山梨猕猴桃根化学成分及细胞毒活性研究

探究山梨猕猴桃Actinidia rufa根的化学成分。采用葡聚糖凝胶色谱法、薄层色谱硅胶色谱法、高效液相色谱法等方法分离得到9个化合物,鉴定为:2α,3β,19α,23,24-五羟基乌苏-12-烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、2α,3α,19α,24-四羟基乌苏-12-烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、2α,3α,24-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(3)、2α,3α,24-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸(4)、2α,3α,23,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(5)、2α,3β,23,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(6)、2α,3β,23-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(7)、2α,3β,23-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(8)、2α,3α,24-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(9),其中化合物1和2为首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果显示化合物2~4对人卵巢癌细胞株SKVO3和人甲状腺乳头状癌细胞株TPC-1具有强的细胞毒活性(IC50在10.99~16.41μmol·L~(-1)),而化合物3,4对人宫颈癌细胞株He La具有强的细胞毒活性,IC50分别为15.53,13.07μmol·L~(-1)。     

美味猕猴桃根中三萜类成分研究

目的 研究美味猕猴桃Actinidia deliciosa根的化学成分.方法 以95％乙醇为提取溶剂,经多种色谱方法分离,根据理化性质,结合谱学手段对化合物进行结构鉴定.结果 从美味猕猴桃根中分离得到3个化合物,分别鉴定为2β,3β,28-三羟基-12,20(30)-羽扇豆二烯(1)、2α,3β,19α,24-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(2)、2α,3β,23,27-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(3).结论 化合物1为1个新的羽扇豆烷型三萜,命名为猕猴桃素A.     

猫人参化学成分研究

目的 对猫人参Actinidia valvata根的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱法进行分离纯化,根据理化性质和光谱方法鉴定化合物的结构.结果 从猫人参根乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离鉴定了10个化合物,结构鉴定为2α,3α,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅰ)、2β,3β,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(毛花猕猴桃酸B)(Ⅱ)、2α,3β,19,23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅲ)、2α,3β,24-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅳ)、积雪草酸(Ⅴ),3β-(反式-P-香豆素酰基)-2α,24-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅵ)、3β-(反式-P-香豆素酰基)-2α,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅶ)、熊果酸(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)、胡萝卜苷(Ⅹ).结论 以上化合物均系首次从该植物中分离得到.     

中华猕猴桃果实化学成分的研究

目的对中华猕猴桃Actinidia Chinensis Planch.果实的化学成分进行研究。方法果实的乙酸乙酯提取物采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、反相ODS柱等方法进行分离纯化,根据所得化合物的波谱数据确定其结构。结果从中分离得到8个化合物,分别鉴定为3β-乙酰氧基-12-烯-28-乌苏酸(1)、2α,3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(2)、2α,3α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(3)、2α,3α-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(4)、齐墩果酸(5)、乌苏酸(6)、胡萝卜苷(7)、β-谷甾醇(8)。结论化合物1~4为首次从中华猕猴桃果实中分离得到。     

番石榴果实中三萜类成分研究

目的:研究番石榴果实的化学成分.方法:采用各种色谱技术分离,波谱法进行结构鉴定.结果:从番石榴果实中分离得到9个乌苏烷型三萜类化合物:乌苏酸(1),1β,3β-二羟基乌苏烷-12烯-28-酸(2),2α,3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(3),3β,19α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(4),19α-羟基-12-烯-28-乌苏酸-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖(5),3β,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(6),3β,19α,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(7),2α,3β,19α,23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(8),3α,19α,23,24-四羟基-12-烯-28乌苏酸(9).结论:化合物2,5-9为首次在该植物中分离得到.     

