氨曲南和亚胺培南对β－内酰胺酶稳定性和抑酶效应的研究

用紫外分光光度法．以其它青霉素类、头孢菌素类抗生素为对照．研究氨曲南（Ａｚｔｒｅｏｎａｍ．ＡＺ）和亚胺培南（Ｉｍｉｐｅｎｅｍ．ＩＭＰ）对１１种标准β－内酰胺酶的稳定性及抑酶作用。结果表明．ＡＺ．ＩＭＰ与第三代头孢菌素头孢噻甲羧肟．头孢氨噻类似，对１１种标准β－内酰胺酶均高度稳定。除酶Ｋ１对头孢氨噻相对水解率达２５％外．其余均不超过１５％．其余的青霉素类及第一、二代头孢菌素类，除头孢西丁酶稳定性较好外．均对β－内酰胺酶不稳定．大多数相对水解率１００％以上。抑酶结果表明．ＡＺ或ＩＭＰ对β－内酰胺酶抑制，除与β－内酰胺酶类型有关外．还与ＡＺ或ＩＭＰ本身浓度密切关联。     

β－内酰胺类抗生素联合舒巴坦对产酶大肠杆菌的体外抗菌活性研究

４种β－内酰胺类抗生素与舒巴坦（ＳＢＴ）以２：１比例联合对临床分离产酶大肠杆菌的体外抗菌活性研究结果表明：氨苄西林（ＡＭＰＣ）、哌拉西林（ＰＩＰＣ）、头孢唑林（ＣＥＺ）、头孢哌酮（ＣＰＺ）联合舒巴坦对４５株产酶大肠杆菌的体外抗菌活性均优于抗生素自身的抗菌活性，尤以ＡＭＰＣ／ＳＢＴ、ＰＩＰＣ／ＳＢＴ、ＣＥＺ／ＳＢＴ明显；８０％以上的产酶株对ＰＩＰＣ／ＳＢＴ、ＣＥＺ／ＳＢＴ、ＣＰＺ／ＳＢＴ和ＣＰＺ敏感；ＣＰＺ／ＳＢＴ与ＣＰＺ的抗菌活性比较差异不明显，可能与ＣＰＺ具有酶稳定性有关。     

耐氨曲南阴沟肠杆菌β－内酰胺酶性质的初步研究

选用４株β－内酰胺酶明显升高的耐氨曲南（最低抑菌进度≥５０ｍｇ·Ｌ－１）阴沟肠杆菌，以紫外分光光度计与超薄层等电聚焦电泳技术，对β－内酰胺酶从水解底物轮廓，酶抑制剂敏感性及等电点三方面进行了分析．结果表明，从４株耐药菌提取的β－内酰胺酶的性质不尽相同，耐药菌Ｒ１０２９和Ｒ８５５的β－内酰胺酶类似于染色体介导的ＲｉＣｈｍｏｎｄ＆Ｓｖｋｅｓ分类中Ⅰ型酶：Ｒ４３０的β－内酰胺酶类似于质粒介导的Ｒｉｃｈｍｏｎｄ＆Ｓｙｋｅｓ分类中Ⅲ型酶；而Ｒ８７５则含有两种不同类型的β－内酰胺酶，等电聚焦图谱上出现等电点不同的两条色带．由于酶性质的不同．在耐药性中所起的作用也不同．本文对细菌耐氨曲南机理进行了初步的探讨．     

耐氨曲南阴沟肠杆菌β—内酰胺酶性质的初步研究

选用４株β－内酰胺酶明显升高的耐氨曲南（最低抑菌浓度≥５０ｍｇ·Ｌ＾－１）阴沟肠杆菌，以紫外分光光度计与超薄层等电聚焦电泳技术，对β－内酰胺酶从水解底物轮廓，酶抑制剂敏感性及等电点三方面进行了分析。结果表明，从４株耐药菌提取的β－内酰胺酶的性质不尽相同，耐药菌Ｒ１０２９和Ｒ８５５的β－内酰胺酶类似于染色体介导的Ｒｉｃｈｍｏｎｄ＆Ｓｙｋｅｓ分类中Ｉ型酶；Ｒ４３０的β－内酰胺酶类似于质粒介导的Ｒｉｃｈ     

