促进剂对非洛地平经皮渗透的影响

目的寻找非洛地平经皮渗透促进剂.方法用分光光度法测定非洛地平通过兔皮肤的渗透速率,研究不同的促进剂对非洛地平经皮渗透的影响.结果松节油-氮酮(11)或松节油-油酸(11)的促渗作用比较明显.结论混合促进剂促渗效果比较好.     

蝙蝠葛碱透皮扩散促渗剂的研究分析

目的:比较、分析、选择蝙蝠葛碱透皮扩散促渗剂.方法:通过改良Franz扩散池,根据Q-t方程和通过考察透皮速率常数,从1％丙二酮,3％ Azone,3％ OA,十二烷基硫酸钠,冰片,6％尿素,5％松节油中分析比较出最适合蝙蝠葛酚性碱的透皮扩散促渗剂.结果:由实验结果得出3％氮酮为较好透皮渗透促进剂.结论:此研究操作方法简单易行,可重复性好.     

促渗剂对复方黄芩巴布剂透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对复方黄芩巴布剂透皮吸收的影响。方法:在离体透皮实验装置上,以生理盐水为接受液,通过高效液相色谱法测定释放液中黄芩苷的含量以确定最佳促渗剂配比。结果:几种促渗剂对复方黄芩巴布剂均有促渗作用;采用混合透皮促进剂促渗作用较强,其中以油酸∶丙二醇∶氮酮=2∶2∶1为最强。结论:采用混合促渗剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷的经皮渗透有较好的促进作用。     

渗透促进剂对醋氯芬酸经皮渗透性的影响

目的研究醋氯芬酸溶液经离体鼠皮的透过特性,寻找能有效增加醋氯芬酸渗透的促渗剂,用以开发醋氯芬酸经皮给药传递系统。方法测定醋氯芬酸在pH 2.5、3.6、5.0、6.8、7.4 PBS缓冲液中的饱和溶解度;采用水平扩散装置进行醋氯芬酸在pH 2.5、3.6、5.0、6.8、7.4条件下及在乙醇、丙二醇、卡必醇、桉叶油醇、松节油、油酸、氮酮等促渗剂作用下的经皮渗透实验;用HPLC法分析样品。结果随着pH值的增加,醋氯芬酸的溶解度增加,经皮渗透量也呈上升趋势;氮酮、油酸和松节油均可显著增加醋氯芬酸的经皮渗透,促渗顺序为氮酮>油酸>松节油,且主要通过增加表皮基质间的分配系数实现促渗效果。结论醋氯芬酸具有一定的经皮透过性,宜制成经皮给药剂型;油酸、油溶性氮酮可作为其有效的渗透促进剂。     

渗透促进剂对美洛昔康经皮渗透的促进作用

目的研究氮酮、薄荷、羟丙基β环糊精等10种常用渗透促进剂对美洛昔康经皮渗透的促进作用。方法应用改良的Valia Chiem扩散池为实验装置,pH 8.0的磷酸盐缓冲液为研究介质,以稳态流量(Js)、增渗倍数(ER)及滞后时间为考察指标,将渗透促进剂分油溶性与水溶性两大类进行了系统地比较。结果油溶性促渗剂对美洛昔康经皮渗透促进作用强于水溶性促渗剂(P<0.05),但滞后时间后者小于前者。以丙二醇为溶剂时,油溶性促渗剂与丙二醇有协同作用;油酸与薄荷合用时二者具有较强的协同作用。以乙醇为溶剂时,氮酮渗透促进作用最显著(P<0.01),薄荷油次之(P<0.05),且二者的渗透促进作用均具有浓度依赖性。结论油溶性氮酮和薄荷油是美洛昔康经皮给药的理想渗透促进剂。     