美味猕猴桃根活性化学成分的研究

从美味猕猴桃根中分离有活性的化合物。采用溶剂提取法和多种柱层析的方法进行分离,利用理化分析和波谱技术对化合物进行鉴定。共分离出5个化合物,分别鉴定为2,α3,β19,23-四羟基-12-烯-28-齐墩果酸(Ⅰ),2,α3,α23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅱ),2,α3,β19,23-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅲ),正十一酸(Ⅳ),beta-si-tosterol(Ⅴ)。Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ为首次从猕猴桃根中得到。     

广西产美味猕猴桃根正丁醇部位化学成分研究

目的：研究广西产美味猕猴桃根正丁醇部位的化学成分。方法：应用色谱技术分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果：从美味猕猴桃根正丁醇部位中分离并鉴定了6个化合物，分别为毛花猕猴桃酸B(1)，2α，3β，24 -三羟基-12-烯-28-乌苏酸(2)，2α，3α，24 -三羟基-12-烯-28-乌苏酸(3)，2α，3α，23-三羟基-12，20(30)-二烯-28-乌苏酸(4)，2α，3α，24-三羟基-12，20(30)-二烯-28-乌苏酸(5)，正丁基-O-β-D-吡喃果糖苷(6)。结论：化合物1～4，6均为首次从该植物中分离得到，其中化合物6为首次从猕猴桃属植物中分得。     

乌檀化学成分的研究

目的研究乌檀Nauclea officinalis(Pierre ex Pitard) Merr. et Chun的化学成分。方法乌檀75%乙醇提取物采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到12个化合物,分别鉴定为没食子酸(1)、3,4-二羟基苯甲酸(2)、山柰酚(3)、2α,3β-二羟基乌苏-12-烯-28-酸(4)、2α,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(5)、23-羟基-乌苏酸(6)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(7)、2β,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(8)、3-O-β-D-glucopyranosyl-23-hydroxyursolic acid(9)、3β,19α,23-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(10)、乌苏酸(11)、胡萝卜苷(12)。结论化合物3～9均为首次从该植物中分离得到。     

蓝萼香茶菜化学成分的研究

目的研究来自吉林省的蓝萼香茶菜化学成分。方法分别对蓝萼香茶菜根部和地上部分的醋酸乙酯提取相进行色谱分离,用波谱方法和理化性质鉴定各化合物的结构。结果分离得到10个化合物,分别为蓝萼甲素①、3β-乙酰氧基-12-烯-28-齐墩果酸②、3β-乙酰氧基-12-烯-28-乌苏酸③、2α-羟基乌苏酸④、2α,3α,24-三羟基-12,20(30)-二烯-乌苏酸⑤、2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸⑥、正十六烷酸⑦、豆甾醇⑧、谷甾醇⑨、胡萝卜苷⑩。结论化合物2、5为首次从该属植物中得到,6、7为首次从该种植物中得到。     

黄牛奶树根的三萜酸类成分研究

目的研究黄牛奶树Symplocos laurina根的三萜酸类成分。方法采用硅胶柱色谱法、ODS、凝胶Sephadex LH-20柱色谱、半制备液相色谱等技术进行分离纯化,通过波谱数据分析及物理常数对照等方法鉴定化合物结构。结果从黄牛奶树根95%乙醇提取物中分离得到10个三萜酸类化合物,分别鉴定为19α-羟基-4-羰基-3,24-非-2,4-开环齐墩果烷-12-烯-2,28-二酸(1)、negundonorin A(2)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(3)、2α,3β,19α,23-四羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸(4)、2α,3β,23-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(5)、2α,3β,23-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸(6)、2α,3α,19α,23-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(7)、1α,3β,19α,23-四羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(8)、3β,19α,23-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸(9)、3β,19α,23-三羟基乌苏烷-2-羰基-12-烯-28-酸(10)。结论所有化合物均首次从黄牛奶树中分离得到,除化合物3、7,其他化合物均为首次从山矾属植物中分离得到。     

列当属、肉苁蓉属和草苁蓉属植物传统药物学调查

通过野外资源调查、整理各大标本馆标本原始记录和查阅文献记载等方法,系统整理、总结、归纳了列当属、肉苁蓉属和草苁蓉属民族药用植物种类、功效及民间使用情况,结果表明列当属6种药用植物在4个少数民族间作为7种民族药应用,草苁蓉属2种药用植物在8个少数民族间作为10种民族药应用,肉苁蓉属2种药用植物在3个少数民族间作为3种民族药应用,且同种药用植物常作不同民族药;发现3属植物的传统疗效主要集中在补肾壮阳、止血和止痛3个方面,并且该传统疗效与现代药理研究结果基本吻合。因此深入研究植物种类丰富的列当属植物资源对缓解肉苁蓉植物资源匮乏局面和扩大药源具有积极意义。     

