苯氟雷司片治疗2型糖尿病的Ⅱ期临床试验

目的:评价苯氟雷司片治疗2型糖尿病的有效性和安全性。方法:采用多中心、随机、对照、双盲、阳性药平行对照试验设计,入组240例患者,以盐酸二甲双胍片为对照药,考察苯氟雷司片对糖化血红蛋白(HbAlc)变化、HbAlc达标率、空腹血糖(FPG)、餐后1/2h血糖(PPG1/2)、餐后2h血糖(PPG2)、血脂、空腹血清胰岛素水平、餐后1/2h血清胰岛素、餐后2h血清胰岛素等指标进行考察。结果:苯氟雷司和盐酸二甲双胍均能显著降低糖尿病患者的HbAlc、FPG、PPG1/2、PPG2、空腹胰岛素水平和餐后1/2h胰岛素水平,二者的降糖疗效相当,同时苯氟雷司片还有显著的降血脂作用,且具有良好的安全性。结论:苯氟雷司片具有良好的降血糖和降血脂效果,服用量小,安全性较好,适宜临床推广使用。     

WHO全球药物不良反应信息（45）

●苯氟雷司：撤市的建议 欧洲药物处（EMEA）已建议将所有含苯氟雷司（benflurex）的药物在欧洲撤出市场。因为该药有引起心脏瓣膜病的风险,且风险大于其效益。该药是批准用于那些没有控制饮食的超体重糖尿病患者。EMEA人用医药产品委员会（CHMP）重温了该药的安全性及疗效后,赞同将该药撤市。     

HPLC法测定盐酸苯氟雷司片的含量和有关物质

目的建立高效液相色谱法,测定盐酸苯氟雷司片的含量并考察有关物质。方法采用Agilent ZORBAX SB-C18(4.6×250mm,5μm)色谱柱,以0.02mol.L-1磷酸二氢钾(含高氯酸0.2%,氢氧化钠试液调pH 5.0)-乙腈(47∶53)为流动相,含量检测波长为232nm,有关物质检测波长为210nm,流速为1.0mL.min-1,柱温为35℃。结果盐酸苯氟雷司的浓度在0.05和0.3g.L-1有良好的线性关系(r=0.9999),样品的平均回收率为100.1%,RSD为0.29%。结论本法简便、准确,灵敏度高,适用于盐酸苯氟雷司片的质量控制。     

焦点

ENEA建议将降糖药苯氟雷司从欧盟市场上撤出 由于所具有的风险（特别是心脏瓣膜病的风险）高于其治疗益处．故欧洲药品管理局已建议将所有含benfluorex（苯氟雷司）的药品从欧盟市场上撒出。本品被批准用于与适当的节食联合以治疗伴有糖尿病的超重患者.     

昂丹司琼和氟哌利多预防胃癌根治术中恶心呕吐的比较

目的 :比较昂丹司琼和氟哌利多预防胃癌根治性手术中的恶心呕吐作用。方法 :6 7例男性胃癌根治性手术病人随机分 3组 ,昂丹司琼组 2 2例 ,氟哌利多组 2 2例 ,对照组 2 3例。术前所有病人肌内注射阿托品 0 .5mg、苯巴比妥 0 .1g ,选T 7～ 8椎间隙常规硬膜外穿刺置管 ,待麻醉平面满意后 ,昂丹司琼组静脉缓慢注射昂丹司琼 8mg ;氟哌利多组静脉注射氟哌利多 2 .5mg ;对照组不给药。切皮前病人均抽吸胃管以彻底清除胃液。结果 :昂丹司琼组预防恶心呕吐达 1级疗效病例占 86 % ,氟哌利多组为 5 5 % ,经 χ2 检验差异有显著意义 (P <0 .0 5 )。昂丹司琼组和氟哌利多组发生嗜睡反应病例分别为6例和 11例 ,氟哌利多组发生锥体外系反应 2例。结论 :昂丹司琼预防胃癌根治术中的恶心呕吐的疗效优于氟哌利多     

倍他司汀与氟桂利嗪治疗眩晕的疗效比较

目的 :比较倍他司汀与氟桂利嗪治疗眩晕的疗效及安全性。方法 :倍他司汀组 4 2例给倍他司汀片 8mg ,po ,tid× 4wk ;氟桂利嗪组 4 1例 ,给氟桂利嗪片 5mg ,po ,qn× 4wk ,早上与中午各服 1次安慰剂 ,均于入组前及治疗 4wk后对眩晕强度、频度和持续时间进行定量评价及统计学处理。结果 :2组治疗 4wk ,眩晕 3项指标均明显改善 (P <0 .0 1) ,倍他司汀组眩晕强度及频度的改善较氟桂利嗪组更显著 (P <0 .0 1)。倍他司汀不良反应少 ,而氟桂利嗪不良反应较多 ,并有因不良反应重而停药者。结论 :倍他司汀治疗眩晕的疗效和安全性均优于氟桂利嗪。     

