咖啡酸阿魏酸对高血压大鼠的降压作用

目的：研究桂皮酸类化合物咖啡酸和阿魏酸对高血压大鼠的降压作用及作用机理。方法：口服咖啡酸与阿魏酸对DOCH高血压大鼠血压的影响,对DOCA高血压动物血浆ET-l浓度、血压、心血管组甥增生及ET-1、c—fos、HSP70 mRNA基因表达的影响;对ET-1引起的正常大鼠血压上升的对抗作用。结果：咖啡酸和阿魏酸静昧注射能降低ET-1引起的正常大鼠血压上升;咖啡酸和阿魏酸长期口服给药能降低DOCA高血压模型大鼠的血压．对心脏和血管组织增生有明显的抑铽作用,可降低血浆中ET-1的浓度．并可减少ET-1引起的c-fos、HSP70 mRNA基因表达的增加。结论：咖啡酸和阿魏酸可通过拮抗ET-1的作用降低血压。     

咖啡酸和阿魏酸及其类似物对ET—1生物效应拮抗作用的研究

对咖啡酸和阿魏酸的化学结构进行改造，得到两种肉桂酰胺类似物Ｎ３－（５－甲基异唑）基－３，４－二羟基肉桂酰胺（化合物１）和 Ｎ４－安替比林基－４－羟基－３－甲氧基肉桂酰胺（化合物２），并分别对其拮抗内皮素－１（ＥＴ－１）的缩血管及致血管平滑肌细胞增殖效应进行了初步研究。结果发现，这四种化合物对ＥＴ－１ 的缩血管及致血管平滑肌细胞增殖效应有明显的拮抗作用，该作用具剂量依赖性，经药效动力学分析，阿魏酸及其衍生物的拮抗活性显著大于咖啡酸及其衍生物；这四种化合物能剂量依赖性地抑制ＥＴ－１ 致血管平滑肌细胞增殖作用。咖啡酸和阿魏酸及其衍生物为一类新的ＥＴ 拮抗剂     

肺形草化学成分研究

目的对中草药肺形草60%乙醇提取物进行化学成分研究。方法采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20凝胶柱色谱,反相C18柱色谱和重结晶等方法进行分离纯化,通过波谱解析和理化鉴别进行结构鉴定。结果分离鉴定了13个化合物,包括9个黄酮类,3个三萜类,1个酚酸类,它们分别为异牡荆素(1),异牡荆素-7-O-鼠李糖(2),异荭草素-7-O-鼠李糖(3),肥皂草苷(4),三叶豆苷-2″-O-鼠李糖(5),三叶豆苷(6),8-羟基-1,2,6-三甲氧基呫吨酮(7),1,7-二羟基-3,8-二甲氧基呫吨酮(8),1,2,8-三羟基-5,6-二甲氧基呫吨酮(9),齐墩果酸(10),熊果酸(11),胡萝卜苷(12),咖啡酸(13)。结论化合物2～6为首次从该属植物中分离得到;化合物1,10～12为首次从该植物中分离得到。首次报道了化合物2和3的核磁共振数据。     

回心草化学成分研究Ⅲ

目的研究回心草的化学成分。方法回心草95％乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行充分萃取，用硅胶柱层析和葡聚糖凝胶柱层析反复对乙酸乙酯部位和水部位进行成分分离、纯化，通过波谱方法鉴定结构。结果从回心草当中共分离鉴定了13个化合物，分别为胡椒酸甲酯（1）、甜菊苷（2）、尿囊素（3）、3，5，3′,5′-四甲氧基-4，4′-联苯二酚（4）、木栓酮（5）、咖啡酸（6）、棕榈酸（7）、琥珀酸（8）、己二酸（9）、正二十六碳酸（10）、正二十八碳酸（11）、正三十碳酸（12）和果糖（13）。结论从回心草中分离得到13个化合物，除木栓酮和棕榈酸外其余11个化合物均为首次从该植物当中分离得到。     