氨曲南和亚胺培南对β—内酰胺酶稳定性和抑酶效应的研究

用紫外分光光度法，以其它青霉素类，头孢菌素类抗生素为对照，研究氨曲南和亚胺培南对１１种标准β－内酰胺酶的稳定性及抑酶作用。结果表明，ＡＺ，ＩＭＰ与第三代头孢菌素头孢噻甲羟肟，头胞氨噻类似，对１１种标准β－内酰胺酶均高度稳定。除酶Ｋ１对头孢氨相对水解率达２５％外，其余的青霉素类及第一，二代头孢菌素类，除头孢西丁酶稳定性较好外，均对β－内酰胺酶不稳定，大多数相对水解率１００％以上，抑酶结果表明，ＡＺ或     

1，3－二苄基咪唑－2－酮－顺－4，5－二羟酸的合成

１，３－二苄基咪唑－２－酮－顺－４，５－二羟酸的合成陈芬儿，万江陵，杨建设，张海云（武汉化工学院制药研究室，湖北４３００７４）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１，３－ＤＩＢＥＮＺＹＬ－２－ＩＭＩＤＡＺＯＬＩＤＯＮＥ－ｃｉｓ－４，５－ＤＩＣＡＲＢＯＸＹＬＩＣＡＣ...     

β－内酰胺酶介导的阴沟杆菌对β－内酰胺类抗生素耐药机制的研究

选用β－内酰胺酶量明显增加的耐药阴沟杆菌，用透析方法分析β－内酰胺酶与对酶稳定抗生素氨曲南和对酶不稳定抗生素头孢孟多相互作用过程，以研究酶介导的细菌耐药机制。结果表明，产酶株对头孢孟多的耐药以酶对药物的水解为主；对氨曲南的耐药依据β－内酰胺酶与氨曲南的不同作用过程而不同。可以是酶对药物“牵制”和缓慢水解同时并存，也可能是其它机制。     

去甲乌药碱的药理作用与心脏β－AR关系的初步研究

附子有效成分去甲乌药碱（ＤＭＣ）的药理作用以及与肾上腺素能β受体（β－ＡＲ）的关系的研究表明，０．５ｍｇ·ｋｇ－１的ＤＭＣ可使正常小鼠心肌β－ＡＲ轻度上调，与异丙肾上腺素（ＩＳＯ）相比，ＤＭＣ能轻度激动ｃＡＭＰ，使其血浆含量升高，升高的峰值时间在１０ｍｉｎ左右。ＤＭＣ的最小激动量为０．５ｍｇ·ｋｇ－１，最大激动量为５ｍｇ·ｋｇ－１。ＤＭＣ对１２５Ｉ－ＰＩＮ的竞争抑制实验表明，在１×１０－６～１×１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１时，ＤＭＣ可抑制１２５Ｉ－ＰＩＮ与β－ＡＲ结合，与心得安比较抑制浓度大４～５个数量级。与ＩＳＯ合并用药观察血浆ｃＡＭＰ浓度变化提示，０．５ｍｇ·ｋｇ－１ＤＭＣ与小剂量（０．１ｍｇ·ｋｇ－１）和较大剂量（１ｍｇ·ｋｇ－１）的ＩＳＯ合用时，既无协同作用，也未见拮抗作用。     

AmpCβ—内酰胺酶：抗感染治疗面临的新挑战

近年来,在革兰氏阴性杆菌中高水平表达的染色体介导的ＡｍｐＣβ－内酰胺酶（属Ｂｊｓｈ－Ｊ－Ｍ１群）已逐渐成为临床上面临的严重治疗问题。ＡｍｐＣβ－内酰胺酶为不被克拉维酸抑制的“丝氨酸”头孢菌素酶系,以诱导酶和非诱导酶存在不同的细菌中。ＡｍｐＣβ－内酰胺酶的表达受ａｍｐ复合操纵子调控,ａｍｐ操纵子由４个不连锁的基因即ａｍｐＣ、ａｍｐＲ、ａｍｐＤ和ａｍｐＧ组成,ａｍｐＣ是ＡｍｐＣβ－内酰胺酶的结构基因;     

2－甲基－5－巯基－1，3，4－噻二唑的合成

２－甲基－５－巯基－１，３，４－噻二唑的合成李敬芬，王旭，黄剑（佳木斯医学院药学系黑龙江１５４００２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２－ＭＥＴＨＹＬ－５－ＭＥＲＣＡＰＴＯ－１，３，４－ＴＨＩＡＤＩＡＺＯＬＥ￥ＬＩＪｉｎｇ－Ｆｅｎ；ＷＡＮＧＸｕ；ＨＵＡＮＧＪｉ...     

