地高辛环糊精包合物制剂及其稳定性

目的：研究地高辛环糊精包合物制剂的制备及其稳定性,方法：采用经典恒温法对地高辛制剂进行稳定性实验;含量测定用ＨＰＬＣ。结果：４℃时ＤＩＧｔ０．９＝２．７３。结论：包合物在制剂中稳定。     

地高辛环糊精包合物的制备与鉴定

目的:研究地高辛环糊精包合物制备的方法.方法:用搅拌法制备地高辛环糊精包合物,UV、HPLC法测定其含量,结果:地高辛及其包合物的紫外吸收光谱完全一致.包合后地高辛的晶体衍射峰消失,差热分析检测同样说明包合后图谱的变化.结论:地高辛与环糊精包合成功.     

地高辛与β—环糊精在水溶液中包合作用及包合物制剂的稳定性

目的；研究地高辛在不同温度、不同浓度β环糊精水溶液中的溶解度、热力学参数以及包合物制剂的稳定性。方法：Ｅ工法和经典恒温法：含量测定用ＵＶ和ＨＰＬＣ。结果：相工曲线呈ＡＮ型。温度升高，包合物的稳定常数减小，包合物的生成能大，反应热力－０．１０４（ｋＪ／ｍｏｌ），４℃时ＤＩＧｒ０．９－２．７３年。结论：包合过程为放热过程，包合物在制剂中稳定。     

香草醛/环糊精包合性能研究

目的:研究环糊精对香草醛的包合性能。方法:采用紫外分光光度法研究香草醛／环糊精包合作用;研磨法制备包合物;差示热分析和1H-NMR验证包合物;紫外分光光度法考察包合物的溶解度;影响因素实验和加速实验验证包合物的稳定性。结果:香草醛与环糊精可形成1:1的稳定包合物,包合常数为1 063-13 793 L·mol-1,37℃下包合物使香草醛的溶解度增加14．43倍,包合物稳定性大大增强。结论:环糊精能明显增加香草醛溶解度、增强其稳定性,该技术对香草醛制剂的改进具有应用价值。     

地高辛环糊精包合物的制备与鉴定

目的;研究地高辛环糊精包合物制备的方法。方法：用搅拌法制备地高辛环糊精包合物,ＵＶ,ＨＰＬＣ法测定其含量。结果：地高辛及其包合物的紫外吸收光谱完全一致。包合后地高辛的晶体衍射峰消失,差热分析检测同样说明包合后图谱的变化。结论：地高辛与环糊精包合成功。     

阿昔洛韦羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液的制备及质量控制

目的:建立阿昔洛韦羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液的制备工艺及质量控制方法。方法:采用饱和水溶液法制备阿昔洛韦羟丙基-β-环糊精包合物滴眼液,高效液相色谱法测定制剂中阿昔洛韦的含量,考察制剂稳定性及对兔眼刺激性。结果:阿昔洛韦标准曲线在5～40mg.L-1之间有较好的线性关系(r=0.9997),含量测定平均回收率为(100.36±1.17)%,日内、日间RSD分别小于1.23%,1.19%;制剂稳定性良好,对家兔眼无刺激性。结论:本制备工艺简单,质控方法可靠,可满足眼科临床用药需要。     

地高辛口服液的制备及应用

目的:研制地高辛口服液,并应用于临床。方法:以地高辛,β环糊精为主要成分,采用分光光度法测定含量;以心功能不全儿童患者为试用对象。结果:制剂室温贮存稳定性好;经临床应用2 4 8例,总有效率98%。结论:本品是治疗儿童心功能不全的理想制剂,值得临床推广使用。     

紫苏子油-β-环糊精包合物的制备研究

目的:对紫苏子油-β-环糊精包合物的制备工艺及其性能进行研究.方法:采用正交试验研究制备工艺,利用同步热分析仪对产物的性能进行表征,获得了脱包曲线研究产物的稳定性.结果:通过正交试验及其数据分析,确定制备紫苏子油-β-环糊精包合物的最优工艺为A3B2C1D2和A3B2C3D2,紫苏子油与环糊精的比例对包合率、收率的影响较大;TGA曲线和DSC曲线证明了包合物的生成,显示经过包合后热稳定性增强;脱包曲线显示包合物脱包速率降低,稳定性增强.结论:紫苏子油-β-环糊精包合物的差热、热重和脱包性质,以及包合反应的最佳工艺为紫苏子油的微粉化和制剂的研究、开发提供了依据.     