旋覆花水提物的TLC和HPLC特征图谱及6种化学成分的含量测定

目的 建立旋覆花水提物的薄层色谱(TLC)和高效液相色谱(HPLC)的特征图谱,同时建立水提物中6种成分(绿原酸、咖啡酸、异槲皮苷、1,5‐二咖啡酰奎宁酸、4,5‐二咖啡酰奎宁酸和旋覆花内酯)的含量测定方法,评价11批旋覆花药材水提物的相似性。方法 (1)采用HF₂₅₄型薄层层析硅胶板、正丁醇‐丙酮‐吡啶‐水‐冰醋酸(1∶5∶3∶1∶10μL)为展开剂,在365 nm波长下检视喷洒10%硫酸‐乙醇前、后的色谱斑点,建立TLC特征图谱。(2)采用Sino‐Chrom ODS‐BP(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,流动相为0.05%磷酸溶液‐乙腈的梯度洗脱程序,流速0.8 mL/min,柱温35℃,检测波长205 nm,建立HPLC特征图谱。(3)6种成分的含量测定条件与(2)相同,但检测波长分别为203 nm(旋覆花内酯)、256 nm(异槲皮苷)和327 nm(咖啡酸、绿原酸、1,5‐二咖啡酰奎宁酸、4,5‐二咖啡酰奎宁酸)。结果 (1)喷洒显色剂前、后的TLC图谱均显示出良好的特征性。(2)HPLC特征图谱显示含有28个共有峰,指认出10个峰(绿原酸...     

咖啡酸、阿魏酸对醋酸去氧皮质酮—盐高血压大鼠内皮素—1作用的研究

用咖啡酸、阿魏酸对ＤＯＣＡ盐高血压大鼠内皮素１ 作用的进行了研究。结果表明：（１） 咖啡酸与阿魏酸能使得ＤＯＣＡ盐高血压大鼠的血压明显降低,与未加处置的阳性对照组相比,收缩压值的降低有明显差异;（２） 咖啡酸与阿魏酸能明显抑制ＤＯＣＡ盐高血压大鼠主动脉血管和心脏的组织增生;（３） 咖啡酸与阿魏酸能降低ＤＯＣＡ盐高血压大鼠血浆ＥＴ１ 浓度,与阳性对照组相比,除咖啡酸１００ｍｇ／ｋｇ 剂量组外,其余剂量组血浆ＥＴ１ 浓度的降低有显著性意义;（４） 三个剂量组的咖啡酸、阿魏酸可使得ＤＯＣＡ盐高血压大鼠的心脏、肾脏和主动脉血管ＥＴ１ｍ ＲＮＡ 的表达增加;（５） 三个剂量组的咖啡酸、阿魏酸均能抑制ＤＯＣＡ盐高血压大鼠心脏、肾脏和胸主动脉血管ｃｆｏｓ、热休克蛋白７０（ＨＳＰ７０） 基因的表达。本研究结果提示：咖啡酸与阿魏酸能通过对ＥＴ１ 的作用而产生对ＤＯＣＡ盐高血压大鼠降压、血管和心脏组织增生、原癌基因表达等生物效应。     

泮托拉唑的药理作用与临床应用

泮托拉唑 (Ｐａｎｔｏｐｒａｚｏｌｅ)是继奥美拉唑、兰索拉唑之后的第 3种质子泵抑制剂 (Ｐｒｏｔｏｎｐｕｍｐｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ,简称ＰＰＩ)。泮托拉唑为苯并咪唑类衍生物 ,化学结构为 5 - (二氟甲氧基 ) - 2- { [3,4 -二甲氧基 2吡啶 ]-甲基 } -亚磺酰基 - 1Ｈ -苯并咪唑。现已有国内产品投放市场。1　药理作用机制及特点泮托拉唑是选择性的ＰＰＩ,服后可在胃粘膜壁细胞的小管膜中聚集 ,并且转换成有活性的代谢产物—亚磺酰胺 ,该活性物质可抑制分泌胃酸最终共同通路的Ｈ+ /Ｋ+ -ＡＴＰ酶 (质子泵 )而发挥抑酸作用。泮托拉唑既可以降…     