格拉司琼复合氟哌利多预防腹腔镜术后恶心呕吐的观察

目的:观察格拉司琼复合氟哌利多预防腹腔镜术后恶心呕吐(PONV)的效果。方法:将病人随机均分为4组:A组(格拉司琼组)、B组(氟哌利多组)、C组(格拉司琼加氟哌利多组)、D组(对照组)。分别预注格拉司琼3mg,氟哌利多2mg,格拉司琼3mg加氟哌利多2mg和生理盐水10ml,观察手术后病人的PONV的发生情况及严重程度。结果:A、B、C组恶心、呕吐发生率明显低于D组(P<0.05),与A、B组比较,C组的PONV发生率明显降低(P<0.05)。结论:预注格拉司琼联合小剂量氟哌利多可较好地预防腹腔镜术后PONV的发生率,比单独使用时效果更好。     

奈妥吡坦和帕洛诺司琼

<正>2014年10月10日美国FDA批准Helsinn公司研制的奈妥吡坦(netupitant)和帕洛诺司琼(palonosetron)的复方药在美国上市,用于防止癌症患者化疗时出现恶心和呕吐。该药为胶囊剂,商品名为Akynzeo[1]。是由奈妥吡坦(300 mg)和帕洛诺司琼(0.50 mg)组成。奈妥吡坦的中文化学名称:2-[3,5-二(三氟甲基)苯     

盐酸雷莫司琼对白血病化疗止吐的临床疗效观察

目的观察盐酸雷莫司琼防治化疗所致恶心、呕吐的临床疗效。方法2005-2007年我院诊断为白血病的患者以昂丹司琼(欧贝)作为对照组,利用随机分组对照的方法进行随机对照试验。结果盐酸雷莫司琼对45例白血病患者化疗后呕吐的完全控制率达71.1%、有效率为88.9%,与对照组比较(完全控制率48.8%、有效率65.9%)有显著性差异(P<0.05)。盐酸雷莫司琼不良反应发生率为6.67%、昂丹司琼为9.76%,无显著性差异(P>0.05)。结论盐酸雷莫司琼具有强力、持久的止吐作用,无明显不良反应。     

倍他司汀与氟桂利嗪治疗椎基底动脉缺血性眩晕的疗效观察

目的:观察倍他司汀与氟桂利嗪治疗椎基底动脉缺血性眩晕的疗效。方法:采用随机对照观察,将椎基底动脉缺血性眩晕的患者68例分为2组(每组34例),一组用倍他司汀治疗,另一组用氟桂利嗪治疗,共观察4周。结果:倍他司汀在减轻眩晕的程度与发作频率上较氟桂利嗪明显。结论:倍他司汀在治疗椎基底动脉缺血性眩晕的疗效上优于氟桂利嗪,且不良反应也较氟桂利嗪少。     

注射用雷莫司琼的制备

目的:探讨注射用雷莫司琼的处方组成、测定方法与制备工艺。方法:以甘露醇、山梨醇、右旋糖酐为填充剂,制备了注射用雷莫司琼;采用HPLC测定注射用雷莫司琼的含量及有关物质。结果:最佳处方为甘露醇100 g,雷莫司琼0．3 mg;3批样品的含量分别为100．5％,101．2％,99．6％,有关物质的含量分别为 0．17％,0．17％,0．18％,符合新药申报要求。结论:处方及工艺经中试放大制备的注射用粉针性质稳定;质量可控。     

双苯氟嗪吸收系数测定的不确定度评估

摘 要 目的：对双苯氟嗪吸收系数测定的不确定度进行评估。 方法: 建立双苯氟嗪吸收系数测定的数学模型,对不确定度的来源进行分析和量化,计算合成和扩展不确定度,给出不确定度报告。 结果: 双苯氟嗪的吸收系数为（326±8）,包含因子k=2。 结论: 双苯氟嗪吸收系数测定的不确定度评估为该药质量标准的制定提供了科学依据。     

注射用盐酸雷莫司琼与4种输液配伍的稳定性考察

目的考察注射用盐酸雷莫司琼在5％葡萄糖注射液等4种输液中的稳定性。方法在25℃,将注射用盐酸雷莫司琼加入到4种输液中,模拟临床用药浓度,用高效液相色谱法测定配伍后不同时间配伍液的含量,同时检查配伍液的pH值和外观变化。结果注射用盐酸雷莫司琼与4种输液配伍后在25℃放置10h其外观、pH值和含量基本不变。结论注射用盐酸雷莫司琼与4种输液配伍,在10h内基本稳定。     

氯雷他定联合复方氟米松治疗慢性湿疹的临床观察

目的观察氯雷他定联合复方氟米松治疗慢性湿疹的效果。方法 82例患者随机分成治疗组42例和对照组40例。治疗组每天服用氯雷他定10mg,外用复方氟米松软膏涂抹患处,每天2次;对照组每天服用氯雷他定,外用可的松软膏外擦。2组疗程均为14d。结果治疗组有效率为88.1%高于对照组的62.5%,差异有统计学意义（P〈0.01）。结论氯雷他定联合复方氟米松治疗慢性湿疹效果显著,疗效确切,不良反应小,值得推广应用。     

