青藤碱的药理作用Ⅲ.对中枢神经系统的作用

本文继续报导对青藤碱(sinomenine)的药理作用的研究.(1)腹腔注射育藤碱40毫克/公斤无明显延长小白鼠戊巴比妥钠引起的睡眠时间.(2)腹腔注射青藤碱25毫克/公斤明显减少小白鼠自发活动,剂量增加到50毫克/公斤作用非常显著,作用最强是在给药后20-60分钟,至120分钟恢复正常.(3)青藤碱使士的宁的惊厥阈降低,但对五甲烯四氮唑的惊厥没有影响.(4)青藤碱略有催吐作用,对注射去水吗啡引起的呕吐无影响.(5)对大白鼠腹腔注射青藤碱60毫克/公斤时,于给药后30-60分钟有一定降温作用.(6)青藤碱对小白鼠皮下注射的半数致死量为535±41.9毫克/公斤.     

青藤碱的药理作用Ⅳ.青藤碱降压机制的研究

给麻醉狗、大白鼠和兔静脉注射青藤碱盐酸盐后,皆可产生肯定的降压作用.(?)只狗注射青藤碱(1毫克/公斤)后,平均降压面积为-40±3%.应用同量的药物反复注射三种动物都能出现快速耐受现象;以狗最为明显.在位狗心实验中发现青藤碱在降压同时并不抑制心脏,抗组织胺药不能影响其降压效果,对于M-胆碱反应系统并无影响.本药具抗肾上腺素作用和神经节阻断作用,且能抑制多种中枢性加压反射,故其降压机制可能系抗肾上腺素、阻断神经节和中枢作用的结果.     

土青木香降压成分——广玉兰碱的药理作用

自土青木香中提出的广玉兰碱具有如下的药理作用:(1)麻醉猫静脉注射2毫克/公斤,降压达50—60%,持续90—120分钟;口服20—40毫克/公斤,也可得到与静脉注射相近的降压效果,不过作用发生较慢,而持续较久。(2)不麻醉动物:大白鼠腹腔注射20—40毫克/公斤,平均降压30%,持续达90分钟左右;口服100毫克/公斤,降压平均24%,持续时间120分钟;口服200毫克/公斤降压34.6%,持续135分钟,对肾性高血压犬,6毫克/公斤静脉注射,也有明显的降压作用,对舒张压的作用尤为明显。(3)广玉兰碱不具M-胆碱样作用,对N-胆碱反应系统尤以神经节有显著的阻断作用,但较C₆为弱;有微弱的箭毒样作用;对肾上腺素反应系统没有阻断作用,所以广玉兰碱的降压作用与神经节阻断作用有密切关系。此外,对颈总动脉阻断,电刺激坐骨神经向中端的加压反应均有抑制现象。(4)小白鼠一次静脉注射的LD₅₀为0.02克/公斤;长期口服其10倍剂量,并无明显的慢性毒性。根据家兔背部皮内试验,广玉兰碱用至10%的浓度,并无刺激现象。     

黄耆的利尿与降压作用

给大白鼠皮下注射及麻醉狗静脉注射黄耆0.5克/公斤后,均可产生显著的利尿作用;给正常人口服0.2克/公斤后亦可产生显著的利尿作用.黄耆的利尿作用持续时间较长,给大白鼠皮下注射后,利尿作用可持续7天,连续给药7天后无耐受性.大白鼠皮下注射0.5克/公斤的利尿效价与氨茶碱0.05克/公斤及双氢氯噻嗪0.2毫克/公斤者相当.给麻醉狗静脉注射或灌胃黄耆0.5克/公斤后,均可引起明显的降压作用,重复静脉注射时出现快速耐受性.黄耆的毒性很小,给小白鼠灌胃75克/公斤无异常症状,小白鼠的半数致死量(腹腔注射)为40±5克/公斤,大白鼠慢性毒性试验未出现不良反应.     

