分离鉴定

目的；研究合欢皮的化学成分。方法：用色谱法和波谱方法对合欢皮的化学成分进行分离和结构鉴定。结果：共得到5个化合物：（－）－丁香树脂酚－4－O－β－D－呋喃芹糖基－（1→2）－β－D－吡喃葡萄糖苷（1）（6R）－2－反式－2，6－二甲基－6－O－β－D－吡喃鸡纳糖基－2，7－辛二烯酸（2）、（6S）－2－反式－2，6－二甲基－6－O－β－D－吡喃鸡纳糖基－2，7－辛二烯酸（3）、5，5′-dimethoxy-7-oxolariciressinol(4)和（－）－丁香树脂酚（5）。结论：化合物2，3和4为首次从合欢皮中分离得到的新的天然产物。     

新型去甲斑蝥素衍生物的设计合成及体外抗肿瘤活性

目的:设计合成新型去甲斑蝥素衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以呋喃和马来酸酐为起始原料经多步反应合成去甲斑蝥素衍生物,化合物经1HNMR、ESI-MS和元素分析确证结构;用MTT法,首先对所有化合物进行抗乳腺癌细胞株4T1体外活性筛选,然后对活性较好的化合物7a和7c进一步作抗肺癌细胞株LLC和抗肝癌细胞株SK-HEP-1的活性检测,同时对这2种化合物进行对正常血管内皮细胞ABAE的损伤试验。结果:设计合成了18种新化合物。其中化合物7a 和7c对肿瘤细胞株有一定的抑制作用,而对正常细胞的损伤程度较低。结论:化合物7a 和7c对乳腺癌细胞株4T1、肺癌细胞株LLC和肝癌细胞株SK-HEP-1有一定的抑制作用,尤其是化合物7c对正常内皮细胞ABAE的损伤比对照药去甲斑蝥素小得多,有进一步研究的价值。