苯扎贝特与阿西莫司治疗高脂血症的比较

目的 :观察苯扎贝特降低血脂的疗效。方法 :治疗组 4 1例 (男性 2 5例 ,女性 16例 ;年龄 64±s 8a)给苯扎贝特 0 .2 g ,po ,tid× 4wk。对照组 35例(男性 14例 ,女性 2 1例 ;年龄 61± 7a)给阿西莫司0 .2 5g ,po ,tid× 4wk。结果 :苯扎贝特降低血胆固醇 (TC)和三酰甘油 (TG)的总有效率为 84 %和88%。阿西莫司降低血TC和TG的总有效率为77%和 67%。 2药且均有升高高密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白AI/载脂蛋白B10 0 的作用 ,苯扎贝特降低TG的水平高于阿西莫司 (P <0 .0 5)。结论 :苯扎贝特是一个安全、有效的降脂药物 ,特别适用于高TG的治疗     

双苯氟嗪中杂质的结构分析

目的:采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)和高效液相色谱-二极管阵列检测(HPLC-PDA)法对双苯氟嗪中的杂质进行结构分析。方法:采用C18柱,甲酸铵溶液(用甲酸调节pH至3.2)-甲醇为流动相,线性梯度洗脱,流速0.5 mL.min-1,柱温45℃,MS/MS和PDA分别检测。结果:双苯氟嗪中的主要杂质有效分离,通过解析获取的质谱和紫外信息,结合原料合成工艺,对其中3个未知杂质的结构进行了推断。结论:本实验分离鉴别了双苯氟嗪中的主要杂质,为双苯氟嗪的质量控制和工艺优化提供了参考。     

盐酸雷莫司琼注射液与地塞米松磷酸钠注射液配伍稳定性考察

目的:考察盐酸雷莫司琼注射液与地塞米松磷酸钠注射液配伍后的稳定性。方法:建立高效液相色谱法测定在4、25、37℃避光和光照条件下该配伍液(0.9%氯化钠注射液为溶媒)中雷莫司琼的含量;另对该配伍液的pH值、不溶性微粒进行考察,并做外观检查。结果:盐酸雷莫司琼注射液与地塞米松磷酸钠注射液配伍后,避光条件下48 h内配伍液的pH值、主药百分含量相对0 h均无明显变化,所有条件下外观检查均合格,不溶性微粒均符合《中国药典》(2010年版)规定;而在光照条件下,随着温度的升高,放置时间的延长,配伍液的pH值、主药含量均有所下降,不溶性微粒则无变化。结论:盐酸雷莫司琼注射液与地塞米松磷酸钠注射液在0.9%氯化钠注射液中配伍,于避光条件下可稳定共存,且光照是影响其稳定性的主要因素。     

氟苯咪唑的合成

氟苯咪唑(Flubendazole),化学名:5-(4-氟苯甲酰基)-苯骈咪唑-2-氨基甲酸甲酯。它比同类化合物甲苯咪唑仅多一个氟取代基,两者具有相似的驱虫作用,对钩虫、蛔虫、蛲虫和鞭虫均有良好的驱虫效果,对丝虫也具有不同程度的杀灭能力。但甲苯咪唑在啮齿类动物实验中发现有致畸作用,而氟苯咪唑则未见有此作用乃为其特点之一;其作用机制可导致寄生虫消化道内皮细胞解体,使其蜕变、溶解以致死亡。但对宿主细胞结构毫无影响,对机体完全无害。     

非达司他的合成工艺改进

目的改进醛糖还原酶抑制剂非达司他的合成工艺和提高收率。方法以对氟苯甲醚和马来酸酐为起始原料,经傅-克反应、关环、酰化,得到(2S)-6-氟-3,4-二氢-4-羰基-N-[(S)-1-苯乙基]-2H-苯并吡喃-2-羧酸胺,再用浓HCl水解得羧酸,然后和乙腈及碳酸铵关环成螺环化合物,再和正丙醇成酯,然后和氨气的甲醇溶液氨解,经过8步反应得目标化合物非达司他。结果总收率从5.1%提高到26.7%(以对氟苯甲醚计),目标化合物的结构经IR、MS和1H-NMR谱确证。结论非达司他的改进工艺适合于工业化生产,提高了工业化生产的批产量。     

氟马西尼对抗丙泊酚减弱小鼠学习记忆功能的影响

目的:考察苯二氮受体拮抗剂氟马西尼对丙泊酚所致学习记忆功能减弱的影响。方法:昆明种小鼠40只,随机分为对照组、丙泊酚组、氟马西尼组和氟马西尼+丙泊酚组。训练前20 min皮下注射氟马西尼或生理盐水,训练前10 min腹腔注射脂肪乳或丙泊酚。在跳台实验和避暗实验中观察氟马西尼对丙泊酚导致健忘小鼠错误次数、跳台潜伏期和步入潜伏期的影响。结果:氟马西尼可减少丙泊酚所致健忘小鼠的错误次数,延长跳台潜伏期和步入潜伏期。结论:苯二氮类受体可能是丙泊酚致小鼠学习记忆功能减弱的重要靶位之一。