不同渗透促进剂对复方盐酸多塞平乳膏体外经皮的促渗作用研究

目的研究不同浓度油酸和氮酮及其复合物对复方盐酸多塞平乳膏透皮吸收的影响,提高乳膏中两种主要有效成分盐酸多塞平和醋酸曲安奈德的渗透效果.方法选用1%氮酮(aonze,AZ)、2%AZ、1%油酸(oleic acid,OA)、2%OA、1%OA-AZ 5种渗透吸收促进剂,采用离体小鼠皮为皮肤模型,在Franz扩散池上进行促渗实验.结果 5种渗透吸收促进剂对复方盐酸多塞平乳膏中盐酸多塞平促渗能力为2%AZ＞1%OA-AZ＞2%OA＞1%AZ＞1%OA;对醋酸曲安奈德促渗能力为2%AZ＞1%OA-AZ＞1%AZ＞2%OA＞1%OA.结论在所选的5种渗透促进剂中,选用2%AZ渗透促进剂对复方盐酸多塞平乳膏体外经皮促渗作用最显著,油酸、氮酮联合应用有协同作用,比单用氮酮或油酸促渗能力强.     

6种促进剂对西替利嗪体外经皮渗透的影响

目的 :研究 6种不同的促进剂对西替利嗪体外经皮渗透的促进作用。方法 :用Valia Chien水平扩散池 ,选择了丙二醇、月桂氮芯卓 酮 (azone)、柠烯 (dipentene)、水杨酸甲酯、含 10 %薄荷脑的丙二醇、含 10 %樟脑的丙二醇作为促进剂 ,采用离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理的方式 ,建立以去氯羟嗪为内标的反相离子对高效液相色谱法 ,测定接收液中西替利嗪的含量。结果 :除丙二醇和水杨酸外其余几种促进剂对西替利嗪体外经皮渗透都有显著的促进作用 (P <0 .0 1)。以含 10 %薄荷脑的丙二醇的促渗效果最好。结论 :月桂氮芯卓 酮、柠烯、薄荷脑、樟脑可以作为促渗剂用于西替利嗪经皮吸收制剂     

促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的影响

目的研究不同的促渗剂对氟比洛芬体外经皮渗透的促渗作用。方法采用TK-6A型透皮扩散仪,用人皮进行体外经皮渗透实验,考察不同的促渗剂[二甲基亚砜、月桂醇、丙二醇、月桂氮酮(氮酮)、尿素、油酸]及其组合对氟比洛芬体外透皮吸收的促渗作用,以HPLC法测定各时间点接受室中药物浓度,求算透皮吸收的有关参数,比较各促渗剂的促渗作用。结果15%二甲基亚砜、3%氮酮、1%尿素可使氟比洛芬经皮渗透速率分别提高1.8,1.5,1.1倍,促渗剂联用取得的促渗效果更佳,5%油酸 20%丙二醇 1%尿素可使该药物的经皮渗透速率提高6倍。结论单用促渗剂对氟比洛芬经皮渗透促渗效果有限,促渗剂联合使用可以显著提高氟比洛芬经皮渗透速率。     

渗透促进剂对利多卡因经皮渗透的促进作用

考察了7种渗透促进剂对利多卡因游离碱的促渗作用，并提出了一促渗作用参数对油溶性和水溶性促渗剂的促渗作用进行系统比较，结果发现渍溶性促渗剂的促渗作用强于水溶性促渗剂（P＜0．05），但对药物经皮渗透的滞后时间无改善作用，水溶性促渗剂可使滞后时间有所缩短。     

促渗剂对咪喹莫特体外经皮渗透的影响

目的研究几种促渗剂对咪喹莫特体外经皮渗透的影响。方法采用水平扩散池、离体SD大鼠腹部皮肤用渗透剂预处理的方法,测定接收液中咪喹莫特的含量及皮肤中药物的滞留量。结果在考察的促渗剂中,除卡必醇外(P>0.05),油酸、丙二醇、异硬脂酸、氮酮、月桂酸、松节油对咪喹莫特都有促渗作用;油酸、异硬脂酸能显著提高药物在皮肤中的滞留量(P<0.01),油酸对透过量影响不大(P>0.05);氮酮能使透过量显著增大(P<0.01),质量分数为3%的氮酮并不影响皮肤中的滞留量(P>0.05);松节油能使经皮透过量和皮肤中的滞留量都有所增加(P<0.05)。结论选用异硬脂酸作为咪喹莫特的渗透促进剂,该促渗剂能在不增加皮肤透过量的同时增加药物在皮肤中的滞留量。     

