美沙拉嗪羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

摘 要 目的：制备美沙拉嗪羟丙基-β-环糊精（MSZ-HP-β-CD）包合物,并对其进行性质考察。方法: 采用搅拌法制备MSZ-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定MSZ的含量。采用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化MSZ-HP-β-CD包合物的制备工艺。采用紫外、X射线衍射及溶解度法对包合物进行验证,并对其溶出度进行考察。结果: 采用搅拌法,在温度35℃、MSZ与HP-β-CD质量比为1∶4（mg/g）、包合时间3 h的条件下制备MSZ HP-β-CD包合物。经验证平均包合率达96.28%,平均包合物得率达97.87%,其冻干粉经鉴别已形成包合物。与MSZ相比,MSZ包合物的溶出度显著提高,10 min时累积溶出度达到98%以上。结论:以最佳工艺条件制备的MSZ-HP-β-CD包合物重复性好,工艺稳定,能显著提高MSZ的溶出度。     

Box-Behnken响应面法优化荆芥穗挥发油β-环糊精包合物的高速剪切包合工艺

目的 优化荆芥穗挥发油β-环糊精包合物的高速剪切包合工艺。方法 在单因素考察的基础上,以包合物收率、胡薄荷酮包合率的综合评分为评价指标,以β-环糊精与挥发油倍量比、剪切转速和剪切包合时间为考察因素,采用Box-Behnken响应面法进行包合工艺优化,通过Design-Expert 13软件分析各因素的交互作用优选最佳工艺条件。结果 采用高速剪切法制备荆芥穗挥发油β-环糊精包合物的最佳工艺参数为β-环糊精与挥发油倍量比为8∶1,β-环糊精与纯化水倍量比1∶8,剪切包合时间40 min,剪切转速为7 700 r/min。结论 优化后的工艺包合率和收率较高,工艺合理可行,对后续产品的研究和生产具有一定指导作用。     

优选维药复方益心颗粒挥发油的提取及β-环糊精包合工艺

目的优选维药复方益心颗粒中挥发油的提取及β-环糊精(β-CD)包合工艺。方法采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,通过正交实验设计,以挥发油提取量为指标,优选挥发油的提取工艺;采用饱和水溶液法制备挥发油β-CD包合物,以包合物收得率和挥发油包合率为综合评价指标,通过正交实验考察挥发油与β-CD的比例、包合温度、包合时间对包合工艺的影响。结果最优提取工艺为:加10倍量水,浸泡8h,蒸馏5h;挥发油最佳包合工艺为:油与β-CD比例1∶10,包合温度40℃,包合时间2h。挥发油β-CD包合物具有一定的光稳定性、热稳定性、湿稳定性。结论优选的挥发油提取与包合工艺条件稳定可行。     

不同来源β-环糊精对薄荷脑包合率的影响研究

摘 要 目的：比较不同来源的β-环糊精（β-CD）对薄荷脑的包合率。方法: 采用研磨法制备β 环糊精 薄荷脑包合物,通过TLC法、粉末X射线衍射法和GC法对包合物进行鉴定和表征。粉末X射线衍射分析条件：Cu Kα辐射石墨单色器;管压为40 kV,管流为40 mA;扫描范围为3～35°;扫描步长为0.02°,扫描速率为5°·min^-1。GC色谱条件：采用Agilent DB wax毛细管色谱柱（30 m×0.53 mm,1.0 μm）,柱温为120℃,进样口温度为250℃,采用火焰离子化检测器（FID）,检测器温度为250℃;分流比为10∶1。结果: TLC和粉末X射线衍射试验均证明包合物的形成。进口和国产β CD对薄荷脑的包合率分别为47.9%和25.0%。结论:本试验所采用的方法简便、快速、准确,可用于测定不同来源β-CD对薄荷脑的包合能力。结果表明进口β-CD的包合效果优于国产β-CD。     

青香茅挥发油β-环糊精包合工艺的研究

目的：提取青香茅挥发油,优选青香茅挥发油β-环糊精包合物的包合工艺。方法：以水蒸气蒸馏法提取青香茅挥发油,采用饱和水溶液法,通过L9（34）正交实验设计优选青香茅挥发油-β-环糊精包合物的制备工艺。结果：优选出的最佳工艺是：β-CD与青香茅挥发油投料比为1∶10,包合物温度40℃,包合时间1h,β-CD与水的体积比1∶8。结论：青香茅挥发油包合工艺重现性好,工艺稳定可行。     

参术活血颗粒中挥发油β-环糊精包合物制备工艺研究

目的：优选参术活血颗粒中挥发油的提取工艺及β-环糊精（β-CD）包合物的包合工艺。方法采用单因素试验,优选莪术、当归等四味药材的最佳提油工艺;采用 L9（34）正交试验设计,以包合率、包合物收得率为考察指标,优选最佳包合工艺。结果挥发油最佳提取工艺为加8倍量水,提取5 h;β-CD 最佳包合工艺为：挥发油与β-CD 投料比为1∶8（mL∶g）,包合时间为60 min,包合温度60℃;应用显微成像法和薄层色谱法（TLC）检验包合物,新的物相中挥发油的成分与包合前基本一致。结论优选出的工艺合理、可行,适合工业化生产。     

