HPLC-“内标”多控法测定四逆散中芍药苷、柚皮苷、橙皮苷、甘草酸和新橙皮苷

目的以四逆散为研究载体,建立"内标"多控法中药复方质量评价模式,并对该评价模式进行方法学考察。方法选取芍药苷作为四逆散中各成分的参照"内标",在不同的波长下测定各成分相对于内标成分的校正因子,利用校正因子和芍药苷对四逆散中柚皮苷、橙皮苷、甘草酸和新橙皮苷进行测定。结果芍药苷0.2812-1.6870μg(r=0.9996)、柚皮苷0.5700-3.4200μg(r=0.9994)、橙皮苷0.0502-0.3012μg(r=0.9999)、新橙皮苷0.523-3.1380μg(r=0.9999)、甘草酸铵0.3310-1.9860μg(r=0.9998)与峰面积呈良好线性关系。结论建立四逆散中柚皮苷、橙皮苷、甘草酸和新橙皮苷相对于芍药苷的校正因子。比较外标法与"内标"多控法测定的结果,表明"内标"多控法对中药复方多成分质量控制是可行的、实用的。     

大豆苷元药剂学研究进展

大豆苷元是广泛分布于豆科植物中的一种异黄酮类化合物,有较强的心血管系统作用,具有多种保健和药理作用,近年来受到国内外医药和食品界的广泛重视。综述了大豆苷元的理化性质、生物药剂学(吸收、分布、代谢和排泄)、药物动力学和制剂学4个方面的最新研究进展,为进一步认识、开发、利用大豆苷元类物质提供参考。     

色度分析花椒黄酮类成分含量与颜色值的相关性

目的:研究花椒黄酮类成分与外观颜色相关性,为花椒品质评价提供参考。方法:引入色度空间系统CIE L*,a*,b*对花椒药材粉末颜色进行客观量化,以总黄酮及黄酮类成分芦丁、金丝桃苷、槲皮素、橙皮苷为指标,研究其与颜色值的相关性。结果:花椒的总黄酮、芦丁、槲皮素含量与L*,a*显著正相关(P0.05),而总黄酮、芦丁与b*无显著相关性,金丝桃苷、槲皮素的含量与颜色值b*显著正相关(P0.05);青椒橙皮苷的含量与L*,a*,b*显著负相关(P0.05)。结论:花椒颜色值与总黄酮、芦丁、金丝桃苷、槲皮素、橙皮苷含量存在一定的相关性。     

树枝状大分子聚酰胺-胺对甘草苷促吸收作用及安全性研究

树枝状大分子聚酰胺-胺(PAMAM dendrimers)是近年来研究较为广泛的树状大分子之一,其表面具有大量可修饰的官能团,内部具有大量空腔,且具有良好的生物相容性、渗透性及稳定性,这些特点使PAMAM dendrimers在药物和基因载体等领域应用广泛,并可能成为新型吸收促进剂。为具体研究PAMAM dendrimers的促吸收作用,该课题选取甘草苷为模型药物,其具有补脾益气、解毒保肝等功效,但有研究表明其经口服后不易被胃肠道吸收,且存在首过效应等,生物利用度较低,因此在临床上尚未被广泛应用。该课题以体内肠道吸收的2个主要决定性因素溶解性和渗透性为核心,通过对甘草苷理化性质的研究,并辅以目前广泛应用的肠渗透性模型Caco-2单层细胞膜,对比分析了含或不含不同表面活性官能团的PAMAM dendrimers的甘草苷溶液跨Caco-2细胞膜转运量,并利用MTT试验分析比较了不同官能团的PAMAM dendrimers对细胞的毒性大小。结果显示,0.1%的G4代PAG能安全、有效的促进甘草苷吸收,并适合进一步开发成新型药用辅料。     

西红花苷的药理作用研究进展

西红花作为我国传统药材,同时也是国外常见的香料,近年在国内外对其药理作用都有较深入的研究探索。西红花苷(crocin)是西红花的一类有效成分,最新研究表明,西红花苷具有显著的抗肿瘤作用,能够保护心血管功能,在治疗中枢神经性疾病方面发挥良好的药理作用,本文对西红花苷最新研究进展作以综述,并简要提出其研究中存在的问题及发展方向,为西红花苷进一步的研究与开发提供参考。     

