紫草素抗肿瘤作用研究进展

癌症的发病率与死亡率逐年递增,严重威胁人类健康。目前,以化疗为主治疗癌症的方法虽能延长患者的生存时间,但其严重的不良反应往往使患者预后不良。故寻找高效低毒的抗癌药物已成为全世界临床共同关注的焦点。中药有效成分,具有不良反应小、多靶点调控等优势,其抗肿瘤活性受到广大科研者的热爱。紫草素为萘醌类化合物,是紫草的主要有效成分之一,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等药理作用。研究表明,紫草素对多种肿瘤细胞显示出显著的抗肿瘤活性,能够抑制乳腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌等多种癌症的发生发展。紫草素抗肿瘤机制主要是通过多途径、多靶点抑制肿瘤细胞增殖,促进活性氧（ROS）生成,诱导肿瘤细胞发生凋亡,阻滞细胞周期,诱导肿瘤细胞自噬,抑制肿瘤细胞迁移与侵袭等。此外,紫草素还能增加肿瘤细胞对抗肿瘤药物的敏感性,逆转肿瘤细胞耐药性。紫草素抗肿瘤作用涉及的信号通路有磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）,PI3K/Akt/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）,丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）,丙酮酸激酶同工酶M2/信号传导与转录激活因子3（PKM2/STAT3）,Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1/核因子E₂相关因子2（Keap1/Nrf2）等,但主要通过调控PI3K/Akt信号通路发挥抗肿瘤作用。笔者查阅国内外关于紫草素抗肿瘤作用及机制的相关文献,对其近3年的相关研究进行归纳总结,为紫草素的抗肿瘤作用进一步深入研究及抗肿瘤药物的新药研发提供相应参考。     

紫草素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展

紫草素是从草本植物紫草Arnebiae Radix中提取的一种具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、促伤口愈合等生物活性的萘醌类化合物。近年来,紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用被广泛研究。从构效关系、抗肿瘤作用机制等方面综述近5年紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用的研究进展,以期为紫草素类化合物的研究及利用提供参考。     

姜黄素抗肿瘤作用机制研究进展

近年来，随着癌症发病率的不断升高，中药抗肿瘤作用日益成为研究热点，姜黄素作为一种酚性色素，具有显著的抗肿瘤作用。国内外学者对姜黄素抗肿瘤作用进行了大量研究，认为其抗肿瘤机制可能有以下几个方面：诱导肿瘤细胞凋亡；抑制肿瘤细胞的生长和增殖；抗氧化；阻遏细胞周期，诱导细胞分化；抑制肿瘤组织的侵袭和转移。     

苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展

苦参碱是中药苦参、山豆根、苦豆子的主要活性成分之一。近年来,苦参碱的抗肿瘤活性受到广泛关注。研究表明苦参碱通过诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞、诱导细胞自噬、抑制肿瘤细胞转移和侵袭、抑制血管生成、抑制NF-κB表达等多途径发挥抗肿瘤作用,并能与化疗药物协同作用。随着苦参碱抗肿瘤作用机制的进一步阐明,其在肿瘤临床治疗中将具有广阔的开发应用前景。     

龙葵抗肿瘤作用机制研究进展

对近年来龙葵抗肿瘤的活性成分及作用机制进行综述。大量实验研究表明龙葵碱可通过改变细胞膜的结构和功能、影响DNA和RNA的合成以及改变细胞周期分布来抑制肿瘤。龙葵糖蛋白（150×10³）可通过阻断NF-κB抗调亡通路、激活caspase级联反应、及促进NO的释放促进肿瘤细胞的调亡。     

红景天抗肿瘤作用机制研究进展

红景天系景天科红景天属多年生草本植物,多分布在北半球的高寒地带,是珍稀药用植物,藏族人民使用该药的历史已有千年。藏族人尊称为“苏罗玛宝”,意思是“神药”。《神农本草经》也列为药中上品,“主养命以应天”,有“轻身益气、不老延年”之功效。所含的有效生物活性成分的物质主要有红景天甙、红景天素、酪醇、二苯甲基六氢吡啶、超氧化物歧化酶等。     

新疆紫草的药理作用

目的：对新疆紫草的药理作用进行综述。方法：通过对近年来有关新疆紫草的药理相关文献进行整理。结果与结论：新疆紫草具有杀菌抗炎、护肝、抗HIV、抗生育、抗肿瘤、延缓衰老以及免疫调节等作用,其研究对合理开发利用有效中医药资源意义重大。     

