化学计量学方法研究北五味子中木脂素含量与抗氧化活性的相关性

目的:通过五味子抗氧化活性与木脂素含量的相关性分析,建立五味子抗氧化活性的快速评价方法。方法:采用高效液相色谱测定了采自吉林省不同地区的37批不同五味子样品中的5种木脂素的含量,并分别从抑制肝、肾、脑中脂质过氧化能力和清除.DPPH自由基能力几方面测定了上述样品的抗氧化活性。以SPSS 11.5软件进行了双变量相关性(biva-riate)分析及多元线性回归的逐步回归(stepwise)分析。结果:双变量相关性分析结果表明,五味子醇甲与抑制肝脏、脑脂质过氧化、.DPPH清除能力具有显著的相关性(P<0.01),均呈正相关;五味子醇乙与4种抗氧化活性均有相关性(P<0.05或0.01),均呈正相关;而五味子甲素与抑制肝脏、脑脂质过氧化、.DPPH清除能力具有显著的负相关性(P<0.01),五味子乙素仅与抑制脑脂质过氧化能力具有负相关性(P<0.05)。逐步回归分析结果与Bivariate分析结果基本一致,并分别得出木脂素与不同模型中抗氧化活性相关性的线性回归方程。采用另外10批样品的测定结果经回归方程模拟,所得的抗氧化活性与测定的抗氧化活性基本一致。结论:采用相关性分析和线性逐步回归分析法建立的抗氧化活性评价模型,从而确定五味子抗氧化活性的物质基础,同时还可根据所测定的五味子中木脂素的含量来推测样品的抗氧化活性。     

五味子属植物木脂素类化学成分及其药理作用研究进展

五味子属Schisandra隶属于五味子科,主要含有木脂素类、三萜类、多糖类以及挥发油等化学成分,临床上常用于治疗肝炎、肝肾移植、阿尔茨海默症和失眠等疾病.现代研究表明五味子属中木脂素类成分为该属植物的主要活性成分,具有保肝、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化和神经保护等药理作用.对五味子属植物中木脂素类化学成分及其药理作用的研究...     

北五味子总木脂素的GC-MS分析及其生物活性

目的:分析北五味子总木脂素中的挥发性成分,并对其抗烟草花叶病毒(TMV)活性和抗肿瘤活性进行研究。方法:运用GC-MS技术分析北五味子总木脂素中挥发性化学成分;采用活体半叶枯斑法和MTT法分别研究了其抗TMV活性和抗肿瘤活性。结果:从北五味子总木脂素中检测出58个化合物,鉴定出其中43个,含量较多的有五味子素(13.974%),香芹蒎酮(8.064%),去氢香树烯(6.063%),缬草萜烯醇(5.416%),戈米辛A(4.732%)等,其中非木脂素成分含量为67.06%。抗TMV活性和抗肿瘤活性数据显示北五味子总木脂素对A549细胞增殖有一定的抑制作用,对TMV有较好的抑制作用。结论:运用GC-MS方法对北五味子总木脂素中的低极性成分进行分析检测,该分析方法简便、快捷、准确、可靠,这为分析中药五味子总木脂素中非木脂素成分提供了一种更加高效的检测方法,同时为五味子中总木脂素品质的化学和生物功能研究提供了科学依据。     

五味子科植物木脂素成分生物活性研究进展

木脂素是中药五味子（S.chinensis)和主要活性成分,具有多方面生理活性。本文综述近年来五味子科植物木脂素成分结构类型、特征及生物活性研究概况,说明继续深入研究五味子植物成分的生物活性,阐明五味子镇静、安神、滋补强身等功效的物质基础,仍然值得重视。     

五味子木脂素治疗神经精神疾病作用机制及药物相互作用研究进展

五味子木脂素是中药五味子的主要活性物质，具有广泛的药理作用，尤其是对神经精神疾病的治疗作用，近年来展开了大量深入的研究。五味子木脂素可通过调节神经递质，抗氧化应激，抑制神经炎症反应，抑制细胞凋亡等途径发挥对阿尔茨海默病、抑郁、焦虑等疾病的治疗作用。五味子木脂素的生物转化及代谢清除过程中细胞色素P450酶系和药物转运体发挥了关键作用，临床上含有五味子木脂素的药物常与其他药物联合应用，合并用药时可能会发生基于药物代谢酶和转运体介导的药物相互作用。现对五味子木脂素治疗神经精神疾病的分子机制及药物相互作用进行归纳总结，以期为五味子木脂素进一步的实验研究和临床应用奠定基础。     