橙皮苷及其苷元橙皮素对大鼠体外海马组织电生理的不同抗惊厥作用

橙皮苷(hesperidin)是柑桔属等植物内自然存在的生物黄酮,摄入的橙皮苷部分经过胃肠道细菌的去糖基化作用形成橙皮素。橙皮柑常与香叶木苷(diosmin)等合用保护毛细血管,经消化道摄入的生物利用度为25%,其作用机制尚未阐明。作者研究了橙皮苷或橙皮素可能是按特殊方式直接作用于     

槲皮素对肝脏的药理作用研究进展

槲皮素(Quercetin,Que)作为一种具广泛生理作用的天然生物黄酮类化合物,广泛存在于许多植物的花、叶、果实中。多以苷的形式存在,如芦丁、槲皮苷、金丝桃苷等,经酸水解可得到槲皮素。槲皮素是多种中药的活性成分,其来源广泛,约有     

黄芩苷与黄芩素治疗纤维化疾病研究进展

世界范围内,组织器官纤维化是许多疾病致残、致死的主要原因,目前尚没有能够阻止、逆转纤维化病变的药物,因此寻找和研发抗纤维化药物具有重大意义。组织器官纤维化病变是与细胞外基质过度沉积相关的非生理性瘢痕形成过程,可导致组织器官功能障碍,所有器官的纤维化病变具有相似的组织学异常改变。近年来,大量研究表明黄芩苷和黄芩素具有抑制多组织器官纤维化的作用,该文就黄芩苷和黄芩素在抗不同器官纤维化的作用和作用机制进行了综述。黄芩苷及其苷元黄芩素结构和药理作用相似,在体内存在广泛的生物转化作用,研究表明,黄芩苷和黄芩素能够通过抑制促纤维因子表达、抑制纤维化相信号通路、抗炎、抗氧化等多种机制抑制不同组织器官纤维化的发生和发展,是一种具有开发潜力的多组织器官抗纤维化药物。但目前关于黄芩苷和黄芩素抗纤维化研究也存在一些问题,作为非常有希望的潜在抗多器官组织纤维化药物,黄芩苷和黄芩素的抗纤维化研究有待于进一步加强。     

HPLC法同时测定补肺益肾颗粒中淫羊藿苷、橙皮苷、芍药苷

目的采用HPLC法同时测定补肺益肾颗粒(淫羊藿、陈皮、赤芍、黄芪、五味子、山茱萸等)中淫羊藿苷、橙皮苷、芍药苷。方法采用二极管阵列检测器,色谱柱为Venusil XBP C18(L)(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水梯度洗脱,体积流量为1.0 mL/min,检测波长为270 nm。结果补肺益肾颗粒中的淫羊藿苷、橙皮苷、芍药苷的平均回收率分别为98.6%,99.6%、98.6%,RSD分别为2.65%、2.12%、2.36%;淫羊藿苷在0.022 4～0.280μg,橙皮苷在0.071 8～0.898μg,芍药苷在0.051 6～0.645μg范围内呈良好的线性关系。结论该方法简便、可靠,可作为该制剂质量控制方法。     

HPLC双波长法同时测定净固片中5种活性成分的含量

目的:建立HPLC双波长法同时测定净固片中芦丁、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、槲皮素的方法。方法:依利特Kromasil-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相0.2%冰醋酸(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0~10 min,12%~15%B;10~15 min,15%~17%B;15~25 min,17%B;25~35 min,17%~20%B;35~45 min,20%~22%B;45~60 min,22%~40%B),柱温30℃,进样量10μL,流速1.0 mL·min-1,芦丁和槲皮素检测波长为254 nm,柚皮苷、橙皮苷和新橙皮苷检测波长为283 nm。结果:芦丁在0.012 5~0.500 4 g·L-1(r=1.000 0),柚皮苷在0.010 0~0.400 8 g·L-1(r=0.999 9),橙皮苷在0.003 3~0.032 7 g·L-1(r=0.999 2),新橙皮苷在0.011 3~0.225 6 g·L-1(r=0.999 9),槲皮素在0.004 1~0.081 3 g·L-1(r=0.999 8)与峰面积具有良好的线性关系,平均回收率均在98%~102%。结论:该方法准确可靠,可行性及重复性良好,可作为净固片的质量控制方法。     