绿原酸抗肿瘤作用及机制研究进展

绿原酸是植物经光合作用合成的一种苯丙素类似物,在多种中药材中的含量高,是其主要的药理活性成分,其药理作用广泛,在食品、医药和化工等领域均有应用,其分子结构中含有酯键、不饱和双键等多种不稳定结构,容易被氧化、见光、受热都容易使其活性丧失,在酸性环境中比较稳定。有抗癌、降血脂、抗氧化、降血糖、抗紫外光与辐射、抗菌、免疫调节等作用,随着科技的进步、研究的深入,其抗肿瘤活性逐渐被重视。绿原酸具有抗肿瘤作用,其对肺癌、肝癌、乳腺癌、鼻咽癌、结肠癌、宫颈癌、胃癌、口腔癌、白血病、视网膜母细胞瘤、黑色素瘤、皮肤癌等发病率较高的肿瘤均表现出较好的防治效果。绿原酸的抗肿瘤作用机制可能与其阻滞细胞生长周期、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、抑制转移、抑制端粒酶活性、调节免疫、逆转肿瘤细胞多药耐药等作用有关。本文以"绿原酸""抗肿瘤""Chlorogenic acid""antitumor"等为关键词,组合搜索1999年1月至2018年1月PubM ed,维普,中国知网,万方等数据库中相关的文献,共搜索到110余篇相关文献,其中真正有效的文献51篇,本课题组对其有效文献中涉及的抗肿瘤作用及机制进行综述,希望能为绿原酸的抗肿瘤活性深入研究提供参考。     

通关藤抗肿瘤作用机制研究进展

归纳整理近年来各期刊报道的通关藤抗肿瘤作用机制研究方面的文献.查阅万方,中国知网等大型数据库及国外数据库,查阅近年来各专家学者对通关藤及其制剂抗肿瘤作用机制的研究论文.通关藤提取物及消癌平系列制剂,在体内外均有一定的活性,对多种肿瘤细胞有抑制作用,通过多种途径发挥抗肿瘤作用:干扰DNA的合成,抑制肿瘤细胞的增殖、改变细胞跨膜电位、调控基因表达、抑制肿瘤血管生成,调节机体免疫系统等.近年来学者专家们对通关藤进行了大量的药理作用及作用机制研究,但对具体起效成分作用机制研究较少.因此有必要对起效成分进行深入研究.     

新疆紫草的研究进展

新疆紫草Arnebia euchroma(Royle)Johnst为紫草科多年生草本植物的根,收载于<中国药典>紫草类,习称软紫草,主产地为新疆[1].具有凉血活血,解毒透疹等功效;用于血热毒盛,班疹紫黑,麻疹不透、湿疹、水火烫伤等.     

紫朱软膏中紫草的质量控制

目的建立紫朱软膏中紫草的质量控制方法。方法采用薄层色谱法对紫朱软膏中紫草进行定性鉴别。以左旋紫草素含量为评价指标,采用正交试验设计优选左旋紫草素的提取工艺,以紫外可见分光光度法对左旋紫草素进行含量测定。结果在薄层色谱中,主斑点清晰,阴性对照无干扰。左旋紫草素的最佳提取工艺为:提取3次,每次30 min,Na OH体积分数为1%、用量为50 m L。左旋紫草素在0.010 2~0.035 7 mg(r2=0.999 7)范围内与吸收度呈良好的线性关系,平均加样回收率为103.27%,RSD=4.17%。结论本方法简便可行,可用于紫朱软膏的质量控制和评价。     

Antimicrobial activities of naphthazarins from Arnebia euchroma

Bioassay-directed fractionation of extract of Arnebia euchroma led to the isolation of alkannin (1), shikonin (2), and their derivatives (3-8) as the active principles against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and vancomycin-resistant enterococci (VRE). The stereochemistry of alpha-methylbutyryl alkannin (8) is revealed for the first time, and the antimicrobial activity of 8 was compared with its corresponding diastereomer (9). The derivatives 3-9 showed stronger anti-MRSA activity [minimum inhibitory concentrations (MICs) ranged from 1.56 to 3.13 microg/mL] than alkannin or shikonin (MIC = 6.25 microg/mL). Anti-MRSA activity of derivatives was bactericidal with minimum bactericidal concentration (MBC)/MIC < or = 2. In a time-kill assay, the bactericidal activity against MRSA was achieved as rapidly as 2 h. The derivatives 3-9 were also active against vancomycin-resistant Enterococcus faecium (F935) and vancomycin-resistant Enterococcus faecalis (CKU-17) with MICs similar to those with MRSA. Aromatic ester derivatives were also synthesized for antimicrobial activity comparison. None of these compounds were active against Gram-negative bacteria tested. Their cytotoxicity was also evaluated on selected cancer cell lines, and they expressed their activity in the range 0.6-5.4 microg/mL (CD(50)). Our results indicate that the ester derivatives of alkannin are potential candidates of anti-MRSA and anti-VRE agents with antitumor activity.     