咖啡酸、阿魏酸和CA—1201拮抗ET—1生物效应的研究

本研究用咖啡酸、阿魏酸和ＣＡ－１２０１ 对ＥＴ－１ 生物效应的拮抗作用进行了探讨。结果表明：１．咖啡酸、阿魏酸和ＣＡ－１２０１ 在０．１～１００ ｍ ｇ／ｋｇ 剂量范围内，对ＥＴ－１ 引起的小鼠死亡有明显的保护作用，该作用存在剂量依赖性；２．三种药物对 ＥＴ－ １ 缩血管效应有明显的拮抗作用，咖啡酸和ＣＡ－１２０１拮抗效能相近，而阿魏酸的拮抗效能强于咖啡酸和ＣＡ－１２０１；３．三种药物均能拮抗ＥＴ－１ 的升血压作用，与对照组相比，该作用有显著性意义；４．三种药物对 ＥＴ－１ 致家兔血管平滑肌细胞增殖有明显的抑制作用，该作用具剂量依赖性。结论：咖啡酸、阿魏酸和 ＣＡ－１２０１ 能有效地拮抗ＥＴ－１ 的生物效应，是一类新的ＥＴ 拮抗剂     

HPLC法测酸枣仁合剂中阿魏酸的含量

目的建立酸枣仁合剂中阿魏酸的含量测定方法。方法采用HPLC法Hypersil-C18色谱柱，流动相分别为：乙腈-水（30：70）和甲醇．1％冰醋酸（28：72），检测波长分别为：204nm和322nm。结果HPLC法测定阿魏酸的含量，阿魏酸在0．2-0．6mg／ml范围内线形良好（r=0．9999），平均加样回收率为99．95％，RSD％为2．35％。结论方法简便，准确。     

扛板归化学成分的研究

目的：研究扛板归（Polygonum perfoliatum L.）的化学成分。方法：利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法对扛板归进行分离纯化,根据理化性质、波谱数据（质谱、核磁共振谱）鉴定化合物的化学结构。结果：分离鉴定出12个单体化合物,分别为槲皮素（quercetin,1）、异鼠李素（isorhamnetin,2）、金丝桃苷（hyperrosid,3）、槲皮苷（quercitrin,4）、原儿茶酸（protocatechuic acid,5）、没食子酸（gallic acid,6）、鞣花酸（ellagic acid,7）、3,3′-二甲氧基-鞣花酸（3,3′-di-O-methyl ellagic acid,8）、1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖（1-O-galloyl-β-D-glucose,9）、黏酸二甲酯-2-O-没食子酰基（mucic acid dimethyl ester-2-O-gallate,10）、咖啡酸乙酯（ethyl caffeate,11）、黏酸二甲酯（mucic acid dime-thyl ester,12）。结论：化合物10和12首次从该属植物中分离得到,化合物2、3、7、8和9首次从扛板归中分离得到。     

青阳参提取物成分分析

目的：了解青阳参（萝蘼科）根茎中化合物的结构,寻找非甾类的新化合物和活性成分。方法：青阳参根茎的乙酸乙酯提取物用柱层析分离,得到的纯品用光谱方法确定结构,通过检索确认其是否为新发现的化合物,并进行初步的抗真菌实验。结果：分离得到7个组分,结构分别为：1-[4-甲氧基-3-（6-甲氧基-3-乙酰基苯基过氧）苯基]乙酮（1）、1-（3-羟基-7-乙酰基萘-2-基）乙酮（2）、1-（3,4-二羟基苯基）乙酮（3）、1-（2,4-二羟基苯基）乙酮（4）、1-[3-（3,6-二羟基-2-甲基苯甲酰基）-2,4-二羟基苯基]乙酮（自首乌二苯酮）（5）、N,N-二甲基乙胺（6）和2-氧代-2-苯基乙酸（7）。结论：组分1和2为新化合物,1有抗真菌活性。     

