蒽醌类中药的致泻强度与化学含量相关性研究

目的:对含蒽醌类中药的致泻强度与化学含量之间的相关性进行初步研究。方法:采用生物效价检测的方法,即以小鼠泻下半数有效量(ED₅₀)为评价指标,考察大黄的3个正品品种,以及虎杖、决明子、何首乌等含有蒽醌类成分中药的致泻强度差异;并采用反相高效液相色谱方法进行蒽醌的含量测定,探讨致泻强度与蒽醌含量之间的关系。结果:含蒽醌类中药的ED₅₀分别为(生药)0.458,0.686,0.925,1.004,1.047,1.986g.kg^-1(体重),致泻强度顺序为唐古特大黄>虎杖>掌叶大黄>药用大黄>决明子>何首乌。供试品中结合蒽醌含量测定结果分别为2.82%,1.64%,1.44%,0.82%,0.15%,0.019%,结合蒽醌含量高低顺序为唐古特大黄>虎杖>掌叶大黄>药用大黄>决明子>何首乌。结论:结果表明含蒽醌类成分不同中药间的致泻强度,存在较大的差异;致泻强度与结合蒽醌含量之间具有一定的相关性;将生物效价检测方法与常规理化检测方法联系起来,从而更全面的保证中药质量。     

泻心汤不同配伍中蒽醌类成分的变化研究

目的建立测定泻心汤中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚游离与结合型的方法,并探索配伍对各成分的影响。方法采用AgilentHypersilODS色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸(75∶25);体积流量:1.0mL/min;柱温:30℃;检测波长:440nm,进样量:50μL。不同配伍中蒽醌类成分的差异采用SPSS软件进行方差分析。结果建立了同时测定5种蒽醌类成分的方法,这5个成分线性关系良好,加样回收率稳定。与单味大黄相比,大黄-黄芩中5种蒽醌类成分增加;黄连-大黄中芦荟大黄素、大黄素、大黄酚的总量增加,而大黄酸和大黄素甲醚总量减少;泻心汤中大黄酸总量减少,大黄素、大黄酚和大黄素甲醚总量增加,5种蒽醌类成分总和增加。结论本法准确可靠,重现性好,结果稳定,适合于泻心汤中蒽醌类成分的分析。并且不同配伍对泻心汤中蒽醌类成分有影响。     

何首乌、制何首乌及何首乌发酵炮制品致泻作用与抗氧化活性的比较研究

目的：比较何首乌生品、传统炮制品及发酵炮制品的抗氧化活性及致泻副作用的差异,评价发酵法在何首乌炮制中的应用。方法：利用铁离子还原抗氧化法（FRAP法）评价何首乌生品与不同炮制品的抗氧化活性。利用小鼠粪便色点法及炭末推进法评价何首乌生品与不同炮制品的泻下副作用。结果：各种炮制方法均可显著降低何首乌的致泻副作用。其中用Rhizopussp．发酵的何首乌（FB）可显著降低何首乌致稀便的次数及时间,传统法炮制的何首乌及用Rhizopusoryzae发酵的何首乌（FA）可显著减弱小鼠肠道运动。同时,在50％和95％乙醇提取物组,发酵品FA和FB的抗氧化活性都强于传统方法炮制的何首乌。经传统方法炮制后何首乌中二苯乙烯苷含量降低,但发酵炮制品FA中二苯乙烯苷的含量无明显变化,传统方法炮制品及发酵炮制品FA中大黄素及大黄素甲醚含量均增加。结论：何首乌的传统炮制法及发酵炮制法在降低何首乌致泻副作用的同时也会不同程度地减弱其抗氧化活性。其中,利用米根霉Rhizopusoryzae发酵得到的何首乌可在降低致泻副作用的同时最大程度地保留何首乌的抗氧化活性,该发酵法可能成为何首乌炮制方法中新的研究方向。     

不同产地制何首乌HPLC指纹图谱研究及5种成分的含量测定

目的:通过测定不同产地制何首乌中二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚、五没食子酰葡萄糖、没食子酸5种指标性成分的含量,建立制何首乌HPLC指纹图谱分析方法。方法:采用高效液相色谱法,Agilent Eclipse XDB-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,流速1.0 mL/min,波长254 nm,柱温30℃,对13批制何首乌药材的HPLC指纹图谱进行分析。结果:通过使用中药指纹图谱相似度评价软件分析,确定了29个共有峰,指认了五没食子酰葡萄糖、没食子酸、二苯乙烯苷、大黄素、大黄素甲醚5个化学成分。结论:本实验所建立的方法可为不同产地不同批次制何首乌药材质量评价提供参考。     

不同炮制工艺制首乌对大鼠血虚模型的作用研究

目的以药效方法评价何首乌炮制工艺.方法建立大鼠血虚动物模型,比较生首乌和不同清蒸炮制工艺首乌、清蒸和黑豆汁拌蒸制首乌醇提液的药效差异.结果生首乌醇提部位无补血功效;不同炮制工艺制首乌醇提部位补血功效有差异.黑豆汁具有增强何首乌补血功效的作用,但与炮制工艺有关.结论炮制工艺直接影响制首乌补血功效.     

