天然产物及其衍生物中的芳香化酶抑制剂

芳香化酶是药物预防及治疗乳腺癌等雌激素依赖性疾病的一个重要靶点。综述近10年来,从天然产物及其衍生物中发现的具有芳香化酶抑制活性的化合物,通过对其化学结构、生物活性进行总结,并探讨构效关系,为新型芳香化酶抑制剂的研发提供参考。     

丹参酮加强电针对去卵巢大鼠下丘脑-垂体-卵巢轴异常功能的调整作用

目的　通过观察去卵巢大鼠外周血雌激素 (E2 )水平 ,肝脏和脂肪组织芳香化酶 (雌激素合成关键酶 )表达的变化 ,探讨丹参酮对去卵巢大鼠下丘脑 -垂体 -卵巢轴 (HPOA)异常功能的影响 ;及丹参酮能否加强针刺调整 HPOA异常功能的作用。方法　动物分成正常组 (INT)、去卵巢组 (OVX)、去卵巢 丹参酮组 (OVX T)、去卵巢 电针组 (OVX EA )和去卵巢 电针 丹参酮组 (OVX EA T) ;采用 Western- blot和放射免疫分析法 ,测定肝脏和脂肪组织芳香化酶蛋白表达及血 E2 的水平。结果　 OVX T和 OVX EA大鼠脂肪组织和肝脏芳香化酶蛋白表达和血 E2 水平都比 OVX明显增加 (P<0 .0 5 ) ;OVX EA T大鼠脂肪组织芳香化酶蛋白表达和血 E2 水平 ,比 OVX EA显著升高 (P<0 .0 5 ) ,但肝脏组织的酶蛋白表达无明显改变。结论　丹参酮可能通过促进去卵巢大鼠脂肪和肝组织芳香化酶蛋白表达 ,对去卵巢大鼠 HPOA功能异常有一定的治疗作用 ;丹参酮可能有加强电针调整 HPOA异常功能的作用。     

芳香化酶抑制剂可治良性子宫肌瘤

巴西圣保罗一家医院的一项研究显示，用于辅助治疗乳腺癌的芳香化酶抑制剂对缩小良性子宫肌瘤有良好效果。 据巴西媒体日前报道，该医院用芳香化酶抑制剂对20名年龄在35岁到45岁之间的子宫肌瘤患者进行治疗。     

结合《内经》相关条文浅议针刺治疗芳香化酶抑制剂相关骨关节痛

芳香化酶抑制剂相关骨关节症状会严重影响乳腺癌患者的生存质量和对治疗的依从度.研究发现,针刺治疗芳香化酶抑制剂相关的骨关节症状(AIMSS)具有一定的优势,不仅可以降低患者的痛感,还可以改善患者的生存质量.本文将结合《内经》相关条文探讨AIMSS的病因病机、针刺具体刺法及针具的选择,并分析针刺镇痛的机制,希望为临床针刺治...     

芳香化酶抑制剂引起骨质疏松的中医辨证治疗

阐述芳香化酶抑制剂引起的骨质疏松的病机、治则,探讨从肾论治、从肝论治、从脾论治、从瘀血论治的方法和辨证用药的注意事项。     

电针调整去卵巢大鼠下丘脑—垂体—卵巢轴异常 功能的生化机制

目的：观察电针对去卵巢大鼠脂肪、肝脏和及职组织芳香化酶（雌激素合成酶）活性的影响。方法：以去卵巢大鼠为实验动物模型,用改进的放射酶学法和雌二醇（E2）放射免疫分析,测定脑组织和外周脂肪组织、肝组织中芳香化酶的活性及血E2的水平。结果：去卵巢术后3－4个星期,大鼠脂肪组织、肝组织和脑组织 中的酶活性稍有升高的趋势,但无统计学差异。经电针后,脂肪和肝中的组织芳香化酶活性显著提高（P＜0．01）。同时血E2水平也比针前明显升高（P＜0．01）,而脑组织芳香化酶的活性只显示轻度升高,与针前比较,无统计学差异。电针处理后,正常组大鼠（INT）未观察到类似的变化。结论：电针可能有促进去卵巢大鼠脂肪组织和肝组织中芳香化酶活性的作用,使雄激素转化为雌激素增多,血E2水平提高。这可能是针刺调整下丘脑－垂体－卵巢轴异常功能的机制之一。     