五味子超微粉的含量及溶出度测定

目的:考察超微粉碎对五味子木脂素含量和溶出度的影响。方法:以一测多评法测定五味子超微粉4种木脂素成分含量,采用桨法考查超微粉对五味子醇甲溶出度的影响。结果:五味子超微粉4种木脂素成分含量与细粉相同;五味子醇甲溶出速率低于细粉,累计溶出度相同。结论:五味子超微粉碎对4种木脂素成分含量无影响,五味子醇甲的溶出度无显著差异,但溶出速率下降。     

H_2O_2对五味子鲜果次生代谢影响及机制研究

目的:探讨外源H_2O_2对五味子鲜果次生代谢的影响及其机制。方法:采用0.004、0.4和40μmol/L H_2O_2处理五味子鲜果,研究H_2O_2、抗氧化酶活性及木脂素类成分积累三者之间关系。结果:在外源H_2O_2的作用下,种子内的H_2O_2含量在第5、6天才开始升高。超氧化物歧化酶(SOD)变化无规律,抗坏血酸过氧化物酶(APX)无明显变化;过氧化氢酶(CAT)和过氧化物酶(POD)在前4天无明显变化,第5、6天活性升高。苯丙氨酸解氨酶(PAL)活性与CAT和POD表现出相同的变化趋势,在第5、6天显著升高。PAL活性升高促进木脂素类成分生物合成,0.4μmol/L H_2O_2处理组五味子果实中五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素含量比对照分别提高26.6%、26.5%、35.4%、16.8%和27.3%。结论:H_2O_2提高了五味子抗氧化酶活性和次生代谢水平,促进五味子木脂素类成分的生物合成,提高五味子药材的质量。     

南、北五味子中木脂素对急性肝损伤小鼠保护作用的比较

目的:比较南、北五味子中木脂素对四氯化碳(CCL4)致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法:采用CCL4致小鼠急性肝损伤模型,比较南、北五味子中木脂素对小鼠血清ALT、AST活性及肝组织匀浆MDA水平的影响,同时观察肝组织病理学改变。结果:南、北五味子中木脂素均能明显降低急性肝损伤小鼠血清ALT、AST含量,降低肝组织MDA的水平,肝脏病理损伤有明显改善。结论:南、北五味子中木脂素对CCL4致小鼠急性肝损伤均具有一定的保护作用,且两者的作用效果无明显差异,两者的作用机制与其提高肝细胞抗氧化能力有关。     

不同产地五味子质量评价及抗氧化活性研究

目的:测定辽宁省不同产地五味子果实中木脂素、粗多糖及总酚这3类化合物的含量,评价不同产地五味子质量和抗氧化活性。方法:采用反相高效液相色谱法测定五味子醇甲、五味子甲素及五味子乙素的含量。采用Folin-Cicalteu's法、苯酚硫酸法、DPPH.法,分别测定不同产地五味子果实的总酚含量、粗多糖含量及自由基清除率。结果:五味子样品中3种木脂素总含量最高的采自辽阳市(21.75 mg/g);沈阳市沈北新区样品粗多糖含量最高(88.72 mg/g);总酚含量和自由基清除率最高的是来源于本溪市关门山的样品,分别为104.24 mg/g和86.3%。线性关系表明,总酚含量与自由基清除率的相关性高于总木脂素含量与自由基清除率的相关性。不同产地五味子的总酚含量和总木脂素含量分别与自由基清除率的线性回归方程为Y=1.3677X+46.97,R2=0.6869和Y=2.5916X+57.927,R2=0.1747。结论:辽宁省不同产地五味子果实中木脂素、总酚和粗多糖的含量有显著差异;五味子中主要的抗氧化成分为总酚类化合物,而木脂素类化合物与自由基清除率无明显相关。     