青藤碱对神经肌肉传递的作用

青藤碱对大鼠离体膈神经隔肌标本能可逆性阻滞神经肌肉的传递,呈浓度依赖性抑制作用;对神经干的兴奋性和传导性无明显影响。高Ca~(2+)溶液可拮抗青藤碱对神经肌肉传递的阻滞作用。在小鸡颈二腹肌实验,青藤碱可降低肌肉对ACh的敏感性。青藤碱与琥珀胆碱相似,均使蟾蜍腹直肌标本产生收缩反应。新斯的明不能桔抗青藤碱对神经肌肉传递的阻滞作用,且有加强作用。提示青藤碱具有去极化型肌松药的某些作用特点。     

骨宁注射液

本品系猪四肢骨的提取物制成的灭菌注射液。其主要成分为多肽类物质。【作用特点】本品经药理试验表明,对急性大白鼠蛋清性关节炎和亚急性甲醛性关节炎均有显著的抗炎作用。对小白鼠酒石酸锑钾所引起的疼痛有镇痛作用。对小白鼠静脉给药LD_(50)>50毫克/公斤;对大白鼠腹腔给药LD_(50)>100毫克/公斤。对动物的血凝、胸腺及血压等均无明显的影响。本品具有抗炎、镇痛及改善全身机能状态作用。     

治疗血吸虫病药:对氨苯氧庚烷的毒性及药理作用

1.对氮苯氧庚烷对小鼠的半数致死量口服为1260毫克/公斤,静脉注射为195毫克/公斤。小白鼠每日口服50-200毫克/公斤,连续两周,因影响食欲致使体重的增加受到抑制,停药后即渐恢复。2.对氨苯氧庚烷对麻醉猫和狗的血压,在静脉注射时有显著而短暂的降低,剂最愈大或注射速度愈快,血压下降亦愈多。3.对于麻醉猫的迴肠及豚鼠离休迴肠,对氨苯氧庚烷均有明显抑制作用。对氨苯氧庚烷并能对抗组织胺、乙醯胆龄及氯化钡对离体豚鼠迴肠的作用。对在体家兔子宫有收缩作用,而对离体子宫则有抑制作用。     

青藤碱肠溶片在Beagle犬体内药动学研究

目的:研究口服青藤碱肠溶片在Beagle犬体内的药动学。方法:8只Beagle犬口服青藤碱肠溶片(10mg·kg-1)0、15、30、60、90、120、240、480min后分别从前肢静脉取血2mL,采用高效液相色谱法测定并计算血药浓度,用3p97软件计算药动学参数。结果:青藤碱肠溶片在犬体内药-时曲线符合一室模型,主要药动学参数tmax为(69.66±16.41)min,Cmax为(0.13±0.02)μg·mL-1,t1/2ke为(87.62±28.26)min,AUC0～T为(28.43±3.48)μg·min·mL-1。结论:Beagle犬口服青藤碱肠溶片后在体内吸收迅速,消除较快。     

刺槐素的利尿作用

本文报导,黄酮类化合物刺槐素(Robinine)的不同给药途径对各种动物(大白鼠、家兔、狗)的利尿作用。大白鼠利尿试验:用体重140～240克大白鼠,每组8只,共4组。对照组给生理溶液,每100克体重5毫升,实验组除给生理溶液,并腹腔注射刺槐素分别为2.5、5、10毫克/公斤或口服10、15、50毫克/公斤。收集每只大白鼠5小时尿总量。家兔利尿试验:用体重2～3公斤雌、雄性家     

猪毛菜(茨蓬)浸膏对实验动物的药理研究

猪毛菜浸膏对麻醉动物有明显持久降压作用,无明显快速耐受現象。猪毛菜对乙酰胆碱及刺激迷走神經离中端所致降压作用无影响,阿託品不阻断猪毛菜的降压作用。双側迷走神經切断后,猪毛菜降压作用略減弱。猪毛菜不阻断頸上交感神經传导,亦无明显抗腎上腺素作用。猪毛菜抑制因压迫頸总动脉及刺激坐骨神經向中端所致的升压反射,二側竇神經切除亦不影响其降压作用。在猪毛菜引起降压作用时,带神經离体兔耳血管反射性扩张,因此推测猪毛菜对血管运动中枢或交感中枢有抑制作用。猪毛菜5,10克/公斤皮下注射能显著减少小白鼠自由活动。20克/公斤延长戊巴比妥鈉(35毫克/公斤)催眠作用的时間,并使非催眠剂量的水合氯醛(200毫克/公斤)产生催眠作用。但不能对抗中枢惊厥药(戊四氮及士的宁)的惊厥及致死作用。在小白鼠防御运动条件反射实驗中,皮下注射猪毛菜3克/公斤,对条件反射活动无明显影响。5克/公斤,10克/公斤时能使条件反射时延长,強化次数增加,分化相无变化。20克/公斤时条件反射显著抑制。5,10克/公斤皮下注射均能加速阳性条件反射消褪过程。小白鼠皮下注射猪毛菜LD₅₀为56克/公斤,大白鼠腹腔注射8克/公斤卽死亡。家兔口服(灌胃)40克/公斤未見毒性反应,80克/公斤时可見死亡。     