碳纳米管的载药及安全研究进展

对碳纳米管的载药进行文献整理和分析。查阅近8年来国内外相关文献39篇。研究发现,近年来,随着药学、生物学和材料学等多学科的交叉渗透发展,人们渐渐意识到新型载药材料的应用对药物的研究具有非常重要的促进作用。碳纳米管(carbon nanotubes,CNTs)具有独特的管状结构,可有效负载和递送药物,被巧妙地用于构建独具特色的药物传输系统。虽然CNTs的载药(特别是中药)研究国内外还少见报道,但实践证明,通过表面化学修饰等手段,制备溶解性好、低毒性的功能化CNTs作为药物载体,在抗肿瘤等领域具有很好的应用前景。作者概述了近年来CNTs的载药研究(如阿霉素、盐酸表柔比星、地塞米松、两性霉素B和中药有效成分异甘草素等)及生物安全研究(包括组织毒性研究和细胞毒性研究)进展,并对CNTs的中药载药应用作了展望,以期为更多安全、可控、有效的新型递药系统的研发及相关疾病的临床治疗提供参考。     

羧甲基壳聚糖的性能及应用概况

羧甲基壳聚糖为壳聚糖的衍生物,具有优良的水溶性、抗菌性、成膜性、保湿性和吸附性,抗氧化、抗肿瘤、促进软骨细胞生长和止血等效果良好。羧甲基壳聚糖钙对CCl4引起的急性肝损伤小鼠具有一定的抗氧化能力和肝保护作用。在探索羧甲基壳聚糖性能的基础上,阐述其在医药、食品、化妆品、环保等领域的应用前景。作为医用材料可应用在体内和体外;作为药物载体具有水溶性、胶凝性、促渗透性、生物相容性和可降解性等特点,能够延长药物在体内特定部位的滞留时间,提高药物的生物利用度等;可作为紫外吸收功能优异、安全性高的防晒化妆品用防晒剂;与其他材料复合后,可作为一种新型的注射性软组织填充材料,具有良好的生物相容性并可促进成纤维细胞的生长;可用作吸附剂、絮凝剂及分离膜材料等,用于染料废水的脱色、饮用水的净化、重金属离子的回收等。羧甲基壳聚糖具有一定黏性,可延长药物在鼻腔的停留时间,增加药物和鼻黏膜的接触时间,提高药物通过鼻腔的生物利用度,还可制成缓控制剂,起到长效作用。     

芦丁固体分散体的制备及其溶出特性考察

目的:制备芦丁固体分散体,比较不同载体对芦丁固体分散体体外溶出度的影响。方法:采用溶剂法制备固体分散体并考察其体外溶出度;考察不同载体对芦丁溶出度的影响,以差示热分析药物在载体中的存在状态。结果:载体种类和用量对芦丁溶出影响显著,其中PVPK30作为载体时溶出效果最佳,芦丁以微晶无定形分散于载体中。结论:溶剂法制得固体分散体中芦丁的溶出度和溶出速率均显著提高。     

基于天然多糖构建纳米药物递送系统的研究进展

天然多糖来源广泛,是一类具有良好生物活性、生物相容性和生物可降解性的天然高分子材料,由于其亲水性好、荷电性、易被化学修饰等特殊性质,近年来基于天然多糖作为纳米递送载体参与构建纳米递送系统或以新型纳米递送载体搭载天然活性多糖提高纳米药物递送靶向性和疗效的研究工作在生物医药领域深受科学家们关注,已成为当前纳米药物研发的一个重点发展趋势。笔者整理国内外相关文献,对天然多糖作为纳米递送载体的制备原理与方法进行了阐述,并按真菌多糖、植物多糖、动物多糖、细菌多糖和藻类多糖等不同来源多糖进行分类,分别选取代表性研究实例对天然多糖构建纳米药物递送系统的研究进展进行了归纳和总结。     