颜生胶囊中阿魏酸的定性鉴别与含量测定

 目的 对颜生胶囊中阿魏酸进行定性鉴别与含量测定。方法 采用薄层色谱法鉴别当归、川芎及阿魏酸,采用高效液相色谱法测定阿魏酸含量。色谱条件:色谱柱Kromasi1 5u 100A C18,250 mm×460 mm,流动相:甲醇-1%冰乙酸溶液(30∶70),室温,检测波长320 nm。结果 定性薄层鉴别结果表明,采用硅胶G薄层,以环己烷-二氯甲烷-冰乙酸(16∶16∶2)为展开剂,在365 nm紫外灯下检视,斑点清晰,阴性无干扰;含量测定方法学研究表明,其他成分对阿魏酸测定无干扰,阿魏酸在0.25～1.50 μg/μl浓度范围内,线性关系良好(r=0.9995),精密度良好,对照品溶液及供试品溶液RSD分别为0.35%、0.73%,平均加样回收率99.22%,RSD为1.4%,供试品溶液在6 h内基本稳定。结论 该方法简便、准确、重复性好,可以作为颜生胶囊中当归、川芎的质量控制方法。
     

高效液相色谱法同时测定四季青中4种酚酸类成分的含量

目的 建立以高效液相色谱法同时测定四季青中原儿茶酸、原儿茶醛、绿原酸、咖啡酸4种酚酸类成分含量的方法.方法 Agilent Zorbax SB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),采用流动相1%冰醋酸(含0.2%三乙胺)-乙腈进行梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,检测波长280 nm,柱温30 ℃.结果 原儿茶酸、原儿茶醛、绿原酸、咖啡酸的线性范围分别为0.480～3.840 μg、0.095～0.760 μg、0.100～0.800 μg和0.110～0.880 μg;加样回收率(n=6)分别为99.1%、98.8%、99.3%、99.8%.结论 本方法简便、灵敏、准确,具有良好的重复性和稳定性,有利于提高四季青的质量控制水平.     

3H-去甲乌药碱的合成

目的　合成3H 去甲乌药碱。方法　以 1 (4 甲氧基苄基 ) 6 ,7 二甲氧基 3,4 二氢 异喹啉为前体 ,采用催化氚气加成反应及氢溴酸脱甲氧基反应合成3H 去甲乌药碱。标记物经薄层层析纯化 ,经紫外分光光度法 (UV)和高效液相色谱法 (HPLC)进行质量鉴定。结果　合成的3H 去甲乌药碱UV和HPLC图谱鉴定与去甲乌药碱标准品一致 ,放化纯 >98% ,比活度 >370GBq mmol。结论　该微量合成3H 去甲乌药碱的方法为去甲乌药碱的药代动力学研究提供了物质基础。     

HPLC法测定复方茵陈薄膜衣片中6，7—二甲氧基香豆素含量

目的 建立复方茵陈薄膜衣片中的6，7—二甲氧基香豆素含量测定方法。方法 采用反相高效液相色谱法进行分离测定。C18为固定相，甲醉—水(45：55)为流动相，检测波长280nm。结果6，7—二甲氧基香豆素在0.108-1.080μg范围内呈良好的线性关系，γ＝0．9992；平均回收率为97.27％，RSD为1．96％(n＝5)。结论 方法快速、简便，可作为该药质量控制方法。     

两种新型抗自由基药物的合成及抗自由基活性的研究

目的　为了提高心血管类药物及结核类药物的抗自由基活性 ,对某些药物作结构修饰 ,以期达到药物与自由基清除剂的双重作用。方法　分别以二苯甲基哌嗪和咖啡酸、儿茶醛和对氨基水杨酸为原料 ,制得 (E) 1 二苯甲基 4 [3 (3,4 二羟苯基 ) 2 丙烯基 ]哌嗪 (I)和儿茶醛缩对氨基水杨酸 (Ⅱ ) ,并通过黄嘌呤 -黄嘌呤氧化酶 -鲁米诺化学发光体系检测其清除O2 · -自由基的活性。结果　合成的两种新化合物经元素分析、红外光谱和核磁共振谱测定 ,与结构相符。化学发光法测定SOD样活性 ,(I)溶液的 [ID]50 为 75 6nmol·L-1;(Ⅱ )溶液的 [ID]50 为 74 5nmol·L-1。结论　新合成的两种化合物不但保留了原药物的有效结构部位 ,且具有较强的抗自由基活性     

