醋酸曲安奈德巩膜植入剂的制备及体外释放特性考察

目的 制备醋酸曲安奈德(triameinolone-aeetonide-acetate,TAA)-聚乳酸(polylactic acid,PLA)植入剂(Im-plant),考察醋酸曲安奈德植入剂的体外释药特性.方法 采用熔融-挤出法制备TAA-PLA植入剂,高效液相色谱法测定TAA含量,绘制体外释放曲线.结果 制得的植入剂为直径0.8 mm,长约8 mm,质量约8 mg的白色柱状物,其巾TAA的载药鼍为30%,体外释放速率平稳且缓慢,第30天时TAA的累积释放率为75.84%,药物体外释放符合Higuchi方程Q=0.137×(t-0.752)1/2.结论 所制备的TAA-PLA植入剂对药物TAA有明显的缓释效果,且在体内可生物降解,毒副作用小,有望成为TAA的眼部新型给药制剂.     

香荷药条体内外释药相关性的研究

目的 考察香荷药条件在体内外释药的相关性。方法 体外溶出方法采用电磁搅拌法，体内释药量采用测定给药系统体内释药后制余药量的方法间接测定，采用HPLC法以盐酸小檗碱的含量变化作为考察指标。结果 香荷药条的体内释药百分率与体外释放百分率之间存在良好的相关性。结论 香荷药条可通过控制其体外释放达到预测体内吸收的目的。     

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的 以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法 基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果 缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12 h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论 PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

顺铂植入剂在蛋白变性剂醋酸中的行为研究

目的：研究顺铂植入剂与蛋白变性剂70％醋酸共存时的相容性以及顺铂植入剂的释药规律。方法：在显微镜下观察顺铂植入剂在蛋白变性剂70％醋酸中的形态变化。用HPLC法测定顺铂植入剂体外释药规律；测定顺铂植入剂植入小鼠体内后的释药规律。结果：顺铂植入剂在70％醋酸中仅发生表面隆起、龟裂，植入剂的辅料被腐蚀。顺铂植入剂在70％醋酸中的释药和植入小鼠体内的释药均符合一级释药方程，但在体外释药较快。结论：顺铂植入剂与70％醋酸具有相容性．可以配伍使用。     

羧甲基壳聚糖/环丙沙星植入缓释微球防治局部感染的实验研究

目的:探索局部植入抗菌药缓释微球防治术后局部感染的可行性及效果.方法:以羧甲基壳聚糖为缓释辅料,通过乳化交联工艺制备负荷盐酸环丙沙星的植入缓释微球;建立模拟体内释放环境的体外释放系统,评价微球体外释放特性和抑菌能力;利用高效液相色谱法检测药物的体内释放特性;利用透射电镜和病理检查检测微球的体内降解和组织相容性.结果:羧甲基壳聚糖环丙沙星植入缓释微球在体外的释放达7 d以上;微球植入体内后局部药物浓度维持在金葡菌MIC90以上约10 d,无明显突释现象;微球植入动物体内后无局部感染和切口愈合不良;透射电镜和病理结果发现微球和组织之间无明显的炎性异物反应.结论:羧甲基壳聚糖环丙沙星植入缓释微球在体内具有良好的生物相容性和释药行为,可用于植入体内防治局部感染.     

葛根素衍生物4ac聚乳酸纳米粒体外释药规律的考察

目的考察葛根素衍生物4ac聚乳酸纳米粒的体外释药规律。方法采用动态膜透析法考察其体外释药规律,并用6种数学模型对其释药规律进行拟合。结果以Weibull数学模型拟合较好,体外释放包括两个过程,起初为快释阶段,然后转为慢释阶段。结论Weibull数学模型能较好地描述葛根素衍生物4ac聚乳酸纳米粒中4ac的释药规律。     

尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析

目的:研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响.方法:以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察.结果:药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小.结论:本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率.     

芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮微囊的制备研究

目的 以芦丁为模型药物,研究其壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊的脉冲释药性能.方法 采用复凝聚法制备壳聚糖-海藻酸钠微囊,通过添加起泡剂将其制成胃内漂浮型微囊,考察微囊的脉冲释药性能,并研究起泡剂用量对释放时滞的影响.结果 该微囊具有pH值响应性,体外释放呈现S型脉冲释放特征,随着起泡剂用量的增加,释放时滞可由3 h延长为6 h.结论 芦丁壳聚糖-海藻酸钠漂浮型微囊具有理想的包封率和脉冲释放性能,适用于中药制剂领域.     

洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究

目的研究洛索洛芬钠渗透泵型控释片的制备工艺及体外释药的影响因素.方法紫外分光光度法测定渗透泵片体外释放度,考察不同处方和工艺对药物释放的影响.结果促渗剂用量、聚乙二醇400用量、包衣增重对药物的体外释放均有显著影响.结论洛索洛芬钠渗透泵型控释片制备工艺合理稳定,释药规律符合控释制剂的要求.     

丹参口服脉冲控释片的制备及体外释药研究

目的利用丹参提取物制备丹参口服脉冲控释片,考察其体外释药特性并分析释药机理。方法以HPMC为主要骨架材料,采用压制包衣技术制备了丹参脉冲控释片;将丹参提取物中丹参素作为指标性成分,建立了RP-HPLC和体外释放度测定方法,并考察了处方因素对药物体外释放的影响。结果崩解剂种类、HPMC粘度和用量对药物的体外释放度有显著性影响;该制剂在体外延迟释药时间4h-4.5h,释药达到50%,5h左右基本释药完全。结论丹参口服脉冲控释片在体外具有明显的脉冲释药特性,并可根据时辰药理学原理,通过调整外衣层辅料中HPMC的粘度和用量实现不同时滞要求的脉冲释药效果。     

格列吡嗪控释片体外药物释放特征和体内外相关性研究

目的 考察格列吡嗪控释片体外药物释放特征和体内外相关性。 方法 分别采用3种不同pH值的缓冲溶液作为释放介质,并对pH 6.8的释放介质分别采用3种不同的转速来测定格列吡嗪控释片的体外药物释放度,考察释放介质pH值和转速对释放度的影响。用Loo-Riegelman法计算格列吡嗪控释片在健康男性受试者体内吸收百分数,并与相应时间体外累积释放度线性回归,进行体内外相关性考察。结果 格列吡嗪控释片在不同pH值释放介质中的释放度一致,均符合零级动力学,且不受转速影响。将体内累积吸收百分数y与相应时间在pH 6.8释放介质中的体外释放百分数x进行线性回归（n=7）,回归方程为y=0.690 4x+22.941,r=0.952 8。结论 格列吡嗪控释片的释放度不受释放介质pH值和转速的影响,释药恒速。体外释放累积百分数与体内吸收百分数呈A级相关,具有良好的体内外相关性。     

柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒体外释药规律研究

作者用动态膜透析法考察了柔红霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒冻干针剂体外释药规律,并用６种数学模型对释药过程进行拟合,以残差平方和、拟合度、ＡＩＣ等参数为指标,评价了各数学模型的拟合优度。结果表明双指数函数模型能较好地描述毫微粒中柔红霉素的释药规律。     

盐酸去氢骆驼蓬碱微球体外释药特性研究

目的：探讨盐酸去氢骆驼蓬碱明胶微球(HM—GMS)的体外释药规律．初步阐明其释药机理。方法：分别考察不同体外释放实验方法、不同释放介质、释放介质的不同流速对HM—GMS释药的影响．并用适当的数学模型表达HM—GMS的释药规律。结果：HM—GMS在蒸馏水中释药最快，在不同pH磷酸盐缓冲液中，HM—GMS的释药速度无明显变化，在生理盐水中释药平稳。释放介质的流速对HM—GMS的释药有影响，流速越快、释药越快。选用流室法，并以生理盐水为释放介质，控制流速为9m1／h的条件测定HM—GMS的累积释药百分率。HM—GMS体外释药规律可用Ritger—peppas方程表示。结论：所制微球具有一定的缓释特性。     

溶蚀分散型盐酸地尔硫卓艹脉冲控释片的体内外研究

目的：以盐酸地尔硫为模型药物研制溶蚀分散型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性。方法：以巴西棕榈蜡、蜂蜡和亲水性纤维素为主要包衣材料,采用干包衣法制备脉冲控释片;通过释放度实验考察处方及工艺因素对脉冲控释片体外释放的影响规律;通过溶蚀实验考察脉冲释药的机制;以高效液相色谱法测定4名受试者的体内血药浓度,研究脉冲控释片的体内药物动力学。结果：该制剂在体外延迟释放时间 t 10为2.1 h,释放至最大的时间 t rm为4.0 h,脉冲释放时间 t 10-90为1.7 h;其体内的延迟释放时间 t lag为5.7 h,达峰时间 t max为8.5 h,从开始释放到达峰的时间 t psi为2.6 h。结论：溶蚀分散型盐酸地尔硫脉冲控释片在体外和体内都具有脉冲释放特性。     

微球与原位凝胶植入剂长效策略与控制突释的研究进展

长效注射剂因可长时间控制药物释放,减少给药次数而显著改善了用药顺应性,在药物制剂研究领域中占据重要地位.本文以注射微球、原位凝胶植入剂两种类型的长效注射剂上市产品为切入点,剖析了此类长效制剂处方及工艺中为实现长时间释药所采用的策略与技术.同时就此类制剂普遍存在的突释现象,综述了现阶段研究中控制突释的相关策略,为此类长效...     