新疆紫草种子包衣育苗技术研究

目的应用种子包衣技术,探索提高新疆紫草育苗成活率的有效措施。方法以非豆科牧草种衣剂对新疆紫草种子包衣处理,采用对比分析方法,以浸种灵及空白组为对照,定期观测出苗率、成苗率以及生长量,比较各处理种子的育苗效果。结果经包衣处理后,种子的出苗率、保苗率和当年的生长量分别提高14.25%、46.31%和42.02%。结论新疆紫草种子经包衣处理后能够显著提高育苗的成活率,有效促进幼苗的生长发育。     

新疆紫草无性繁殖体系的建立

目的 为了促进新疆紫草大面积人工栽培，缓解自然资源匮乏的现状，通过组织培养技术建立了新疆紫草的无性繁殖体系。方法 诱导新疆紫草多种外植体脱分化均已成功，胚状体扩增后萌发出大量的试管苗；愈伤组织扩增后诱导出大量的不定芽，不定芽经诱导生根后，得大量的试管苗，试管苗土栽成活。结果 外植体脱分化期间，2，4-D不可缺少，KT的作用优于BA；嫩芽切段脱分化最快，愈伤组织质量最好；降低2，4-D浓度有利于愈伤组织扩增和再分化；一定浓度KT或BA都可诱导出不定芽，前者还有利于球形胚的形成；球形胚培养初期，培养基中加入适量激素能使球形胚大量增殖，并很快发育；适当的昼夜温差(10℃～28℃)和自然光照有利于壮苗的形成和移栽成活。在移栽的236株试管苗中，31株土培成活，成活率达13．2％。结论 通过组织培养方法建立的新疆紫草无件繁殖体系稳定，可用。     

Anti-inflammatory effect of Arnebia euchroma root extracts in rats

The petroleum ether, chloroform, alcoholic and aqueous extracts of Arnebia euchroma roots (500 mg/kg, orally each) were found to exhibit maximal edema inhibition (61.2%, 45%, 27.5% and 60%, respectively) against carrageenin-induced rat-paw edema at 300 min interval. The activity shown by different extracts was comparable to that shown by the reference drug, ibuprofen (50 mg/kg, p.o., 61.6% inhibition, 200 min).     

新疆紫草规范化生产标准操作规程

新疆紫草Arnebia euchroma(Royle)Johnst.是紫草科软紫草属植物,也叫新疆软紫草,是我国的常用中药材.药用部位为其干燥的根,收载于<中华人民共和国药典>(2000版一部),具有凉血,活血,解毒透疹之功.研究表明其有效成分紫草素及其衍生物含量比其他紫草高出3倍,因质好品优列为药典收载品种之首而行销国内外,有"道地药材"之誉.紫草素及其衍生物有抗菌、抗炎、促进肉芽组织生长、抗绒毛上皮癌及恶性葡萄胎等多种生理和病理功能.在临床上用于治疗肝炎、静脉炎、血管性紫癜、银屑病、烧伤等多种疾病.紫草红色素还是世界上常用的五种天然植物红色素中性能最好的一种,它己被联合国食品添加剂法典委员会列入食品、化妆品、药品添加剂范围.     

基于网络药理学和实验验证探讨新疆紫草治疗黑色素瘤的分子机制

目的:通过网络药理学及分子对接技术初步预测新疆紫草治疗黑色素瘤的活性成分、作用靶点及信号通路,通过体外实验验证可能的作用机制.方法:通过中药系统药理学数据库(TCMSP),成分靶点预测数据库(SwissTargetPrediction)以及查阅文献获取新疆紫草药理作用的活性成分及相关靶点;通过GeneCards,在线人...     

紫草多糖的分离纯化及生物活性研究

目的：研究紫草多糖的提取、分离与纯化方法,并初步探讨其生物活性。方法：采用蒸馏水提取、乙醇分级沉淀、Sephadex凝胶柱色谱分离、纯化获得紫草多糖,由HPLC确定其相对分子质量和质量分数;建立荧光定量PCR检测方法,将实验分为生理盐水组和8个不同剂量紫草多糖组,观察与疣体组织作用后,抗HPV效果。结果：经HPLC检测,该组分为两个分子量的多糖,其重均分子量分别为27336、1152。生物活性检测结果表明,紫草粗多糖具有体外抑制HPV-DNA活性,最低有效浓度为0.781mg/ml。结论：本方法提取的紫草多糖为含两个分子量的多糖混合物,具有明显的抗人乳头瘤病毒作用。     

新疆软紫草中咖啡酸四聚体对照品的制备

目的从新疆软紫草的丙酮水提取物中分离制备了咖啡酸四聚体对照品。方法经紫外光谱、红外光谱、核磁共振和质谱确定结构。结果其相关数据与文献一致,纯度为98.11%。结论符合中药化学对照品含量测定要求,可作为高纯度咖啡酸四聚体化学对照品的制备分离方法。     

紫草总酚酸辅助米非司酮对妊娠大鼠的抗早孕作用

目的：观察紫草总酚酸辅助米非司酮对妊娠大鼠的抗早孕作用。方法：对SD大鼠于妊娠第7～9天给药，观察妊娠抑制率；用放射免疫法测定血清中孕酮和雌二醇的水平。结果：大鼠口服紫草总酚酸720mg&#183;kg^-1能够显著性提高米非司酮（8.0mg&#183;kg^-1）的妊娠抑制率（P〈0.05），并增加实验组平均死胎数。对血清孕酮水平没有明显影响，也不能增加米非司酮引起的血清雌二醇水平的升高。结论：紫草总酚酸辅助米非司酮对妊娠SD大鼠的抗早孕作用明显，其抗早孕作用不是通过降低孕酮水平或升高雌二醇水平来实现的。