地黄清蒸不同时间5-羟甲基糠醛含量变化研究

目的:考察地黄清蒸不同时间5-羟甲基糠醛含量的变化规律。方法:采用高效液相色谱法,C₁₈色谱柱(6mm×200mm,5μm),流动相甲醇-水(15∶85),流速1mL.min^-1,柱温24℃,检测波长284nm。结果:5-羟甲基糠醛在0.01~0.08μg呈良好线性关系,r=0.9999 (n=5),平均回收率100.2%,RSD2.7% (n=5)。结论:地黄在蒸制过程中,5-羟甲基糠醛的含量在一定时间范围内随着时间的延长而增加。     

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS代谢组学技术研究炮制前后何首乌化学成分变化

目的 利用代谢组学分析方法对比分析市售生首乌和制首乌化学成分的差异。方法 采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)方法,通过主成分分析和偏最小二乘判别分析等方法对比分析市售生首乌和制首乌化学成分的差异。结果 市售生首乌和制首乌化学成分差异较大,共鉴别45个差异化学成分,主要为蒽醌、二苯乙烯和鞣质等。结论 基于UPLC-Q-TOF-MS/MS代谢组学技术从整体角度分析了市售生首乌和制首乌的化学成分差异,为其炮制机理的阐释和临床应用奠定基础。     

刺五加喷干粉改善果蝇睡眠作用的量-效和时-效关系研究

目的 观察刺五加喷干粉对果蝇睡眠觉醒周期的影响,探讨刺五加喷于粉改善果蝇睡眠作用的量效与时效关系.方法 选取7日龄野生型Canton S品系黑腹果蝇为试验对象,在恒温、恒湿、自动光控条件下,利用自动红外果蝇活动监测系统,以果蝇24 h总睡眠时间和睡眠深度指数为观察指标,分别进行刺五加喷干粉改善果蝇睡眠作用的量-效与时-效关系的研究.结果 雌、雄果蝇均在0.25％药物培养基、给药4d以上的情况下,改善睡眠的作用最明显.结论 刺五加喷干粉可以改善果蝇睡眠,并在一定范围内呈现量效和时效关系.     

优福定血清浓度的个体差异及其与疗效和毒性的相关性研究

 给荷瘤小鼠灌胃优福定50，40和31mg／kg·d x 8d，其血清呋喃氟尿嘧啶（FT）最低稳态浓度存在明显个体差异。125只小鼠的FT浓度与抑瘤效应及体重增长率具有显著的相关性。文中讨论了监测血清FT浓度的必要性及其临床意义。     

小鼠对大黄泻下作用产生耐受性与肠道蒽醌变化关系的量-时-效关系研究

目的:研究小鼠对大黄泻下作用产生耐受性与的给药剂量、时间与方法的关系,以及大黄泻下作用的耐受性与肠道结合型和游离型蒽醌比值变化的关系,为临床合理运用大黄提供依据。方法:以大黄致小鼠泻下作用的ED95为低剂量,2倍ED95为高剂量,将小鼠分为空白组、大黄低剂量组、大黄高剂量组、大黄低剂量隔日给药组、大黄高剂量隔日给药组,每日和隔日灌胃给药,均给药10次。分别观察粪便含水率、粪便粒数、停药后炭末排出时间的变化,并运用高效液相(HPLC)检测大黄高剂量组给药后第1、10日以及大黄高剂量隔日给药组第10次给药后粪便结合蒽醌和游离蒽醌色谱峰面积的相对比值。结果:相同剂量给药以大黄隔日给药发生泻下作用耐受最轻且易恢复;大黄高剂量隔日给药组第10次给药后粪便结合型和游离型蒽醌色谱峰面积相对比值低于每日高剂量组第10次给药后粪便结合型和游离型蒽醌相对比值。结论:小鼠对大黄泻下作用产生耐受性与给药剂量、给药时间和给药方法有关,给药方法对肠道蒽醌变化影响较大,大黄间断较大剂量给药可减少小鼠继发性泻下作用耐受。     

HPLC法同时测定何首乌中二苯乙烯苷和5种蒽醌类化合物的方法

目的:建立用高效液相色谱同时测定何首乌中已知有效成分二苯乙烯苷、大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚和芦荟大黄素含量的方法。方法:采用高效液相色谱法,Agilent TC-C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),甲醇-0.1%磷酸溶液梯度洗脱,1.0mL/min,254nm,30℃。结果:6种化合物呈现较好的回归方程和相关系数,相关系数达到0.9999。二苯乙烯苷、大黄素和大黄素甲醚的平均回收率分别为97.39%、98.65%和98.35%。结论:该方法快速准确,精密度高,稳定性好,大大缩短了测定时间,对现行药典方法有了很大的改进,为何首乌的质量控制与含量测定提供了重要的参考。     