咳喘宁胶囊中挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的研究β-环糊精(β-CD)包合咳喘宁胶囊中挥发油的最佳制备工艺。方法采用正交试验设计,以挥发油利用率、包合物得率及包合物含油率为指标评价包合工艺。结果优选出的最佳包合工艺为β-环糊精∶混合挥发油=4∶1,包合温度为40℃,包合时间为3min。结论该工艺操作简单、质量稳定、耗时短、设备要求不高且包合率和包合物得率较高,适用于工业化生产。     

美沙拉嗪-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

摘 要 目的：制备美沙拉嗪 β-环糊精包合物并对其性质进行考察。方法: 采用沉淀法制备包合物,并通过紫外光谱（UV）、红外光谱（IR）、差示扫描量热分析（DSC）对其结构进行表征,采用分子对接技术进一步对美沙拉嗪和β-环糊精的包合过程进行模拟。测定包合物的溶解度和溶出度。结果: UV、IR和DSC确定了包合物的形成,美沙拉嗪与β-环糊精包合物的包合比为1∶1,相溶解度图呈AL型,包合物在去离子水中（25℃,pH7.0）溶解度为7.8 mg·ml^-1,美沙拉嗪与β-环糊精形成包合物后能显著提高美沙拉嗪的溶出速度和溶解度。结论:β 环糊精对美沙拉嗪的包合作用能够显著改善美沙拉嗪较差的水溶性及其溶出性质。     

地椒挥发油的β-环糊精包合物研究

目的优选地椒挥发油β-环糊精包合物的最佳包合工艺。方法以包合率和包合物含油率为指标,采用L9(3)4设计试验,对地椒挥发油进行β-环糊精包合。结果优选出包合工艺条件为A2B3C1,即加水80倍,油∶β-CD=1∶8,研磨15 m in,并用薄层色谱法和X-射线衍射法验证了包合物的形成。结论采用最佳工艺制备包合物,收率高、工艺简单、设备要求不高,适用于工业化生产。     

正交试验法优选乳结消颗粒混合挥发油提取及包合工艺

摘 要 目的：优选乳结消颗粒中混合挥发油的提取及包合工艺。 方法: 采用正交试验,以提油量为指标,考察加水量、蒸馏时间、药材粉碎度对挥发油提取率的影响;以挥发油包合率和包合物得率综合评分,考察挥发油与β 环糊精（β CD）投料比、加水量和搅拌时间对包合工艺影响,并对挥发油包合物进行TLC 及UV 鉴别。 结果: 挥发油提取最佳工艺为加水10倍量,蒸馏提取3 h;最佳包合工艺采用水饱和法,β CD：挥发油8∶1,10倍量水,包合温度40 ℃,搅拌包合1 h。 结论: 挥发油被β CD 包合形成稳定的包合物,包合工艺稳定可行,为工业化生产提供参考。     

地椒挥发油的β-环糊精包合物研究

目的优选地椒挥发油β-环糊精包合物的最佳包合工艺.方法以包合率和包合物含油率为指标,采用L9(3)4设计试验,对地椒挥发油进行β-环糊精包合.结果优选出包合工艺条件为A2B3C1,即加水80倍,油∶β-CD＝1∶8,研磨15 min,并用薄层色谱法和X-射线衍射法验证了包合物的形成.结论采用最佳工艺制备包合物,收率高、工艺简单、设备要求不高,适用于工业化生产.     

正交试验法优选细辛挥发油β-环糊精包合工艺

目的:优选细辛挥发油β-环糊精(β-CD)的最佳包合工艺。方法:采用β-CD饱和水溶液法,通过正交试验设计,以挥发油利用率及包合物收率为指标优选细辛挥发油的最佳包合工艺。结果:最佳包合工艺为细辛挥发油与β-CD之比为1∶8(mL/g),搅拌温度为30℃,包合时间为0.5h。验证实验中挥发油利用率为77.57%±0.068,包合物收率为53.90%±0.036。薄层鉴别结果表明细辛挥发油被环糊精包合,而非表面吸附。结论:优选的包合工艺操作简便、工艺稳定、包合率高。     

祛白颗粒中当归挥发油、丹皮酚提取及包合工艺的研究

摘 要 目的：优选祛白颗粒中当归挥发油及丹皮酚的最佳提取和包合工艺。方法: 用正交试验设计方法,以挥发油体积为挥发油提取指标,丹皮酚重量为丹皮酚提取指标,包合物收率、挥发油利用率、丹皮酚利用率为包合工艺考察指标进行考察。结果: 当归挥发油的最佳提取工艺为:加水量为药材重量的10倍,浸泡1 h（50℃）,提取5 h。丹皮酚的最佳提取工艺为：加水量为药材重量的10倍,浸泡0.5h（40℃）,提取4 h。包合的最佳工艺为：加入的环糊精为挥发性成分重量的10倍,在50℃下包合2 h。结论:该方法简便,可行。     

