中药挥发油微乳与伪三元相图的研究

目的:筛选中药挥发油形成O/W微乳的最佳处方。方法:以微乳区域面积为指标,采用伪三元相图筛选空白微乳的处方;以微乳区域面积为指标,在获得的空白微乳处方基础上采用伪三元相图考察温度、表面活性剂与助表面活性质量之比即Km值对含挥发油微乳形成的影响;综合以上实验结果,以载药量、粒径大小及分布确定含挥发油微乳的最佳处方。结果:空白微乳处方中肉豆蔻酸异丙酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、无水乙醇与水形成的微乳区域面积最大,含挥发油微乳形成的微乳区域面积大小顺序为:Km=4∶1>Km=2∶1>Km=1∶1,温度对含挥发油微乳区域面积的影响不大。含挥发油微乳的最佳处方是:挥发油2.852%、肉豆蔻酸异丙酯6.65%、聚氧乙烯氢化蓖麻油30.42%、无水乙醇7.605%、水52.47%。结论:采用伪三元相图研究中药复方挥发油形成微乳的处方,方法科学、便捷、可靠,通过制成O/W微乳增加了难溶性挥发油类药物的溶解度,提高该制剂的稳定性。     

大黄复方液体喷雾剂中挥发油微乳与相图的应用

目的:用三元相图法优选大黄复方液体喷雾剂中挥发油形成微乳的最佳处方方法:选泊洛沙姆-108为乳化剂,乙醇为助乳化剂,姜黄、金银花挥发油为油相,借助三元相图的研究手段确定乳化剂和助乳化剂的最佳用量结果:泊洛沙姆-108与乙醇量的比为1:10,处方量挥发油形成微乳,稳定分散于制剂中.结论:借助三元相图研究中药复方液体制剂中挥发油形成微乳的最佳处方,为液体制剂中挥发油的稳定分散问题提供了一条捷径;通过微乳增加中药复方制剂中难溶性挥发油类药物的溶解度,提高中药复方液体制剂的稳定性.     

不同乳化剂系统制备冬青油纳米乳的比较研究

目的比较不同乳化剂-助乳化剂系统制得的冬青油纳米乳。方法采用加水滴定法,以乳化剂OP-无水乙醇、吐温80-无水乙醇、吐温80-丙二醇为乳化剂-助乳化剂系统,分别绘制伪三元相图,比较纳米乳区面积,利用激光粒度仪和透射电镜观测所得纳米乳的平均粒径和形态。结果乳化剂OP-无水乙醇系统的伪三元相图中有凝胶纳米乳区,且纳米乳区域所占比例较大。3种乳化剂-助乳化剂系统在同组分比例时制得的冬青油纳米乳,其粒径均较小、呈类球形。结论初步认为以乳化剂OP-无水乙醇为乳化剂系统制备冬青油纳米乳较佳。     

基于电导率-含水量曲线法制备、优化广藿香挥发油微乳的研究

目的：探讨电导率-含水量曲线法的可靠性,并使用该方法确定O/W型微乳成型临界点,制备及优化广藿香挥发油微乳。方法：比较目测法和电导率-含水量曲线法确定O/W型微乳成型临界点的精确性;伪三元相图筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的类型、Km值;以微乳的平均粒径、多分散系数（PDI）作为评价指标,响应面法优化广藿香挥发油微乳的配制条件;优化后的微乳分别遮光、不遮光、高速离心等方法考察其稳定性。结果：电导率-含水量曲线法确定的O/W型微乳成型临界点更为精确;伪三元相图筛选出的微乳处方为m广藿香挥发油/mIPM=(1:1)、TW80、PEG400;响应面法筛选出的最优处方为：广藿香挥发油为10.07%,IPM为10.07%,TW80为60.43%,PEG400为19.43%,Km值为3.11,搅拌速率为622 r/min,该工艺下制得的微乳的平均粒径为（17.68±0.47）nm、PDI为（0.074±0.003）;优化后的微乳稳定性较好。结论：电导率-含水量曲线法确定的O/W型微乳成型临界点精确性高,使用该方法筛选、优化微乳后,获得的广藿香挥发油微乳稳定性好。     

白术挥发油微乳的制备

目的通过星点设计-效应面法筛选白术挥发油微乳最优处方。方法采用微孔稀释法结合伪三元相图优选乳化剂、助乳化剂及油的种类;通过星点设计-效应面法优化微乳处方。结果空白微乳的最佳处方质量比为聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)-二乙二醇单乙基醚(TranscutolP)-油酸聚乙二醇甘油酯(LabrfilM 1944CS)-(H2O)(2.25∶0.75∶1.5∶5.5),最优处方中白术挥发油的质量分数为7.5%,制备的空白微乳粒径为21.2 nm,含药乳粒径为25.0nm。结论所得白术挥发油微乳为澄清透明、黄褐色、均一的液体。     