HPLC 法测定三酸散中苯甲酸和水杨酸的含量简

目的研究三酸散中苯甲酸和水杨酸的HPLC测定方法。方法色谱柱：C-18;紫外检测器波长：275nm;流速：1ml·min-1。流动相组成：甲醇-0．1％磷酸（50：50）。结果苯甲酸和水杨酸的线性范围分别为0．0578～0．4049mg·ml-1和0．1152～0．8066mg·ml-1回收率分别为100．0％和99．5％,RSD分别为0．97％和0．50％。结论本方法同时测定苯甲酸和水杨酸具有简便、准确和重复性好的特点,可用于三酸散的质量控制。     

中药鬼针草化学成分的研究

目的研究鬼针草的化学成分。方法采用80%乙醇渗漉提取,硅胶、SephadexLH-20等柱层析方法进行分离纯化,通过化学反应和光谱方法鉴定其化学结构。结果从鬼针草中得到3,5-双咖啡酰奎宁酸甲酯（1）,奥卡宁4＇-O-β-D-（2＇＇,4＇＇,6＇＇-三乙酰基）-葡萄糖苷（2）,3＇,4＇-二甲氧基槲皮素（3）,3,5-二羟基-3＇,5＇-二甲氧基黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）,7,8,3＇,4＇-四羟基二氢黄酮醇（5）,7,8-二羟基香豆素（6）,5,8,4＇-三羟基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（7）。结论以上化合物均为首次从鬼针草属中分离得到。     

唑来膦酸治疗癌骨转移疼痛疗效观察

目的：观察唑来膦酸治疗恶性肿瘤骨转移骨痛及改善活动能力的效果。方法：选择癌骨转移疼痛患者41例，随机分为观察组20例和对照组21例。观察组应用唑来膦酸，1次静脉滴注4rr培；对照组应用帕米膦酸二钠，1次静脉滴注60-90mg。结果：两组镇痛和改善活动能力总有效率分别为90．0％、85．7％和75．0％、71．4％，均无显著差异（P〉0．05）。两组不良反应类似，发热率对照组高于观察组。结论：唑来膦酸与帕米膦酸二钠缓解骨痛、改善活动能力及不良反应类似，但唑来膦酸用药剂量小，给药时间短。     

多巴胺D4受体PET显像剂^18F—FDTP的生物学研究

目的测定潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-（4-^18F-氟苄基）-8,9-二甲氧基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮（FDTP）在大鼠体内的生物分布和阻断分布及评价其用于多巴胺D4受体显像的可能性。方法将溶于乙醇-生理盐水的^18F—FDTP与小牛血清一起孵育,通过测定放化纯分析其体外稳定性;通过大鼠尾静脉注射^18F—FDTP后2,5,10,15,30,60和120min取血液、感兴趣的脏器和脑组织,测定质量和放射性计数,观察^18F—FDTP在大鼠体内的生物分布和阻断分布,用每克组织百分注射剂量率（％ID／g）表示。结果^18F—FDTP在小牛血清中稳定性较好,37℃孵育120min后放化纯仍保持在95％以上。^18F-FDTP能通过血脑屏障进入脑,并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等D4受体分布区域有较高的摄取率,注药2min后海马、下丘脑、纹状体、额叶皮质、小脑、脑桥的放射性分别达（0．42±0．03）、（0．46±0．05）、（0．54±0．04）、（0．39±0．04）、（0．45±0．06）、（0．35±0．04）％ID／g,但阻断分布分别为（0．36±0．05）、（0．33±0．05）、（0．55±0．05）、（0．30±0．07）、（0．34±0．07）、（0．32±0．04）％ID／g。结论^18F-FDTP能通过大鼠血脑屏障进入脑,但其可能对脑内除D4受体外的其他受体亦有一定亲和性。