千年健挥发油的提取及β-环糊精包合物的工艺研究

目的优选千年健挥发油的提取及β-环糊精(β-CD)包合工艺。方法采用正交试验设计,以千年健油提取量为指标优选提取工艺;以包合物收率及挥发油包封率为指标优选包合工艺。结果及结论优选提取工艺条件为:千年健药材加6倍量水浸泡0h,蒸馏提取5h;包合物最佳制备工艺为:β-CD与千年健油投料比为9∶1,在40℃,以100rpm的转速搅拌2h。     

九味羌活颗粒挥发油β-环糊精包合工艺研究

目的:研究九味羌活颗粒中挥发油β-环糊精（β-CD）包合的最佳工艺。方法:采用饱和溶液法制备包合物,应用L₉（3⁴）正交试验设计优选最佳包合工艺条件,以包合物收得率和挥发油转化率为指标,以β-CD与挥发油的比例、包合温度、包合时间为考察因素。结果:最佳包合工艺条件为挥发油:β-CD为1ml:10g,40℃搅拌1h。结论:正交试验优选的包合工艺合理,包合率高,工艺稳定。     

银翘解毒颗粒中挥发油β-环糊精包合物的制备

目的 研究β-环糊精（β-CD）包合银翘解毒颗粒中挥发油的最佳制备工艺. 方法 采用正交实验法, 以包合物的包合率和收得率为评价指标, 优化挥发油β-CD包合物的制备工艺. 结果 最佳包合工艺条件为挥发油与β-CD的比例为1：8（mL：g）, 包合温度为60 ℃, 搅拌时间为2 h, β-CD与水的比例为1：10（g：mL）.结论 该法可用于银翘解毒颗粒中挥发油包合物的制备, 挥发油的稳定性在包合物中得到提高.     

经舒宁颗粒中挥发油的提取和β-环糊精(β-CD)包合工艺研究

目的：优选经舒宁颗粒中挥发油的提取和β-环糊精（β-CD）包合工艺.方法：采用L9（34）正交试验设计,以提取率作为评价指标优选挥发油的提取工艺;采用饱和水溶液法,以挥发油包合率和包合物收得率作为评价指标,优选β-CD的包合工艺.结果：挥发油提取最佳工艺条件为：药材加10倍量水,浸泡1 h,提取6 h;挥发油包合最佳工艺条件为：水∶β-CD=30：1（ml：g）,β-CD∶油=8：1（g：ml）,在40℃下包合3 h.结论：优选的工艺合理,适合工业化生产.     

伏立康唑磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及其体外性质研究

摘 要 目的：制备伏立康唑（VCZ）磺丁基醚 β 环糊精（SBE β CD）包合物,并对其性质进行考察。方法: 分别采用搅拌法、超声法及研磨法制备VCZ SBE β CD包合物,以包合率及包合物收率为考察指标筛选出最佳的方法,采用正交试验进一步优化其处方及制备工艺,差示扫描量热技术及溶解度法进行性质验证,并考察其体外溶出特性。结果: 搅拌法的包合率及包合物收率最高,优化的最佳工艺及处方条件为：包合温度为25℃,搅拌时间为4 h,VCZ与SBE β CD的质量比为1〖KG*9〗∶〖KG-*2〗1。优化后的包合物包合率为（86.14±0.69）%,包合物收率为（97.11±0.31）%;包合后,VCZ的特征峰消失,溶解度显著增加,与VCZ相比,包合物中的药物溶出度速度及溶出量显著增加。结论: 用搅拌法成功制备了VCZ SBE β CD包合物,为VCZ滴眼剂的研究奠定了试验基础。     

桉叶油β-环糊精包合物的制备

目的研究β-环糊精包合桉叶油的最佳制备工艺。方法采用正交实验法,以包合物的包合率和收得率为评价指标,优化桉叶油β-环糊精包合物的制备工艺。结果最佳包合工艺条件为挥发油与β-CD的比例为1∶8（mL∶g）,包合温度为55℃,搅拌时间为3h,β-CD与水的比例为1∶10（g∶mL）。结论该工艺合理可行,可用于桉叶油β-环糊精包合物的制备。     

正交试验法优选营心宁胶囊挥发油β-环糊精包合工艺

目的：优选营心宁胶囊中β-环糊精（β-CD）包合挥发油的最佳工艺。方法：采用L9（34）正交试验法,以包合物中含油量为考察指标,以挥发油∶β-CD、包合温度、包合时间及搅拌速度为考察因素优选工艺。结果：优选的包合工艺为：挥发油∶β-CD为1∶9,包合温度40℃,包合时间为30 min,搅拌速度800 r· min^-1。结论：优选的工艺简便可行,稳定性好,挥发油提取量最高。