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苦木生物碱的化学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
苦木(Picrasma quassioides(D.Don)Benn.)总生物碱的各种制剂在临床上证明是有效的抗菌消炎药物。为了阐明其有效成分,对其生物碱进行了研究,自其茎心的乙醇提取物通过硅胶和氧化铝柱层析以及制备性薄层层析,分离得到七个生物碱,根据光谱分析,物理化学常数的测定和衍生物的制备,其中四种鉴别为已知的生物碱:1-甲氧甲酰-β-咔巴啉(Ⅱ),4.5-二甲氧基铁屎米酮(Ⅳ),铁屎米酮(Ⅴ),4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮(Ⅵ)。另外三种为新的天然产物,证明其结构为1-乙氧甲酰-β-咔巴啉(Ⅰ),1-甲酰-β-咔巴啉(Ⅲ)和1-乙烯基-4.8-二甲氧基-β-咔巴啉(Ⅶ)。 体外抗菌实验表明碱(Ⅱ),(Ⅳ),(Ⅵ)和(Ⅶ)为有效成分。其他生物碱因量少未进行抗菌实验。 相似文献
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苦木生物碱的化学研究 总被引:2,自引:0,他引:2
苦木(Picrasma quassioides (D.Don)Benn.)总生物碱的各种制剂在临床上证明是有效的抗菌消炎药物。为了阐明其有效成分,对其生物碱进行了研究,自其茎心的乙醇提取物通过硅胶和氧化铝柱层析以及制备性薄层层析,分离得到七个生物碱,根据光谱分析,物理化学常数的测定和衍生物的制备,其中四种鉴别为已知的生物碱:1-甲氧甲酰-β-咔巴啉(Ⅱ),4.5-二甲氧基铁屎米酮(Ⅳ),铁屎米酮(Ⅴ),4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮(Ⅵ)。另外三种为新的天然产物,证明其结构为1-乙氧甲酰-β-咔巴啉(Ⅰ),1-甲酰-β-咔巴啉(Ⅲ)和1-乙烯基-4.8-二甲氧基-β-咔巴啉(Ⅶ)。体外抗菌实验表明碱(Ⅱ),(Ⅳ),(Ⅵ)和(Ⅶ)为有效成分。其他生物碱因量少未进行抗菌实验。 相似文献
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喹诺酮类药物是近年来迅速发展的一类具有极高抗菌活性的化学合成药物。从化学结构上看,这类药物都是4—吡酮—3—羧酸(简称 PCA)的衍生物。早在1949年,有人从植物中分离出一种生物碱—甲基喹诺啉。1960年证明具有强力 相似文献
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1-脱氧野尻霉素衍生物的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
1-脱氧野尻霉素(DNJ)是一种多羟基哌啶生物碱。DNJ及其衍生物具有降血糖、抗病毒、抑制肿瘤转移等作用。此文综述了近年来DNJ及其衍生物的研究进展。 相似文献
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沈蓓苓 《中国医药工业杂志》2003,(10)
双光气加入 N2 保护下的 2 -乙烯基或 2 -芳杂环基取代苯胺的乙腈溶剂中 ,反应物于压力管中 130℃密闭反应 3~2 4 h,能得到相应的 2 -氯喹啉衍生物。 10例收率 36 %~98%。由2-乙烯基苯胺合成2-氯喹啉@沈蓓苓 相似文献
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目的 对XK469进行结构改造,设计和合成一种新型喹喔啉类抗肿瘤药物.方法 以2,4-二羟基吡啶和2,7-二氯喹喔啉为原料,在喹喔啉的2位引入一个吡啶环结构单元,合成了一种新型喹喔啉衍生物.结果 目标产物利用IR,MS,1HNMR和元素分析进行结构确认.结论 本文合成了一种新型抗肿瘤化合物,有望成为XK469的替代品. 相似文献
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目的对依布硒啉及衍生物的药理作用和构效关系的研究进展进行综述。方法查阅近年来国内外相关文献进行归纳总结。结果依布硒啉及衍生物具有抗氧化、抗肿瘤和抗微生物等活性;2位氮原子取代基团的变化将会产生不同的药理活性。结论依布硒啉及衍生物具有广泛的药理活性,对其进一步的研究和开发具有重要的意义。 相似文献
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目的 设计并合成紫罗兰酮生物碱异噁唑类衍生物,结合活性筛选,发现具有活性的新型紫罗兰酮生物碱衍生物。方法 制备(R)-紫罗兰酮,在此基础上经过11步有机合成反应制备紫罗兰酮生物碱异噁唑衍生物。目标衍生物经核磁共振波谱和高分辨质谱表征其化学结构。通过乳腺癌细胞趋化迁移实验筛选衍生物的抗肿瘤转移活性。结果 共制备8个目标衍生物,经抗肿瘤转移活性筛选发现,化合物12c活性同Ion-31a相当,强于阳性对照化合物PI3K抑制剂LY294002。结论 所有目标衍生物均为新化合物,其中苯甲腈取代异噁唑化合物12c具有显著抗肿瘤转移活性。 相似文献
