国内杀虫微胶囊技术的研究进展

<正> 1 前 言 微胶囊是指直径在微米到毫米范围内,能包埋和保护某些物质的具有聚合物壁壳的半透性或密封的一种微小容器。 微胶囊化[1～4]是指利用某种材料的薄膜,将固、液、气态物质包覆成直径为1～1000um微粒,使其表面固体化,暂时相互隔离,在特定的条件下,其内容物可在控制的速率下释放。     

用溶剂蒸发法研制维生素C微胶囊

本文用溶剂蒸发法研制了以乙基纤维素、羟两基甲基纤维素苯二甲酸酯等聚合物为包覆材料的维生素C微胶囊,探讨了微胶囊化的条件和包覆效果,并测定了微胶囊的载药量及其溶解释放性能。     

四环素的微囊化及性能指标的评介

目的：以乙基纤维素、海藻酸钠材料作为四环素的释放载体制备微胶囊缓释体系，并对其进行体外释放性能的测定。方法：首次包封过程中采用了两种微胶囊化的。方法：油相分离法和有机溶剂蒸发技术，所得到产品，通过锐孔——干燥浴法进行再包封。结果：微胶囊产品平均粒径为500μm，载药量再33%左右，包封率可达到80%左右，在16h后药物体外释放基本完全。结论：制备的四环素微胶囊产品具有较好的缓释效果。     

10-羟基喜树碱的聚赖氨酸/海藻酸钠微胶囊的制备及其体外释药特性研究

目的 制备10-羟基喜树碱（HCPT）缓释微胶囊,测定其包封率,并考察其体外释药特性。方法 以生物相容性良好的聚赖氨酸和海藻酸钠为囊壁材料,HCPT药物微粒为囊芯,采用静电吸引层层纳米自组装技术（LBL法）制备HCPT微胶囊。结果 LBL法制备的HCPT微胶囊用扫描电子显微镜和激光共聚焦显微镜观察具有明显的核-壳结构;HCPT微胶囊的包封率较高,达到（68.41±0.72）%;随着包裹层数的增加,HCPT微胶囊在体外释放速率降低。结论 用LBL法制备的HCPT微胶囊具有较高的包封率和缓释特性,具有一定的应用前景。     

ACA微囊化牛嗜铬细胞小鼠腹腔移植热板镇痛实验

目的探讨海藻酸钠-壳聚糖-海藻酸钠（ACA）微囊化牛嗜铬细胞移植到小鼠腹腔后的镇痛效应。方法采用静电液滴法制备ACA微囊化的牛嗜铬细胞,并将其移植到小鼠腹腔,设海藻酸钠-聚赖氨酸-海藻酸钠（APA）微囊化的牛嗜铬细胞、未微囊化的牛嗜铬细胞、空的ACA微胶囊和生理盐水组进行对比。通过小鼠热板镇痛试验来考察ACA微囊化牛嗜铬细胞的镇痛作用。结果ACA微囊化牛嗜铬细胞小鼠腹腔移植后可以使小鼠热板痛阈延长,有效镇痛时间长达1个月,痛阈延长时间较APA微胶囊化牛嗜铬细胞长;未微囊化的牛嗜铬细胞无明显的镇痛作用（P〉0.05）。结论移植到小鼠腹腔中的ACA微囊化的牛嗜铬细胞可以起到镇痛作用,其有效镇痛时间较APA微囊化的牛嗜铬细胞长。     

四环素的微囊化及性能指标的评价

目的:以乙基纤维素、海藻酸钠材料作为四环素的释放载体制备微胶囊缓释体系,并对其进行体外释放性能的测定.方法:首次包封过程中采用了两种微胶囊化的.方法:油相分离法和有机溶剂蒸发技术,所得到产品,通过锐孔-干燥浴法进行冉包封.结果:微股囊产品平均粒径为 500μm,载药量在 33% 左右,包封率可达到 80% 左右,在 16 h 后药物体外释放基本完全.结论:制备的四环素微胶囊产晶具有较好的缓释效果.     