O/W微乳对肉桂油的增溶作用

目的研究O/W型微乳对肉桂油的增溶作用。方法选用肉桂油为研究对象,滴水法制备微乳剂并绘制伪三元相图,考察溶剂、乳化剂、助乳化剂、Km对肉桂油增溶的影响。结果以肉豆蔻酸异丙酯为溶剂、HEL-40为乳化剂、正丁醇为助乳化剂,Km=2处方最佳,肉桂油的添加比例以占总油量的50%为宜。结论 O/W型微乳对肉桂油有增溶作用,可为肉桂油的制剂研究提供一定基础。     

O/W型微乳对挥发油增溶作用的实验研究

目的：研究O/W型微乳对挥发油的增溶作用。方法：通过滴定法绘制拟三元相图，分别考察微乳对不同品种挥发油的增溶以及微乳处方对甜橙油增溶作用的影响。结果：相同的微乳配方可对多种挥发油产生增溶作用；微乳的油相和表面活性剂的品种、用量对甜橙油的增溶均有影响。结论：适宜的微乳处方可以增溶挥发油，为解决液体制剂中挥发油的稳定分散问题提供了实验依据。     

黄芪甲苷纳米乳的处方筛选研究

目的:摸索制备黄芪甲苷纳米乳的最佳处方。方法:伪三元相图法分析不同处方比例对微乳区形成面积的影响。考察PC/Tween 80、Km、AS/O值、含水量对纳米乳载药量的影响。综合考虑伪三元相图及载药量分析结果,确定制备黄芪甲苷纳米乳的最佳处方比例。结果:当PC/Tween 80=3:7、2:8,Km=3:1、2:1时所形成的微乳区面积较大。当含水量为60%,PC/Tween 80=2:8,Km=2:1,AS/O=9:1时纳米乳载药量最大。综合考虑,最终确定黄芪甲苷纳米乳的最佳处方比例为PC:Tween 80:无水乙醇:IPM:H2O(w/w)=4.8%:19.2%:12%:4%:60%。结论:综合考虑伪三元相图及载药量分析结果,确定纳米乳最佳处方更具全面性。     

丹酚酸B口服微乳的处方设计及含量测定

[目的] 确定亲水性药物丹酚酸B(Sal B)油包水(W/O)口服微乳的最佳处方及含量测定方法。[方法] Km值(Km=m_乳化剂:m_助乳化剂)滴定法制备伪三元相图, 考察表面活性剂、助表面活性剂、油相种类, 药物, Km值, 温度对微乳区域面积的影响, 筛选出W/O型微乳的最佳处方组合。高效液相色谱(HPLC)法测定其含量。[结果] 微乳区域面积较大的微乳处方组合为Labrafil M 1944CS/大豆卵磷脂(PC)/无水乙醇/Sal B溶液(45 mg/mL)(Km=1),制备温度为(40±1)℃。[结论] 最优处方可成功的将Sal B包载于水相, 得到澄清透明, 流动性好的均相体系。     

薄荷油微乳凝胶的制备研究

目的研究薄荷油微乳凝胶的处方工艺,并进行质量考察。方法通过伪三元相图法优化处方中乳化剂、助乳化剂的种类及与薄荷油的比例,确定薄荷油微乳最佳处方。对最佳处方制得微乳进行外观形态、粒径和Zeta电位表征。采用单因素试验对薄荷油微乳凝胶稀释倍数、卡波姆含量、甘油用量、p H进行处方工艺考察。结果薄荷油微乳最佳处方为乳化剂与助乳化剂比例(Km)为吐温-80∶乙醇2∶1,薄荷油∶Km为2∶8。最佳处方制备的微乳平均粒径为(117.3±7.73)nm,外观呈类球形,分布均匀,Zeta电位为-7.841 m V。薄荷油微乳凝胶最佳处方为卡波姆含量1%,甘油含量3%,p H值为6,加水量20倍。制备所得微乳凝胶外观澄明、均质,涂展性较好。结论薄荷油微乳凝胶制备工艺简便,有望进一步展开研究。     