N－［4－［4－（4－甲氧基苯基）－1－哌嗪基］苯基］氨基甲酰肼的合成

Ｎ－［４－［４－（４－甲氧基苯基）－１－哌嗪基］苯基］氨基甲酰肼的合成吴义杰，周廷森，刘超美，陈志胜（第二军医大学药学院，上海２００４３３）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＮ－［４－［４－（４－ＭＥＴＨＯＸＹＰＨＥＮＹＬ）－１－ＰＩＰＥＲＡＺＩＮＹＬ］ＰＨＥＮ...     

去甲乌药碱的药理作用与心脏β－AR关系的初步研究

附子有效成分去甲乌药碱（ＤＭＣ）的药理作用以及与肾上腺素能β受体（β－ＡＲ）的关系的研究表明，０．５ｍｇ·ｋｇ－１的ＤＭＣ可使正常小鼠心肌β－ＡＲ轻度上调，与异丙肾上腺素（ＩＳＯ）相比，ＤＭＣ能轻度激动ｃＡＭＰ，使其血浆含量升高，升高的峰值时间在１０ｍｉｎ左右。ＤＭＣ的最小激动量为０．５ｍｇ·ｋｇ－１，最大激动量为５ｍｇ·ｋｇ－１。ＤＭＣ对１２５Ｉ－ＰＩＮ的竞争抑制实验表明，在１×１０－６～１×１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１时，ＤＭＣ可抑制１２５Ｉ－ＰＩＮ与β－ＡＲ结合，与心得安比较抑制浓度大４～５个数量级。与ＩＳＯ合并用药观察血浆ｃＡＭＰ浓度变化提示，０．５ｍｇ·ｋｇ－１ＤＭＣ与小剂量（０．１ｍｇ·ｋｇ－１）和较大剂量（１ｍｇ·ｋｇ－１）的ＩＳＯ合用时，既无协同作用，也未见拮抗作用。     

金霉酸族抗肿瘤抗生素SIPI－91－81A的分离，纯化和鉴定

金霉酸族抗肿瘤抗生素ＳＩＰＩ－９１－８１Ａ的分离，纯化和鉴定姜健，龚炳永（上海医药工业研究院，上海２０００４０）ＡＵＲＥＯＬＩＣＡＣＩＤＡＮＴＩＢＩＯＴＩＣＳＳＩＰＩ－９１－８１ＡＩＳＯＬＡＴＯＮ，ＰＵＲＩＦＩＣＡＴＩＯＮＡＮＤＳＴＲＵＣＴＵＲＥＤＥ...     

蒽环类抗生素SIPI－89－4468A的分离、纯化和鉴定

蒽环类抗生素ＳＩＰＩ－８９－４４６８Ａ的分离、纯化和鉴定姜健，范少霞，龚炳永（上海医药工业研究院，上海２０００４０）ＩＳＯＬＡＴＩＯＮ，ＰＵＲＩＦＩＣＡＴＩＯＮＡＮＤＳＴＲＵＣＴＵＲＥＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＡＮＴＨＲＡＣＹＣＬＩＮＥＡＮＴＩＢ...     