不同产地何首乌药材质量及差异研究

目的:分析何首乌20个产地3种功效组分(二苯乙烯苷类、游离蒽醌类、结合蒽醌类)6种活性成分的含量与产地地理、气候因子的相关性,以期得到各类功效成分形成的关键影响因素,同时为研究何首乌在截疟解毒、润肠通便、补益肝肾3种功能活性上的潜在优势提供参考。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)一测多评法对大黄素、大黄素甲醚、大黄素-8-O-β-D葡萄糖苷、大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷、顺式二苯乙烯苷、反式二苯乙烯苷进行含量测定,利用SPSS进行方差分析、简单相关分析和典型相关分析。结果:不同产地何首乌各成分含量差异有统计学意义(P<0.05),蒽醌类和二苯乙烯苷类含量最高分别在四川冕宁和湖北武当山;综合环境因子分析,经度与游离蒽醌成分密切相关,低温有利于结合蒽醌成分积累,温度与海拔对二苯乙烯苷成分含量影响较大。结论:结合不同成分的药理活性初步推断,低温、低湿的四川冕宁及其相似环境所产的何首乌,具有截疟解毒、润肠通便的潜在优势;高海拔、大温差的湖北武当山及其相似环境所产的何首乌,具有补益肝肾的潜在优势,该研究结果对何首乌精准药材生产具有一定的指导意义。     

何首乌蒸制后结合型蒽醌含量与泻下作用相关性研究

目的探讨何首乌高温清蒸后泻下成分与泻下作用的关系,为制订制何首乌的质量标准提供依据。方法用紫外分光光度法测定何首乌中两种饮片规格(块0.8~1 cm,厚片2~4 mm)蒸制过程中的结合型蒽醌含量,观察小鼠服用两种规格制何首乌饮片的泻下作用。结果何首乌块(0.8~1 cm)清蒸6 h无泻下作用,结合型蒽醌含量为2.09 mg/g;何首乌厚片(2~4 mm)清蒸4 h无泻下作用,结合型蒽醌含量为2.0 mg/g。结论何首乌高压蒸制后无泻下作用,结合型蒽醌含量明显降低,可考虑将结合型蒽醌含量作为制何首乌的限定指标。     

红外光谱结合化学计量学评价不同产地何首乌

目的建立快速评价不同产地何首乌的方法。方法运用化学计量预处理方法处理4个产地何首乌样品的红外光谱,分析各产地样本的平均光谱,建立主成分分析鉴别和SIMCA预测模型。结果 ①何首乌含有蒽醌类、二苯乙烯类、磷脂类、多糖和苷类等化学成分。②主成分分析模型能基本鉴别不同产地何首乌。③不同产地何首乌的差异主要体现在芳香族化合物、草酸钙、磷脂、糖蛋白、多糖和苷类共6种化学成分上。④SIMCA模型预测未知样品的准确率达到100%。结论 红外光谱结合化学计量学是一种快速、无损地评价何首乌的有效方法。     

基于地理信息系统的何首乌地理分布与气候关系研究

目的：在地理信息系统的支持下,研究何首乌的地理分布与气候因子的关系。方法：建立何首乌分布区数据库,在ArcGIS9．3软件中制作何首乌分布区的县界多边形电子地图,利用空间分析法提取何首乌分布县市的气象数据,利用Kira温暖指数、寒冷指数和徐文铎湿润指数及其他气候因子综合研究何首乌的地理分布与环境气候的关系。结果：7月平均最高温、7月平均气温、无霜期、年平均气温、年降水量、干燥度为何首乌地理分布的主要限制因子。主成分分析表明影响何首乌地理分布的水热指标作用的相对次序是：热量因子、高温条件、干燥度。结论：何首乌喜温暖湿润且阳光充足的环境,耐寒,适应性强。     

何首乌混伪品历史渊源与宕芋考证

经考证,本草中何首乌混淆品宕芋即为现今的翼蓼;在探讨何首乌出现混伪品历史渊源的同时,提出澄清办法。     

基于地理信息系统的何首乌地理分布与气候关系研究

目的:在地理信息系统的支持下,研究何首乌的地理分布与气候因子的关系。方法:建立何首乌分布区数据库,在ArcGIS9·3软件中制作何首乌分布区的县界多边形电子地图,利用空间分析法提取何首乌分布县市的气象数据,利用Kira温暖指数、寒冷指数和徐文铎湿润指数及其他气候因子综合研究何首乌的地理分布与环境气候的关系。结果:7月平均最高温、7月平均气温、无霜期、年平均气温、年降水量、干燥度为何首乌地理分布的主要限制因子。主成分分析表明影响何首乌地理分布的水热指标作用的相对次序是:热量因子、高温条件、干燥度。结论:何首乌喜温暖湿润且阳光充足的环境,耐寒,适应性强。     

何首乌醇提物对易老化小鼠肝脏和脑单胺氧化酶活性的影响

连续5天灌胃给予易老化小鼠何首乌乙醇提取物,明显抑制肝脏和脑中单胺氧化酶MAO-B的活性,而对MAO-A的活性无影响。