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老鼠簕生物碱A及其衍生物对α-淀粉酶活性的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究老鼠簕生物碱A及其衍生物对-淀粉酶活性的影响,以期为-淀粉酶抑制剂的进一步深入研究提供实验基础及结构依据,并拓展老鼠簕生物碱A及其衍生物的应用范围。方法以老鼠簕生物碱A及其衍生物为待测样品,阿卡波糖为阳性对照,采用Bernfeld法测定比较各化合物对-淀粉酶活性的影响。结果 a-1、a-2、a-3、a-4、a-5、b-7在样品浓度为0.625,1.25,2.5,5.0,10.0 g.L-1时均对-淀粉酶有抑制作用,且在实验浓度范围内随着浓度增加抑制率增大,浓度为10.0 g.L-1时抑制率分别为10.24%、71.52%、63.79%、19.71%、52.76%、38.96%。而a-7、b-3、b-1随浓度的增大,表现出增强-淀粉酶水解活性的趋势。结论推测老鼠簕生物碱A结构中的酚羟基是其对-淀粉酶起抑制作用的基本药效基团,对老鼠簕生物碱A进行结构修饰时,保留4-位酚羟基并在7-位引入氯原子、酰基或含羟基取代基均有利于抑制-淀粉酶的活性;而以乙酰氧基取代4-位酚羟基,并使7-位用含羧酸取代基取代或3-位无取代或以小分子基团取代时均有利于增强-淀粉酶的水解活性。 相似文献
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湖北贝母化学成分的研究 Ⅲ.湖贝甲素甙的分离和鉴定 总被引:7,自引:0,他引:7
本文报道了自湖北贝母Fritillaria hupehensis Hsiao et K.C.Hsia醇提取总生物碱中分离到一种新的生物碱甙,C_(?)H_(55)NO_7,mp 241~244℃。经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱分析,结合水解及衍生物的制备证明生物碱甙的结构为5α,14α-瑟瓦林-6α-羟基-3αβ-D-葡萄糖甙,命名为湖贝甲素甙(hupeheninoside)。 相似文献
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作者发现芸香科小芸香木属植物M.hirsutumOliv.有较好的体外抗结核杆菌活性,因而以抗结核杆菌活性为导向,从该植物茎皮的二氯甲烷提取物中分离出6个咔唑生物碱和一种油酸γ-内酯衍生物,研究了它们的体外抗结核杆菌活性。该植物茎皮干燥粉碎后,用二氯甲烷提取,提取物经多种色谱法分离,得到6个咔唑生物碱,分别为美味草素(2)、lansine(3)、3-甲基咔唑(4)、甲基咔唑-3-羧酸酯(5)、3-甲酰基咔唑(6)和3-甲酰基-6-甲氧基咔唑(7),还分得一油酸γ-内酯衍生物(-)-Z-9-十八碳烯-4-交酯,拟名为micromolide(1)。其中化合物2为一新的咔唑生物碱,结构为6-… 相似文献
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1-吲哚基取代β-咔啉生物碱及其衍生物的合成和初步抗肿瘤活性 总被引:7,自引:0,他引:7
目的设计合成eudistomin U及其6位甲氧基/溴取代衍生物和5′位溴取代衍生物并测试其抗肿瘤活性。方法以吲哚-3-甲醛或5-溴-吲哚-3-甲醛和色胺或取代色胺为原料先缩合,再通过Pictet-Spengler反应环合得到四氢-β-咔啉,然后用DDQ脱氢芳构化得到目标化合物。结果合成了eudistomin U及其6位甲氧基/溴取代衍生物和5′位溴取代衍生物,利用核磁共振、质谱、高分辨质谱确认结构。结论合成了海洋生物碱eudistomin U及其一系列衍生物,初步体外抗肿瘤试验结果表明它们均具有一定的抗肿瘤活性。 相似文献
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[摘要]长春花生物碱作为一类抗有丝分裂药物,能够抑制微管聚合并诱导聚合的微管蛋白解聚。目前主要从两方面对长春碱类药物进行结构修饰:一是依据长春花生物碱类药物的构效关系,对其活性中心进行修饰,合成一系列长春碱类衍生物,以期寻找到具有更高药理活性、更低毒性和更广抗肿瘤谱的长春花生物碱类药物;二是在保证药理活性的前提下,在一些非活性位点引入靶向基团(特异性寡肽、单克隆抗体及叶酸等),合成一系列长春花生物碱类衍生物靶向前药,以期降低长春碱类药物的毒副作用,提高其治疗指数。文中综述了长春花生物碱类衍生物和长春花生物碱类药物靶向前药的研究进展。 相似文献
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麦军利 《国外医学(药学分册)》1987,(3)
前文报道,从防风草分离得6种新的大环二萜类。本文通过化合物(1)、(2)和(3)制备了衍生物Δ~4,16-吡唑啉卵防风二内酯(8)、16-吡唑啉防风酸甲酯(9)、Δ~3,5-羟基卵防风二内酯(10)和Δ(3,5)卵防风二内酯(11),并 相似文献