中国萝芙木的药理研究,Ⅰ.广东产萝芙木叶子及其生物硷的降压作用

中国蘿芙木经中国科学院华南植物研究所鉴定为Rauwolfia verticicillata (Lour.) Baill.赵承嘏首先报告从根中提取出“蘿芙甲素”,并说明有降压作用。在本文初报发表的同时,林吉强等也发表了“蘿芙甲素”降压作用的初报。接着罗潜等又发表了根皮有降压作用的初报。我们在肯定广东所产蘿芙木的根和叶的粗制剂能使麻醉动物的血压下降以后,还试用叶的粗制剂治疗了三只有高血压症的狗,结果表现该制剂有显著的降压作用。随后又将从叶提出的生物硷给高血压鼠口服,也有明显的降压作用。     

治疗高血压药物的研究,Ⅶ.海南岛萝芙木根生物硷对心脏和脑血流动力的作用

根据Fick氏原理测定麻醉狗心输出量。静脉注射海南岛蘿芙木根生物硷0.5mg/kg后,血压下降,心搏加快,总外周阻力则降低。虽心搏量减少,每分钟心输出量仍未减少,因此该硷的降压作用主要是由于外周血管的扩张。重复静脉注射有快速耐受现象。气泡流量计测定兔脑血流量。静脉注射该硷5mg/kg,降压时观察到脑血流减慢。     

防己生物碱的毒性及降压作用

正常狗2只,以防己生物碱連日給药,最高一次灌胃量达160毫克/公斤,为降压有效量16倍,无急性不良反应发生,服药过程中体重、食量及外表皆无明显改变。实驗治疗的3只高血压皮桥狗,无論心电图、血清磺溴酞鈉存留率及全血非蛋白氮含量皆属正常;但个別狗首次給药曾发生特异反应,大剂量长期給药可使全血非蛋白氮含量稍高,临床試用尚宜适当注意。总碱对麻醉或不麻醉实驗动物无論靜脉注射或灌胃都有肯定的急性降压效果,其作用特点为降压迅速、显著,持續时間約2—4小时,連續多次給药有快速耐受現象。对慢性实驗治疗狗的疗效不著,可能与其作用特点有关,可考虑与作用緩慢而持久的降压药合并应用。总碱的降压与其抗腎上腺素作用及神經反射机制有关。总碱无阻断神經节作用,其降压与M-胆碱反应系統无关,也非組織胺释放所致。在本实驗条件下未見总碱有直接扩张血管的作用。靜脉注射1—2毫克/公斤,对麻醉狗的心輸出量有抑制性影响,总外周阻力的降低不明显。     

中国萝芙木的药理研究,Ⅱ.海南岛萝芙木的降压作用和毒性试验

在发现广东大陆部分出产蘿芙木后,植物学家又相继在海南岛、云南和广西发现了蘿芙木,经鉴定和广东所产为同一品种,即Rauwolfia verticillata (Lour.) Baill. 我们在肯定了广东所产蘿芙木叶的粗制剂和生物硷的降压作用后,首先用海南岛所产叶的粗制剂物和生物硷进行实验,结果也发现它们有显著的降压作用。由于化学研究指出根含生物硷较多,因而又进行试验,肯定了根的生物硷的降压作用。此外,又进行     