盐酸氨溴索缓释胶囊的三维释放特性及其体内外相关性的 …

目的：评价自制盐酸氨溴索（Ａｍｂ）缓释胶囊的体外质量,并研究人体内吸刷与体外释放的相关性。方法：采用转法考察转速对释放度的影响。常温留样和加速实验观察制剂稳定性,并进行ＰＨ时间的三维释放实验和健康人体内单剂量生物利用度实验,计算累积释药分数并根据Ｗａｇｎｅｒ－Ｎｅｌｓｏｎ法计算体内药物吸收分数,经回归显示相关性。结果：Ａｍｂ缓释胶囊释药受介质ＰＨ影响较小,且不受转速的影响。制剂贮存３个月,质量稳定     

胰岛素眼用温度敏感即型凝胶的制备及其体外释药考察

目的 研制胰岛素(IL)的眼部原位凝胶(ISG),并对其体外性质进行考察,为进一步体内试验奠定基础.方法 采用温敏性凝胶基质泊洛沙姆407和188制备IL-ISG,并测定其在模拟泪液稀释前和稀释后的胶凝温度,通过无膜溶出模型,考察其凝胶溶蚀及药物释放特性.结果 IL-ISG在模拟泪液稀释前和稀释后的胶凝温度分别为(30...     

醋酸曲普瑞林缓释微球体外加速释放及体内外相关性研究

目的 建立体内外相关性良好的醋酸曲普瑞林缓释微球体外加速释放方法.方法 残留法测定该药微球在大鼠体内的释放行为;分别考察表面活性剂、pH值、乙醇浓度、温度、转速和防腐剂浓度对体外加速释放的影响,调整释放条件并建立加速释放方法,进行体内外相关性研究.结果 确定体外加速释放条件为:以15%乙醇溶液(含0.06%吐温80和0.1%苯扎氯铵)为释放介质,释放温度为55℃,振摇频率为200 r/min;在此条件下该药微球30 h释放达到87.35%,相当于微球在体内释放30 d,且体外加速释放结果与体内释放数据相关性良好(y=0.8845x+12.4510,R2=0.9938).结论 所建立的醋酸曲普瑞林微球体外加速释放方法与体内释放行为相关性良好,采用此法可快速有效评价该药微球释放行为.     

溴吡斯的明12h缓释片的体外释放行为相关性研究

目的测定溴吡斯的明缓释片的体外释放和体内药代动力学,并研究其体内外相关性。方法按《中国药典》2010版二部附录XD释放度测定第二法,以磷酸缓冲液为释放介质,采用紫外分光光度法测定溴吡斯的明的累积释放百分率。6只新西兰兔采用自身交叉给药方案,单剂量口服溴吡斯的明缓释片和普通片后,采用HPLC-紫外色谱法测定不同时间点的体内血药浓度。结果溴吡斯的明缓释片12 h体外累积释放率达98.6%,其体内药动学参数如下:tmax为(4.001±0.004)h;Cmax为(15.442±0.215)mg/L;AUC0-∞为200.557±3.357。Loo-Riegelman法计算溴吡斯的明缓释片体内外的相关性,其体内累积吸收百分率与体外累积释放百分数X建立的线性回归方程为:fa=0.485 1 fr+3.837 7,r=0.986 5,大于临界值r6,0.01(P<0.01)。结论溴吡斯的明缓释片释放行为的体内外相关性显著,通过体外释放行为可预测其体内释放动力学。     

盐酸青藤碱缓释组合微丸的体内外相关性研究

目的 对盐酸青藤碱缓释组合微丸不同释药速率(慢、中、快)在大鼠体内的药动学及其体内外相关性研究.方法 释放度实验采用转篮法分别在两种介质中进行,采用RP-HPLC测定缓释组合微丸在大鼠体内的不同时间的血药浓度.利用统计矩原理对药动学数据进行分析.对体外平均释放时间和体内平均滞留时间建立相关性.结果 缓释组合微丸具有明显...