葛根素磷脂复合物固体自微乳的研制及体外评价

目的研制葛根素磷脂复合物固体自微乳制剂并对其进行体外评价。方法采用HPLC方法,以葛根素的溶解度为指标,采用伪三元相图法对油相、表面活性剂、助表面活性剂进行筛选,从而确定葛根素磷脂复合物自微乳制备的最佳处方。结果最佳的处方比为油酸乙酯-复合表面活性剂(吐温80∶聚氧乙烯蓖麻油EL=1∶2)-无水乙醇为20∶40∶40。经HPLC法测定空白自微乳的最大载药量为238 mg/g(相当于葛根素100 mg/g)。结论本工艺制备的葛根素磷脂复合物固体自微乳制剂,性质稳定,形成的自微乳粒径小,溶出速度快,有利于药物的体内吸收。     

裸花紫珠挥发油微乳的制备

目的制备裸花紫珠挥发油(EOC)微乳,探求其较优处方配比。方法通过伪三元相图的绘制,以形成微乳区域的大小为指标,对裸花紫珠挥发油微乳中的油相、表面活性剂及助表面活性剂的组成及配比进行筛选,优选出较优处方。结果以油酸乙酯与挥发油的混合物(1∶1)为油相,聚山梨酯-80为表面活性剂,异丙醇为助表面活性剂时制备的裸花紫珠挥发油微乳区域最大。结论裸花紫珠挥发油微乳制备工艺简单、含量均一、性质稳定,为裸花紫珠的应用提供了广阔的前景。     

丹参酮和丹酚酸复合微乳的初步研究

目的:考察丹参复合微乳形成的主要影响因素。方法:伪三相图考察不同油相、不同Km值、不同水相时O/W型微乳形成区域;测定微乳黏度,考察载药油相、水相对微乳黏度的影响;采用动态光散射技术从多分散度、强度径、体积径、数量径多角度考察微乳的粒径及分布。结果:不同油相、不同Km值、不同水相对O/W型微乳形成区域均有显著影响,其中以油酸乙酯、SolutrolHS-15-无水乙醇(8∶2)、丹参水提液处方为最佳;微乳黏度受油相和水相载药量的影响不大,但受水相含量的影响较大;微乳粒径及其分布受水相含量的影响较大,水相含量达到87.5%以上时,微乳的分布最均匀最稳定。结论:该微乳处方:油酸乙酯、SolutrolHS15-无水乙醇(8∶2)、水,可以同时作为丹参酮和丹酚酸的药用载体,制备成丹参复合微乳。     

“葛花-枳椇子”药对总黄酮微乳的制备及质量评价北大核心CSCD

“葛花-枳椇子”药对中黄酮类有效部位因其不稳定特性,在体内生物利用度较低,该研究利用具有两性载体性质的微乳解决此问题。通过油相与乳化剂、助乳化剂的滴定配伍试验进行伪三元相图的绘制,筛选空白微乳的处方组成;以平均粒径、PDI为评价指标,采用星点设计-效应面法优化处方;得到投药量较高的载药微乳,对其理化性质、外观形态、稳定性进行质量评价。结果发现,以丁酸乙酯为油相、聚山梨酯80(吐温80)为表面活性剂、无水乙醇为助表面活性剂时,得到的微乳区域面积最大,K_(m)在结果相差较小时选择1∶4以保证制剂的使用安全性;利用星点设计-效应面法优化的处方组成为丁酸乙酯(16.28%)-吐温80(9.59%)-无水乙醇(38.34%)。当投药量达到体系总质量3%时制得的总黄酮微乳外观澄清透明,其平均粒径、PDI、电位分别为(74.25±1.58)nm、0.277±0.043、(-0.08±0.07)mV,透射电镜(TEM)下载药微乳呈圆球形,均匀分布;离心稳定性与温度稳定性良好,未见分层、破乳现象;显著提高了总黄酮的体外溶出度。     

莪术微乳的配比及其稳定性研究

目的:制备较稳定型的莪术微乳剂型。方法:通过绘制三元相图的方法,选择合适的微乳剂组成制剂,制备莪术挥发油的Tween-80/乙醇/正丁酸乙酯/水的O/W型的微乳剂。同时,考察温度、盐、pH和高速离心加速试验等因素,对微乳剂稳定性的影响。结果:Tween-80/乙醇/正丁酸乙酯/水的O/W型微乳剂制备简单;加温试验和加速试验对莪术挥发油微乳剂稳定性无影响;盐和pH对微乳剂稳定性有一定的影响。     

补肾温肺微乳口服液的制备工艺优选

目的:优选补肾温肺微乳口服液的制备处方.方法:采用伪三元相图法优选微乳处方,测定其粒径,观察透射电镜视图,并对微乳进行初步物理稳定性考察.结果:优选处方为油相白术、防风、细辛挥发油,水相淫羊藿、黄芪、山茱萸等药材提取浓缩液(3 g·mL-1),表面活性剂Tween-80,助表面活性剂无水乙醇.电镜视图显示微乳呈类球形,平均粒径为(18.25±0.08) nm,多分散指数(PDI)平均值为0.212±0.02,制备的微乳物理稳定性良好.结论:处方中的挥发油可直接作为油相形成微乳,制备的微乳粒径分布均匀,性质稳定.     