北五味子中总木脂素类成分的纯化工艺及抗氧化作用研究

目的:以五味子醇甲、醇乙、酯甲、甲素、乙素为指标成分建立高效液相色谱分析方法,通过考察乙醇浓度、料液比、提取次数、提取时间等因素优化提取工艺,并筛选出最佳提取纯化工艺为。方法:用95%乙醇料液比为1∶8回流提取1 h,连续提取两次得五味子总木脂素粗提液;再用HPD100大孔树脂进行纯化,0.15 g/mL的药液浓度进行上样,上样量最大为7 BV,径高比1∶6,11 BV 95%乙醇洗脱,上样流速和洗脱流速均为2 BV/h,得到提取纯化后总木脂素的含量占冻干后固形物的60%以上,并且该工艺具有效率高、成本低、纯度高等优点。结果:抗氧化活性研究方面,与同等浓度的VC对照品相比,北五味子总木脂素类成分的总抗氧化能力是Vc的1/7左右,清除超氧阴离子自由基的强度是VC的1/6左右。结论:说明其具有良好的抗氧化活性,为进一步研究及开发北五味子提供理论支持。     

复合型木脂素类化合物的研究进展

目的：对近十年来有关复合型木脂素的研究进行综述。方法：通过查阅1999—2010年的相关文献,对新发现的复合型木脂素从其植物分布、结构类型、生物活性等方面的研究进行总结。结果：复合型木脂素主要包括木脂素与黄酮、生物碱、香豆素、萜类的复合体,具有抗炎、抗氧化、细胞毒性等活性。结论：复合型木脂素结构新颖,值得进一步的研究和开发。     

Schisandrene, a dibenzocyclooctadiene lignan from Schisandra chinensis: structure-antioxidant activity relationships of dibenzocyclooctadiene lignans

Phytochemical investigation of the fruits of Schisandra chinensis led to the isolation of 13 lignans including schisandrene (13), a new lignan based on a dibenzocyclooctadiene backbone with an exocyclic double bond. Its structure and absolute configuration were established using NMR, MS, and CD data. Antioxidant activity of the lignans was evaluated using a DCFH-DA cellular-based assay. The structure-activity relationships of the dibenzocyclooctadiene lignans showed that the exocyclic methylene functionality was essential for antioxidant activity, with the benzoyloxy group probably enhancing such effects.     

生脉散及其三个部位对脑缺血再灌注损伤的保护作用（英文）

目的：1）研究生脉散整方及三个不同部位：乙酸乙酯部位,正丁醇部位,水部位的抗氧化和抗炎活性;2）阐明生脉散及各不同极性部位发挥作用的物质基础。方法：用双向颈总动脉结扎诱导小鼠短暂前脑缺血再灌注模型来考察生脉散及各部位的活性。对脑组织病理损伤,血脑屏障通透性和一系列抗氧化和抗炎相关指标,包括：MDA,SOD,GPx,MPO,NO和TNF-α进行检测。用LC-MS检测了各部位的化合物组分。结果：在乙酸乙酯部位检测到18个木脂素类化合物,正丁醇部位检测到13个甾体皂苷和人参皂苷。生脉散能显著抑制脑缺血再灌注导致的脑组织损伤和脑组织内MPO的活性;生脉散整方在抗氧化和抗炎水平上对抗脑缺血的活性最强。乙酸乙酯部位的抗氧化活性强于其它两个部位,而正丁醇部位更能抑制NO和TNF-α的生成。结论：生脉散作为整体比三个部位有更强的抗脑缺血作用,可能是不同化合物群协同作用的结果。     

Bioactive Compounds from Carissa spinarum

In our continuing efforts to find new antiherpetic agents from plants, an extract prepared from the stems of Carissa spinarum L. was found to possess appreciable activity against herpes simplex viruses (HSV I and II). A chemical study of this plant was then initiated, and this led to the isolation of 12 compounds, including a coumarin, two cardiac glycosides and nine lignans. These isolated compounds were evaluated for several biological activities, including antiherpetic, cytotoxic, antioxidant and antibacterial effects. The cardiac glycoside evomonoside was found to be the only antiherpetic principle, showing moderate activity against herpes simplex virus types I and II in the inactivation method. The lignans (?)‐carinol, (?)‐carissanol and (?)‐nortrachelogenin exhibited cytotoxicity against breast (MCF7) and lung (A549) cancer cells. Moderate anti‐DPPH free radical activity was observed for all the lignans. None of the isolates showed antibacterial activity. Copyright © 2012 John Wiley & Sons, Ltd.     

