沙利度胺抗肿瘤作用及其治疗卵巢癌的研究进展

<正>反应停(沙利度胺,thalidomide)是1953年西德Chemie Grunenthal公司在开发治疗变态反应的抗组胺新药物时合成[1],后来用于治疗孕妇早期的恶心和呕吐[2],且动物实验显示无毒性反应。但短短几年即发现许多在怀孕前3个月服用反应停的孕妇产出四肢不全、兔唇呈海豹状,其他还包括脊柱神经缺损、腭裂、耳与腹部脏器异常的畸形新生儿。因此1961年11月被各国政府下令全面回收并禁止上市[3]。然而20世纪90年代,人们发现反应停对麻风病的治疗有独特的     

沙利度胺及其类似物抗肿瘤作用研究进展

沙利度胺（Thalidomide），化学名称α-酞胺哌啶酮。1956年，沙利度胺作为非处方镇静药在欧洲上市，20世纪60年代初因其强烈致畸作用而退出市场，随后的研究发现沙利度胺具有免疫调节作用、抗血管生成作用和T细胞调节作用。1998年，美国食品与药品管理局（FDA）批准沙利度胺用于治疗麻风病结节性红斑（ENL）。近年来研究表明，沙利度胺及其类似物具有抗肿瘤作用，部分类似物的活性高于沙利度胺本身。目前已有大量关于沙利度胺及其类似物的抗肿瘤作用研究报道．     

沙利度胺衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性研究

目的设计合成1，3-二氢-1，3-二氧代．2H-异吲哚-N-取代沙利度胺衍生物。并对其进行体外抗肿瘤活性测试。方法以2．氨基-β-D-吡喃葡萄糖盐酸盐为原料，经过6步反应得到化合物N-（3’，4’，6＇-三乙酰-1’-溴代吡喃葡萄糖）-1,3-二氢-1，3-二氧代-2H-异吲哚，该化合物经过溴代、取代反应得到目标化合物。通过对4T1细胞存活率的测试测定20个目标化合物体外抗肿瘤活性。结果设计合成的20个目标化合物均未见文献报道。所有化合物均经过1H-NMR谱确证，部分化合物经IR、MS谱确证。结论所有目标化合物对4T1细胞均具有-定的抑制生长作用。表明所合成的沙利度胺衍生物均有-定的抗肿瘤活性。     

呫吨酮类化合物及其药理活性

近年来从天然产物中分离得到大量呫吨酮类化合物，多数有异戊烯及其衍生物取代基，具有抗肿瘤、抗氧化、抗疟等多种活性，进行结构修饰后可得到活性显著的化合物。对近5年来分离的呫吨酮类化合物及其药理活性研究作一回顾。     

夏枯草中2个三萜类化合物的体外抗肿瘤活性研究

目的观察夏枯草中2个三萜类化合物3α,19α,24-三羟基-乌苏-12-烯-28-酸（Ⅰ）,3β,16α,24-三羟基-齐墩果-12-烯-28-酸（Ⅱ）对人肺癌细胞株A549的抑制作用。方法采用MTT法测定2个三萜类化合物各自对人肺癌细胞株A549在24h、48h和72h时的生长抑制情况。结果化合物I和II对A549瘤株有明显的抑制作用（P〈0.05）,并随着药物浓度增加和时间推移抑制作用增强。结论化合物Ⅰ和Ⅱ初步确定为夏枯草中抗肿瘤的活性成分。     

黄酮类化合物的抗肿瘤活性

本文初步总结了近十多年来有关黄酮类化合物抗肿瘤活性的报道。黄酮（包括黄酮醇）的抗肿瘤活性比其它的黄酮类化合物强，可作为寻找新抗癌药物的研究对象。     

浴火重生的凤凰:从沙利度胺到来那度胺

现代药学史上最令人刻骨铭心的记忆也许就是沙利度胺(thalidomide)导致海豹肢畸形的不良反应事件了。40多年过去了,沙利度胺"死而复生",作为一种免疫调节剂再次出现在了人们的视野当中,它不仅具有广泛的药理学作用,而且还有抗肿瘤活性。     

新型有机硒化合物Eb抗肿瘤,免疫活性及硒组织分布特点

目的研究新型有机硒化合物Eb的组织分布特点、体外抗肿瘤及免疫活性,同时对其体内的抗肿瘤前景进行探讨.方法昆明种小鼠连续灌胃给药Eb后,用荧光法测定心、肝、脾、肾、肺、胃、脑、肌、骨组织的硒含量,来考察Eb组织分布特异性.用MTT法检测其体外抗肿瘤活性.用淋巴细胞转化,溶血素抗体生成实验及吞噬细胞吞噬实验检测其免疫活性.结果连续灌胃Eb治疗剂量(0.1 g·kg-1·d-1)7天后,肝、脾、肺、肾、骨组织的硒含量增高,其中肝、脾组织的硒含量增高显著.心、胃、脑、肌肉组织的硒含量基本没变化;Eb对体外培养的人肝癌Bel-7402细胞、胃癌BGC-823细胞、肺癌Calu-3细胞具有生长抑制作用;Eb具有促进淋巴细胞转化、溶血素抗体生成及增强吞噬细胞吞噬功能的作用.结论Eb具有体外抗肿瘤,免疫增强活性及在肝、脾、肺、肾、骨组织的靶向性蓄积作用,表明Eb有作为抗肝、肺、肾、骨等组织肿瘤及增强免疫功能药物进一步研究的意义.     