O/W型微乳对鱼腥草油增溶作用的研究

目的:研究O/W型微乳对鱼腥草油的增溶作用,确定鱼腥草油微乳处方。方法:通过滴定法制备的拟三元相图,绘制出增溶曲线,系统研究微乳对鱼腥草油增溶作用的影响,并比较胶体液与微乳液对鱼腥草油的增溶差异。结果:微乳辅料品种、用量对鱼腥草油增溶作用都有影响。确定的O/W型鱼腥草油微乳处方为中碳链三甘酯为油相,EL-35为表面活性剂,1,2丙-二醇为助表面活性剂,Km比为2∶1。结论:适宜的微乳处方可以增溶鱼腥草油,为进一步开发鱼腥草油微乳制剂提供研究基础。     

O/W型丹皮酚微乳处方设计及质量评价

目的研究O/W型丹皮酚微乳的处方工艺,并建立其含有量的测定方法。方法选用丁香油为油相,Tween80、Tween20、Poloxamer188、OP-10、SolutolHS 15为表面活性剂,PEG400、甘油、1,2-丙二醇、乙醇、异丙醇、正丁醇为助表面活性剂,通过绘制伪三元相图,探讨各因素对微乳形成的影响,优选微乳处方,并初步考察丹皮酚微乳理化性质,用HPLC法测定微乳中丹皮酚的含有量。结果丹皮酚微乳稳定,平均粒径为63.4 nm,20℃恒温下丹皮酚微乳的黏度为23.38 mPa.s,电导率为31μs/cm,折光率为1.444 9。HPLC测定线性关系良好,方法平均回收率为99.22%,RSD为1.43%。结论 O/W型丹皮酚微乳制剂稳定,测定方法可靠,重复性好。     

灵芝糖萜微乳的制备及其对移植性肝癌Heps小鼠的抗肿瘤活性

目的:研究灵芝糖萜复合微乳的制备工艺,同时考察其理化性质及其对移植性肝癌Heps小鼠的抗肿瘤作用。方法:采用伪三元相图得到空白微乳的处方,进而制备灵芝糖萜复合微乳;采用透射电镜及激光粒度分析仪考察糖萜微乳的形态、粒径分布和Zeta电位;测定微乳对实体瘤小鼠的抑瘤率,并比较各组实体瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数。结果:灵芝糖萜O/W型微乳的最佳处方为聚氧乙烯脱水山梨醇月桂酸酯(吐温20)-异丙醇-水-油酸体系,其比例为14.3∶14.3∶33.3∶2;透射电镜观察乳滴呈圆球形,大小均匀;平均粒径32.43 nm,Zeta电位-3.41 mV;糖萜微乳低高剂量组(57.25,114.5mg.kg-1.d-1)的抑瘤率分别为37.66%,52.34%。结论:灵芝糖萜微乳粒径小,稳定性好,对小鼠移植性肝癌Heps有显著的抑制作用。     

基于含水量-电导率拟合曲线模型优化丹参酮提取物微乳的研究

目的 证实“含水量-电导率拟合曲线”模型测定微乳水包油(O/W)型相临界点的精确性,进一步使用该模型优化丹参酮提取物微乳。方法 以“含水量-电导率拟合曲线”模型确定微乳转变为O/W型的相临界点,根据微乳油相、总表面活性剂、水相占比,使用Origin 2021软件绘制伪三元相图,筛选成乳区域大的各相配比;以微乳的平均粒径、多分散系数(PDI)为考察指标,星点设计-响应面法优化微乳;采用高速离心和4、25℃下静置60 d,考察微乳的稳定性。结果 优化后的微乳处方为(含药油相为18.11%,聚山梨酯80为61.21%,1,2-丙二醇为20.68%,临界点含水量为64.29%),K_m为2.96,配制温度为27.4℃,不同实验条件下微乳的稳定性均良好。结论 “含水量-电导率拟合曲线”模型确定的O/W型相临界点精确性高,优化后的微乳稳定性好,达到了预期的研究目标。