Effect of benzylic oxygen on the antioxidant activity of phenolic lignans

It has been clarified in the present investigation that a high degree of oxidation at the benzylic position of phenolic lignans bearing a 4-hydroxy-3-methoxybenzyl group reduces their antioxidant activity and that the antioxidant activity of the bis(4-hydroxy-3-methoxybenzyl)tetrahydrofuran lignan 2 is higher than that of the corresponding gamma-butyrolactone lignan 1. This was demonstrated by comparing the antioxidant activities of compounds 1 and 2 with those of the (benzyl)(hydroxybenzyl)tetrahydrofurans 3 and 4, the bis(hydroxybenzyl)tetrahydrofurans 7 and 8, the (benzoyl)(benzyl)tetrahydrofuran 6, and the dibenzoyltetrahydrofuran 9. The activity level of compound 2 was approximately the same potency as that of the tetrahydronaphthalene-tetrahydrofuran 5. These compounds possess either a 4-hydroxy-3-methoxybenzyl group or a 4-hydroxy-3-methoxybenzoyl group as the benzyl or benzoyl group. An examination of radical scavenging activity showed differences of activity between diastereomers. To make this comparison possible, compounds 1-9 were synthesized using new synthetic routes for several of these lignans. In this investigation, stereoisomers of the (benzyl)(hydroxybenzyl)tetrahydrofurans 3 and 4 and liovils 7 and 8 were synthesized for the first time.     

云南普洱茶抗氧化活性的比较研究

目的：比较云南5个产地普洱茶的抗氧化活性。方法：选择3年发酵的普洱饼茶,采用DPPH测定其抗氧化活性和自由基消除活性。结果：5个产地的普洱茶提取物均具有一定的抗氧化活性,以云南大理下关产普洱茶的抗氧化能力最强,其EC50值为8．88mg·L-1,云南思茅最弱,其EC50值为21．81mg·L-1,云南5个产地普洱茶抗氧化活性的强弱顺序依次为：大理下关普洱茶〉西双版纳普洱茶〉临沧普洱茶〉红河普洱茶〉思茅普洱茶。结论：普洱茶是一种优良的天然抗氧化剂和自由基消除剂,云南不同产地普洱茶的抗氧化活性略有差异。     

红花五味子中四个新的联苯环辛二烯类木脂素

目的：研究湖北恩施地区产红花五味子茎干的化学成分。方法：采用硅胶和RP-18等层析柱分离手段以及半制备和制备高效液相,运用2D-NMR,HR-ESI-MS以及圆二色谱等波谱技术鉴定化合物的结构。结果：从红花五味子中分离鉴定出4个新的联苯环辛二烯类木脂素并命名为schirubrisinsA-D（1-4）,另外还有14个已知化合物。结论：化合物1-4是新的联苯环辛二烯类木脂素。     

苍耳七提取物的体外抗氧化活性研究(英文)

目的:了解苍耳七不同提取物中总黄酮含量、抗氧化活性及黄酮含量与抗氧化活性之间的相关性。方法:用三种不同有机溶剂依次对苍耳七 50 %乙醇提取物进行萃取,分别得到氯仿提取物(CE)、乙酸乙酯提取物(EAE)、正丁醇提取物(BE)和水相提取物(WE)。总黄酮含量采用 NaNO2- Al (NO3)3-NaOH 显色法测定。抗氧化活性采用羟基自由基清除试验、超氧自由基清除试验、DPPH 自由基清除试验、还原力测定和金属离子螯合试验进行综合评价,以 BHT(2, 6-二叔丁基对甲酚)为参考物质。结果:EAE 的黄酮含量最高,其次分别为 BE, WE 和 CE。WE 和 BE 的抗氧化活性强于 CE 和 EAE. 每种提取物的抗氧化活性都显示出浓度依赖性和黄酮含量的相关性。结论:苍耳七提取物可以被用作天然抗氧剂。     

土三七总酚酸抗氧化活性的研究

目的：探讨土三七总酚酸抗氧化活性。方法：在测定土三七中总酚酸的含量基础上,选用还原力、DPPH自由基清除率和多不饱和脂肪酸（PUFA）过氧化体系对不同浓度提取液进行体外抗氧化活性评价,同时以VC为阳性对照。结果：土三七总酚酸含量越高,其抗氧化活性越强,其中还原性和DPPH清除能力低于VC,而对PUFA过氧化体系的抑制效果则比vc的活性更强。结论：土三七总酚酸抗氧化活性与浓度呈正相关性,表明其抗氧化活性与酚酸类物质有关。