羟丙基-β-环糊精的包合作用对前列腺素E1溶解度、溶出速率及稳定性的影响

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对前列腺素E1(PGE1)溶解度、溶出速率及化学稳定性的影响,为制备稳定的PGE1-HP-β-CD包合物固体以及溶液型制剂提供依据.方法采用相溶解度法研究HP-β-CD对PGE1溶解度的影响;分别采用紫外吸收光谱法(UV)、圆二色谱法(CD)与红外吸收光谱法(IR)、X-射线衍射法研究PGE1与HP-β-CD在溶液中的包合作用及PGE1固体包合物的物相;采用冷冻干燥法制备PGE1-HP-β-CD固体包合物并测定其溶出速度及化学稳定性;同时研究在不同pH值条件下HP-β-CD对PGE1溶液稳定性的影响.结果相溶解度法表明,在不同pH条件下,PGE1的溶解度均随HP-β-CD浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图为A1-型;UV与CD法证实了PGE1与HP-β-CD在溶液中可形成包合物;IR与X-射线衍射法证明了PGE1包合物已形成一新的物相;PGE1与HP-β-CD形成包合物后,其溶解速率及化学稳定性显著增加;在酸、碱性pH条件下,HP-β-CD可明显增加PGE1溶液的稳定性,但在中性pH条件下,HP-β-CD的上述稳定作用并不存在.结论HP-β-CD可明显增加PGE1的溶解度、溶出速率及化学稳定性.完全有可能制备一种稳定性良好的PGE1-HP-β-CD包合物固体制剂,但制备稳定性良好的PGE1-HP-β-CD包合物溶液型制剂的可能性较小,因为尽管HP-β-CD可明显增加PGE1水溶液的稳定性,但降解速率仍很快.     

地高辛环糊精包合物的制备与鉴定

目的：研究地高辛环糊精包合物制备的方法。方法：用搅拌法制备地高辛环糊精包合物,ＵＶ、ＨＰＬＣ法测定其含量。结果：地高辛及其包合物的紫外吸收光谱完全一致,包合后地高辛的晶体衍峰消失。差热分析检测同样说明包合后图谱的变化。结论：地高辛与环糊精包合成功。     

川芎配方颗粒剂的制备工艺研究

目的通过考察川芎配方颗粒剂的含量稳定性,确定最佳制剂工艺.方法将制剂置于恒温恒湿条件下,按规定时间取样,考察主要有效成分含量.结果制剂Ⅱ含量稳定性优于制剂Ⅰ.结论将川芎挥发油制成β-环糊精包合物,稳定性好,可推广至其它中药配方颗粒剂的制备.     

注射用丹参酮ⅡA包合物的制备及性质考察

目的制备丹参酮ⅡA包合物,以期增加丹参酮ⅡA的溶解性及稳定性。方法以羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)为包合材料,采用冷冻干燥法制备注射用丹参酮ⅡA包合物;用差示扫描量热法、红外光谱法及相溶解度法验证包合物的形成;考察注射用丹参酮ⅡA包合物复溶后的pH值、澄清度、渗透压、与稀释剂的配伍稳定性及溶血性等基本性质。结果差示扫描量热法、红外光谱法和相溶解度法充分显示包合物已形成;用注射用水、注射用生理盐水和质量分数为5%的葡萄糖注射液复溶后,溶液的pH值分别为5.31、4.94、4.01,渗透压分别为350、4013、82 mmol.kg-1,澄清度合格;注射用丹参酮ⅡA包合物与3种稀释剂配伍稳定,制剂无溶血。结论所制得的注射用丹参酮ⅡA包合物,制剂性质符合《中华人民共和国药典》(2005版)对注射用制剂的要求。     

替硝唑-β-环糊精包合物凝胶的制备及临床应用

目的:研制替硝雁-β-环糊精包合物凝胶。方法:研究制剂的制备工艺,采用一阶导数光谱法测定凝胶中替硝唑的含量,进行稳定性和临床疗效观察。结果:制剂中替硝唑的回收率为(98.6±1.7)％,制剂质量稳定。结论:该制剂配制简单,质量稳定,适合医院制剂生产。     