芦丁的结构修饰及生物活性研究进展

芦丁是一个典型的类黄酮,主要存在于日常食用的各种中草药、水果和蔬菜中。芦丁是天然的抗氧化剂,具有广泛的药理活性,如抗炎、抗病毒、抗肿瘤、预防和治疗心脑血管疾病等作用。由于生物利用度低、水溶性差,限制了其在临床上的应用。通过对芦丁的羟基、羰基、槲皮素A、B环等优化修饰,获得了溶解性好、生物利用度高、代谢稳定和毒副作用小的醚类、酯类、配合物等芦丁衍生物。综述了近年来对芦丁结构修饰后,获得的性能优良、生物活性显著的芦丁衍生物。     

鬼臼毒素及其衍生物新型制剂抗肿瘤作用研究进展

随着新辅料、新技术、新载体的不断涌现,鬼臼毒素及其衍生物的新剂型的研究呈现出广阔的前景.概述了鬼臼毒素在脂质体纳米粒、层状双氢氧物、聚合物胶束等新型载药系统中对多种肿瘤细胞的抗肿瘤作用;同时介绍了鬼臼毒素衍生物依托泊苷微球、口服微乳、纳米脂质体、β-环糊精包合物等新剂型在抗肿瘤研究中的靶向治疗、增加疏水性药物的溶解度、缓释作用方面的应用.随着鬼臼毒素及其衍生物的新型靶向制剂的进一步研究,可在降低毒副作用的同时增强其抗肿瘤作用,为合理开发鬼臼毒素及其衍生物的新剂型提供了研究基础.     

中药有效成分有机-无机杂化纳米载体的研究进展

纳米载体在改善中药有效成分溶解性、生物膜透过性与生物体内行为、增效减毒等方面发挥着重要作用,具有广阔的应用前景。作为新型纳米载体,有机-无机杂化纳米载体由有机和无机材料或载体复合而形成,结合了两者的优势,能够更好地发挥其在药物递送中的作用,提高药物稳定性、载药量和生物相容性,并可以实现多功能化。笔者对近年来国内外中药有效成分有机-无机杂化纳米载体的研究和应用情况进行了总结与分析,并展望其发展前景,可为高效安全递送中药有效成分的新型递药系统的研究提供参考。     

隐丹参酮药理作用及其新型制剂技术的研究进展

隐丹参酮是从丹参Salvia miltiorrhiza中分离得到的具有抗肿瘤、神经保护、抗菌、抗炎等生物活性的脂溶性化学成分,但由于其难溶于水、口服生物利用度低等缺点,限制了其药效发挥及临床应用。采用新型制剂技术可以有效改善隐丹参酮的溶解度和生物利用度,并且还可以增强药物稳定性、实现靶向应答及缓控释药物的效果,具有良好的应用前景。通过对隐丹参酮的药理作用及新型制剂技术进行综述,为隐丹参酮的临床应用和新药研发提供研究依据。     

保和丸研究进展

保和丸是临床常用的消食导滞药物,出自朱丹溪所著的《丹溪心法》。保和丸的主要成分为有机酸、橙皮苷以及连翘苷等,具有增加胃肠运动、提高胃蛋白酶活性、增加消化液分泌、抗动脉粥样硬化、抗炎、降血脂等药理作用。临床主要用于治疗与食积相关的疾病,对脂肪肝、高脂血症也有较好的疗效,对肠道菌群具有一定的作用。文章综述了保和丸的化学组成、药理作用、临床应用及与肠道菌群的作用,为保和丸的临床应用与实验研究提供一定的参考。     

细胞膜包载的纳米递药系统在肿瘤治疗中的研究进展

纳米技术为肿瘤药物治疗提供了新型递送载体以增加药物的稳定性和溶解性,延长其半衰期,提高药物治疗效果.但传统的以合成材料为载体的纳米递送系统靶向性差,易被免疫系统清除,并具有潜在的系统毒性.以细胞膜包被药物或纳米粒制备的仿生纳米递药系统具有载药量高、主动靶向性强、生物相容性好等优势,已成为药物制剂学领域的研究热点.此外,...