锐孔-凝固浴法制备薏苡仁酯微胶囊的工艺研究

目的探讨锐孔-凝固浴法制备薏苡仁酯微胶囊化的工艺条件，得出包埋率高、感官质量好的薏苡仁酯微胶囊产品。方法丙酮为溶剂提取薏苡仁酯；以海藻酸钠为壁材，锐孔一凝固浴法进行微胶囊化。结果正交实验得出微胶囊化最佳工艺条件：壁材海藻酸钠初始溶液的质量浓度为8g/L，芯材薏苡仁酯与壁材海藻酸钠的质量之比为0．6：1，乳化剂在壁材与芯材乳化分散液中的质量浓度为单甘酯0．5g／L及蔗糖酯0．5g／L，固化液CaCl2的质量浓度为10g／L。结论由此得到的微胶囊于室温下鼓风干燥，包埋率达80．4％，包埋效果好。     

聚酰胺壁材辣素微胶囊的界面聚合法制备与热降解动力学

【目的】采用可生物降解壁材形成微胶囊,并研究其热化学性质。【方法】在乳液体系中,以聚酰胺为壁材,以界面聚合法制备了辣素同系物——N-香草基壬酰胺微胶囊,并依照微分方程法进行热重数据的处理。【结果】电镜与红外光谱显示了微胶囊的形成。根据比表面的表征结果为I类吸附曲线,假定了微胶囊为紧密堆积形式,求得了热分解活化能为8 755.3 J/mol。【结论】聚酰胺可以作为形成N-香草基壬酰胺微胶囊的壁材,其热分解反应最概然动力学模式函数符合三维扩散机理。     

封堵器透明质酸钠肝素微囊化涂层的研制

目的本研究将封堵器进行肝素涂层,通过局部肝素的缓慢释放,达到抗血栓目的,避免先心病介入治疗后需要长期服用抗血栓药物来避免血栓形成的现状。方法首先将肝素降解成低分子肝素,借助油包水(w/o)乳化交联技术制备了新型肝素微胶囊,并对其性能进行了一定的研究。同时,将制备的肝素明胶粒子采用透明质酸钠涂层方法进行镍钛合金封堵器的涂层。结果各种影响因素中明胶浓度对肝素微胶囊制备影响最大,明胶浓度为1%时肝素微胶囊粒径多在100 um以内,最佳制备工艺所得LMWH-GMS的包封率约为80%;封堵器采用透明质酸钠涂层时涂层均匀、不易脱落。结论本研究成功地将肝素降解成低分子肝素,通过微胶囊化技术可将低分子肝素制成粒径纳米级微胶囊并保持抗血栓特性;应用透明质酸钠涂层方法可以成功地对镍钛合金封堵器进行涂层。     

杜仲叶提取物微胶囊化研究

目的：探讨杜仲叶提取物微胶囊化壁材选取及最佳配比工艺研究。方法：选用阿拉伯胶和β-环状糊精（1：1）做为杜仲叶提取物的微胶囊壁材,利用喷雾干燥进行微胶囊化。结果：阿拉伯胶和β-环状糊精（1：1）做为杜仲叶提取物的微胶囊壁材,微胶囊化能达到较好的效果,芯材与壁材的最佳配比为0．1g／g。     

微胶囊化儿茶素拮抗H2O2诱导的大鼠GMCs DNA损伤

目的:研究微胶囊化儿茶素对过氧化氢(H2O2)诱导的肾小球系膜细胞(glumreular mesangial cells,GMCs)DNA损伤修复作用及可能机制.方法:按H2O2终浓度分为0(对照组)、50 μmol/L组、100 μmol/L组、150 μmol/L组、200 μmol/L组、250 μmol/L组,每个处理组又分6,12,24 h 3个小组,筛选过氧化氢对GMCs DNA损伤研究的最适剂量与最佳时点.然后将培养细胞分生理盐水对照组、H2O2组、不同浓度儿茶素组(按终浓度又分为10.0,15.0,20.0 mg/L 3个组)与不同浓度微胶囊化儿茶素组(按胶囊中儿茶素含量终浓度又分为10.0,15.0,20.0 mg/L 3个组),共8组进行培养.利用生物化学法检测各组大鼠GMCs培养上清中羟自由基(hydroxy radical,·OH-)、丙二醛(malonydialdehyde,MDA)与总超氧化物歧化酶(total superoxide dismutase,tSOD)含量,利用单细胞凝胶电泳技术检测大鼠GMCs DNA损伤修复.结果:(1)6 h时,100 μmoL/L过氧化氢剂量组即可引起GMCs DNA损伤,150μmoL/L组则可检测到DNA出现明显损伤;(2)微胶囊化儿茶素组GMCs慧星全长在不同剂量时与儿茶素组差异无统计学意义,微胶囊化儿茶素组GMCs慧星尾长与尾部荧光强度在不同剂量时均低于儿茶素组,差异有统计学意义(均P＜0.05,0.01);(3)10.0 mg/L时,儿茶素组与微胶囊化儿茶素两组之间相比,两组·OH-,MDA与tSOD含量差异无统计学意义;15.0 mg/L与20.0 mg/L剂量时,微胶囊化儿茶素组·OH-和MDA含量较儿茶素组降低,tSOD含量较儿茶素组增高,差异有统计学意义(均P＜0.05).结论:微胶囊化儿茶素可能是通过提高其抗氧化能力而提高其对DNA损伤保护及损伤修复能力.     