多重耐药大肠杆菌β－内酰胺酶的初步研究

用Ｎｉｔｒｏｃｅｆｉｎ法检测到多重耐药大肠杆菌ＨＸ８８１０８及其４株质粒转化菌内均含有β－内酰胺酶；酶稳定性实验显示大肠杆茵ＨＸ８８１０８的４个质粒所编码的β－内酰胺酶对８种β－内酰胺类抗生素的水解享及对头孢哌酮的水解扫描光谱各不相同；ＰＡＧＥ实验表明大肠杆菌ＨＸ８８１０８内含有几条β－内酰胺酶条带，４个质粒编码的β－内酰胺酶条带在凝胶上的位置互不相同，但都与大肠杆菌ＨＸ８８１０８的１条β－内酰胺酶条带的位置相同。以上结果提示：大肠杆菌ＨＸ８８１０８内的４个质粒编码４种不同的β－内酰胺酶，从而介导大肠杆菌ＨＸ８８１０８对多种β－内酰胺类抗生素耐药。     

盐酸异丙嗪－β－环糊精包合物的制备及其稳定性的初步研究

盐酸异丙嗪－β－环糊精包合物的制备及其稳定性的初步研究孙伟张，刘明蓉，曹仁杰，景利（成都军区总医院四川６１００８３）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦβ－ＣＹＣＬＯＤＥＸＴＲＩＮＩＮＣＬＵＳＩＯＮＣＯＭＰＯＵＮＤＯＦＰＲＯＭＥＴＨＡＺＩＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯ...     

大鼠脂肪细胞β受体亚型的研究

用异丙肾上腺素（ＩＳＯＰ）和非典型β受体激动剂ＢＲＬ３７３４４作用于大鼠脂肪细胞，测定所产生的ｃＡＭＰ含量，结果二种激动剂的量效曲线相似。ＩＳＯＰ和ＢＲＬ３７３４４的ＥＣ５０分别为２．３×１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１和２．０×１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１，二者的ＥＣ８０都是１０－６ｍｏｌ·Ｌ－１。在普萘洛尔（ＰＲＯＰ）和选择性β１受体阻断剂ＣＧＰ２０７１２Ａ存在的情况下，ＩＳＯＰ的作用被阻断，ＰＲＯＰ与ＣＧＰ２０７１２Ａ的ＩＣ５０分别为２．０×１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１和５．０×１０－８ｍｏｌ·Ｌ－１。但ＰＲＯＰ及ＣＧＰ２０７１２Ａ却难以阻断ＢＲＬ３７３４４的作用，只有在很高浓度（１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）时才能阻断其作用。上述结果表明大鼠脂肪细胞上存在着β１受体和非典型的β受体。     

dl－2－（6－甲氧基－2－萘基）丙酸精制工艺改进

ｄｌ－２－（６－甲氧基－２－萘基）丙酸精制工艺改进寇风琴，于晓丽（内蒙古赤峰制药厂，０２４００１）ＩＭＰＲＯＶＥＤＰＵＲＩＦＩＣＡＴＩＯＮＯＦｄｌ－２－（６－ＭＥＴＨＯＸＹ－２－ＮＡＰＨＴＨＹＬ）ＰＲＯＰＩＯＮＩＣＡＣＩＤ￥ＫＯＵＦｅｎｇ－Ｑｉｎ；Ｙ...     

β—内酰胺酶介导的阴沟杆菌对β—内酰胺类抗生素耐药机…

选用β－内酰胺酶量明显增加的耐药阴沟杆菌，用透析方法分析β－内酰胺酶对酶稳定抗生素氨曲南和对酶不稳定抗生素头孢孟多相互作用过程，以研究酶介导的细菌耐药机制。     

羧甲基茯苓多糖对人外周血淋巴细胞分泌IFN—α和IFN—γ的调 …

用羧甲基茯苓多糖（ＣＭＰ）预处理人外周血淋巴细胞（ＨＰＢＬ），经２００ＩＵ／ｍｌＩＦＮ－α启动后，加ＮＤＶ的促诱生的α－干扰素（ＩＦＮ－α）效价比无ＣＭＰ的常规诱生组高１．２倍，经ＰＨＡ和／或ＣｏｎＡ促诱生组成的γ－干扰素（ＩＦＮ－γ）产价比无ＣＭ宾ＰＨＡ和ＣｏｎＡ刺激常规诱生组高０．５倍尤以ＣＭＰ＋ＰＨＡ＋ＣｏｎＡ促诱生的ＩＦＮ－γ效果最佳。说明ＣＭＰ具有ＩＦＮ－α和ＩＦＮ－γ促诱生效应。用ＣＭ