促进剂预处理皮肤对环吡酮胺经皮渗透的影响

目的：考察透皮促进剂对环吡酮胺经皮渗透的影响,方法：用透皮促进剂预处理离体小鼠皮肤,以改良的Franz扩散装置进行体外渗透实验,结果：环吡酮胺经皮渗透符合零级动力学过程,几种透皮促进剂的促渗作用大小依次为月桂氮zhuo酮－丙二醇（1：1）＞二甲基亚砜＞月桂氮zhuo＞水溶性月桂氮zhuo酮＞N－甲基吡咯烷酮＞薄荷油,结论：体外实验证明,透皮促进剂可增加环吡酮胺的透皮吸收。     

奥沙普秦凝胶剂体外透皮实验条件及促渗剂的选择

目的 :考察载药量、介质组成、促渗剂月桂醇(LA)和氮酮(AZ)对奥沙普秦(OXP)凝胶剂体外透皮作用的影响。方法 :采用改良Franz双室渗透装置 ,以离体小鼠皮肤为透皮屏障 ,进行体外渗透试验。结果 :在有效透过面积5 77cm2条件下 ,载药量大于1 2g ,接收液乙醇∶生理盐水=7∶3(v∶v)时 ,实验结果稳定 ,重现性好 ;月桂醇促渗作用强于氮酮 ,混合促渗剂3 %AZ +10 %LA效果最佳。结论 :通过对OXP凝胶最佳透皮实验条件和促渗剂的选择 ,为研究OXP透皮给药提供了参考依据 ,同时对凝胶剂体外透皮试验的标准化进行了初步探讨。     

焦谷氨酸油醇酯作为经皮渗透促进剂及其促渗机理焦谷氨酸油醇酯作为经皮渗透促进剂及其促渗机理

目的研究焦谷氨酸油醇酯作为经皮渗透促进剂,试验其促渗活性和促渗机理。方法考察焦谷氨酸油醇酯、油醇和油酸对咖啡因、替硝唑和醋酸可的松经皮渗透促渗效果;通过衰减全反射-傅立叶变换红外光谱(ATR-FTIR)法分析焦谷氨酸油醇酯的促渗机理。结果焦谷氨酸油醇酯使3种不同类型药物经皮渗透的累积渗透量有明显提高,增渗倍数分别为7.9, 41.8和2.8。 作用后的人体皮肤ATR-FTIR谱图上2 800～2 950 cm^-1和酰胺I吸收峰随角质层的逐步剥离出现不同的位移变化。结论焦谷氨酸油醇酯对药物有较好的促渗效果,其促渗机理除了使角质层中的脂质变得无序外可能还使角质蛋白的二级结构发生改变。     

透皮促进剂对肤康祛斑凝胶体外透皮吸收的影响

目的考察透皮促渗剂对肤康祛斑凝胶的主药熊果苷体外经皮渗透的影响。方法对优化后的肤康祛斑凝胶处方,以大鼠离体皮肤作为渗透屏障,用高效液相色谱法测定凝胶中熊果苷经皮透入接收液含量。考察氮酮、氮酮-薄荷油、氮酮-冰片作为促渗剂对熊果苷透皮吸收的影响。结果肤康祛斑凝胶中熊果苷的体外累积渗透率符合Weibull分布,以氮酮-薄荷油作为促渗剂的处方中,熊果苷累积渗透率最高,渗透促进剂的促透效果为:氮酮-薄荷油>氮酮-冰片>氮酮。结论以氮酮-薄荷油作为促渗剂,对熊果苷有较好的促渗作用。     

透皮促进剂预处理皮肤对环孢素A经皮渗透的影响

目的：考察透皮促进剂对环孢素Ａ经皮渗透的影响。方法：用透皮促进剂预处理离体小鼠皮肤,以改良的Ｆｒａｎｚ扩散装置进行体外渗透实验。结果：环孢素Ａ经皮渗透符合零级动力学过程,几种透皮促进剂的促渗作用大小依次为月桂氮Ｚｈｕｏ酮－丙二醇（１：１）〉月桂氮Ｚｈｕｏ酮〉水溶性月桂氮Ｚｈｕｏ酮〉二甲基亚砜〉Ｎ－甲基吡咯烷酮〉薄荷油。结论：体外实验证明,透皮促进剂可增加环孢素Ａ的透皮吸收。     

渗透促进剂对止泻凝胶膏中胡椒碱透皮的影响

制备含不同渗透促进剂的止泻凝胶膏,采用Franz扩散池考察各处方的体外透皮行为.采用HPLC法测定制品中胡椒碱含量.结果表明,当促渗剂以4％的浓度单用时,N-甲基吡咯烷酮(NMP)的促渗效果最好,月桂氮时酮和1,2-丙二醇的效果相近.促进剂组合使用时促进胡椒碱透皮的作用更强,其中4％月桂氮艰酮+4％丙二醇+8％ NMP为本复方的渗透促进剂时效果较好.     