追风伞中黄酮类成分的研究

目的:对追风伞中的黄酮类成分进行分离、鉴定。方法:追风伞干燥全草用95%乙醇溶液加热回流提取,减压回收乙醇,浓缩液依次用石油醚、氯仿萃取后,水层部分利用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、反相Rp-18柱色谱及重结晶等方法进行分离及纯化,并通过1H-NMR,13C-NMR,EI-MS及理化常数对分离化合物进行结构鉴定。结果:从追风伞提取物中分离鉴定9个黄酮类化合物,分别为:木犀草素(1),木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(2),刺槐素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3),芦丁(4),刺槐素(5),槲皮素(6),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(7),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(8),异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷(9)。结论:所得化合物均为首次从追风伞中分离鉴定。     

厚朴与凹叶厚朴群体遗传学研究

目的:对厚朴与凹叶厚朴的群体遗传学进行研究,为中药厚朴的质量控制提供分子生药学方面的依据。方法:对厚朴与凹叶厚朴15个居群应用2个叶绿体基因间序列psbA-trnH和trnL-trnF进行PCR扩增并测序,计算厚朴与凹叶厚朴单倍型频率,用程序HaploNst分析遗传多样性和遗传结构,应用TCS version 1.13软件构建单倍型网状进化树。结果:厚朴与凹叶厚朴均无特有单倍型存在,但单倍型频率存在显著差异,已开始出现遗传分化的趋势,NST略大于GST。结论:厚朴与凹叶厚朴在遗传上已出现遗传分化的趋势,但尚未完全分化成彼此独立的单系。     

金银花类药用植物IspE和IspH基因克隆和生物信息学分析

目的:克隆金银花类药用植物4-二磷酸胞苷-2-C-甲基赤藓糖激酶(4-diphosphocytidyl-2-C-methyl-D-erythritol kinase,IspE)和4-羟基-3-甲基-2-邻苯基二磷酸还原酶(4-hydroxy-3-methylbut-2-enyl diphosphate reductase,IspH)基因,并对其基因序列、蛋白特性和转录活性进行分析、比较.方法:从忍冬Lonicera japonica转录组测序结果中分析获得了IspE,IspH基因.分别以忍冬、红白忍冬L.japonica var.chinensis、红腺忍冬L.hypoglauca和水忍冬L.dasystyla新鲜花蕾为材料,利用RT-PCR技术克隆获得了4种金银花类药用植物IspE和IspH基因的全长cDNA.运用生物信息学分析软件,预测编码蛋白的结构和功能,并通过RT-PCR检测IspE和IspH在忍冬、红白忍冬、红腺忍冬、水忍冬花蕾中的转录情况.结果:金银花类药用植物IspE基因含有1个完整的开放阅读框,长度为1 221 bp,编码406个氨基酸;IspH含有一个完整的开放阅读框,长度为1 380 bp,编码459个氨基酸.IspE和IspH均为非分泌蛋白,均定位于叶绿体中.RT-PCR分析结果表明在忍冬、红腺忍冬和水忍冬的花蕾中IspE,IspH基因的转录水平没有显著差异,但红白忍冬花蕾中IspE,IspH基因的转录水平均显著高于忍冬.结论:克隆获得忍冬、红白忍冬、红腺忍冬和水忍冬中IspE,IspH基因,并证实了其在不同金银花类药用植物中的表达,为进一步研究IspE,IspH基因对萜类化合物生物合成和花香气以及颜色的影响奠定了基础.     