脱氢表雄酮对鼠成骨细胞芳香化酶和雌激素受体亚型转录的调控作用

 目的探讨脱氢表雄酮(DHEA)对鼠成骨细胞(OB)芳香化酶和雌激素受体(ER)亚型转录的调控作用。方法颅骨酶解法原代培养OB,体外模拟雌激素撤退现象,分为对照组、10^-7mol·L^-1 DHEA处理组和10^-10mol·L^-1雌二醇(E2)处理组,RealTime RT-PCR分析OB芳香化酶、ER_α和ER_βmRNA转录表达。结果各组OB中均稳定表达芳香化酶、ER_α和ER_βmRNA。与对照组比较,DHEA处理组和E2处理组OB芳香化酶、ER_α和ER_β的转录均显著增加。与对照组相比,DHEA显著提高了ER_β/ER_α比值;E2则显著降低了ER_β/ER_α比值(P<0.05)。结论DHEA和E2在体外都可促进OB中芳香化酶、ER_α和ER_βmRNA的表达;DHEA刺激OB优势表达ER_β;而E2则刺激OB优势表达ER_α。     

临床常用降酶治法述要

降低GPT活性、改善肝功历来是肝病治疗的主要目标。清利法、活血法、疏达法、芳香化湿法是临床降酶的常用治法。     

芳香化酶抑制剂相关骨关节症状治疗现状

芳香化酶抑制剂（aromatase inhibitor,AI）作为内分泌治疗的一种药物,广泛应用于绝经后激素依赖型乳腺癌患者的治疗中。     

芳香化酶抑制剂相关骨关节症状治疗现状北大核心CSCD

芳香化酶抑制剂（aromatase inhibitor,AI）作为内分泌治疗的一种药物,广泛应用于绝经后激素依赖型乳腺癌患者的治疗中。     

含左归丸鼠血清对3T3-L1前脂肪细胞芳香化酶mRNA表达的影响

目的：观察含左归丸鼠血清对3T3-L1前脂肪细胞芳香化酶 mRNA 表达的影响。方法：将雌性育龄期大鼠分为正常组20只、假手术组17只、模型组8只、阳性对照组11只、左归丸高剂量组（左高组）6只、左归丸低剂量组（左低组）9只,连续灌胃11周,分离血清检测 E2;以2％各类鼠血清加入培养液培养分化中的3T3-L1前脂肪细胞,48 h 后测细胞上清液E2和细胞芳香化酶 mRNA 表达。结果：与模型组比较,左高组、左低组给药前后体重有升高趋势,但无明显统计学意义（P＞0.05）;左高组、左低组鼠血清 E2值较模型组无明显统计学意义（P ＞0.05）;培养3T3-L1前脂肪细胞48h 后,细胞上清液 E2值左高组（9.40±3.61）pg／mL、左低组（8.94±2.91）pg／mL 比模型组（3.99±0.76）pg／mL 略有升高;模型组（0.39）芳香化酶 mRNA 表达（P450arom／GAPDH）水平高于左高组（0.25）。结论：左归丸对去势雌鼠血清 E2和体重无明显影响,可增强3T3-L1前脂肪细胞的芳香化酶活性。     

芳香化湿法临床运用举隅

本文介绍运用芳香化湿法治疗胃炎、空调病、胆囊炎的临床总结，从而说明不同的疾病在某阶段只在有湿证的存在，都可用芳香化湿法论治。     

补肾疏肝联合芳香化酶抑制剂治疗绝经后激素受体阳性乳腺癌

目的：探究分析绝经后激素受体阳性乳腺癌患者采用补肾疏肝中药联合芳香化酶抑制剂的临床治疗效果。方法：选取2019年1月至2019年12月上海市中医医院肿瘤科收治的绝经后激素受体阳性乳腺癌患者86例作为研究对象,随机分为观察组和对照组,每组40例。其中对照组给予西药治疗,观察组给予补肾疏肝中药联合芳香化酶抑制剂治疗,观察比较2组患者的治疗总有效率、治疗前后的中医证候积分、性激素水平、骨密度水平、骨钙素水平、骨矿物质水平、Kupperman评分以及不良反应发生情况。结果：治疗后,观察组患者治疗总有效率、中医症候积分、Kupperman评分、性激素指标、骨密度指标与对照组比较差异有统计学意义（P<0.05）;不良反应发生率60.00%（24/40）较对照组90.00%（36/40）比较明显较低（P<0.05）。结论：对绝经后激素呈现受体阳性的乳腺癌患者实施补肾疏肝中药与芳香化酶抑制剂联合治疗可以显著改善患者的临床症状,调节患者身体各项指标与激素水平,降低药物不良反应,具有较高的临床应用价值。     

芳香化湿法治疗慢性肾炎蛋白尿42例

芳香化湿法治疗慢性肾炎蛋白尿４２例３３４０００江西省上饶市第一人民医院谭永东慢性肾炎绝大部分都存在有不同程度的蛋白尿。笔者根据南方多湿的地理环境特点，针对该类患者久病体质下降、易感湿邪的情况，以芳香化湿法为主，辨证结合它法治疗，取得了一定的效果，现报...     