自制复方特比萘酚软膏渗透促进剂的研究

目的 筛选并确定自制复方特比萘酚软膏中的渗透促进剂.方法 采用体外经皮渗透试验,使用立式Franz扩散池,接收液为60％聚乙二醇400-40％生理盐水,渗透膜为SD大鼠腹部皮肤,筛选最适渗透促进剂.结果10％丙二醇对复方特比萘芬软膏的促渗作用明显大于15％丙二醇,对比氮酮和丙二醇的促渗效果,10％丙二醇优于3％氮酮.结...     

改善美洛昔康体外经皮渗透的研究

目的:研究几种常用促渗剂对美洛昔康体外经皮渗透的影响,改善美洛昔康体外经皮.方法:用紫外分光光度法检测浓度,采用改进Franz扩散池,比较几种常用促渗剂对美洛昔康渗透速率的影响.结果:氮酮(Azone)单独使用不能明显提高美洛昔康的渗透速率(P>0.05),而丙二醇.薄荷醇、丙二醇 Azone(1:1),丙二醇 薄荷醇(1:1)能显著提高美洛昔康的渗透速率(P<0.01).结论:丙二醇、薄荷醇、丙二醇 Azone(1:1)、丙二醇 薄荷肆(1:1)可作为促渗剂用于美洛昔康经皮吸收制剂.     

白藜芦醇三甲醚乳胶体外经皮渗透研究

目的制备白藜芦醇三甲醚(BTM)乳胶,考察载药量、促渗剂及其组合对BTM经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性。方法以卡波姆940为凝胶基质制备BTM乳胶,选用改良Franz扩散池,以离体乳猪腹部皮肤为屏障进行体外经皮渗透实验,用HPLC-UV法测定各时间点接收室中药物浓度,计算经皮渗透动力学参数。结果载药量由1%增加到2%时,BTM 24 h单位面积渗透量增加1倍,2%与4%乳胶渗透量没有统计学差异(P>0.1)。促渗剂均可显著促进BTM透皮吸收,其透皮速率为:2%香叶醇>2%肉豆蔻酸异丙酯>2%油酸>2%氮酮>2%橙花叔醇>无促渗剂;香叶醇的浓度大小对BTM的透皮吸收无明显影响(P>0.05);与单用2%香叶醇相比,促渗剂联用(2%香叶醇+2%丙二醇、2%香叶醇+2%肉豆蔻酸异丙酯)未显示出显著协同促渗作用(P>0.05),而2%香叶醇+2%异丙醇则显示弱拮抗促渗作用(P<0.05)。结论常用促渗剂均能不同程度促进BTM经皮渗透,载药量为2%、促渗剂为2%香叶醇时,BTM体外透皮可达最大吸收。但BTM体外透皮吸收具有饱和性,该结果为BTM经皮给药研究提供了基础。     

促渗剂对奥沙普秦体外经皮渗透的影响

目的 研究几种常用促渗剂对奥沙普秦体外经皮渗透的影响。方法 用紫外分光光度法检测浓度,采用改进Franz扩散池,比较几种常用促渗剂对奥沙普秦渗透速率的影响。结果 氮酮(Azone)单独使用不能明显提高奥沙普秦的渗透速率(P>0.05),而丙二醇、薄荷醇、Azone 丙二醇(1:1)、丙二醇 薄荷醇(1:1)能显著提高奥沙普秦的渗透速率(P<0.01)。结论 丙二醇、薄荷醇、Azone 丙二醇(1:1)、丙二醇 薄荷醇(1:1)可作为促渗剂用于奥沙普秦经皮吸收制剂。