红药根的化学成分研究

采用硅胶、Sephadex LH-20、高效制备液相等方法,对红药根的甲醇提取物进行分离纯化,通过质谱（MS）、波谱数据分析（¹H,¹³C-NMR）进行结构鉴定。从红药根的甲醇提取物中分离7个化合物,分别鉴定为plantainoside A（1）,plantainoside B（2）,calcedarioside C（3）,calcedarioside D（4）,platyphylloside（5）,hirsutanonol（6）和hirsutanonol-5-O-β-D-glucopyranoside（7）。化合物均5~7为首次从该科物中分离得到。     

牡荆子的化学成分

目的:研究牡荆子的化学成分。方法:采用反复硅胶柱色谱、ODS、制备高效液相色谱法及重结晶等方法对牡荆子提取物进行分离纯化,根据波谱数据结合理化性质解析所得化合物的结构。结果:从牡荆子醋酸乙酯萃取部分分离得到8个化合物,分别鉴定为紫花牡荆素(casticin,1),去四氢铁杉脂素(detetrahydroconidendrin,2),6-羟基-4β-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3α-羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢-2-萘醛(6-hydroxy-4β-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3α-hydroxymethyl-7-methoxy-3,4-dihydro-2-naphthaldehyde,3),对羟基苯甲酸乙酯(ethyl p-hydroxybenzoate,4),5,4’-二羟基-3,6,7,8,3’-五甲氧基黄酮(5,4’-dihydroxy-3,6,7,8,3’-pentamethoxyflavone,5),5-羟基-6,7,3’,4’-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-6,7,3’,4’-tetramethoxyflavone,6),5,4’-二羟基-6,7,8,3’-四甲氧基黄酮(5,4’-dihydroxy-6,7,8,3’-tetramethoxyflavone,7),异落叶松脂素(isolariciresinol,8)。结论:化合物4,5,7为首次从该属植物中分得,化合物2为首次从该植物中分得。     

Anthelmintic activity of Arisaema franchetianum and Arisaema lobatum essential oils against Haemonchus contortus

Ethnopharmacological relevance

Arisaema franchetianum and Arisaema lobatum are two perennial plants native to China. Arisaema franchetianum is universally used to promote the subsidence of induration and swelling, quicken blood and relieve pains, and kill intestinal parasites in humans and animals. Arisaema lobatum is used to treat malaria, intestinal parasites, and snake and insect bites in humans and animals. The aim of this study was to determine the composition of the essential oils from Arisaema franchetianum and Arisaema lobatum and evaluate the anthelmintic effect against Haemonchus contortus.

Materials and methods

Two oils were investigated by GC and GC–MS. The anthelmintic bioassay tests of Arisaema franchetianum and Arisaema lobatum essential oil, linalool and carvacrol were performed using egg hatch assay (EHA), larval development assay (LDA) and larval migration inhibition assay (LMIA).

Results

Fifty six components representing 96.88% of the Arisaema franchetianum oil and 64 components representing 96.88% of the Arisaema lobatum oil were identified. Carvacrol and linalool were found to be the major constituents of two oils. In the EHA, greater than 99% inhibition were observed with Arisaema franchetianum oil at 10 mg/mL (CE₅₀ 1.63 mg/mL) and Arisaema lobatum oil at 5 and 10 mg/mL (CE₅₀ 0.48 mg/mL). In the LDA, both oils induced complete inhibition at 10 mg/mL, with the CE₅₀ being 1.10 mg/mL for Arisaema franchetianum oil and 0.73 mg/mL for Arisaema lobatum oil. In the LMIA, the Arisaema franchetianum oil and Arisaema lobatum oil at best inhibited 74.1% and 95.6% of larval migration at 10 mg/mL, respectively. Carvacrol exhibited similar activity to Arisaema lobatum essential oil and linalool did not show high activity in every assay.

Conclusions

These data show for the first time that the essential oils obtained from Arisaema franchetianum or Arisaema lobatum had promising anthelmintic activity against Haemonchus contortus. Arisaema plant may offer an alternative source for the control of gastrointestinal nematodes of sheep and goats.     

Antimalarial and safety evaluation of Pluchea lanceolata (DC.) Oliv. & Hiern: In-vitro and in-vivo study

Ethnopharmacological relevance

Many of the effective therapeutic strategies have been derived from ethnopharmacologically used natural products. Pluchea lanceolata is an herb employed in Indian folk medicine for malaria like fever but it lacks proper pharmacological intervention.

Aim of the study

To evaluate antimalarial and safety profile of Pluchea lanceolata: an in-vitro, in-vivo for its ethnopharmacological validation.