莲子心生物碱Nn-9的降压机制

蓮子心非結晶生物碱Nn-9对麻醉猫靜脉注射1-2毫克/公斤可降低原血压水平約50%,維持2-3小时。狗血压于1/2小时卽恢复,兔子不降压。有快速耐受性。經苯海拉明及异丙嗪处理猫再注射Nn-9碱2—3.5毫克/公斤,降压作用明显減弱。对靜脉注射組織胺引起的降压被Nn-9所減弱。猫靜脉注射2毫克/公斤的Nn-9后,血压下降伴随脑血管阻力減低,动脉注射0.2毫克/公斤使脑血流及后肢血流均增加,血管阻力減低。脊猫靜脉注射2毫克/公斤,有明显的降压出现。靜脉注射腎上腺素、去甲腎上腺素及脑垂体后叶素或在第七頸椎以下加高脊髓腔压所引起的升压反应均被抑制,历1/2—1小时恢复。电刺激頸交感神經节节前纤維所致的瞬膜收縮也受到抑制。对副交感神經节及M-胆碱反应系統无明显影响。頸动脉注射药液也出现降压,并抑制頸总动脉血流阻断所引起的升压反应。总結实驗結果,Nn-9的降压机制主要是释放組織胺,使外周血管扩张,其次神經因素也有关。     

三颗针降低血压的作用

复方二仙合剂降压有效,其中以黄蘗的降压作用較強。三顆針是小蘗科植物,与黄蘗同为小蘗碱的資源植物,来源充沛。本文試驗其毒性与疗效。小白鼠腹腔注射1次三顆針或黃蘗流浸膏,观察3天的LD₅₀各为3.1与2.7克生药/公斤,相差不显著。麻醉猫腹腔注射三顆針或黄蘗流浸膏2克/公斤,90分钟內平均降压面积百分比:三顆針組为-42%,黃蘗組为-30%,相差显著。而注射針仙合剂(三顆針代黄蘗加入二仙合剂)或二仙合剂4克/公斤,90分钟內的平均降压面积百分比均为-30%左右。腎型高血压狗每天灌服針仙合剂15—30克/公斤,共20天,血压变化不明显。心电图、肝对磺溴酞鈉的排泄机能及全血非蛋白氮量的測定,无明显改变。正常狗每天灌服針仙合剂45克/公斤,3周后,检查心电图、肝及腎机能无异常,其中1狗內脏作組織切片,无明显中毒現象。对麻醉猫靜脉注射由三顆針提取的不同部位的水溶液2—10毫克/公斤,篩过16种成分,其中6种的平均降压面积百分比超过-30%。三顆針药源广、口服毒性小,是一种較有希望的降压药源。     

中国萝芙木的药理研究,Ⅲ.广东、广西和云南所产萝芙木根生物硷的降压作用和毒性的比较

我国各地所产蘿芙木绝大部分同为一种,即Rauwolfia verticillata (Lour.)Baill。赵承嘏首先从广东产蘿芙木根提出“蘿芙甲素”。林吉强等研究了它对麻醉动物的降压作用。我们首先研究了广东产蘿芙木叶的粗制剂及生物硷的降压作用,证明口服前者后可使高血压狗的血压显著下降;高血压鼠口服叶硷后,血压也明显下降。继而证明海南岛所产蘿芙木叶和根的生物硷均能显著地降低高血压动物的血压。这两种从不同植物     

Pharmacological properties of the alkaloid thalicmine]

In the course of tests conducted on anesthetized cats and dogs it was ascertained that starting with a dose of 0.5 mg/kg alkaloid talicmin depresses the tussal reflex and produces a hypotensive, spasmolytic and adrenolytic action.     

云南萝芙木的药理研究,—云南萝芙木的降压作用及其机制

自从夹竹桃科植物印度蛇木(Rauwolfia Serpentina Benth.)的各种制剂(特别是Reserpine)对高血压的疗效引起全世界医、药学家的重视后,我国学者也从本国寻找其代替品,并在云南、广东、广西及海南岛找到了同属植物蘿芙木R. Verticillata (Lour.) Baill.李承祜等及云南药用植物研究所曾做过其生药学的研究。赵承嘏等曾从广东蘿芙木提出一种生物硷,名为蘿芙甲素(Rauwolfia A),经夏炳南等,林吉强等进行了药理研