金天格胶囊治疗乳腺癌患者芳香化酶抑制剂相关的肌肉关节症状的研究

目的：研究金天格胶囊治疗芳香化酶抑制剂相关的肌肉关节症状的有效性。方法：采用单臂开放的研究方法,挑选50例服用AI,并且产生或加重相关肌肉关节症状的乳腺癌患者。使其服用金天格胶囊12周（1.2 g/次,3次/d）,同时在服用前、中、后进行BPI、VAS、FACT-B、血清E2及FSH的记录,并筛选有价值的指标进行分析和评价。结果：金天格胶囊能够有效地缓解患者的平均疼痛,最剧疼痛,疼痛干扰和晨僵。对FACT-B中除疼痛之外的其他方面没有明显的改善。同时,不影响患者血清E2、FSH水平。结论：金天格胶囊能有效的缓解芳香化酶抑制剂相关的肌肉关节症状。     

RP-HPLC测定注射用福美司坦的含量

福美司坦（formestane，化学名：4-羟基雄甾4-烯-3，17-二酮）为一甾体类抗肿瘤药（Ⅰ类芳香化酶抑制剂），最早由英国Ciba-Geigy公司研制，并于1993年上市，目前国内已有申报。它可同时抑制外周组织和乳腺癌组织中雌激素的生物合成，且无内在雄激素活性；具选择性高，与其他芳香化酶抑制剂无交叉耐药性等特性。临床上用于治疗绝经后妇女的晚期乳腺癌。为了更好地控制该制剂产品的质量，我们建立了高效液相色谱法测定注射用福美司坦含量的方法。     

双黄益骨方对芳香化酶抑制剂致乳腺癌患者骨量丢失骨代谢的影响

目的观察双黄益骨方对芳香化酶抑制剂内分泌治疗后出现骨量减少(AIBL)乳腺癌患者血清骨代谢生化标志物的影响。方法将70例AIBL患者随机分为观察组及对照组,每组35例。对照组给予钙尔奇D加骨化三醇治疗,观察组在西医治疗基础上给予双黄益骨方治疗。观察2组治疗前后疼痛评分、骨密度(BMD)、雌二醇(E2)水平及骨代谢指标骨特异性碱性磷酸酶(B-ALP)、骨钙素(OC)、抗酒石酸酸性磷酸酶(TRACP)水平变化情况。结果 2组治疗后疼痛程度评分均较治疗前降低(P均0.05),且观察组疼痛改善更明显(P0.05);对照组治疗前后各部位BMD、E2水平及骨代谢指标比较差异均无统计学意义(P均0.05),观察组治疗后各部位BMD及骨代谢指标均较治疗前及对照组明显改善(P均0.05)。结论双黄益骨方可减轻芳香化酶抑制剂内分泌治疗后乳腺癌患者的骨丢失,提高BMD,改善骨代谢异常,且无明显提高雌激素水平的作用,值得临床推广应用。     

葛根素治疗子宫内膜异位症

子宫内膜异位症（endometriosis,EM）是子宫内膜腺体和间质种植于子宫以外的雌激素依赖性疾病。异位内膜组织的生长除依赖于卵巢产生的雌激素外,还依赖于异位灶自分泌的雌激素。类固醇生成急性蛋白（steroidogenie acute protein,StAR）和芳香化酶P450（P450arom）是雌激素合成过程中的限速酶和关键酶。     

补肾法对芳香化酶抑制剂相关骨丢失影响的meta分析

目的：采用meta分析评价补肾法防治芳香化酶抑制剂相关骨丢失的疗效。方法检索中国期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(SinoMed)、万方数据库、中国科技期刊全文数据库(VIP),Medline和Cochrane Library数据库,采用Cochrane协作网推荐的“偏倚风险评估工具”进行偏倚风险评估,采用Revman 5.3软件分析患者骨密度变化值、血清雌二醇水平变化值。结果 Meta分析共纳入随机对照临床研究11篇,均为中文文献。Meta分析结果表明,补肾中药治疗组腰椎骨密度下降值小于对照组[MD＝-0.070,95% CI (-0.087～-0.053),P＜0.001],血清雌二醇水平变化值2组比较差异无统计学意义[MD＝-2.622,95%CI (-6.273～1.030),P＝0.159]。结论补肾法可延缓芳香化酶抑制剂所致骨质丢失,对患者血清雌激素水平可能无明显影响,但由于纳入文献质量偏低,故证据级别较低。     

芳香化湿法治疗脑卒中后流涎114例

目的：观察芳香化湿法治疗脑卒中后流涎的临床疗效。方法：选择脑卒中后伴流涎患者220例,随机分为观察组114例和对照组106例。观察组采用芳香化湿法治疗,对照组采用脑复康片、维生素和阿司匹林肠溶片治疗。结果：观察组总有效率为85.1%,对照组总有效率为50.9%,观察组优于对照组（P〈0.05）;两组患者吞咽功能评分和日常生活能力评分均显著提高,且观察组显著高于对照组,差异均具有统计学意义（均P〈0.05）。结论：芳香化湿法治疗脑卒中后流涎,能全面改善流涎症状和吞咽功能,提高疗效。