超声悬浮共聚法制备聚合物微球及其形态

采用超声粉碎和悬浮聚合法,以甲基丙烯酸甲酯、苯乙烯为主单体,过氧化苯甲酰为引发剂,颜料黄74为着色剂,合成了彩色聚合物微球。光学显微镜以及扫描电镜的观察和分析表明：利用超声粉碎法可使聚合物微球的粒径从几百微米降低到几微米;热熔融后,聚合物微球内包覆了细小的颜料颗粒。     

微囊化肝细胞移植治疗大鼠急性肝功能衰竭的研究

[目的 ]探讨微胶囊包裹肝细胞 (microencapsulatedhepatocyte)腹腔移植治疗急性肝功能衰竭的机制与可行性 ,评价生物膜功能。 [方法 ]D -氨基半乳糖 (D - gal)诱发急性肝功能衰竭大鼠模型 ,分成 4组 :Ⅰ组生理盐水组 ;Ⅱ组空微胶囊对照组 ;Ⅲ组促肝细胞生长素 (hepatocytegrowthfac tor ,HGF)组 ;Ⅳ组微囊化肝细胞组 ,观察 2周存活率、肝功生化指标的变化 ,2周后收集腹腔内微胶囊 ,观察其形态与功能。 [结果 ]Ⅳ组存活率较Ⅲ、Ⅱ、Ⅰ组有明显改善 (分别为 6 6 .7%、2 0 .0 %、1 3.3%、2 0 .0 % ,P <0 .0 5 ) ,其他组间存活率无显著性差异 ;Ⅳ组自移植后 2 4h起白蛋白 (ALB)、总胆红素 (TBIL)、凝血酶原时间 (PT)较其他组有明显改善 (P <0 .0 5 )。 2周后收集的空微胶囊形态完整 ,微囊内肝细胞部分保持存活。 [结论 ]微囊化肝细胞移植可以明显改善肝功能衰竭大鼠的存活率 ,显著改善肝脏生化功能。生物微胶囊可以有效阻断免疫排斥作用 ,保护移植肝细胞 ,有利于其发挥生物功能。     

长效黏膜黏附型微胶囊的构建及在幽门螺杆菌感染小鼠中的应用

目的: 制备一种能长效黏膜滞留且有CT示踪成像功能的微胶囊,用于治疗幽门螺杆菌感染。方法: 首先利用N (3 二甲基氨基丙基) N′ 乙基碳二亚胺盐酸盐（EDC）催化的酰胺反应,制备具有黏膜黏附功能的儿茶酚化壳聚糖。然后通过静电喷雾和聚电解质自组装方法,原位合成具有硫酸钡沉淀的儿茶酚化微胶囊（Cat C/A@BS MCs）。对幽门螺杆菌感染小鼠连续灌胃载阿莫西林微胶囊10 d,评价其体重变化及快速尿素酶试验强度。结果： 成功制备了形态均一、粒径约500 μm的Cat C/A@BS MCs。Cat C/A@BS MCs具有良好的CT成像能力,可在小鼠消化道内滞留长达48 h。小鼠体内实验结果证实,Cat C/A@BS MCs可有效提高阿莫西林对幽门螺杆菌感染的清除率。结论： 成功构建黏膜黏附与CT成像双功能微胶囊,制备的微胶囊能显著提升阿莫西林对幽门螺杆菌感染的清除。     

苯乙烯马来酸新制癌菌素(SMANCS)

