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以本课题组合成的含萘丁美酮结构单元的β-氨基酮为原料,采用硼氢化钾还原,简洁高效地合成了25个新型β-氨基醇化合物,其结构经IR、MS、1H NMR、13C NMR和HR-MS证实。体外抗糖尿病活性研究结果表明,多数β-氨基醇的抗糖尿病活性好于对应的β-氨基酮;化合物5hd1和5id2的α-葡萄糖苷酶抑制活性超过阳性对照物,分别达到74.37%和90.15%;5个化合物的过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)相对激动活性超过60%,其中化合物5ca的相对激动活性高达112.59%。化合物5hd1、5id2和5ca作为抗糖尿病先导分子值得进一步研究。 相似文献
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用两种方法制得抗凝剂利伐沙班的中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(1):①溴苯相继与乙醇胺、氯乙酰氯反应得4-苯基吗啉酮,再经硝化、还原生成1,总收率约32%;②溴苯先硝化,再与乙醇胺反应得到2-(4-硝基苯胺基)乙醇,再经氯乙酰氯闭环、还原反应制得1,总收率约47%. 相似文献
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目的:测定柚皮素同过氧化物酶体增殖物激活受体(hPPARs)的亲和力与内在活性,确定柚皮素是否为hPPARs的天然配体。方法:采取放射性标记配基结合试验(RBCA)鉴定柚皮素与hPPARs LBD的配体结合功能,并采用反式激活报道基因试验测定筛出柚皮素的功能活性。结果:RBCA法测得柚皮素与hPPARα的半数抑制率(IC50)为(2.11±0.35)μmol·L-1,抑制常数(Ki)为0.47μmol·L-1;反式激活报道基因试验测得柚皮素对hPPARα、hPPARβ/δ的半数有效剂量(EC50)和最大活性倍数(Emax)分别为11.4μmol·L-1、18.1,对hPPARγ1的EC50和Emax分别为10.3μmol·L-1、16.4。结论:柚皮素能与hPPARs结合,对hPPARα、hPPARγ1、hPPARβ/δ有一定程度的内在活性,是hPPARs的天然配体。 相似文献
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目的 设计、合成一系列4-氨基嘧啶苯磺酰胺类化合物,评价化合物对PLK1(polo-like kinase 1)的抑制活性.方法 以4,6-二氯嘧啶和取代硼酸酯为原料,经Suzuki偶联、氨解反应制备目标化合物V1~V15;测试目标化合物的体外PLK1抑制活性.结果 与结论共合成15个未见文献报道的新化合物,其结构经M... 相似文献
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L-门冬氨酸在氯化亚砜作用下选择性甲酯化生成L-门冬氨酸-4-甲酯盐酸盐,经二碳酸二叔丁酯保护氨基、与氯甲酸乙酯成混酐后经硼氢化钠还原得到(3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-羟基丁酸甲酯,最后经NaClO/TEMPO氧化得到西他列汀重要手性中间体(3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-氧代丁酸甲酯,总收率约41%。 相似文献
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目的研究过氧化物酶体增殖物激活受体γ2(PPARγ2)基因外显子B的Pro12Ala多态性与2型糖尿病(T2DM)及其相关临床特征的关系。方法选取厦门地区汉族人群300例(糖尿病组与对照组各150例),应用聚合酶链-限制性内切酶片段长度多态性方法对2组的基因型进行测定。结果 T2DM组和对照组PPARγ2基因P等位基因和A等位基因的分布频率分别为96.33%、96%和3.67%、4%,PP基因型频率为93.33%、92%,PA+AA基因型频率为6.67%、8%,2组基因型及等位基因频率差异无显著性(P>0.05)。T2DM组A12变异与腰围及腰臀比有关(P=0.013,P=0.004)。结论厦门地区汉族人群PPARγ2基因P12A变异与T2DM不相关,但可能是T2DM患者的脂代谢异常的重要因素之一。 相似文献
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目的 合成α-酮基酰胺肽类钙蛋白酶抑制剂的必需结构片段 (2S, 3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰胺(1)。 方法 以(S)-2-氨基-3-苯丙醇为起始原料,经过苄基保护、Parikh-Doering 氧化、氰化水解、酰胺化和脱保护共5步反应合成目标化合物。结果与讨论 目标化合物和中间体的结构均经1H-NMR和13C-NMR谱确证,该合成路线方法简捷,适于大量制备。 相似文献
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V. L. Gein N. N. Kasimova M. A. Panina É. V. Voronina 《Pharmaceutical Chemistry Journal》2006,40(8):410-412
A series of l-(5-aryl-4-benzoyl-3-hydroxy-2-oxo-3-pyrrolin-l-yl)-2-(3-benzoylmethylene-2-oxopiperazin-1-yl)ethanes have been
obtained with 35–37% yields via reactions of benzoylpyruvic acid methyl ester with a mixture of aromatic aldehyde and diethylenetriamine
in a 2: 1: 1 molar ratio.
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Translated from Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal, Vol. 40, No. 8, pp. 5–6, August, 2006. 相似文献
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V. L. Gein M. N. Armisheva N. A. Rassudikhina M. I. Vakhrin E. V. Voronina 《Pharmaceutical Chemistry Journal》2011,45(3):162-164
The reaction of methyl esters of acylpyruvic acids, 4-aminophenols, and aromatic aldehydes leads to the formation of 1-(4-hydroxyphenyl)-4-acyl-5-aryl-3-hydroxy-3-pyrrolin-2-ones.
The proposed structures of the synthesized compounds were confirmed by IR and PMR spectroscopy. The antibacterial activity
of some of the newly synthesized compounds was studied. 相似文献
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3—芳氧甲基—6—芳基—5,6—二氢—1,2,4—三唑并[3,4—b]—1,3,4—噻二唑类化合物的合成及抗菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
3-对硝基苯氧甲基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑与芳醛在酸催化下发生分子内的Mannich反应,合成了9种新的稠杂环化合物。通过元素分析、1R、^1H-NMR和MS确证了结构,并对其机制进行了探讨。生物活性实验结果表明:部分化合物具有较强的抗菌作用。 相似文献
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5-Aryl-1-isonicotinoyl-3-(pyridin-2-yl)-4,5-dihydro-1H-pyrazole derivatives were synthesized and tested for their in vitro antimycobacterial activity. The compounds showed an interesting activity against a strain of Mycobacterium tuberculosis and a human strain of M. tuberculosis H4. 相似文献
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V. L. Gein N. N. Kasimova A. L. Moiseev M. A. Sheptukha B. Ya. Syropyatov N. G. Ismailova E. V. Voronina O. I. Ivanenko 《Pharmaceutical Chemistry Journal》2007,41(9):476-479
A series of 4-acyl-5-aryl-3-hydroxy-1-(2-hydroxyethylaminoethyl)-3-pyrrolin-2-ones (I) and their hydrochlorides (II) were
synthesized via reactions of methyl esters of acylpyruvic acids with a mixture of aromatic aldehyde and N-hydroxyethylethylenediamine.
The antibacterial activity of compounds I and the influence of compounds I and II on blood coagulation were studied. All compounds
demonstrate pronounced anticoagulant or hemostatic action.
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Translated from Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal, Vol. 41, No. 9, pp. 22–25, September, 2007. 相似文献