沙利度胺联合用药抗肿瘤研究进展

20世纪60年代沙利度胺因其具有致畸性而退出历史舞台,后来研究发现其致畸现象的背后是抗血管生成的作用。而抗血管生成作用这时已被学术界认为是对抗肿瘤生成的一个重要因素。后来,研究人员又发现了沙利度胺的其他抗肿瘤机制,这样沙利度胺便被作为一种极具潜力的抗肿瘤药物而被广泛研究。本文重点综述了沙利度胺的抗肿瘤作用机制以及它与其他药物联合用药用于治疗实体瘤的研究进展。     

灌类抗肿瘤活性物质的研究

本文综述了近１０年来国内外报道的２６种微藻和３４种大型藻的抗肿瘤活性以及相应活性化合物的结构,对其中较重要者的作用机理作了较详细的介绍,并就我国灌类抗肿瘤活性的研究现状及发展提出了建议性意见。     

查尔酮类化合物的抗肿瘤活性及其构效关系研究进展

目的:了解查尔酮类化合物的抗肿瘤活性及其构效关系,为抗肿瘤新药研发奠定基础。方法:对PubMed数据库中1994-2013年查尔酮类化合物的抗肿瘤活性与其构效关系的研究进展进行综述。结果与结论:根据查尔酮类化合物母核上有效取代基类型的不同,可将其分为羟基化和甲基化查尔酮、卤取代查尔酮、硼酸基取代查尔酮和含氮基团取代查尔酮,其均具有较好的抗肿瘤活性,且结构简单、制备方便,是一种较有潜力的抗肿瘤先导化合物,在抗肿瘤新药的研究中具有广阔的应用前景。     

杂环化合物取代的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性

杂环化合物取代的５氟尿嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性毛曼君陈耀祖田（中科院兰州地质所；兰州大学化学系，兰州７３００００）杂环化合物大都有广泛的生物活性，据文献［１，２］报道，有巯基的嘧啶环系列化合物有抗癌活性和免疫增强作用。因而，设想给５氟尿...     

沙利度胺治疗多种癌症

Ｇｅｌｇｅｎｅ公司生产的沙利度胺 (ｔｈａｌｉｄｏｍｉｄｅ ,Ｔｈａｌｏｍｉｄ) ,其治疗适应证的潜在性正在大量增加。在圣弗朗西斯科举行的美国临床肿瘤学会上报告了新的Ⅱ期临床资料表明 ,沙利度胺对肾细胞癌和恶性胶质瘤有效 ,该公司在这些适应证阳性结果的基础上正在展开更大范围的临床试验。已经显示沙利度胺有望作为治疗大量不同癌症包括结直肠癌、前列腺癌和多型骨髓瘤的抗血管形成制剂。目前批准该产品用于麻风结节性红斑 ,预期今年为多型骨髓瘤的治疗提出申请。沙利度胺治疗进展型肾细胞癌 (ＲＣＣ)　纪念斯隆凯特林癌症中心 (Ｍ…     

吩嗪及其类似物抗肿瘤活性研究进展

天然吩嗪是一类广泛存在于自然界的含氮杂环化合物,来源于土壤和海洋微生物的次生代谢产物,表现出重要的生物学活性。受天然吩嗪活性骨架启发,挖掘并发现具有结构新颖、靶标明确的活性先导化合物,具有重要的药学研究价值。通过对天然来源的吩嗪及其衍生物以及合成类似物的结构、抗肿瘤活性和作用机制的研究进展进行总结,为该类化合物在药物研发中的应用提供参考。     

白黎芦醇及其类似物的抗肿瘤活性及机制的研究进展

二苯乙烯化合物具有广泛的生物活性，如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、调节脂代谢等。本文着重对白藜芦醇及具有相同骨架的其他二苯乙烯化合物的抗肿瘤生物活性进行综述，主要介绍了新型二苯乙烯化合物对肺癌、垂体腺瘤、白血病、乳腺癌、黑素瘤、宫颈癌、鼻咽癌等多种肿瘤的抑制作用以及对不同肿瘤抑制机制的研究进展。     

活性天然醛类化合物药理活性研究进展

天然醛类化合物种类繁多,主要包括萜类、苯丙素类、皂苷类以及生物碱等。目前已发现多种结构独特天然醛类化合物具有明显的抗肿瘤,抗炎,抑菌以及神经系统活性等,本文对这些天然醛类化合物的结构和药理活性进行综述,以期为今后该类化合物的开发利用提供参考。     

海洋生物中萜类及旮醇化合物研究近况

就来源、结构类型和生物活性三方面,对近两年来新发现的海洋萜类及甾醇化合物进行了综述,并展望其今后发展趋向。这些化合物主要来源于软珊瑚、海绵和海参等海洋生物体内。结构类型主要有倍半萜、二萜、三萜和甾醇等四种。生物活性主要为抗肿瘤活性。     

芳酰基氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性

采用２－取代－５－氟－３Ｈ－４－嘧啶酮与芳酰氯在丙酮中于三乙胺存在下反应,合成了１７个２－取代－３－芳酰基－５－氟－４－嘧啶酮类化合物。目标化合和的的结构经ＩＲ、＾１Ｈ－ＮＭＲ、元素分析或ＭＳ确定,初步生物活性测定显示,部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。