Materials and methods

Methanol, butanol, ethyl acetate, chloroform, hexane extracts and its isolate, taraxasterol acetate (TxAc) were obtained from air dried aerial part of Pluchea lanceolata. These were tested in-vitro against chloroquine-sensitive strain of Plasmodium falciparum NF54 by measuring the parasite specific lactate dehydrogenase activity. The most potent hexane extract and TxAc were further validated for in-vivo antimalarial and safety evaluation. TxAc, a pentacyclic-triterpene isolated from the most active fraction was further evaluated with special emphasis on inflammatory mediators involved in malaria pathogenesis. Murine malaria was induced by intra-peritoneal injection of Plasmodium berghei infected red blood cells to the male Swiss inbred mice. Mice were orally treated following Peters 4-Day suppression test. In-vivo antimalarial efficacy was examined by evaluating the parasitaemia, percent survival, mean survival time, blood glucose, haemoglobin and pro-inflammatory mediators involved in malaria pathogenesis.

Results

Hexane extract and TxAc showed promising antimalarial activity in-vitro and in-vivo condition. TxAc attributed in inhibition of the pro-inflammatory cytokines as well as afford to significant increase in the blood glucose and haemoglobin level when compared with vehicle treated infected mice. We have not observed the synergistic action of combinations of chloroquine and TxAc from our experimental results. In-vitro and in-vivo safety evaluation study revealed that hexane extract is non toxic at higher concentration.

Conclusion

Present study further validates the ancient Indian traditional knowledge and use of Pluchea lanceolata as an antimalarial agent. Study confirms the suitability of Pluchea lanceolata as a candidate for further studies to obtain a prototype for antimalarial medicine.     

髯丝蛛毛苣苔和吊石苣苔抗菌活性成分研究

目的 研究髯丝蛛毛苣苔和吊石苣苔的抗菌活性成分.方法 以小檗碱为阳性对照,利用纸片扩散法进行抗菌活性研究,液体培养法进行活性成分筛选;采用各种色谱法对高活性部位分离,运用多种波谱技术鉴定结构.结果 从髯丝蛛毛苣苔醋酸乙酯部位分离得到5个化合物β-谷甾醇(1),E-3,4-二甲氧基肉桂酸(2),barbinervic acid (3),3β,19α-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(4),28-O-β-D-glucopyranosyl pomolic acid(5).从吊石苣苔醋酸乙酯部位分离得到3个化合物 5,7-二羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮(6),5,6,4'-三羟基-7,8-二甲氧基黄酮(7),5-羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(8).化合物3,4,6对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs-SA)具有抑制活性.其中化合物3(IC50 0.098 g·L-1)抑制SA活性最好;化合物4(IC50 0.130 g·L-1)抑制MRSA活性最好;化合物3(IC50 0.270mg·L-1)抑制ESBLs-SA活性最好.结论 化合物1～5为首次从植物中分离得到,7,8为首次从该科植物中分离得到.     

丛枝菌根真菌与哈茨木霉菌合用对连作丹参生长及质量的影响

该文探讨田间条件下丛枝菌根真菌(AMF)与哈茨木霉菌合用对丹参生长及质量的影响。采用田间小区试验来进行研究,使用HPLC测定丹参地上部分和地下部分有效成分含量,通过形态观察并计算根部发病率,并结合方差统计学方法对各指标的测定结果进行分析。结果显示,单独接种AMF以及AMF与哈茨木霉菌合用能够有效的降低连作丹参根部病害的发生率,其中AMF与哈茨木霉菌合用效果更佳,比CK组降低了61.50%。几种处理对丹参生物量影响没有显著差异,但都能提高丹参根部各种有效成分的含量。单独接种AMF以及AMF+哈茨木霉都能显著提高丹参根中丹酚酸B的含量(P<0.05),其中AMF对丹酚酸B促进作用最明显,提高了27.97%;接种AMF能显著提高丹参根丹参酮I和丹参酮ⅡA的含量(P<0.05),其中丹参酮I约提高了70.14%;丹参酮ⅡA约提高了51.42%。另外,单独接种AMF以及AMF+哈茨木霉均能显著提高丹参根中隐丹参酮的含量,提高了约30.67%。从而得出单独接种AMF以及AMF+哈茨木霉能够有效减低连作丹参病害的发生率,同时提高连作丹参药材的质量。