地高辛口服液的制备及质量标准

以地高辛为主药,β-环糊精为主要辅料．研制成地高辛-β-环糊精分子包合物,并将其制成口服液体制剂。制定了质量标准,进行了定性、定量试验、稳定性考察和临床试用,均获得了满意的结果。     

维生素D3-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及性质考察

摘要：目的 提高维生素D3在制剂中的稳定性与体外溶出度。方法 采用冷冻干燥法制备维生素D3-羟丙基-β-环糊精包合物;通过差示扫描量热法验证包合物的形成;采用加热和光照实验考察包合物的稳定性;采用《中华人民共和国药典》溶出度测定法考察包合物的体外溶出度。结果 同维生素D3相比,维生素D3-羟丙基-β-环糊精包合物对光、热的稳定性显著提高,在高温或强光条件下存放10 d,包合物中维生素D3的含量下降均在6 %以内;体外溶出度在60 min内达到97 %以上,是包合前的5倍。结论 维生素D3经羟丙基-β-环糊精包合后能显著提高其稳定性和体外溶出度。     

改善中药挥发油稳定性的制剂学研究进展

查阅近年来中药挥发油稳定性研究的相关文献，综述改善挥发油稳定性的制剂学进展。中药挥发油药理作用明确，主要采用包合物及微载体技术改善其稳定性，研究手段基于环糊精包合物、微囊、徽乳、脂质体及纳米粒等给药系统。挥发油经微载体包封后，稳定性明显提高，有利于进一步的制剂研制和药效发挥。     

药剂学

042.不同地高辛制剂生物利用度的比较共12例健康受试者,比较了三种口服地高辛制剂的生物利用度。3种制剂为:(1)软胶囊剂,将地高辛溶于聚乙二烯400、乙醇、丙二醇及水的混合溶媒中,将此浓缩的药液装入明胶软胶囊内,每颗含药0.2毫克;(2)地高辛溶于10％乙醇中,每3毫升含     

山腊梅挥发油β–环糊精包合物的制备工艺研究

目的研究β–环糊精对山腊梅挥发油的包合作用.方法以研磨时间、溶媒中乙醇含量和挥发油与β-环糊精的投料比3个因素,包合物油利用率和包合物收得率为筛选指标,采用正交试验设计对山腊梅挥发油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选.结果山腊梅挥发油β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件为:研磨时间为15min、溶媒中乙醇含量为30%、山腊梅挥发油与β-环糊精的投料比为1∶9.结论按最佳工艺条件进行包合物的制备,山腊梅挥发油的平均利用率为41.09%、包合物收得率为81.93%.山腊梅挥发油β-环糊精包合物的制备对提高山腊梅制剂的稳定性有一定的参考价值.     

紫苏子油-β-环糊精包合物的制备研究

目的:对紫苏子油-β-环糊精包合物的制备工艺及其性能进行研究。方法:采用正交试验研究制备工艺,利用同步热分析仪对产物的性能进行表征,获得了脱包曲线研究产物的稳定性。结果:通过正交试验及其数据分析,确定制备紫苏子油-β-环糊精包合物的最优工艺为A3B2C1D2和A3B2C3D2,紫苏子油与环糊精的比例对包合率、收率的影响较大;TGA曲线和DSC曲线证明了包合物的生成,显示经过包合后热稳定性增强;脱包曲线显示包合物脱包速率降低,稳定性增强。结论:紫苏子油-β-环糊精包合物的差热、热重和脱包性质,以及包合反应的最佳工艺为紫苏子油的微粉化和制剂的研究、开发提供了依据。     

沙丁胺醇在乙基化β 环糊精溶液中的包合作用

目的;测定沙丁胺醇在不同浓度乙基化β 环糊精溶液中的溶解度曲线,以及包合物的组成摩尔比和稳定性常数.方法;通过连续递变实验确定包合物的组成摩尔比,并根据紫外增量法测定包合物的稳定性常数.结果;沙丁胺醇与乙基化β 环糊精包合物的组成摩尔比为1∶1,包合物的稳定性常数为4 564 L•mol 1,沙丁胺醇溶解度随乙基化β 环糊精浓度的增大而减小.结论;沙丁胺醇与乙基化β 环糊精可形成较稳定的1∶1包合物.