N－（4－甲氧羰基－4－邻苯二甲酰亚氨基丁酰基）－N－取代甘氨酸、脯氨酸和焦谷氨酸的合成

报道ｌｌ个预期有血管紧张素转化酶抑制活性的Ｎ－（４－甲氧羰基－４－邻苯二甲酰亚氨基丁酰基）－Ａ－取代甘氨酸（ＶＩＩ１－９）、脯氨酸（ＶＩｌ１０）和焦谷氨酸（ＶＩｌ１１）的合成和鉴定。所有上述化合物以及与ＶＩＩ１－９相应的叔丁酯（ＶＩ１～９）均未见文献报道。药理初试结果显示，化合物ＶＩＩ８，ＶＩＩ９和ＶＩｌ１０均有明显降压活性。     

新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂［~11C］－羟甲芬太尼的合成

羟甲芬太尼（Ｉ）是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用ｃｉｓ－Ａ－Ｎ－［１－（２－羟基－２－苯乙基）－３－甲基－４－哌啶基］－苯胺（ＩＩ）或ｃｉｓ－Ｎ－［１－（苯甲酰甲基）－３－甲基－４－哌啶基］－苯胺（ＩＩＩ）作为前体合成了［１１Ｃ］－羟甲芬太尼，以便用正电子发射断层扫描（ＰＥＴ）来观察μ受体。通过水解ｃｉｓ－Ａ－羟甲芬太尼（Ｉ）和ｃｉｓ－Ｎ－［１－（苯甲酰甲基）－３－甲基－４－哌啶］－Ｎ－苯基丙酰胺（ｃｉｓ－ＩＶ）的４－Ｎ－丙酰基分别获得ＩＩ和ＩＩＩ。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的［１１Ｃ］－二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和２，６－二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体［１１Ｃ］－丙酰氯。［１１Ｃ］－丙酰氯与ＯＨ－前体（ＩＩ）反应后再经ＨＰＬＣ分离纯化直接得［１１Ｃ］－羟甲芬太尼；［１１Ｃ］－丙酰氯与酮－前体（ＩＩＩ）反应后，再用硼氢化钠甲醇溶液处理，然后进行ＨＰＬＣ分离纯化得［１１Ｃ］－羟甲芬太尼。两种方法均可获得ｌｌ．１～１４．８ＧＢｑ／μｍｏｌ的特异性放射化学纯［１１Ｃ］－羟甲芬太尼。总共耗时为４０～５０ｍｉｎ（ＥＯＢ）。     

双（2，6－哌嗪二酮）类抗肿瘤药物的研究：2，3－二乙酰氧基－1，4－二（3′，5′－二酮－N4′－取代哌嗪甲基）苯的合成

双（２，６－哌嗪二酮）类抗肿瘤药物的研究：２，３－二乙酰氧基－１，４－二（３′，５′－二酮－Ｎ４′－取代哌嗪甲基）苯的合成李全，沈旭，邵华武，谢毓元（中国科学院上海药物研究所２０００３１）１９６９年Ｃｒｅｉｇｈｔｏｎ等人试图用ＥＤＴＡ与甲酰胺反应合成...     

N－［（3－芳基－4－喹唑啉酮）－2－硫乙酰基］－N－取代甘氨酸的合成

报道四个Ｎ－［（３－芳基－４－喹唑啉酮）－２－硫乙酰基］－Ｎ－取代甘氨酸的合成。     

2，4－二氨基5－氟－6－取代苄氨基喹唑啉的合成及生物活性

本文报道２，４－二氨基－５－氟－６－取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性，这类化合物的合成是由５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）与取代苯甲醛缩合成Ｓｃｈｉｆｆ碱，然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）尚未见文献报道，由５－氟－２，４－二氨基喹唑啉（４）经硝化生成异构体５ａ和５ｂ分离得５ａ后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉ抑制性治疗筛选，有６个化合物Ｉ２，４．５，６和ＩＩ５，６以每日１ｍｇ·ｋｇ－１，给药４天，抑制率为１００％；体外抗肿瘤活性以Ｉ４最强，对Ｌ１２１０白血病细胞的ＩＣ５０为９．８６×１０－４μｇ·ｍｌ－１，优于氨甲蝶呤（ＭＴＸ）；经对１８种常见菌进行体外筛选，发现对肺炎双球菌Ｄｉｐｌｏｃｏｃｃｕｓｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ活性较好。     

（E）－1－取代芳基－2－（1H－苯并咪唑－1－基）乙酮取代苯腙类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

对３２个（Ｅ）－１－取代芳基－２－（１Ｈ－苯并咪唑－１－基）乙酮取代苯腙类化合物初步体外药理测试结果表明，均有不同程度抑制ＴＸＡ２合成酶从而抑制花生四烯酸（ＡＡ）诱导的血小板聚集作用。化合物（２）活性最强，其活性以ＩＣ５０值相比，强于Ｄａｚｏｘｉｂｅｎ，化合物（３），（９），（１５），（２５）也有较强的抑酶活性。初步探讨了该类化合物构效关系。     

ND－57 依曲康唑（Itraconazole）

ＮＤ－５７依曲康唑（Ｉｔｒａｃｏｎａｚｏｌｅ）顺－４－［４－［４－［４－－［［２－（２，４－二氯苯基）－２－２（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基甲基）－１，３－二氧戊环－４－基］甲氧基］苯基］－１－哌嗪基］苯基］－２，４－二氢－２－（１－甲基丙基）－３...     

ND－58 沙柏康唑

ＮＤ－５８沙柏康唑（Ｓａｐｅｒｃｏｎａｚｏｌｅ，Ｒ６６９０５）顺－４－［４－［４－［４－［［２－（２，４－二氟苯基）２－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基甲基）－１，３－二氧戊环－４－基］甲氧基］苯基］哌嗪基］苯基］－２，４－二氢－２－（１－甲基丙基）...     

2，6－哌嗪二酮类抗肿瘤药物的研究1－取代苯基－4－（2′，3′－二乙酰氧基－5′－甲氧羰基苄基）－2，6－哌嗪二酮的合成

本文设计合成了１１个１－取代苯基－４－（２′，３′－二乙酰氧基－５′－甲氧羰基苄基）－２，６－哌嗪二酮类化合物，并经对小鼠白血病细胞Ｐ３８８、小鼠肝癌细胞Ｈｅｐ和人体胃癌细胞ＳＧＣ７９０１的体外实验表明，化合物９ｊ对Ｐ３８８白血病细胞有较强的抑制作用，化合物９ｄ对Ｈｅｐ肝癌细胞有较强的抑制作用。本文还考察了超声波辐射时间对Ｍａｎｎｉｃｈ反应的影响。     

3－硝基－1，2，4－三唑类乏氧细胞放射增敏剂的构效关系

为了寻找毒性低、增敏作用强的乏氧细胞放射增敏剂，设计并合成了一系列５－溴－，５－甲基－，和５－未取代的３－硝基－１，２，４－三唑－１－乙酰胺类化合物，用ＨｅＬａＳ３细胞进行了体外试验。结果表明５－溴取代衍生物的增敏作用强于相应的５－甲基－或５－未取代的硝基三唑衍生物，但是它们的毒性亦增大。修饰１位乙酰胺侧链也可以改变化合物的增敏作用和亲脂性。在所测定的化合物中ＴＡ－１０１［２－（３－硝基－１－三唑基）乙酰胺］由于有高的增敏作用和低亲脂性，可能是一个有希望的放射增敏剂。