动脉注射抗癌剂治疗肿瘤,是将抗癌剂直接注入肿瘤的营养动脉,使肿瘤获得较高的药物浓度,提高抗肿瘤的效果,同时减少在全身循环的抗癌剂以减轻副作用。最近,经常采用微胶囊化的抗癌剂,或将抗癌剂溶于脂溶性物质中作为化学栓塞来使用,特别是将栓塞物质与阿霉素、丝裂霉素混合而收到了疗效。 SMANCS是由蛋白抗癌药新制癌菌素(NCS)和苯乙烯马来酸聚合物(SMA)组成的高分子抗癌剂,其分子量(15 000)大     

高压静电法制备微胶囊化人视网膜色素上皮细胞

目的：探索用高压静电法制备人视网膜色素上皮细胞（human retinal pigment epithelial cell,hRPE）海藻酸钠-壳聚糖-海藻酸钠（alginate-chitosan-alginate,ACA）微胶囊。方法：用自制的高压静电微胶囊发生装置制备包被hRPE细胞的ACA微胶囊,并观察所得细胞微胶囊在培养液中培养1周的细胞总数及存活率。结果：制备出直径为（400±13）μm的hRPE细胞ACA微胶囊。d 1~d 3微胶囊内细胞总数及存活率变化不显著,而培养到d 7后总数显著上升,存活率降低,但总的活细胞数增加。结论：用自制的高压静电微胶囊发生装置能成功制备出hRPE细胞的ACA微胶囊;包被在微胶囊中的细胞培养1周后,细胞增殖显著。     

配糖蛋白B肠溶微胶囊的研究

采用双乳液法研制配糖蛋白Ｂ的肠溶微胶囊，考察了微胶囊的形态、粒径及其分布，在摸拟肠液的缓冲液中进行溶解释放试验。配制了两种口服微胶囊混悬制剂，并考察了它的稳定性。     

微型胶囊简介

微型胶囊 Microcapsules 简称微囊,就是将固体、液体或混悬物的微小颗粒(称囊心物质)的周围包上一层薄膜(称包料)形成极为微小的胶囊,其直径从零点几微米(μ)至5,000微米。药用微囊剂外观类似散剂,在显微镜下观察,实为一分散镶嵌着药物的干燥微球体。微囊在药剂学上是一种新剂型,是在最近二十年发展起来的,这一种新技术,早在六十年代初期开始应     

纯化海藻酸钠在间充质干细胞微囊化中的应用

目的应用纯化海藻酸钠(PSA)制备间充质干细胞(MSCs)的微胶囊。方法制备MSCs细胞悬液,MTT法分别测定PSA或海藻酸钠(SA)处理对MSCs增殖的影响。分别以PSA和SA为囊材,制备MSCs的海藻酸钠-聚赖氨酸微囊。倒置显微镜下观察微囊形态;以微胶囊破损率为指标考察其机械强度;EB/Calcein-AM染色并于荧光显微镜下分析微囊化细胞存活率。SD大鼠体内移植试验对比不同回收时间点两种微囊的完整性和囊周纤维化程度。结果MTT法测定结果显示,PSA处理组MSCs的吸光度值明显高于SA处理组。与SA制备的微囊比较,PSA制备的微囊粒径均匀,微囊膜破损率较低,不同时间点的细胞存活率回升明显。SD大鼠体内移植试验显示,SA组回收微囊约25%破损,而PSA组回收微囊的破损率<10%。同时,PSA组囊周纤维化程度低于SA组。结论PSA可应用于MSCs的微囊化中,其具有机械强度高及生物相容性好的优点。     

脲醛树脂微胶囊的改性

为了提高脲醛树脂微胶囊的稳定性,选择化学结构不同的聚乙烯醇、苯酚、三聚氰胺对脲醛树脂进行了改性。通过优化反应条件,得到了具有良好耐热、耐水性的脲醛树脂微胶囊。采用光学显微镜观测了微胶囊的形貌;用FT-IR表征了微胶囊的化学结构;用TGA分析了微胶囊的热性能。研究结果表明：3种改性后的微胶囊的热稳定性均有所提高,其中苯酚改性的微胶囊热稳定性最好;聚乙烯醇改性微胶囊的疏水性下降,苯酚和三聚氰胺改性的微胶囊的疏水性都有所增强。